2. QUE ES FARMACOLOGIA
DERIVA DE LA PALABRA GRIEGA
-Pharmakon = fármaco, veneno
-Logos = palabra o tratado
-Definición genérica: Ciencia que estudia los
medicamentos o fármacos y las modificaciones que
éstos producen cuando son administrados a los
organismos vivos.
-Definición Médica: farmacología es una ciencia que
estudia a las sustancias (fármacos) que pueden prevenir,
aliviar o curar ciertas enfermedades.
3. FARMACOLOGÍA GENERAL
ORIGEN
HISTORIA
CONOCIMIENTOS DE LA MEDICINA Y SU USO
FARMACOLÓGICO: SECRETO DE SACERDOTES, SANTÓN
O CHAMÁN
LOS EFECTOS ® ACCIÓN MÁGICA O
ENVENENAMIENTOS
FUENTES FÁRMACOS:
SIGLO VIII A.C. FRISO MESOPOTAMIA.
FLORES DE MANDRÁGORA
BROTES DE ADORMIDERA (OPIO)
4. HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA
SE INICIÓ COMO CIENCIA HACE 1 SIGLO
EDAD ANTIGUA:
EGIPTO.- CONOCIO EL OPIO, ACEITE DE RICINO
HIPÓCRATES.- PADRE DE LA MEDICINA. DIO LAS
BASES DE LA MEDICINA CIENTÍFICA. SOSTIENE QUE EL
ORGANISMO TIENE QUE CURARSE POR SÍ MISMO (REPOSO,
DIETA, CLIMA Y EJERCICIOS)
GALENO.- DOCTRINA OPUESTO A HIPÓCRATES
SE DEBE DAR SUSTANCIAS QUE PRODUZCAN EFECTO
CONTRARIO A LA ENFERMEDAD, CREÓ LA TRIACA - POCIMAS ó
BREBAJES (polifarmacia).
EDAD MEDIA:
AVICENA - ARABE (980-1036) “PRÍNCIPE DE LOS
MÉDICOS” ESCRIBE “CANON DE LA MEDICINA”
En él describe 760 drogas: opio, ruibarbo, cicuta, mercurio, etc.
5. DROGA o FÁRMACO:
TODA SUSTANCIA QUE TIENE ACCIÓN EN LOS SERES VIVOS
DRUG = DEL ANGLOSAJON MEDICAMENTO
DROOG = DEL HOLANDES PREPARACIÓN ARTESANAL EN BASE
A ALGÚN VEGETAL.
Se prefiere el término fármaco o medicamento, pues droga sugiere
una sustancia que provoca daño (estupefaciente o narcótico)
PRINCIPIO ACTIVO:
ES UNA PARTE DEL MEDICAMENTO, QUE ES RESPONSABLE
DE SU ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA.
NOMBRE QUIMICO: EL DE SU ESTRUCTURA QUÍMICA
NOMBRE COMERCIAL: ELEGIDO POR EL FABRICANTE PARA SU
6. CLASIFICACIÓN POR EL NOMBRE GENÉRICO
NOREPINEFRINA O LEVARTERENOL EE.UU
NORADRENALINA EUROPA
FUROSEMIDA EE.UU.
IRUSEMIDA REINO UNIDO
CROMOLYN EE.UU.
CROMOGLICATO REINO UNIDO
USO DEL NOMBRE GENÉRICO:
- CAUSA MENOS CONFUSIÓN, ES DE ACEPTACIÓN MUNDIAL.
- REDUCE LA POSIBILIDAD DE ERROR
- HAY PAÍSES QUE OTORGAN AL QUIMICO FARMACÉUTICO LA
POTESTAD DE SURTIR UNA PRESCRIPCIÓN CON PRODUCTOS
DE MENOR PRECIO DEL QUE SE RECETÓ, PERO QUE POSEA
EL MISMO NOMBRE GENÉRICO.
- LOS FÁRMACOS DE INVESTIGACIÓN RECIÉN PATENTADOS,
SON COMERCIALIZADOS TEMPORALMENTE SÓLO POR EL
FABRICANTE.
7. ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS
1ºREINO ANIMAL®PREPARADOS HORMONALES
2ºREINO VEGETAL:HOJA DIGITAL® DIGITALINA
3ºREINO MINERAL ® TALCO, CAOLIN, Hg, I.
4ºORIGEN SEMISINTÉTICO:
OPIO ® SE OBTIENE DEXTROMETORFANO
ESTRADIOL ® SE OBTIENE MESTRANOL
5ºORIGEN SINTÉTICO ® SULFONAMIDAS
8. CLASIFICACIÓN DE LA FARMACOLOGÍA
FARMACOGNOSIA.- Estudia el origen, composición química de la planta,
en su estado natural. son drogas que no han sufrido ningún proceso de
elaboración.
FARMACOCINÉTICA.- Esudia las modificaciones que sufren los fármacos
durante su tránsito por el organismo.
FARMACODINAMIA.- Estudia las modificaciones que sufre el organismo
por acción de la droga.
FARMACOTECNIA ó FARMACIA Estudia la preparación de los fármacos
para su administración y distribución.
FARMACOTERAPIA.- Estudia la aplicación de los fármacos el uso
racional en el tratamiento de un organismo enfermo.
FARMACOPATOLOGÍA.- Estudia los efectos adversos que producen los
fármacos.
TOXICOLOGIA.- Estudia los efectos tóxicos de los fármacos (veneno ó tóxicos)
a dosis altas o pequeñas.
9. TIPOS DE FARMACOLOGÍA.-
FARMACOLOGÍA PURA ó EXPERIMENTAL
ESTUDIA LOS EFECTOS DELETÉREOS, BENEFICIOS DE LAS
SUSTANCIAS EN LOS ANIMALES PARA QUE LUEGO PUEDAN
SER USADAS EN LOS SERES HUMANOS.
FARMACOLOGÍA APLICADA ó CLÍNICA
ESTUDIA SÓLO LOS FÁRMACOS DE POSIBLE EMPLEO EN EL
SER HUMANO PARA LA PREVENCIÓN Y TRATAMIENTO DE
ENFERMEDADES.
10. TIPOS DE TRATAMIENTOS
1ºTx. ETIOLÓGICO, CAUSAL O CURATIVO
COMBATE CAUSA DE LA ENFERMEDAD - INFECCIÓN
2 Tx. PATOGÉNICO o CORRECTIVO
NO ACTÚA EN LA CAUSA, SINO EN EL MECANISMO
PATOGÉNICO. EJ. USO INSULINA.
3ºTx. PROFILÁCTICO
PROTEGE AL ORGANISMO
EJ. VACUNA ANTITETÁNICA
4ºTx. SUPRESIVO.- EL OBJETO ES PROVOCAR LA
DESAPARICIÓN DE LOS TRASTORNOS MIENTRAS
SE ADMINISTRA EL FÁRMACO.
EJ. LOS CORTICOIDES EN L.E.S.
5ºTx. FUNCIONAL ó SINTOMÁTICO
ALIVIA LOS SÍNTOMAS
11. FARMACOLOGÍA CLÍNICA
FARMACOCINÉTICA :
• Estudia el recorrido y los cambios o modificaciones que sufre un
fármaco en el interior de un organismo.
• Comprende:
• Administración, liberación, absorción, distribución,
metabolismo y excreción. (LADME)
FARMACODINAMIA :
• Estudia las modificaciones bioquímicas, fisiológicas que la
administración de un fármaco produce al organismo, ya sea
uniéndose a su receptor (acción específica) o no (acción no
específica).
-Son las modificaciones que la droga produce al organismo.
12. FFAARRMMAACCOOCCIINNEETTIICCAA
Parte de la farmacologia que estudia las
modificaciones que experimenta un
medicamento dentro del organismo,
desde que se administra hasta que se elimina.
13.
14.
15. VIAS DE ADMINISTRACION
Sitio del organismo por donde se suministra
el farmaco
Tipos :
Topica
Enteral
Parenteral
17. FORMAS DE PRESENTACION
Para la administración tópica:
cremas, lociones, spray, ungüentos, etc.
Para la vía enteral: tabletas, pastillas,
cápsulas, jarabes, gotas, supositorios, etc.
Para la vía parenteral: formas inyectables en
general (ampollas, frasco-ampolla, etc.)
18. PASOS EN FARMACOCINETICA
Luego de la administración, un fármaco pasa
por los siguientes pasos:
Liberación
Absorción
Distribución
Metabolismo o biotransformación
Excreción
19. LIBERACION
Se produce en el sitio de administración para
poder ser absorbido, comprende:
* Desintegración.
* Desagregación.
* Disolución
20. Representación esquemática del proceso de
Desintegración
Desagregación
Disolución
Cápsulas
Tabletas
Soluciones
Gránulos
Partículas
LIBERACIÓN
21. ABSORCION
Es el pasaje de un fármaco desde
el sitio de administración hacia la
circulación sanguínea. Implica un
transporte de membrana
22. Principios de Transporte de Membrana
La absorción se puede realizar por
2 tipos de procesos:
PROCESOS PASIVOS :
-Osmosis:
.Difusión Simple
.Filtración
TRASPORTE ESPECIALIZADO:
- Difusión Facilitada
-Trasporte Activo
- Pinocitosis o
Vesiculación
23.
24. TRANSPORTE PASIVO
A través de una membrana por diferencia de
concentración hidrostática, gaseosa y osmótica
A).- DIFUSION SIMPLE (desigual concentración)
a través de una membrana, debe ser muy liposoluble y
no ionizada.
(coeficiente de partición = solub. lípidos /solub. Agua)
Poros de la membrana : 4 A° ..sustancias liposoluble
Poros de los capilares : 40 A° ... Sustancias hidrosoluble
B).- FILTRACION. (desigual presión hidrostática)
25. TRANSPORTE ESPECIALIZADO
DIFUSION FACILITADA
GLUCOSA + fosfato (carrier ) = glucosa 6 fosfato
no requiere de energía
TRANSPORTE ACTIVO
BOMBA DE POTASIO
BOMBA DE SODIO
requiere de gasto de energía
26. VIAS DE ABSORCION
rapidez con que un fármaco abandona su sitio
de administración y pasa a la circulación.
VIAS MEDIATAS - INDIRECTAS
La absorción se realiza a través de mucosas o de la
piel sin lesión
VIAS INMEDIATAS – DIRECTAS
Previa a la absorción hay una lesión tisular
27. VIAS DE ABSORCION
Vias mediatas/ Indirec.
• Via Oral
• Via bucal,sublingual
• Via rectal
• Via respiratoria
• Via cutanea
• Via cojuntival
• Via genitourinaria
Via Inmediata/ Directa
• Via subcutanea
• Via intramuscular
• Via intraperitoneal
• Via intravascular
– Endovenosa,
– Intraarterial
– intracardiaca
– Intralinfatica
• Via intraósea
• Via intratecal
• Via intraneural
30. Absorcion
velocidad de absorcion:
Depende : ayuno
• Jugo gástrico
• cubierta de etilcelulosa
• sustancias no absorbibles :
hidrosoluble
ionizable. (estreptomicina)
• sustancias insolubles en agua (sulfato de bario)
31. FACTORES QUE MODIFICAN LA
ABSORCION
1.-La solubilidad de la droga
2.-Concentración del fármaco
3.-Circulación sanguínea en el sitio
4.-Área de la superficie de absorción
32. BIODISPONIBILIDAD
•-Es la fracción o porcentaje, de la dosis que la forma
farmacéutica pone a disposición del organismo
•-Es el porcentaje del fármaco que llega a su sitio de
acción
•“Efecto de primer paso” los fármacos que, administrados
por vía oral y absorbidos en el estómago o intestino, por el
drenaje venoso del plexo mesentérico, pasan primero por
el hígado donde son metabolizados o excretados (bilis)
antes de llegar a la circulación general (para distribuirse)
disminuyendo así su biodisponibilidad
33. BIOEQUIVALENCIA:
Dos fármacos equivalentes (el mismo principio
activo) se consideran bioequivalentes si la
rapidez y magnitud de la biodisponibilidad del
principio activo no difiere en mayor grado.
34. DISTRIBUCION
El fármaco, en el torrente sanguíneo es distribuido, hacia los
líquidos intersticiales y celulares.
FASE INICIAL DE LA DISTRIBUCION DEL FARMACO
Depende del gasto cardiaco y flujo sanguíneo regional, piel y
vísceras, o de la zona patológica
SEGUNDA FASE: Difusión de los farmacos a mayor masa ,
dependiendo de su volumen de distribución .
Fijación a las proteínas, albúminas( fármacos ácidos)
Fijación glicoproteína alfa 1-ácida (fármacos alcalinos)
35. FARMACO CON POCA
LIGAZON A LAS PROTEINAS
FARMACO CON ALTA
LIGAZON A LAS PROTEINAS
36. METABOLISMO o BIOTRANSFORMACION
Es esencial para el cese de su actividad biológica y
poder ser eliminadas, es un proceso enzimático
intracelular del RES liso del hepatocito
La biotransformación, origina :Sustancia de desecho
metabolitos inactivos, muy polares
metabolitos activos, o con propiedades tóxicas, o
curativas.
37. BIOTRANSFORMACION
REACCION DE FASE I
o REACCION NO SINTETICAS
•Estas reacciones producen metabolitos con menor actividad o
completamente inactivo
• Interviene el sistema Citocromo P450
•Enzimas situadas en el retículo endoplásmico (RES)
•Ambas estan en la membrana del RES del hepatocito
•TIPOS DE REACCIONES: Hidrólisis, oxidación,
reducción, demetilación, metilación
-Reacciones Oxidativas: diazepan,
ibuprofeno, clorofeniramina
-Reacciones de Hidrólisis: lidocaina, aspirina, procaína
38. BIOTRANSFORMACION
REACCION DE FASE II
o REACCCIONES SINTETICAS, o BIOSINTESIS:
• Son de conjugación .casi siempre producen metabolitos inactivos
. Se conjugan con el: ácido glucurónico, sulfato, glutatión ,son muy
polares y se eliminan rápido, son inactivos
•Enzimas situadas en el citosol, enzimas microsomales hepáticas del
RES liso.
• TIPOS DE REACCIONES :Conjugación a la glicina ,
conjugación al glucorónido
conjugación al
sulfato.
Fármacos metabolizados por fase II: acetaminofen, morfina, sulfas .
39.
40. FACTORES QUE MODIFICAN EL
METABOLISMO
1.-Estimulantes e inhibidores enzimáticos:
El sistema Citocromo P450 : en el RES liso son
hemoproteinas
La Reductasa NADPH
2.- Edad
3.- Sexo
4.-Diferencias genéticas
5.-Diferencias especies.
41. EXCRECION / ELIMINACION
el medicamento se elimina en forma de metabolitos o
inalterados por los emuntorios orgánicos (heces ,orina, sudor,
saliva, leche)
Pulmonar: a la espiración
Biliar: en los emuntorios , circulación enterohepatica.
Renal: filtracion glomerular, reabsorción tubular, secreción
tubular.
Leche: tener en cuenta al prescribir medicamentos a madres
lactantes.