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-Definición genérica: Ciencia que estudia los
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1. clase-n1-farmacocinetic

  • 1. DR. JESUS LUJAN D UCI - INSN
  • 2. QUE ES FARMACOLOGIA DERIVA DE LA PALABRA GRIEGA -Pharmakon = fármaco, veneno -Logos = palabra o tratado -Definición genérica: Ciencia que estudia los medicamentos o fármacos y las modificaciones que éstos producen cuando son administrados a los organismos vivos. -Definición Médica: farmacología es una ciencia que estudia a las sustancias (fármacos) que pueden prevenir, aliviar o curar ciertas enfermedades.
  • 3. FARMACOLOGÍA GENERAL ORIGEN  HISTORIA CONOCIMIENTOS DE LA MEDICINA Y SU USO FARMACOLÓGICO: SECRETO DE SACERDOTES, SANTÓN O CHAMÁN      LOS EFECTOS → ACCIÓN MÁGICA O             ENVENENAMIENTOS  FUENTES FÁRMACOS: SIGLO VIII A.C. FRISO MESOPOTAMIA. FLORES DE MANDRÁGORA BROTES DE ADORMIDERA (OPIO)  
  • 4. HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA              SE INICIÓ COMO CIENCIA HACE 1 SIGLO EDAD ANTIGUA:              EGIPTO.- CONOCIO EL OPIO, ACEITE DE RICINO              HIPÓCRATES.-  PADRE DE LA MEDICINA. DIO LAS BASES  DE  LA  MEDICINA  CIENTÍFICA.    SOSTIENE  QUE  EL  ORGANISMO    TIENE  QUE  CURARSE  POR  SÍ  MISMO  (REPOSO,  DIETA, CLIMA Y EJERCICIOS)              GALENO.-  DOCTRINA OPUESTO A HIPÓCRATES SE  DEBE  DAR  SUSTANCIAS  QUE  PRODUZCAN  EFECTO  CONTRARIO  A LA ENFERMEDAD, CREÓ LA TRIACA - POCIMAS ó  BREBAJES (polifarmacia). EDAD MEDIA:        AVICENA - ARABE (980-1036) “PRÍNCIPE DE LOS MÉDICOS” ESCRIBE “CANON DE LA MEDICINA” En él describe 760 drogas: opio, ruibarbo, cicuta, mercurio, etc.
  • 5. DROGA o FÁRMACO:                                                                      TODA SUSTANCIA QUE TIENE ACCIÓN EN LOS SERES   VIVOS                 DRUG = DEL ANGLOSAJON  MEDICAMENTO DROOG = DEL HOLANDES PREPARACIÓN ARTESANAL EN BASE A ALGÚN VEGETAL. Se prefiere el término fármaco o medicamento, pues droga sugiere una sustancia que provoca daño (estupefaciente o narcótico) PRINCIPIO ACTIVO:      ES UNA PARTE DEL MEDICAMENTO, QUE ES RESPONSABLE DE SU ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA. NOMBRE QUIMICO: EL DE SU ESTRUCTURA QUÍMICA
  • 6. CLASIFICACIÓN POR EL NOMBRE GENÉRICO  NOREPINEFRINA O LEVARTERENOL EE.UU NORADRENALINA EUROPA    FUROSEMIDA EE.UU. IRUSEMIDA REINO UNIDO    CROMOLYN EE.UU. CROMOGLICATO REINO UNIDO  USO DEL NOMBRE GENÉRICO: -   CAUSA MENOS CONFUSIÓN, ES DE ACEPTACIÓN MUNDIAL.  -  REDUCE LA POSIBILIDAD DE ERROR  -  HAY PAÍSES QUE OTORGAN AL QUIMICO FARMACÉUTICO LA POTESTAD DE SURTIR UNA PRESCRIPCIÓN CON PRODUCTOS DE MENOR PRECIO DEL QUE SE RECETÓ, PERO QUE POSEA EL MISMO NOMBRE GENÉRICO.  - LOS FÁRMACOS DE INVESTIGACIÓN RECIÉN PATENTADOS, SON COMERCIALIZADOS TEMPORALMENTE SÓLO POR EL FABRICANTE.
  • 7. ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS 1ºREINO ANIMAL→PREPARADOS HORMONALES 2ºREINO VEGETAL:HOJA DIGITAL→ DIGITALINA 3ºREINO MINERAL → TALCO, CAOLIN, Hg, I. 4ºORIGEN SEMISINTÉTICO:       OPIO → SE OBTIENE DEXTROMETORFANO       ESTRADIOL → SE OBTIENE MESTRANOL 5ºORIGEN SINTÉTICO → SULFONAMIDAS
  • 8. CLASIFICACIÓN DE LA FARMACOLOGÍA  FARMACOGNOSIA.- Estudia el origen, composición química de la planta, en su estado natural. son drogas que no han sufrido ningún proceso de elaboración. FARMACOCINÉTICA.- Esudia las modificaciones que sufren los fármacos durante su tránsito por el organismo.  FARMACODINAMIA.- Estudia las modificaciones que sufre el organismo por acción de la droga. FARMACOTECNIA ó FARMACIA Estudia la preparación de los fármacos para su administración y distribución.  FARMACOTERAPIA.- Estudia la aplicación de los fármacos el uso racional en el tratamiento de un organismo enfermo.  FARMACOPATOLOGÍA.- Estudia los efectos adversos que producen los fármacos.  TOXICOLOGIA.- Estudia los efectos tóxicos de los fármacos (veneno ó tóxicos)   a  dosis  altas  o  pequeñas.
  • 9. TIPOS DE FARMACOLOGÍA.- FARMACOLOGÍA PURA ó EXPERIMENTAL ESTUDIA LOS EFECTOS DELETÉREOS, BENEFICIOS DE LAS SUSTANCIAS EN LOS ANIMALES PARA QUE LUEGO PUEDAN SER USADAS EN LOS SERES HUMANOS.   FARMACOLOGÍA APLICADA ó CLÍNICA ESTUDIA SÓLO LOS FÁRMACOS DE POSIBLE EMPLEO EN EL SER HUMANO PARA LA PREVENCIÓN Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.
  • 10. TIPOS DE TRATAMIENTOS   1ºTx. ETIOLÓGICO, CAUSAL O CURATIVO COMBATE CAUSA DE LA ENFERMEDAD − INFECCIÓN 2 Tx. PATOGÉNICO o CORRECTIVO NO ACTÚA EN LA CAUSA, SINO EN EL MECANISMO PATOGÉNICO.   EJ. USO INSULINA. 3ºTx. PROFILÁCTICO PROTEGE AL ORGANISMO EJ. VACUNA ANTITETÁNICA 4ºTx. SUPRESIVO.- EL OBJETO ES PROVOCAR LA           DESAPARICIÓN DE LOS TRASTORNOS MIENTRAS            SE ADMINISTRA EL FÁRMACO.            EJ. LOS CORTICOIDES EN L.E.S. 5ºTx. FUNCIONAL ó SINTOMÁTICO           ALIVIA LOS SÍNTOMAS
  • 11. FARMACOLOGÍA CLÍNICA    FARMACOCINÉTICA : • Estudia el recorrido y los cambios o modificaciones que sufre un fármaco en el interior de un organismo. • Comprende: • Administración, liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción. (LADME)   FARMACODINAMIA : •  Estudia las modificaciones bioquímicas, fisiológicas que la administración de un fármaco produce al organismo, ya sea uniéndose a su receptor (acción específica) o no (acción no específica). -Son las modificaciones que la droga produce  al organismo.  
  • 12. FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA Parte de la farmacologia que estudia las modificaciones que experimenta un medicamento dentro del organismo, desde que se administra hasta que se elimina.
  • 15. VIAS DE ADMINISTRACION Sitio del organismo por donde se suministra el farmaco Tipos : Topica Enteral Parenteral
  • 16. Mucosa Piel topica intratecal Vías Mediata Vías Mediata Vías Inmediata Vías Inmediata directas indirectas
  • 17. FORMAS DE PRESENTACION Para la administración tópica: cremas, lociones, spray, ungüentos, etc. Para la vía enteral: tabletas, pastillas, cápsulas, jarabes, gotas, supositorios, etc. Para la vía parenteral: formas inyectables en general (ampollas, frasco-ampolla, etc.)
  • 18. PASOS EN FARMACOCINETICA Luego de la administración, un fármaco pasa por los siguientes pasos:  Liberación  Absorción  Distribución  Metabolismo o biotransformación  Excreción
  • 19.  LIBERACION Se produce en el sitio de administración para poder ser absorbido, comprende: * Desintegración. * Desagregación. * Disolución
  • 21. ABSORCION Es el pasaje de un fármaco desde el sitio de administración hacia la circulación sanguínea. Implica un transporte de membrana
  • 22. Principios de Transporte de Membrana PROCESOS PASIVOS : -Osmosis: .Difusión Simple .Filtración TRASPORTE ESPECIALIZADO: - Difusión Facilitada -Trasporte Activo - Pinocitosis o Vesiculación La absorción se puede realizar por 2 tipos de procesos:
  • 24. TRANSPORTE PASIVO A través de una membrana por diferencia de concentración hidrostática, gaseosa y osmótica A).- DIFUSION SIMPLE (desigual concentración) a través de una membrana, debe ser muy liposoluble y no ionizada. (coeficiente de partición = solub. lípidos /solub. Agua) Poros de la membrana : 4 A° ..sustancias liposoluble Poros de los capilares : 40 A° ... Sustancias hidrosoluble B).- FILTRACION. (desigual presión hidrostática)
  • 25. TRANSPORTE ESPECIALIZADO DIFUSION FACILITADA GLUCOSA + fosfato (carrier ) = glucosa 6 fosfato no requiere de energía TRANSPORTE ACTIVO BOMBA DE POTASIO BOMBA DE SODIO requiere de gasto de energía
  • 26. VIAS MEDIATAS - INDIRECTAS La absorción se realiza a través de mucosas o de la piel sin lesión VIAS INMEDIATAS – DIRECTAS Previa a la absorción hay una lesión tisular VIAS DE ABSORCION rapidez con que un fármaco abandona su sitio de administración y pasa a la circulación.
  • 27. VIAS DE ABSORCION Vias mediatas/ Indirec. • Via Oral • Via bucal,sublingual • Via rectal • Via respiratoria • Via cutanea • Via cojuntival • Via genitourinaria Via Inmediata/ Directa • Via subcutanea • Via intramuscular • Via intraperitoneal • Via intravascular – Endovenosa, – Intraarterial – intracardiaca – Intralinfatica • Via intraósea • Via intratecal • Via intraneural
  • 30. Absorcion velocidad de absorcion: Depende : ayuno • Jugo gástrico • cubierta de etilcelulosa • sustancias no absorbibles : hidrosoluble ionizable. (estreptomicina) • sustancias insolubles en agua (sulfato de bario)
  • 31. FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION 1.-La solubilidad de la droga 2.-Concentración del fármaco 3.-Circulación sanguínea en el sitio 4.-Área de la superficie de absorción
  • 32. BIODISPONIBILIDAD •-Es la fracción o porcentaje, de la dosis que la forma farmacéutica pone a disposición del organismo •-Es el porcentaje del fármaco que llega a su sitio de acción •“Efecto de primer paso” los fármacos que, administrados por vía oral y absorbidos en el estómago o intestino, por el drenaje venoso del plexo mesentérico, pasan primero por el hígado donde son metabolizados o excretados (bilis) antes de llegar a la circulación general (para distribuirse) disminuyendo así su biodisponibilidad
  • 33. BIOEQUIVALENCIA: Dos fármacos equivalentes (el mismo principio activo) se consideran bioequivalentes si la rapidez y magnitud de la biodisponibilidad del principio activo no difiere en mayor grado.
  • 34. DISTRIBUCION El fármaco, en el torrente sanguíneo es distribuido, hacia los líquidos intersticiales y celulares. FASE INICIAL DE LA DISTRIBUCION DEL FARMACO Depende del gasto cardiaco y flujo sanguíneo regional, piel y vísceras, o de la zona patológica SEGUNDA FASE: Difusión de los farmacos a mayor masa , dependiendo de su volumen de distribución . Fijación a las proteínas, albúminas( fármacos ácidos) Fijación glicoproteína alfa 1-ácida (fármacos alcalinos)
  • 35. FARMACO CON POCA LIGAZON A LAS PROTEINAS FARMACO CON ALTA LIGAZON A LAS PROTEINAS
  • 36. METABOLISMO o BIOTRANSFORMACION Es esencial para el cese de su actividad biológica y poder ser eliminadas, es un proceso enzimático intracelular del RES liso del hepatocito La biotransformación, origina :Sustancia de desecho metabolitos inactivos, muy polares metabolitos activos, o con propiedades tóxicas, o curativas.
  • 37. BIOTRANSFORMACION REACCION DE FASE I o REACCION NO SINTETICAS •Estas reacciones producen metabolitos con menor actividad o completamente inactivo • Interviene el sistema Citocromo P450 •Enzimas situadas en el retículo endoplásmico (RES) •Ambas estan en la membrana del RES del hepatocito •TIPOS DE REACCIONES: Hidrólisis, oxidación, reducción, demetilación, metilación -Reacciones Oxidativas: diazepan, ibuprofeno, clorofeniramina -Reacciones de Hidrólisis: lidocaina, aspirina, procaína
  • 38. BIOTRANSFORMACION REACCION DE FASE II o REACCCIONES SINTETICAS, o BIOSINTESIS: • Son de conjugación .casi siempre producen metabolitos inactivos . Se conjugan con el: ácido glucurónico, sulfato, glutatión ,son muy polares y se eliminan rápido, son inactivos •Enzimas situadas en el citosol, enzimas microsomales hepáticas del RES liso. • TIPOS DE REACCIONES :Conjugación a la glicina , conjugación al glucorónido conjugación al sulfato. Fármacos metabolizados por fase II: acetaminofen, morfina, sulfas .
  • 40. FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO 1.-Estimulantes e inhibidores enzimáticos: El sistema Citocromo P450 : en el RES liso son hemoproteinas La Reductasa NADPH 2.- Edad 3.- Sexo 4.-Diferencias genéticas 5.-Diferencias especies.
  • 41. EXCRECION / ELIMINACION el medicamento se elimina en forma de metabolitos o inalterados por los emuntorios orgánicos (heces ,orina, sudor, saliva, leche) Pulmonar: a la espiración Biliar: en los emuntorios , circulación enterohepatica. Renal: filtracion glomerular, reabsorción tubular, secreción tubular. Leche: tener en cuenta al prescribir medicamentos a madres lactantes.