4. COX-1 se expresa en casi
todos los tejidos,
especialmente en las
plaquetas, la mucosa
gástrica y losvasos renales
COX-2 se sintetiza en los
tejidos inflamados y produce
los prostanoides implicados
en la respuesta inflamatoria.
Efectos mediados
por inhibiciónde la
COX-2
/COX-1
↓ PG vasodilatadoras
↓flujo sanguíneo renal
↓ filtrado glomerular
↑Retenciónde agua y
Efectos mediados
por inhibiciónde la
COX-1
↑ secreción de ácido
(PGE2y PGI2)
↓ secreción de moco y
HCO3
↓flujo sanguíneo mucoso
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Alteración del
cociente
PGI2/TXA2:
↑agregación
plaquetaria
vía de la
ciclooxigenasa
AINE Y OTROS
ANALGÉSICOS
-
ANTIPIRÉTICOS
Fenómenos
trombóticos
vasculares
Infarto demiocardio,
ictus, insuficiencia
cardiaca,
hipertensión
Erosiones mínimas.
gastritis, ulceras
sangrantes,
dispepsia,
epigastralgia
5. CARDIOASPIRINA100 EC
COMPRIMIDO RECUBIERTO
GASTRORRESISTENTE 100mg
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VÍAORAL
ÁCIDO ACETILSILICÍLICO
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ASPIRINA 100 TABLETA100mg
ASPIRINA 100 TABLETA100 mg
ASPIRINA EFERVESCENTETABLETA
EFERVESCENTE500 mg
ASPIRINATABLETA500 mg
ASPIRINA ULTRACOMPRIMIDO
RECUBIERTO 500 mg
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inhibiciónirreversible dela
ciclooxigenasa:prostaglandina
E2(antipiréticoyanalgésico),
prostaglandinaI2 ytromboxanoA2
TXA2
Vasoconstricción
agregación
plaquetaria
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<otrosAINES
>Anticoagulantes
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Infecciónvírica
dañohepático->inflamación
cerebrero
convulsiones,,vómitos,fatiga,
pérdidadelconocimiento
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1.ANTIAGREGANTE
2.ARTROSIS
3.COLITIS ULCEROSA
4.Profilaxissecundariatrasun
primereventoisquémico
coronarioocerebrovascularde:
infartode miocardio
anginaestableo inestable,
angioplastiacoronaria
ACV nohemorrágicotransitorioo
permanente,reduccióndela
oclusióndelinjertodespuésde
realizarbypass coronario
DOLOR LEVE,FIEBRE, DOLOR
POST OPERATORIO, LES,ARTRITIS
REUMATOIDE.
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HEPATÍA CRÓNICA
INFECCIONES VIRALES ENNIÑOS
HEMOFILIA
DEFICINECIA VIT
.K
EMBARAZO
RXHIPERSENSIBILIDAD
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DIGESTIVO: úlceragástricaoduodenal,HDA, <dolor
abdominal,dispepsia,náuseas, vómitos
RESPIRATORIO: espasmobronquial,disneagrave,rinitis,
congestónnasal<O2alcalosis respiratoris
RENAL:PierdeHC03 ->Acidosis metabólica
PIEL:urticaria,erupcionescutáneas, angioedema.
Entratamientoprolongado:cefalea,mareos,confusión,
tinnitus,sordera,sudoración,insuficienciarenalynefritis
intersticialaguda.
alteracionesmetabólicos:
acidosismetabólica,
acidosisyalcalosis
respiratoria
1
.SALICILATOS
6. BUPROFENO IBUPROFENO 800 mg
IBUPROFENO SOLUCIÓN PARA
PERFUSIÓN 400 mg/100mL
IBUPROFENO SOLUCIÓN PARA
PERFUSIÓN 600 mg/100mL
IBUPROFENO SUSPENSIÓN ORAL100
mg/5mL
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RX HIPERSENSIBILIDAD
ENFERMEDAD ULCEROSAPÉPTICA
ALTERAC.COAGULACIÓN
ASMA
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HTA
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VÍA ORALYPARENTERAL(IV)
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<Efectoantihipertensivos
>Digoxina,insulina
>Warfarina,descongestivos,
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1
.víaoral:
artritisreumatoide(incluyendo
artritisreumatoidejuvenil),
espondilitisanquilosante,artrosis,
tendinitis,ataquedegota,
espondilitisanquilosante.
Alteracionesmusculoesqueléticasy
traumáticascondoloreinflamación.
Tto.sintomáticodeldolorleveo
moderado(dolordeorigendental,
dolorposquirúrgico,dolordecabeza,
migraña)
Dismenorreaprimaria.
Cuadrosfebriles.
1
.-VíaIV:tto.sintomáticoacorto plazo
deldolormoderadoylafiebre;
migraña
cierredelducto arterioso
Persistente
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V
O( 10-15%)
úlcerapéptica,perforaciónyhemorragia
gastrointestinal,náuseas,vómitos,diarrea,
flatulencia,estreñimiento,dispepsia,dolor
abdominal,melena,hematemesis,estomatitis
ulcerativa,exacerbacióndecolitisulcerosayenf.
deCrohn
fatigaosomnolencia,dolordecabeza,mareos;
vértigo.
erupcióncutánea.
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2.DERIVADOS DELAC.PROPIÓNICOS
7. I
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S
Artritisreumatoide.
Artrosis.Espondilitis
anquilosante.Episodio
agudodegota.Cuadros
dolorososasociadosa
inflamación(dolordental,
traumatismos,dolorpost-
quirúrgicoodontológico).
Iny
.:tto.deataquede
cuadrosagudoscon
predominiodel dolor
.
NAPROXENO COMPRIMIDO
RECUBIERTO 550mg
NAPROXENO SODICOCOMPRIMIDO
RECUBIERTO 550 mg
NAPROXENO SODICO TABLETA275mg
NAPROXENO SODICO TABLETA550mg
NAPROXENO SODICO TABLETA
RECUBIERTA275mg
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KETOPROFENOPOL
VOPARA
SOLUCIÓN INYECTABLE 100mg
KETOPROFENOPOL
VOPARA
SOLUCIÓN PARAPERFUSIÓN
100mg
KETOPROFENOSOLUCIÓN
INYECTABLE 100 mg/2mL
VÍA ORALYPARENTERAL(IV)
Inhibelaprostaglandina
sintetasa
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Tto.sintomáticodeldolorleve-
moderado.Estadosfebriles.Artritis
reumatoide,artritisreumatoide
juvenil,osteoporosis,episodios
agudosdegota,espondilitis
anquilosante,síndromes
reumatoides,dismenorrea,
alteracionesmusculoesqueléticas
condoloreinflamación.Tto.
sintomáticodecrisis agudasde
migraña.Menorragia1ariao2 aria
aundispositivointrauterino
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VÍAORAL
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O+++
Cefalea,mareos,ototoxicidad,
prurito,ictericia,trombocitopenia
8. VÍA ORAL,RECTAL
YPARENTERAL
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DICLOFENACO GEL1%
DICLOFENACO GELTÓPICO 1%
DICLOFENACO SÓDICO
COMPRIMIDO RECUBIERTO
LIBERACIÓN RETARDADA50 mg
DICLOFENACO SÓDICO GEL1%
DICLOFENACO SODICOSOLUCIÓN
INYECTABLE 75mg/3mL
Disminuyelapermeabilidad
capilardetejidos
inflamados.
inhibelahialuronidasa
producidaporgérmenes
Inhibelasíntesis de
prostaglandinasyla
agregaciónplaquetaria.
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Anestésicoslocales,
opioides,relajantes
>Indometacina
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Irritaciónlocalligeraomoderada,enrojecimiento,
erupcióncutánea,picor
.Losapósitosadhesivos
medicamentososademáseritemaysensaciónde
quemazón.
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la
inflamaciónleves,pequeñas
contusiones,golpes,
distensiones,tortícolisu
otrascontracturas,
lumbalgiasyesguinces
leves(torcedura)..
Artrosis.,artritis
reumatoidea.
Dismenorrea
cólicorenal
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Hipersensibilidadadiclofenaco,aotrosAINE
(incluyendoAAS); asma,rinitis,angioedema,
urticariaproducidasporAAS uotrosAINE.
Ademáslos apósitosadhesivos
medicamentosos,enúlcerapépticaactiva,
heridasabiertas,quemaduras,infeccionesen
lapieloeccema;3 ertrimestredelembarazo.
3.A.ACÉTICOS
9. INDOMETACINA CÁPSULA 25 mg
INDOMETACINA CÁPSULA 50 mg
INDOMETACINATABLETA25 mg
INDOMETACINATABLETARECUBIERTA
25mg
Inhibelaprostaglandina
sintetasa
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Vía oral.Administrarcon
alimentos,lecheounantiácido
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Artritisreumatoide.
Osteoartritis.Espondilitis
anquilosante.Alteraciones
musculoesqueléticasagudas
(bursitis,tendinitis,sinovitis),
Artritisidiopáticajuvenil.
Procesosinflamatorios
consecutivosaintervenciones
quirúrgicas.Gotaaguda.Alivio
deldoloryotrossíntomasdela
dismenorreaprimaria.
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ketorolaco solución inyectable 30mg/ml
ketorolacosolución
inyectable 60 g/2ml
ketorolaco solución
inyectable60 mg/2ml I
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Inyectable:tto.acorto
plazodeldolormoderado
oseveroenpostoperatorio
ydolorcausadoporcólico
nefrítico.
Oral:tto.acortoplazodel
dolor leve o moderadoen
postoperatorio.
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Hipersensibilidadalketorolacotrometamolu
otrosAINE úlcerapépticaactiva;antecedente
deulceración,sangradooperforación
gastrointestinal;síndromecompletooparcialde
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VÍA ORALY
PARENTERAL(IV)
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Hipersensibilidadaindometacinay/ootros
AINE; úlceraduodenalactiva,historiade
lesionesgástricasrecurrentes;embarazo;
lactancia;niños<14años.Además,historial
recientedeproctitis (rectal).
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Cefalea,mareo,aturdimiento,depresión,
vértigoyfatiga,náuseas,anorexia,vómitos,
molestiasepigástricas,dolorabdominal,
estreñimiento,diarrea,ulceracionesen
esófago,duodenoeintestinodelgado,
hemorragiagastrointestinalsinevidenciade
úlcerayaumentodeldolorabdominalen
pacientesconcolitisulcerosa preexistente.
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Irritacióngastrointestinal,sangrado,
ulceraciónyperforación,dispepsia,
náusea,diarrea,somnolencia,
cefalea,vértigos,sudoración,vértigo,
10. UsoTerapeutico
Tto. tópico del dolor
musculoesquelético
de causa traumática
o reumática.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a
flurbiprofeno.
Coagulopatía. Insuf.
cardiaca sever. Úlcera
péptica activa.
Hemorragia activa.
FLURBIDAL PARCHE 20
mg
PIROXICAM TABLETAS20
mg PIROXICAM
CÁPSULA20 mg
Alivio sintomático de
artrosis, artritis
reumatoide y espondilitis
anquilosante. Debido a su
perfil de seguridad, no es
una opción de 1era línea
en la indicación de un
antiinflamatorio no
esteroideo.
Reacciones adversas
dispepsia, gastritis,
dolor abdominal,
molestias epigástricas
11. Alivio local del dolor y de
la inflamación leve y
ocasional en ads. y niños
>12años.
PIROXICAMGEL0,5 %
Posología
Ads. y niños >12años:
Aplicar sobre la zona
afectada, una dosis de 1
gramo (1,5cm de crema) a
3 gramos (4,5cm de
crema)
Posología yposología
Crisis agudas de osteoartrosis:
oral: 7,5 mg/día. Si no hay
mejoría, aumentar a15mg/día.
- Tto. sintomático a largo
plazo de artritis reumatoide o
espondilitis anquilosante: oral:
15mg/día.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a meloxicam
o a AINE, AAS. No administrar
con manifestaciones asmáticas,
pólipos nasales, edema
angioneurótico o urticaria
14. Uso terapeutico
Tratamiento de elección
como
antipirético y analgésico, en
especial está contraindicada la
aspirina
Eficaz para el dolor
(algunas
cefaleas) y
fiebre
Posología:
Oral: ads.: 1g/6-8h o ads. y niños
>12años: 500-650 mg/4-6h;
máx. 4g/día. Niños desde 0
meses: 15mg/kg/6 h o10mg/kg/4h
Ancianos, reducir dosis en un
25%.
Nombre comercial
Paracetamol
comprimido 500 mg
Panadol niñosjarabe
160 mg/5 ml
Panadol tabletas
masticables 80 mg
Panadol solución oral
100 mg/ml
Contraindicaciones
Precaucionen pacientes
insuficiencia hepática
evitar enembarazo.
En sobredosis
lesión hepática
muygrave
15. Chiew, A. L., Gluud, C., Brok, J., & Buckley, N. A. (201
8). Interventions for
paracetamol (acetaminophen) overdose. Cochrane Database of Systematic
La acetilcisteínaparece reducir la tasa de
daño
hepático por intoxicación por paracetamol.
Además, tiene menos efectos secundarios que
algunos otros antídotos como dimercaprol y
cisteamina; su superioridad a la metionina no
estaba clara
el carbón activado, el lavado gástrico y la
ipecacuana(Emético por vía oral utilizado en algunos casos
de intoxicaciones para inducir el vómito y evitar la absorción del
tóxico. Inductor del vómito) pueden reducir la
absorción de paracetamol si se inicia dentro de
una o dos horas después de la ingestión de
paracetamol, pero el beneficio clínico no estaba
claro. El carbón activado parece ser la mejor
opción si la persona puede tomarlo.
De las intervenciones que previenen la
absorción,
se compararon con placebo o ninguna
intervención y entre sí en un ensayo clínico
aleatorio .
De los tratamientos que eliminan los productos
tóxicos del paracetamol,
16. Reveló asociaciones estadísticamente
significativas entre el uso de cualquiera
de los cinco inhibidores de la COX y
una mayor gravedad de COVID-19.
No encontramos evidencia de una asociación de
una mayor gravedad de COVID-19 con
diclofenaco, meloxicam y celecoxib, que son
selectivos para COX-2
doi: 10.1101/2021.04.13.21255438
Laaspirinayelacetaminofénse asociaron
conunaumentodelamortalidad.
17. Evaluar las complicaciones cardiovasculares y respiratorias en pacientes que
toman AINE durante infecciones agudas del tracto respiratorio inferior.
Se encontró que la evidencia existente de mortalidad, complicaciones
pleuropulmonares y tasas de ventilación mecánica o falla orgánica es de
muy mala calidad, muy baja certeza y debe interpretarse con cuidado.
Vaja, R., Chan, J. S. K., Ferreira, P., Harky, A., Rogers, L. J., Gashaw, H. H., ... & Mitchell, J. A. (2021).The COVID‐19 ibuprofen
controversy: A systematic review of NSAIDs in adult acute lower respiratory tract infections. British journal of clinical pharmacology,
87(3),776-784.
18. Un hombre de 26años acude al servicio de urgencias con un fuerte dolor en el
cuadrante inferior derecho. El examen físico física revela sensibilidad de rebote y
disminución de los de los ruidos intestinales. Se realiza una apendicectomía de
urgencia. Después de la cirugía, se le da un AINE junto con morfina para controlar
el dolor. ¿Cuál de los siguientes AINE se utiliza habitualmente como complemento
de los opiáceos en el postoperatorio?
A)ketorolaco
B)acetaminofe
n
C)naproxeno
D)ibuprofeno
19. PUNTOS CLAVE
Los AINE presentan 3 acciones terapéuticas principales; analgésico, antipirético y
antiinflamatorio, pero hay algunos fármacos como el paracetamol que solo tienen
efectos analgésicos y antipiréticos y se los denomina No- AINE.
Los efectos analgésicos y antiinflamatorios de los AINE se deben mayormente a la
inhibición de la COX-2
La mayoría de los efectos adversos de los AINE se generan por la inhibición de la
COX-1 Los antihipertensivos y diuréticos disminuyen su efecto.
La mayoría de AINES están contraindicados en pacientes que presentan falla renal,
hepática o alguna afección gastrointestinal como la gastritis.
Todos los AINEs, se pueden administrar para dolores osteoarticulares.
El paracetamol es un fármaco muy utilizado y es el fármaco de primera elección en
niños y gestantes.
La aspirina es el único AINE con actividad antitrombótica por lo que se utiliza como
prevención de patologíascardíacas.
Los fármacos AINEs como el Diclofenaco, Keterolaco, Indomemetacina, Meloxicam,
Piroxicam son utilizados para aliviar el dolo moderado e intenso post operatorio.