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FARMACOCINETICA GENERAL Y
CUANTITATIVA
COMPARTIMIENTOS
FARMACOCINÉTICOS. ACUMULACIÓN
• Procesos de la farmacocinética:
• La transferencia o disposición comprenden así los
procesos de Absorción ( penetración en el
organismo), Distribución, Biotransformación o
destino(transformación metabólica) y Excreción de
las drogas ( salida de organismo).Para que las drogas
puedan actuar sobre los órganos internos es
necesario que penetren la circulación. Las vías de
absorción son lugares de penetración de las
drogas, mientras que las vías de administración son
lugares por donde se los suministra.
La importancia de la absorción de las
drogas.
• Es importante conocer la absorción de los fármacos
porque su rapidez de acción depende especialmente de
la velocidad de absorción y la vía de administración del
medicamento depende muchas veces de la absorción
y, además, la dosis de la droga depende muchas veces
de su absorción, pudiendo variar con las distintas vías
por diferencias de absorción.
Penetración de las drogas y sus vías de absorción
• La penetración de las drogas en el organismos
puede realizarse a través de las vías de
absorción indirectas o mediatas (sin efracción
del epitelio-piel y mucosa-), o de las vías
directas, inmediatas o parenterales (con
efracción del epitelio).
Mecanismo general de la absorción
• Las membranas corporales o barreras que las drogas que
tienen que atravesar para actuar están representadas por
el epitelio gastrointestinal, cutáneo, respiratorio, el
endotelio capilar y la membrana celular o plasmática.
• Las sustancias se absorben generalmente en estado de
solución, y en estado gaseoso por vía pulmonar. Los
mecanismos que las rigen son de dos tipos: transporte
pasivo y transporte activo.
a) Transporte pasivo
• Es el movimiento de sustancias a través de
membranas siguiendo leyes físicas, por diferencias o
gradiente de concentración, potencial
eléctrico, presión hidrostática, gaseosa u osmótica
en el sentido de mayor a menor “cuesta abajo” y sin
gasto de energía. Los procesos implicados son los de
difusión y filtración.
Transp. Pasivo Difusión simple -
• Es el pasaje de sustancias a través de una
membrana, como consecuencia de un gradiente de
concentración a ambos lados de aquella; existe, pues, un
gradiente de presión osmótica para el caso de las
soluciones, y uno de presión parcial para el caso de los
gases, dependiendo de la velocidad del transporte pasivo
de dicha diferencia o gradiente de presiones. Cuanto
mayor sea el coeficiente de partición , tanto mayor será la
afinidad de la droga por la membrana con respecto a la
fase acuosa donde se encuentra la sustancia y por
consiguiente se producirá una concentración alta del
fármaco en la membrana y difusión rápida a su través.
Difusión facilitada
• Es el pasaje de sustancias a través de una membrana
debido a un gradiente de concentración . La mejor
explicación del mecanismo de transporte es la presencia
de portadores o transportadores( carriers ) específicos en
la membrana celular que transforman las drogas en
liposolubles. Presenta el fenómeno de saturación y se
explica por agotamiento del transportador. Puede
presentarse la competición , debido a que otra sustancia
puede combinarse tal como la inhibición enzimática
competitiva.
filtración
• Es el pasaje de una solución, es decir el disolvente y la
sustancia disuelta, a través de una membrana debido a un
gradiente de presión hidrostática entre ambos lados de
aquella; dicho pasaje se realiza por los poros que posee la
membrana. La filtración se produce, en los capilares por
poros mayores existentes en las células endoteliales que lo
forman y que dejan pasar el agua y sustancias cristaloideas
del plasma, pero no las coloidales ( proteína ), la membrana
permeable y la fuerza filtrante es la presión sanguínea.
b) Transporte activo
• Es el pasaje de las sustancias a través de una
membrana en contra de un gradiente de
concentración o de potencial eléctrico, “cuesta
arriba”, que requiere un gasto de energía. Este
proceso es selectivo para determinadas sustancias y
las membranas correspondientes se denominan
selectivamente permeables o permoselectivas.
Existen dos formas de transporte activo: transporte
activo y pinocitosis.
Es en fin…..

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  • 1.
  • 3.
  • 4.
  • 5.
  • 6. • Procesos de la farmacocinética: • La transferencia o disposición comprenden así los procesos de Absorción ( penetración en el organismo), Distribución, Biotransformación o destino(transformación metabólica) y Excreción de las drogas ( salida de organismo).Para que las drogas puedan actuar sobre los órganos internos es necesario que penetren la circulación. Las vías de absorción son lugares de penetración de las drogas, mientras que las vías de administración son lugares por donde se los suministra.
  • 7. La importancia de la absorción de las drogas. • Es importante conocer la absorción de los fármacos porque su rapidez de acción depende especialmente de la velocidad de absorción y la vía de administración del medicamento depende muchas veces de la absorción y, además, la dosis de la droga depende muchas veces de su absorción, pudiendo variar con las distintas vías por diferencias de absorción.
  • 8.
  • 9. Penetración de las drogas y sus vías de absorción • La penetración de las drogas en el organismos puede realizarse a través de las vías de absorción indirectas o mediatas (sin efracción del epitelio-piel y mucosa-), o de las vías directas, inmediatas o parenterales (con efracción del epitelio).
  • 10. Mecanismo general de la absorción • Las membranas corporales o barreras que las drogas que tienen que atravesar para actuar están representadas por el epitelio gastrointestinal, cutáneo, respiratorio, el endotelio capilar y la membrana celular o plasmática. • Las sustancias se absorben generalmente en estado de solución, y en estado gaseoso por vía pulmonar. Los mecanismos que las rigen son de dos tipos: transporte pasivo y transporte activo.
  • 11. a) Transporte pasivo • Es el movimiento de sustancias a través de membranas siguiendo leyes físicas, por diferencias o gradiente de concentración, potencial eléctrico, presión hidrostática, gaseosa u osmótica en el sentido de mayor a menor “cuesta abajo” y sin gasto de energía. Los procesos implicados son los de difusión y filtración.
  • 12. Transp. Pasivo Difusión simple - • Es el pasaje de sustancias a través de una membrana, como consecuencia de un gradiente de concentración a ambos lados de aquella; existe, pues, un gradiente de presión osmótica para el caso de las soluciones, y uno de presión parcial para el caso de los gases, dependiendo de la velocidad del transporte pasivo de dicha diferencia o gradiente de presiones. Cuanto mayor sea el coeficiente de partición , tanto mayor será la afinidad de la droga por la membrana con respecto a la fase acuosa donde se encuentra la sustancia y por consiguiente se producirá una concentración alta del fármaco en la membrana y difusión rápida a su través.
  • 13. Difusión facilitada • Es el pasaje de sustancias a través de una membrana debido a un gradiente de concentración . La mejor explicación del mecanismo de transporte es la presencia de portadores o transportadores( carriers ) específicos en la membrana celular que transforman las drogas en liposolubles. Presenta el fenómeno de saturación y se explica por agotamiento del transportador. Puede presentarse la competición , debido a que otra sustancia puede combinarse tal como la inhibición enzimática competitiva.
  • 14. filtración • Es el pasaje de una solución, es decir el disolvente y la sustancia disuelta, a través de una membrana debido a un gradiente de presión hidrostática entre ambos lados de aquella; dicho pasaje se realiza por los poros que posee la membrana. La filtración se produce, en los capilares por poros mayores existentes en las células endoteliales que lo forman y que dejan pasar el agua y sustancias cristaloideas del plasma, pero no las coloidales ( proteína ), la membrana permeable y la fuerza filtrante es la presión sanguínea.
  • 15. b) Transporte activo • Es el pasaje de las sustancias a través de una membrana en contra de un gradiente de concentración o de potencial eléctrico, “cuesta arriba”, que requiere un gasto de energía. Este proceso es selectivo para determinadas sustancias y las membranas correspondientes se denominan selectivamente permeables o permoselectivas. Existen dos formas de transporte activo: transporte activo y pinocitosis.
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