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TEMA I- Introducción Farmacología
1
TEMA I: INTRODUCCIÓN A LA
FARMACOLOGÍA
1. INTRODUCCIÓN
FARMACOLOGÍA: ciencia que estudia las
acciones y propiedades de los fármacos en los organismos,
de manera que puedan ser prescritos y aplicados a los
enfermos con rigor, con la máxima seguridad y en óptimas
condiciones.
El desarrollo de la química, la fisiología, la
bioquímica y la tecnología analítica han permitido aislar
productos muy activos de las fuentes naturales y, sobre
todo, sintetizar nuevos compuestos.
La enorme actividad biológica de los fármacos
entraña un riesgo ineludible, el de la toxicidad; no hay
fármaco que no la posea en mayor o menor grado.
¿Cuál es la esencia de la farmacología veterinaria?
El veterinario se encarga de la salud de todos los animales,
excepto de las personas. Pero:
• las distintas especies animales pueden responder de
forma distinta a los fármacos.
• algunas de esas especies entran a formar parte de la
cadena alimentaria del hombre.
TEMA I- Introducción Farmacología
2
SUSTANCIA
TÓXICA MEDICAMENTO
-Causantes de -Prevenir
intoxicaciones - Curar (Farmacoterapia)
-Afectación del medio - Diagnosticar
ambiente
Los fármacos no crean nunca acciones farmacológicas
nuevas, sólo las modifican incrementándolas o
disminuyéndolas.
• Historia
• Origen
• Propiedades fisicoquímicas
• A.D.M.E. FÁRMACO
• Mecanismo de acción
• Efectos bioquímicas
• Efectos fisiológicos
• Usos terapéuticos
FÁRMACO: SUSTANCIA
CAPAZ DE MODIFICAR EL
COMPORTAMIENTO DEL
ORGANISMO
MAL
BIEN
TEMA I- Introducción Farmacología
3
2. FARMACOTERAPÉUTICA:
Es el empleo de fármacos para tratar la enfermedad:
- para modificar signos o síntomas (tratamiento
sintomático)
- para matar agentes causantes de enfermedades
(tratamiento etiológico o causal)
- para reponer sustancias que no están presentes o no
lo están en cantidad suficiente
Las pautas de administración de un fármaco deben
individualizarse teniendo en cuenta las características
fisicoquímicas, patológicas y yatrogénicas, que pueden
alterar la respuesta al tratamiento:
- Características de la enfermedad tratada
- Eficacia y toxicidad del fármaco
- Características farmacocinéticas del fármaco y todo
aquello que las altere
- Vía de administración
- Forma farmacéutica utilizada
- Binomio coste / beneficio
- Factores fisiológicos que condicionan la respuesta de
un fármaco: gestación , lactancia, edad…
- Factores patológicos que condicionan la respuesta de
un fármaco: enfermedad renal, hepática,
cardiovascular…
TEMA I- Introducción Farmacología
4
3. HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA
Desde muy antiguo se conocen sustancias para curar:
enfermedad causada por fuerzas sobrenaturales
↕
los medicamentos tenían poderes mágicos.
* Los primeros datos escritos se han encontrado en Egipto
(1600 a.C): el Papiro de Smith y Papiro de Ebers .
* A la vez, la medicina se desarrollaba en China e India,
ya en 550 a.C se usan las vacunas.
* En la Grecia clásica Hipócrates (s.IV a.C) y Galeno (s.II
d.C), sistematizaron la información que ya había.
Se desliga la concepción religiosa de la farmacológica y
fisiopatológica:
Enfermedad = desequilibrio entre los 4 humores
corporales: sangre, flemas, bilis amarilla y bilis negra.
* Los persas, herederos de las ideas griegas, las
transmitieron a los árabes y éstos introdujeron la alquimia
en Europa.
Alquimia = progenitora de la química = antepasado de la
Farmacología moderna
* Edad Media: monasterios (huertas)
Padre de la Farmacología: Paracelso (s.XV, Suiza):
TEMA I- Introducción Farmacología
5
“Las funciones vitales son esencialmente química y su
desequilibrio es lo que tiene que tratar la medicina”
“Todas las sustancias son veneno; depende de la dosis”
* Siglo XVI: introducción de numerosas drogas de Nuevo
Mundo. Se elaboran las primeras Farmacopeas.
* Era Moderna: Claude Bernard, fisiólogo del s.XIX,
aplica el método científico y experimental al estudio de la
Farmacología:
- observación
- teorías
- hipótesis que expliquen las teorías
- contrastación a través de la experimentación
4. CONCEPTOS BÁSICOS DE FARMACOLOGÍA:
FARMACOCINÉTICA:
“qué le ocurre al fármaco en el organismo”
[F] EN EL LUGAR DE ACCIÓN
ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN
METABOLISMO
ELIMINACIÓN
+
DOSIFICACIÓN
TEMA I- Introducción Farmacología
6
FARMACODINAMIA: “ qué le sucede al organismo
por efecto del fármaco”
• MECANISMO DE ACCIÓN
• EFECTOS BIOQUÍMICOS
• EFECTOS BIOLÓGICOS
MEDICAMENTO: sustancia medicinal y
combinaciones, destinada a ser empleada en personas o
animales para prevenir, diagnosticar y tratar
enfermedades.
FÁRMACO: molécula que modifica el comportamiento
del organismo de una forma determinada debido a su
estructura química. Es el PRINCIPIO ACTIVO del
medicamento.
FORMA FARMACÉUTICA: forma externa que se les
da a los medicamentos para facilitar su administración,
acompañándolos de excipientes carentes de actividad
farmacológica.
ESPECIALIDAD FARMACÉUTICA: medicamento
con composición, información, forma farmacéutica y
dosificación determinadas, tal y como se dispensa al
público en la oficina de farmacia.
PLACEBO: Preparación farmacéutica que solo contiene
principios inactivos, utilizada en estudios de control para
determinar la eficacia de un fármaco, o que se prescribe
(en farmacología humana) para lograr un efecto
terapéutico por sugestión.
TEMA I- Introducción Farmacología
7
SUSTANCIA TÓXICA: Cualquier sustancia que
incorporada al organismo es capaz de producir graves
alteraciones orgánicas o funcionales e incluso la muerte.
Los efectos tóxicos de las sustancias son estudiados por la
Toxicología.
EFECTO SECUNDARIO: Todo efecto, nocivo o no,
que surge como consecuencia de la acción terapéutica.
REACCIÓN ADVERSA: Acción nociva del fármaco que
se presenta a dosis terapéuticas. Puede obligar a disminuir
la dosis o interrumpir el tratamiento.
INDICACIÓN: Para qué enfermedad está destinado ese
fármaco.
CONTRAINDICACIÓN: bajo qué condiciones no hay
que usar ese fármaco.
POSOLOGÍA: dosis a administrar: cantidad y tiempo.
INTERACCIÓN: acción que se ejerce recíprocamente
entre dos fármacos. Puede ser a nivel:
Químico: un fármaco reacciona con otro
inactivándolo= INCOMPATIBILIDAD
Farmacocinético.
Farmacodinámico: antagonismo, sinergia y
potenciación.
TOLERANCIA: estado alcanzado por el organismo tras
el uso continuado de un fármaco por el que se necesitan
TEMA I- Introducción Farmacología
8
dosis crecientes del mismo para conseguir el mismo efecto
inicial.
DEPENDENCIA: estado de un paciente ante
determinados principios activos, que le obliga a seguir
consumiéndolos para evitar el síndrome de abstinencia.
5.5. DESCUBRIMIENTO Y DESARROLLO DEDESCUBRIMIENTO Y DESARROLLO DE
NUEVOS FÁRMACOSNUEVOS FÁRMACOS
1.1.-- DescubrimientoDescubrimiento
A) Perspicacia y casualidad (ej. Flemming, 1928:
descubrimiento de la penicilina)
B) A partir de conocimientos fisiopatológicos, por el
conocimiento de receptores (ej. receptores RH2 y síntesis
de fármacos antiulcerosos)
2.2.-- DesarrolloDesarrollo
Ensayos:
Molécula Preclínico
Clínico
Fase I
Registro Fase II
Fase III
Mercado Fase IV
TEMA I- Introducción Farmacología
9
Preclínico: ( 5-6 años)
1. Estudios relacionados con el comportamiento o la
formulación a administrar:
o Síntesis Química
o Análisis de impurezas
o Estabilidad
o Galénica
2. Estudios destinados a investigar los efectos del
fármaco o su interacción con el organismo intacto o
con sistemas biológicos específicos (animales de
experimentación):
o Farmacológicos
o Toxicológicos
o A.D.M.E.
Clínico: ( 5-6 años)
Son estudios experimentales que se llevan a cabo en
seres humanos ya sean pacientes o voluntarios sanos.
Fase I
• Población: 20-80 voluntarios sanos
• Objetivos: determinar la seguridad (riesgo/beneficio),
farmacocinética, farmacodinamia y la máxima dosis
tolerada en humanos
Fase II
• Población: 100-400 pacientes voluntarios
TEMA I- Introducción Farmacología
10
• Objetivos: evaluar eficacia, búsqueda de dosis y
acontecimientos adversos
Fase III
• Población: 1000-3000 pacientes voluntarios
• Objetivos: confirmación de la eficacia, indicaciones,
pautas de tratamiento y monitorización y
acontecimientos adversos por el uso a largo plazo
Registro: ( 1-2 años)
• Presentación a las autoridades reguladoras de toda la
documentación de los estudios preclínicos y clínicos
( dossier de registro)
• Resultado: aprobación (sólo un 10% de los
estudiados) o denegación
Nomenclatura de los fármacos:Nomenclatura de los fármacos:
a) nº de código: LA-324
b)b)Nombre químico: 1-3 dimetilxantina
c) Nombre genérico: Teofilina
c)c)Nombre comercial: Theodur®
Fase IV ó Farmacovigilancia:
• Población: > 5000 pacientes voluntarios
• Objetivos: nuevas indicaciones, nuevas
formulaciones o vías de administración. Efectividad y
seguridad en grupos especiales
• Duración: el tiempo que el producto está en el
mercado
TEMA I- Introducción Farmacología
11
* Características asociadas a un buen* Características asociadas a un buen
fármaco:fármaco:
• Potencia y seguridad (= selectividad por un órgano
diana)
• ↓ toxicidad
• ↑ biodisponibilidad.
• ↓ efectos secundarios
• Obtención o síntesis fácil y económica.

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  • 1. TEMA I- Introducción Farmacología 1 TEMA I: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA 1. INTRODUCCIÓN FARMACOLOGÍA: ciencia que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos, de manera que puedan ser prescritos y aplicados a los enfermos con rigor, con la máxima seguridad y en óptimas condiciones. El desarrollo de la química, la fisiología, la bioquímica y la tecnología analítica han permitido aislar productos muy activos de las fuentes naturales y, sobre todo, sintetizar nuevos compuestos. La enorme actividad biológica de los fármacos entraña un riesgo ineludible, el de la toxicidad; no hay fármaco que no la posea en mayor o menor grado. ¿Cuál es la esencia de la farmacología veterinaria? El veterinario se encarga de la salud de todos los animales, excepto de las personas. Pero: • las distintas especies animales pueden responder de forma distinta a los fármacos. • algunas de esas especies entran a formar parte de la cadena alimentaria del hombre.
  • 2. TEMA I- Introducción Farmacología 2 SUSTANCIA TÓXICA MEDICAMENTO -Causantes de -Prevenir intoxicaciones - Curar (Farmacoterapia) -Afectación del medio - Diagnosticar ambiente Los fármacos no crean nunca acciones farmacológicas nuevas, sólo las modifican incrementándolas o disminuyéndolas. • Historia • Origen • Propiedades fisicoquímicas • A.D.M.E. FÁRMACO • Mecanismo de acción • Efectos bioquímicas • Efectos fisiológicos • Usos terapéuticos FÁRMACO: SUSTANCIA CAPAZ DE MODIFICAR EL COMPORTAMIENTO DEL ORGANISMO MAL BIEN
  • 3. TEMA I- Introducción Farmacología 3 2. FARMACOTERAPÉUTICA: Es el empleo de fármacos para tratar la enfermedad: - para modificar signos o síntomas (tratamiento sintomático) - para matar agentes causantes de enfermedades (tratamiento etiológico o causal) - para reponer sustancias que no están presentes o no lo están en cantidad suficiente Las pautas de administración de un fármaco deben individualizarse teniendo en cuenta las características fisicoquímicas, patológicas y yatrogénicas, que pueden alterar la respuesta al tratamiento: - Características de la enfermedad tratada - Eficacia y toxicidad del fármaco - Características farmacocinéticas del fármaco y todo aquello que las altere - Vía de administración - Forma farmacéutica utilizada - Binomio coste / beneficio - Factores fisiológicos que condicionan la respuesta de un fármaco: gestación , lactancia, edad… - Factores patológicos que condicionan la respuesta de un fármaco: enfermedad renal, hepática, cardiovascular…
  • 4. TEMA I- Introducción Farmacología 4 3. HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA Desde muy antiguo se conocen sustancias para curar: enfermedad causada por fuerzas sobrenaturales ↕ los medicamentos tenían poderes mágicos. * Los primeros datos escritos se han encontrado en Egipto (1600 a.C): el Papiro de Smith y Papiro de Ebers . * A la vez, la medicina se desarrollaba en China e India, ya en 550 a.C se usan las vacunas. * En la Grecia clásica Hipócrates (s.IV a.C) y Galeno (s.II d.C), sistematizaron la información que ya había. Se desliga la concepción religiosa de la farmacológica y fisiopatológica: Enfermedad = desequilibrio entre los 4 humores corporales: sangre, flemas, bilis amarilla y bilis negra. * Los persas, herederos de las ideas griegas, las transmitieron a los árabes y éstos introdujeron la alquimia en Europa. Alquimia = progenitora de la química = antepasado de la Farmacología moderna * Edad Media: monasterios (huertas) Padre de la Farmacología: Paracelso (s.XV, Suiza):
  • 5. TEMA I- Introducción Farmacología 5 “Las funciones vitales son esencialmente química y su desequilibrio es lo que tiene que tratar la medicina” “Todas las sustancias son veneno; depende de la dosis” * Siglo XVI: introducción de numerosas drogas de Nuevo Mundo. Se elaboran las primeras Farmacopeas. * Era Moderna: Claude Bernard, fisiólogo del s.XIX, aplica el método científico y experimental al estudio de la Farmacología: - observación - teorías - hipótesis que expliquen las teorías - contrastación a través de la experimentación 4. CONCEPTOS BÁSICOS DE FARMACOLOGÍA: FARMACOCINÉTICA: “qué le ocurre al fármaco en el organismo” [F] EN EL LUGAR DE ACCIÓN ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN METABOLISMO ELIMINACIÓN + DOSIFICACIÓN
  • 6. TEMA I- Introducción Farmacología 6 FARMACODINAMIA: “ qué le sucede al organismo por efecto del fármaco” • MECANISMO DE ACCIÓN • EFECTOS BIOQUÍMICOS • EFECTOS BIOLÓGICOS MEDICAMENTO: sustancia medicinal y combinaciones, destinada a ser empleada en personas o animales para prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades. FÁRMACO: molécula que modifica el comportamiento del organismo de una forma determinada debido a su estructura química. Es el PRINCIPIO ACTIVO del medicamento. FORMA FARMACÉUTICA: forma externa que se les da a los medicamentos para facilitar su administración, acompañándolos de excipientes carentes de actividad farmacológica. ESPECIALIDAD FARMACÉUTICA: medicamento con composición, información, forma farmacéutica y dosificación determinadas, tal y como se dispensa al público en la oficina de farmacia. PLACEBO: Preparación farmacéutica que solo contiene principios inactivos, utilizada en estudios de control para determinar la eficacia de un fármaco, o que se prescribe (en farmacología humana) para lograr un efecto terapéutico por sugestión.
  • 7. TEMA I- Introducción Farmacología 7 SUSTANCIA TÓXICA: Cualquier sustancia que incorporada al organismo es capaz de producir graves alteraciones orgánicas o funcionales e incluso la muerte. Los efectos tóxicos de las sustancias son estudiados por la Toxicología. EFECTO SECUNDARIO: Todo efecto, nocivo o no, que surge como consecuencia de la acción terapéutica. REACCIÓN ADVERSA: Acción nociva del fármaco que se presenta a dosis terapéuticas. Puede obligar a disminuir la dosis o interrumpir el tratamiento. INDICACIÓN: Para qué enfermedad está destinado ese fármaco. CONTRAINDICACIÓN: bajo qué condiciones no hay que usar ese fármaco. POSOLOGÍA: dosis a administrar: cantidad y tiempo. INTERACCIÓN: acción que se ejerce recíprocamente entre dos fármacos. Puede ser a nivel: Químico: un fármaco reacciona con otro inactivándolo= INCOMPATIBILIDAD Farmacocinético. Farmacodinámico: antagonismo, sinergia y potenciación. TOLERANCIA: estado alcanzado por el organismo tras el uso continuado de un fármaco por el que se necesitan
  • 8. TEMA I- Introducción Farmacología 8 dosis crecientes del mismo para conseguir el mismo efecto inicial. DEPENDENCIA: estado de un paciente ante determinados principios activos, que le obliga a seguir consumiéndolos para evitar el síndrome de abstinencia. 5.5. DESCUBRIMIENTO Y DESARROLLO DEDESCUBRIMIENTO Y DESARROLLO DE NUEVOS FÁRMACOSNUEVOS FÁRMACOS 1.1.-- DescubrimientoDescubrimiento A) Perspicacia y casualidad (ej. Flemming, 1928: descubrimiento de la penicilina) B) A partir de conocimientos fisiopatológicos, por el conocimiento de receptores (ej. receptores RH2 y síntesis de fármacos antiulcerosos) 2.2.-- DesarrolloDesarrollo Ensayos: Molécula Preclínico Clínico Fase I Registro Fase II Fase III Mercado Fase IV
  • 9. TEMA I- Introducción Farmacología 9 Preclínico: ( 5-6 años) 1. Estudios relacionados con el comportamiento o la formulación a administrar: o Síntesis Química o Análisis de impurezas o Estabilidad o Galénica 2. Estudios destinados a investigar los efectos del fármaco o su interacción con el organismo intacto o con sistemas biológicos específicos (animales de experimentación): o Farmacológicos o Toxicológicos o A.D.M.E. Clínico: ( 5-6 años) Son estudios experimentales que se llevan a cabo en seres humanos ya sean pacientes o voluntarios sanos. Fase I • Población: 20-80 voluntarios sanos • Objetivos: determinar la seguridad (riesgo/beneficio), farmacocinética, farmacodinamia y la máxima dosis tolerada en humanos Fase II • Población: 100-400 pacientes voluntarios
  • 10. TEMA I- Introducción Farmacología 10 • Objetivos: evaluar eficacia, búsqueda de dosis y acontecimientos adversos Fase III • Población: 1000-3000 pacientes voluntarios • Objetivos: confirmación de la eficacia, indicaciones, pautas de tratamiento y monitorización y acontecimientos adversos por el uso a largo plazo Registro: ( 1-2 años) • Presentación a las autoridades reguladoras de toda la documentación de los estudios preclínicos y clínicos ( dossier de registro) • Resultado: aprobación (sólo un 10% de los estudiados) o denegación Nomenclatura de los fármacos:Nomenclatura de los fármacos: a) nº de código: LA-324 b)b)Nombre químico: 1-3 dimetilxantina c) Nombre genérico: Teofilina c)c)Nombre comercial: Theodur® Fase IV ó Farmacovigilancia: • Población: > 5000 pacientes voluntarios • Objetivos: nuevas indicaciones, nuevas formulaciones o vías de administración. Efectividad y seguridad en grupos especiales • Duración: el tiempo que el producto está en el mercado
  • 11. TEMA I- Introducción Farmacología 11 * Características asociadas a un buen* Características asociadas a un buen fármaco:fármaco: • Potencia y seguridad (= selectividad por un órgano diana) • ↓ toxicidad • ↑ biodisponibilidad. • ↓ efectos secundarios • Obtención o síntesis fácil y económica.