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F
ACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA ACADEMICO FARMACIA Y BIOQUIMICA
CURSO: FARMACOLOGIA.
DOCENTE: EDINSON SALDAÑA.
ALUMNA: CARRASCO SANCHES LUZ VIOLETA.
Ruiz torres egdar
Benavidez Guevara lino
Lopez chuquilin rosa
Plasencia narro beky
Chuguden Salazar pilar
Machuca león yonani
Rodriguez calderón Doris
Isabel
CICLO: VI
CAJAMARCA – PERU
2. FARMACOLOGUIA 2
2016
INTRODUCCION
La Farmacología es la ciencia que estudia el origen, acciones y propiedades de
las sustancias químicas que ejercen una acción específica sobre los organismos
vivos. Se considera la farmacología como el estudio de los fármacos, con efectos
benéficos en el diagnóstico, prevención, tratamiento de una enfermedad.
Los principales aspectos farmacocinético farmacodinámicos, así en el
conocimiento de las reacciones adversas e interacciones medicamentosas,
orientándolo para la comprensión e interpretación del fenómeno farmacológico que
se desea lograr; el mismo que será aplicado en base a los conocimientos clínicos
y epidemiológicos para hacer un uso adecuado y racional de los medicamentos en
el diverso campo de farmacia y bioquímica.
3. FARMACOLOGUIA 3
I. Objetivos:
Conocer y aplicar las normas éticas para el manejo adecuado de los
animales en el laboratorio.
Manejar, inmovilizar y disminuir el riesgo para el animal, y para
el estudiante, las diferentes especies que se emplean en las prácticas de
farmacología.
Identificar aplicar las distintas vías de administración de fármacos en
animales de laboratorio.
Conocer la farmacodinamia y farmacocinética en la experimentación de los
cuyes con las benzodiacepinas y antiestaminicos.
II. MARCO TEÓRICO.
FARMACOLOGÍA SINERGISMO Y ANTAGONISMO EN
EXPERIMENTACIÓN EN LOS CUYES CON LAS
BENZODIACEPINAS Y ANTIHESTAMINICOS.
1.
2. Farmacología.
4. FARMACOLOGUIA 4
La Farmacología es la ciencia biológica que estudia
las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos de
estudio de las propiedades de las sustancias químicas (fármacos) y
sus efectos sobre las funciones de los organismos vivos. –
Farmacología deriva del griego “Pharmacon”= fármaco y “Logos”=
conocimiento.
3. Benzodiacepinas.
El desarrollo de las benzodiazepinas se produjo durante la década
del 50. En 1960 se patentó la primera de ellas, el
metaminodiazepóxido, nombre genérico que luego se modificó a
clordiazepóxido. En 1963 se patentó el diazepam, fármaco de mayor
potencia ansiolítica y mayor efecto relajante muscular que el
clordiazepóxido. Actualmente se encuentran disponibles en el
mercado farmacéutico varios derivados benzodiazepínicos además
del clordiazepóxido y el diazepam, como el alprazolam, clonazepam,
bromazepam y lorazepam entre otros.
A. Mecanismo de Acción:
El ácido gamma-aminobutírico (GABA) es el neurotransmisor
inhibitorio más importante del sistema nervioso central (SNC). Actúa
sobre receptores específicos denominados GABA A, B y C. El
GABAA, situado a nivel postsináptico, es un receptor ionotrópico
dado que contiene un canal de cloro conformado por 5 subunidades.
Si bien existen múltiples combinaciones posibles de estas
subunidades, la más frecuente es 2 a- 2b-1g. Al unirse el GABA a su
sitio de acción específico se produce la apertura de dicho canal, con
la consiguiente entrada de cloro a la célula e hiperpolarización de la
misma, dando como resultado un efecto inhibitorio. El receptor
GABAA es un complejo macromolecular conformado por sitios de
unión específicos para varios ligandos: su agonista GABA, y
moduladores alostéricos tales como benzodiazepinas, barbitúricos y
5. FARMACOLOGUIA 5
esteroides. Las benzodiazepinas actúan solamente
sobre los receptores GABAA que tienen presente la subunidad G.
Ejercen su acción aumentando la afinidad del GABA por su receptor
y la frecuencia de apertura del canal de cloro, sin modificar la
conductancia del mismo ni el tiempo de apertura del canal.
Se han reconocido 3 subtipos de receptores para benzodiazepinas
que se diferencian en su estructura, ubicación y afinidad de ligandos:
BZ1: tiene alta afinidad por el zolpidem y se encuentra en
mayor densidad en cerebelo, corteza cerebral, hipocampo y
células cromafines de la glándula suprarrenal.
BZ2: tiene alta afinidad por benzodiazepinas y se localiza
principalmente en médula espinal, corteza cerebral,
hipocampo y células cromafines de la glándula suprarrenal.
BZ3: tiene alta afinidad por benzodiazepinas y no se
encuentra asociado al receptor GABA A. Se localiza en
hígado, riñón, testículo y suprarrenal. A nivel del SNC se
encuentra en las membranas mitocondriales y se cree que
estaría involucrado en el efecto hipnótico y sedante de
esteroides neuroactivos.
6. FARMACOLOGUIA 6
B. Absorción:
La mayoría de las benzodiacepinas (excepto el clorazepato) se absorben
adecuadamente luego de su administración oral, especialmente cuando
el estómago se encuentra vacío. Con el estómago lleno la absorción oral
se retrasa, aunque la tasa de absorción total no disminuye. Los
antiácidos pueden alterar la absorción de las benzodiacepinas por lo que
se recomienda que sean ingeridas lejos de la administración de los
mismos
C. Farmacocinética de las benzodiacepinas:
Dosis oral Comienzo de Vida media
SE UNEN A UN SITIO DE
ACCION ESPECIFICO EN EL
RECEPTOR GABA
AUMENTAN LA
AFINIDAD DEL GABA
POR SU RECEPTOR
AUMENTAN LA
FRECUENCIA DE APERTURA
DEL CANAL DE CLORO DE
DICHO RECEPTOR
7. FARMACOLOGUIA 7
Droga equivalente
(mg)
acción luego de
una dosis oral
de
distribución
(vida media
alfa)
Clonazepam
0,25 Intermedio Intermedio
Alprazolam
0,5 Intermedio Intermedio
Lorazepam
1 Intermedio Intermedio
Bromazepam
3 Intermedio Intermedio
Diazepam
5 Rápido Intermedio
Midazolam
7,5 Intermedio Corta
Oxazepam
15 Intermedio-lento Intermedio
Triazolam
0,25 Intermedio Corta
D. Distribución:
Para poder comprender la forma en que las benzodiazepinas comienzan
a actuar en el SNC debemos repasar algunos conceptos de
farmacocinética. Las benzodiazepinas responden a una cinética
bicompartimental. Una vez que la droga ingresó al organismo se
distribuye por el plasma y otros tejidos bien perfundidos como el sistema
nervioso central (SNC) donde alcanza concentraciones similares a las del
plasma, buscando un equilibrio de concentración. En esta primera fase,
denominada fase a, el mayor porcentaje de la disminución de la droga en
plasma corresponde a su distribución constituyendo la metabolización un
porcentaje mínimo. Transcurrido un determinado tiempo, la
concentración en plasma disminuye al punto que equipara a la de los
8. FARMACOLOGUIA 8
tejidos periféricos. Es entonces cuando la eliminación del
compartimento central (plasma) depende fundamentalmente de los
procesos de metabolización y excreción de la droga.
E. Antihistaminicos.
Los antihistamínicos son los fármacos más empleados en el tratamiento
de las enfermedades alérgicas; están entre los medicamentos más
prescritos a la población general, y muchos de ellos pueden adquirirse
además sin receta médica. Se trata de un grupo de fármacos cuya
característica común es la de inhibir los efectos de la histamina Tratan
estos síntomas de alergias: La congestión, el goteo nasal, los estornudos
o la picazón. La hinchazón de las vías nasales. La urticaria y otras
erupciones cutáneas.
Entre Diazepán y clorfenamina se da un efecto de sinergismo cuando actúan a
nivel del SNC, por un lado la clorfenamina actúa a nivel de receptores h1
bloqueando la acción de la histamina esto produce depresión del SNC y por otro
lado el Diazepán solo deprime el sistema SNC, pero por acción de receptores
gaba.
9. FARMACOLOGUIA 9
DESARROLLO DE LA PRACTICA
CUY N°1
Se aplico Diazepam en amp. y se utilizo ¼ parte de la ampolla que equivale
0.5 ml. Por via intramuscular y se aplico clorfenamina 0.5 ml. También por
via intramuscular.
Control Basal 10 min 20 min 30 min
DP
OD. 0.50 cm 0.28cm 0.25cm 0.00cm
OI. 0.50cm 0.25cm 0.25cm 0.00cm
motilidad activo Menos activo Poco activo inactivo
Fcia. cardiaca 105x min 70 x min 60x min. 60 x min.
F.Respiratoria 50 x min 49 x min 48 x min. 40 x min.
INTERPRETACION: Del cuadro se puede cocluir en lo siguiente:
- Que la farmacocinética del diazepam y la clorfenamina por via im. Es
mas efectiva y rápida.
- Se manifiesta cambios notorios en determinados tiempos en lo que se
refiere en dilatación de la pupila, que en un inicio es de 0.5 cm y
después de 30. minutos se contrae totalmente midiendo 00 cm.
- En lo que respecta a la motilidad intestinal se nota que cambia de
activo y va disminuyéndose poco a poco hasta la inactivación total.
- En cuanto a la frecuencia cardiaca va disminuyendo por lo que explica
el efecto del diazepam sinergizando con la clorfenamina.
- La frecuencia respiratoria también va disminuyendo por el efecto
sedante de estos dos medicamentos.todo esto es explicado a detalle
por la farmacodinamia como se muestra a continuación.
- Se demuestra que hay un sinergismo entre el diazepam y la
clorfenamina.
10. FARMACOLOGUIA 10
CUY N°2
Se administro diazepam de 5mg lo cual utilizamos ½ tab, mas la
Clorfenamina de 4mg también utilizamos ½ tab. Las cuales se pulveriso en
un mortero para facilitar su disolución luego se disuelve en 2ml de agua
destilida y este volumen se administro via oral al cuy n°2 obteniéndose los
siguientes resultados:
Resultados durante los procedimientos de laboratorio.
Control Basal 10 min 20 min 30 min
DP
OD. 0.40 cm 0.35cm 0.30cm 0.20cm
OI. 0.40cm 0.40cm 0.30cm 0.30cm
motilidad 8 x 6 x 4 x 2x
Fcia. cardiaca 192 x min 138 x min 124 x min. 120 x min.
F.Respiratoria 90 x min 85 x min 75 x min. 60 x min.
INTERPRETACION:
- La farmacocinética del diazepam y clorfenamina por via oral es mas
lenta.
- Se nota cambios significativos en lo que es dilatación de la pupila, en
un inicio 0.40 cm y al cabo de 30 min. La pupila llega a medir 0.30 cm.
Siendo la variación mas lentamente y menos notorio en un mismo
lapso de tiempo.
- Los cambios de motilidad intestinal va disminuyendo lentamente pero
no llega a la inactivación total.
- En cuanto a la frecuencia respiratoria también se nota cambios
significativos.
11. FARMACOLOGUIA 11
- Farmacodinamicamente se demuestra el sinergismo
entre diazepam y clorfenamina.
CUY N°3
Control Basal 10 min 20 min 30 min
DP
OD. 0.50 cm 0.48cm 0.48cm 0.48cm
OI. 0.50cm 0.48cm 0.48cm 0.48cm
motilidad Activo Activo Activo Activo
Fcia. cardiaca 100 x min 83 x min 86 x min. 74 x min.
F.Respiratoria 60 x min 58 x min 50 x min. 60 x min.
INTERPRETACION:
- En experimento la farmacocinética se mantiene constante
- En lo que respecta a la pupila no se observa cambios muy
pronunciados por que hay un antagonismo.
- En la motilidad no se manifiesta cambios
- En la frecuencia cardiaca si se nota variaciones
- En la respiración no se nota cambios significativos
- Farmacodinamicamente se demuestra la interaccion del alcohol y el
red bull, el primero es un depresor del snc y el redbull tiene taurina
que es un estimulante.
12. FARMACOLOGUIA 12
CONCLUSIONES:
- Se aprendio a manejar animales de experimentación en el laboratorio
- Se aplico dos medicamentos por via parenteral demostarndose su
sinergismo
- Se aplico dos medicamentos por via oral en tabletas para ver las
diferencias de acciones de sinergismo y antagonismo a diferentes
velocidades.
- Se demostró el antagonismo entre el alcohol y el red bull que tiene
taurina, mediante manifestaciones del tercer cuy de experimentación.