cefalosporinas

1. 1948, Brotzu aisló al microorganismo (hongo)
Cephalosporium acremonium, de aguas negras en
la costa de Cerdeña que fue la primera fuente de
cefalosporinas
1960
Baja toxicidad
Perfiles farmacocineticos favorables

2. .
La adición de distintas cadenas laterales permite crear toda una
familia de antibioticos cefalosporinicos
Todas las cefalosporinas contienen
un núcleo activo de ácido 7 amino
cefalosporánico, que está compuesto
de un anillo betalactámico unido a
un anillo de dihidrotiazina que se
obtiene x hidrólisis
(ácido 7–aminocefalosporinico/
6-aminopenicilanico (7-ACA), que puede modificarse
fácilmente para producir derivados semisintéticos de mayor
actividad que la sustancia original.

3. CCLLAASSIIFFIICCAACCIIOONN
1° GENERACIÓN 2° GENERACIÓN 3° GENERACIÓN 4° GENERACIÓN
(1997)
CEFALOTINA
CEFAZOLINA
CEFALEXINA
CEFAPIRINA
CEFADROXILO
CEFRADINA
CEFOXITINA**
CEFUROXIMA
CEFACLOR
CEFONICID
CEFPROZILO
CEFAMANDOL
LORACARBEF
CEFOTETAN**
CEFMETAZOLE**
CEFMINOX**
CEFOTAXIMA
CEFDITORENO
CEFTRIAXONA
CEFIXIMA
CEFPODOXIMA
CEFTACIDIMA
CEFTIBUTEN
CEFOPERAZONA
CEFTIZOXIMA
MOXALACAM
CEFDINIR
CEFEPIMA
CEFPIROMA
V GENERACION
CEFTAROLINA
CEFTOFIBROL
7
metoxi/cefamicinas

4. V GENERACION
• CEFTAROLINA: Neumonías adquiridas
en la comunidad/infecciones de piel
• CEFTOBIFROL (investigación)
• Actividad frente a:
• Stafilococcus aureus miltiresistentes
• S Pneumoniae
• Gneg respiratorios:Moraxella catharralis
• H. influenzae
• IV

5. MEDICAMENTO
I GENERACIÓN
ESPECTRO ACCION
INDICACIONES
Cefalexina
Cefalotina
Cefazolina
Cefadroxilo
Cefapirina
Cefradina
Gram(+)
Streptococos y estafilococos
Gram neg
(E. coli, Klebsiella y Proteus)
H. influenza, Moraxela c
Infecciones del tracto
respiratorio x
S. pneumoniae y
pyogenes
Endocarditis
Septicemia
Osteomielitis por S.
aureus y/o P. mirabilis
Infecciones faríngeas
ITU
Infección articular y
ósea
Profilaxis peri
Operatoria
Infección génitourinaria
y de piel y tejidos
blandos
Gram negativos

6. II GENERACION INDICACIONES
CEFAMANDOL (O ,IM)
CEFOXITINA (O ;IM)
CEFUROXIME (O,IM)
CEFONOCID (o)
CEFORANIDE (o)
GRAM POSITIVOS
S. pneumoniae y Pyogenes
S. aureus y epidermidis
GRAM NEGATIVOS
E. coli, Klebsiella pneumoniae;
Proteus; H. influenza; N. meningitidis
Citrobacter ;enterobacter,Moraxella
ANAEROBIOS
Peptococcus, Fusobacterium
Peptostreptococcus
Propionibacterium
Mayor contra Bacteroides que I
Generación
ITU
IRAS altas y bajas
Piodermitis
Septicemia
Peritonitis
LORACARBEF
(I.M)
Neumonía y absceso pulmonar
Cistitis; uretritis y cervicitis
gonocócica Peritonitis y absceso
intraabdominal,
Más activo frente a gram negativos
Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae
Neisseria gonorrhoeae ; Proteus m.
H. influenzae
M. catharralis
Endometritis y EPI
Infección osteoarticular
Piel y tejidos blandos
Pie diabético
CEFACLOR
(o)
CEFOTETAN
(o)
Meningitis
Vias biliares
ITU

7. CEFTRIAXONA III GENERACION
GRAM POSITVOS
Streptococcus pneumoniae y Pyogenes
Staphylococcus aureus
Enterococcus fecalis
•GRAM NEGATIVOS
•Acinetobacter
•Bacteroides fragilis
E. coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus
• H. influenza
•Neisseria meningitidis Y gonorrhoeae
•Pseudomona aeruginosa
•Serratia marcencens
Citrobacter y enterobacter
ANAEROBIOS
Peptococcus, Peptostreptococcus,
Fusobacterium y Propionibacterium
•Septicemia
INFECCIONES
Respiratorias
Urinarias
Óseas
Ginecológicas
Articulares
Intra abdominales
SNC
CEFTAZIDIMA
CEFOTAXIME
CEFIXIMA

8. EFECTOS ADVERSOS DE CEFALOSPORINAS

9. CARACTERISTICAS GENERALES
• Absorción por vía oral:
• Cefalexina (1 generación)
• Cefadrina (1 generación)
• Cefadroxil (1 generación)
• Cefaclor ( 2 generación)
Penetran en LCR a concentraciones útiles en meningitis como ser:
Cefuroxima, Cefotaxima, cefepima
• Cruzan la placenta
Aparecen en el liquido sinovial y pericardio, humor acuoso y vitrio
Cefotaxima y ceftriaxona se utilizan como tratamiento inicial de la
meningitis y son excelentes en neumonía adquirida en la comunidad
(neumococos, H. influenzae o S. aureus)
Ceftazidima mas un AG en tratamiento para meningitis x pseudomonas

10. Nombre del
fármaco
Dosis Semivida
Primera generación
Cefazolina
Cefalexina
Cefadroxilo
I: 1-5 g cada 6 h
O: 1 g cada 6 h
O: 1 g cada 12 h
Cerca de 2 h
0.9 h
1.1 h
Segunda generación
Cefoxitina
Cefaclor
Loracarbef
Cefuroxima
Axetilo de cefuroxima
Cefotetan
Cefprozilo
I: 2 g c/4 h o 3 g c/6 h
O: 1 g c/8 h
O: 200-400 mg c/12 h
T: 500 mg c/12 h, I: hasta 3g c/8 h
I: 2-3 g c/12 h
O: 500 mg c /12 h
0.7 h
0.7 h
1.1 h
1.7 h
3.3 h
1.3 h
Tercera generación
Cefotaxima
Ceftizoxima
Ceftriaxona
Ceftibuten
Cefixima
CONTRA PSEUDOMONAS
Cefoperazona
Ceftazidima
I: 2 g c/4-8 h
I: 3-4 g c/8 h
I: 2 g c/ 12-24 h
O: 400 mg c/24 h
O: 400 mg/ d
I: 1.5-4 g c/6-8 h
I: 2 g c/8 h
1.1 h
1.8 h
8 h
2.4 h
3 h
2.1 h
1.8 h
Cuarta generación
Cefepima I: 2 g c/8 h 2 h

11. VO Parenteral Excreción
I generación Cefalexina
Cefadroxilo
Cefradina
Cefazolina Renal
II generación Cefaclor
Loracarbef
Acetilo de cefuroxima
Cefprozilo
Cefuroxima
Cefoxitina
Cefuroxima
Cefotetán
Renal
III generación Ceftibuten
Cefixima
Cefdinir
Cefpoxima
Cefoperazona
Cefoperazona
Ceftazidima
Cefotaxima
Ceftriaxona
Ceftizoxima
VO: Renal
Parenteral: biliar
IV generación Cefepima
Cefpiroma
Renal

12. CEFEPIMA