Farmacocinética: Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción
1. FARMACOCINÉTICA
Explica los cambios de concentración del fármaco conforme
va pasando el tiempo dentro del organismo.
ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN
BIOTRANFORMACIÓN
EXCRECIÓN
2. FARMACOCINÉTICA
• La farmacocinética se define como el estudio del comportamiento o
evolución temporal, desde un punto de vista cuantitativo, de los
fármacos en el organismo, desde que son administrados hasta que se
eliminan.
• Los componentes básicos de la farmacocinética son:
- Liberación del fármaco del preparado farmacológico
- Absorción o paso del fármaco a la sangre
- Distribución en el organismo
- Metabolismo
- Eliminación
LADME
3. FARMACOCINÉTICA
• La farmacocinética permite definir y cuantificar parámetros como:
• Velocidad de absorción del fármaco
• Biodisponibilidad
• Vida media de eliminación
• Concentración plasmática total del fármaco
• Área bajo la curva
4. FARMACODINAMIA
Explica los mecanismos de acción, la potencia del fármaco, la cantidad de
fármaco necesaria para conseguir cierto efecto y la interacción del
fármaco con los diferentes receptores.
MECANISMO DE ACCIÓN
UNIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
EFICACIA
5. Administración de un fármaco
MEDICAMENTO
ORGANISMO
ORGANISMO
MEDICAMENTO
Concentración
L A D M E
FARMACODINAMIA FARMACOCINETICA
Dosis
10. MECANISMO GENERAL DE ABSORCIÓN
Las membranas corporales que el medicamento tiene que atravesar
Epitelio Gastrointestinal
Epitelio Cutáneo
Epitelio Respiratorio
Endotelio Capilar
Membrana Celular
13. PROTEÍNAS DE LA MEMBRANA CELULAR
Existen dos tipos generales de proteínas de membrana :
-Proteínas integrales o transmembrana: penetran completamente la bicapa
fosfolipídica y tienen regiones hidrofóbicas.
-Proteínas periféricas: no atraviesan toda la bicapa fosfolipídica y carecen de
regiones hidrofóbicas (presentan regiones polares o cargadas). Están asociadas a
proteínas integrales y a lípidos.
-Proteínas de membrana: permiten el movimiento de materiales a través de la
membrana y la recepción de señales químicas desde el ambiente externo de la
célula.
14. FUNCIONES DE LAS PROTEÍNAS DE LA
MEMBRANA CELULAR
Transporte
• Permiten y regulan el paso de sustancias que por su tamaño o por su carga no
atraviesan por difusión la membrana plasmática.
• Transportadores pasivos: canales iónicos
• Proteínas facilitadoras.
Comunicación
• Célula – medio extracelular: reciben estímulos eléctricos o químicos (ej.
hormonas).
• Célula – célula: reciben y envían estímulos químicos y eléctricos entre las
células.
15. MECANISMOS ABSORCIÓN
• ABSORCIÓN PASIVA O DIFUSIÓN PASIVA.
• ABSORCIÓN ACTIVA O TRANSPORTE ACTIVO.
• FILTRACIÓN O DIFUSIÓN ACUOSA.
• DIFUSIÓN FACILITADA.
• PINOCITOSIS.
• ABSORCIÓN POR FORMACIÓN DE PARES DE IONES.
16. EL TRANSPORTE CELULAR
Es el movimiento constante de sustancias a través de la membrana celular.
El transporte celular puede ser activo o pasivo.
El transporte activo es el movimiento de sustancias a través de la membrana
usando energía.
El transporte pasivo no requiere de energía celular. Depende de la energía
cinética de las partículas de la materia (átomos y moléculas) que están en
constante movimiento.
En los sólidos las moléculas vibran en un solo sitio. En los líquidos y gases, las
partículas van de un sitio a otro al azar, en línea recta hasta que chocan con otras
partículas y cambian de dirección.
17. LA DIFUSIÓN FACILITADA
Se produce por la acción de moléculas transportadoras que permiten que
moléculas específicas puedan pasar al otro lado de la membrana celular.
Las moléculas transportadoras son proteínas.
La difusión facilitada comprende el movimiento de sustancias a favor de una
gradiente de concentración.
Las sustancias se mueven más rápido que en la difusión simple.
La glucosa se mueve hacia los glóbulos rojos por difusión facilitada y se difunde
mucho más rápido que otros tipos de azúcares con propiedades parecidas. Solo
cierto tipo de moléculas se mueven por difusión facilitada.
18. TRANSPORTE ACTIVO
El transporte de algunos materiales
hacia adentro y hacia fuera de la célula,
ocurre contra un gradiente de
concentración.
Pare esto, la célula usa energía para
mover sustancias desde regiones de
baja concentración hasta regiones de
alta concentración.
El transporte activo, es el proceso
mediante el cual la célula utiliza energía
para mover átomos y moléculas contra
un gradiente de concentración.
Un ser humano en reposo utiliza de 30 a
40% de toda su energía para el
transporte activo de materiales hacia las
células.
19.
20. MECANISMOS DE ABSORCIÓN
Trasporte Pasivo Trasporte Activo
Paso de la Sustancia a través
de una membrana
Paso de la sustancia en
contra de un gradiante
de concentración
DIFUSIÓN SIMPLE
DIFUSIÓN FACULITADA
FILTRACIÓN
TRASPORTE ACTIVO
FAGOCITOCIS
PINOCITOCIS
23. CARACTERÍSTICAS DE LOS FÁRMACOS
Solubilidad
Disgregación en partículas.
Liposolubilidad
Composición química pKa
Una constante de disociación ácida, Ka, (también
conocida como constante de acidez, o constante de
ionización ácida) es una medida cuantitativa de
la fuerza de un ácido en disolución. Es la constante
de equilibrio de una reacción conocida
como disociación en el contexto de las reacciones
ácido-base.
24. CARACTERÍSTICAS DE LOS FÁRMACOS
Grado de ionización
Afinidad por proteínas
Lugar donde se absorbe
Barreras
25. VIAS DE ABSORCIÓN
Mucosa Digestiva (Difusión Simple)
Mucosa Bucal : Se ABS Ácidos y bases débiles
Mucosa Gástrica: Se ABS Ácidos
Mucosa Intestinal: Principal ABS del tubo digestivo
por su gran superficie e irrigación.
Mucosa Rectal: se ABS por plexo hemorroidal.
Tópica: Fármacos se ABS pobremente.
27. VÍAS DE ABSORCIÓN
INDIRECTAS O MEDIATAS
Sin efracción de epitelio
PIEL Y MUCOSAS
◦ DIGESTIVA
◦ RESPIRATORIA
◦ GENITOURINARIA
◦ CONJUNTIVAL
◦ PIEL
DIRECTAS O INMEDIATAS
◦ PARENTERALES
28. MUCOSA DIGESTIVA:
MUCOSA BUCAL : ácidos y bases muy débiles.
MUCOSA ESTOMACAL: muy permeable a sustancias no ionizadas liposolubles,
sustancias ácidas.
MUCOSA INTESTINAL: mayor capacidad de absorción, difusión simple, transporte activo,
difusión facilitada. Sustancias alcalinas
MUCOSA RECTAL: Sust. Liposolubles y algunas hidrosolubles
. MUCOSA RESPIRATORIA
Sustancias: gases y líquidos volátiles
MEDIATAS O INDIRECTAS
29. MUCOSA NASAL :
muy absorbente
MUCOSA PULMONAR:
muy rápida. Interviene la concentración
del gas inhalado.
MEDIATAS O INDIRECTAS
MUCOSA URETRAL:
Medicamentos liposolubles, algunos
hidrosolubles con el fin de conseguir efectos
locales
CONJUNTIVA Y CÓRNEA:
Medicamentos liposolubles no ionizados
EPIDERMIS:
drogas liposolubles
30. IMEDIATAS O DIRECTAS
Parenterales
Con efracción de epitelio
LA MAYORÍA DE LAS SUSTANCIAS INYECTADAS SE
ABSORBEN POR DIFUSIÓN SIMPLE O FILTRACIÓN
El Tejido endotelial es altamente permeable
32. FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN
1.Grado de solubilidad + liposolubilidad + ABS
2.Superficie de Absorción (Tamaño y Espesor) +Superficie +ABS
3.Grado de Ionización (PH del Medio) - ionizado +ABS
4.Temperatura + Temperatura + ABS
5.Unión a Proteínas +Unión -ABS
6.Numero de Barreras + Barreras -ABS
7.Riego Sanguíneo + Riego + ABS
8.Tiempo de Absorción Estomago vacío + ABS
9.Presentación del Medicamento
10.Vía de Administración
33. 3.Grado de Ionización (PH del Medio) - ionizado +ABS
La mayor parte de los medicamentos son capaces de separarse en iones de mayor o menor
proporción.
( grado de ionización de la droga).
Los medicamentos por lo general son ácidos o bases débiles dependiendo del PH del medio en
que estén, se encontrarán como drogas no ionizadas o ionizadas.
La fracción no ionizada se absorbe con facilidad mientras que la ionizada es poco liposoluble y de
difícil pasaje a través de la membrana.
◦ pH ácido + pK ácido = no se ioniza
◦ pH ácido + pK alcalino = ioniza
ENTRE MENOS IONIZADA + LIPOSOLUBLE
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN
34. PH DROGA PH MEDIO PK PARAMETRO DE IONIZACION
PH ACIDO
PH ACIDO
PH ALCALINO
PH ALCALINO
PH ACIDO
PH ALCALINO
PH ACIDO
PH ALCALINO
NO IONIZADO BUENA ABS
MUY IONIZADO MALA ABS
MUY IONIZADO MALA ABS
NO IONIZADO BUENA ABS
•Los medicamentos se encuentran poco ionizados en
un PH semejante a si mismo.
•Los medicamentos se encuentran muy ionizados en
un `PH contrario a si mismo.
•El grado de absorción depende del parámetro de
ionización.