Nitrofurantoina

1. Luis Alberto Salinas Padilla

2. INTRODUCCION
 La nitrofurantoina se usa par las infecciones
en las vías urinarias
 Funciona al matar las bacterias que causan
infecciones
 Los antibióticos no tienen ningún efecto
sobre los resfriados, la gripe u otras
infecciones víricas.

3. HISTORIA
 El reconocimiento y la utilización de los
nitrofuranos como agentes terapéuticos data
de los trabajos realizados por Scott y
Clampit en el año 1943

4.  Poco después Dodd y Stilman observaron
que cuando a un anillo de furano se le
acoplaba un grupo nitrogenado en su
posición 5, el compuesto resultante adquiría
un alto grado de poder antimicrobiano.

5. FARMACOGNOSIA
 Compuesto nitrofurano sintético
 Activo contra numerosos
microorganismos patógenos de
las vías urinarias excepto especies
de Proteus o Pseudomonas
 La resistencia aparece con
lentitud

6. ESTRUCTURA QUIMICA

7. FARMACODINAMIA
 Mecanismo de acción:
- Inhibe diversos sistemas
enzimáticos bacterianos, no
se conoce por completo
- En el interior de la célula se
transforma en metabolitos
inestables que rompen el
ADN bacteriano
- Bacteriostático a bajas
concentraciones (5-
10µg/ml)
- Bactericida a altas
concentraciones y pH acido
Provoca
resistencia con
dificultad

8.  BACTERIAS SENSIBLES:
- E. Coli (96%)
- Klebsiella sp (92%)
- Enterobacter (92%)
- Staphylococcus aureus
- Staphylococcus
saprophyticus
Resitentes :
Proteus
Pseudomonas

10. FARMACOCINETICA
 Se absorbe bien por vía oral
 Biodisponibilidad del 90%
aun mas rápido si se
administra en forma de
microcristales
 Se une a proteínas
plasmáticas en un 60%
 Atraviesa la barrera
hematoencefalica y
placentaria

11. Metabolismo y eliminación
 2/3 Se metabolizan en
el hígado
 El resto (30-40%) es
eliminado por orina
mediante filtración
glomerular y
secreción tubular
 T1/2 plasmática de 20
minutos
Orina acida
favorece la
efectividad del
fármaco

12.  En casos de disfunción renal, puede alcanzar
concentraciones sanguíneas toxicas
 El 40% de la dosis administrada aparece en
la orina en unas 8 horas

13. EFECTOS ADVERSOS
 Frecuentes:
- Tiñe la orina de color café
- Nauseas
- Vómitos
- Diarreas

14. Reacciones de hipersensibilidad: Escalofríos,
fiebre, leucopenia, granulocitopenia,
ictericia colestásica y daño hepatocelular

15.  Efectos raros:
- Hepatitis crónica
activa
- Neumonitis aguda
- Anemia
megaloblástica
- Polineuropatía con
desmielinización y
degeneración de
los nervios,
resultado:
desnervación y
atrofia muscular

16. - Lupus, angioderma,
mialgia, pancreatitis
- Dermatitis exfoliativa
- Síndrome de Stevens-
Johnson
- Urticaria

17. -Fibrosis pulmonar (tratamientos
prolongados)

18. En el recién
nacido produce
anemia
hemolítica con
déficit de G-6-
PD
En niños se a
demostrado
coloración amarillenta
de los dientes

19. TOXICIDAD
 Se realizaron ensayos toxicológicos desde
1993
- Potencial mutagénico (tienen capacidad de
alterar al ADN de las células).
- Carcinogenetico (tienen capacidad de
provocar transformaciones tumorales en
células sanas).
- Teratogenico (tienen capacidad de provocar
alteraciones en el desarrollo embrionario).

20. CONTRAINDICACIONES
 En embarazadas
 Niños menores de 1 año
 Insuficiencia renal moderada o grave
 Lactancia

21. INTERACCIONES
 La unica que puede considerarase a la
nitrofurantoina, es con el acido nalidixico y
el acido oxolinico

22.  Los medicamentos uricosúricos tales como
el probenecid y la sulfinpirazona, pueden
inhibir la secreción tubular renal de
Nitrofurantoína
 La Nitrofurantoína antagoniza in vitro la
acción antibacteriana de las quinolonas
(ácido nalidíxico, norfloxacina, ácido
oxolinico) perdiendo la eficacia
antiinfecciosa

23.  La Nitrofurantoína aumenta el metabolismo
hepático de la fenitoína y fosfenitoina,
dando lugar a la posible reducción de los
niveles orgánicos de este antiepiléptico

24.  El uso de anticolinérgicos como
propantelina se ha registrado una posible
potenciación de la toxicidad de la
Nitrofurantoína al aumentar su
biodisponibilidad oral por el efecto reductor
sobre la motilidad gastrointestinal del
anticolinérgico

25.  La actividad antibacterial puede disminuirse
en presencia de inhibidores de la anhidrasa
carbónica o drogas que alcalinizan la orina
 La Nitrofurantoína puede disminuir la
eficacia de los anticonceptivos orales y
puede causar reacciones de tipo falsos
positivos

26. FORMAS DE PRESENTACION

27. DOSIS Y ADMINISTRACION
 Se administra por vía oral
 Adultos: 50-100mg cada 6-8 horas durante
10 días
 Niños: 5-7 mg/kg/día durante 10 días
 Profilaxis: 50-100mg al acostarse

28.  El régimen no debe pasar de 14 días, si se
tiene que repetir el tratamiento, dejar
transcurrir un intervalo de descanso

29. INDICACIONES TERAPEUTICAS
 La nitrofurantoina es un bactericida
específico contra infecciones del aparato
urinario, secundarias a cepas sensibles
 En la Profilaxis y/o supresión a largo plazo
de infecciones del tracto urinario y como
antiséptico urinario

30.  BIBLIOGRAFIA:
- Compendio de farmacología Manuel Litter
4ta. Edición
- Farmacología humana Jesús Flórez 6ta.
Edición
- Goodman y Gilman las bases farmacologicas
de la terapeutica 12va. Edicion
- Farmacologia autoevaluacion y repaso
Bertram G. Katzung
- Farmacología basica y clinica Velázquez
18va. Edición
- http://www.tqfarma.com/