1) Los receptores adrenérgicos se localizan en diferentes tejidos y células y los agonistas y antagonistas tienen efectos específicos. 2) Los fármacos se clasifican según su selectividad por receptores adrenérgicos y su mecanismo de acción directa o indirecta. 3) La farmacocinética y farmacodinámica de los fármacos varía según su clasificación pero generalmente actúan estimulando o bloqueando los receptores adrenérgicos.

1. AGONISTAS
ADRENERGICOS

2. 1. IDENTIFICA RECEPTORES ADRENÉRGICOS, LOCALIZACIÓN Y
EFECTOS DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
Receptor
Adrenérgico
Localización Efecto de los agonistas Efecto de antagonista
Alfa 1 Células efectoras
postsinápticas
Musculo liso vascular
musculo dilatador de la
pupila
Musculo pilo motor
Próstata
Corazón
Contracción
Contracción (dilata la pupil
a)
Erección del pelo
Contracción
Aumenta la fuerza de contr
acción
Disminuyen la presión arterial por bloqueo post
sináptico, anulando el efecto vasoconstrictor de
la noradrenalina.
Alfa 2 Terminales nerviosas
adrenérgicas
presinápticas, plaquetas,
lipocitos, musculo liso
vascular
Agregación
Inhibe la liberación del tran
smisor
Contracción
Inhibe la lipólisis
Utilidad clínica relativamente pequeña.
Tienen un beneficio definido pero limitado
en la disfunción eréctil masculina. Ha
habido un interés experimental en el
desarrollo de antagonistas muy selectivos
para el tratamiento de la diabetes tipo 2
(los receptores α2 inhiben la secreción de
insulina) y para el tratamiento de la
depresión psiquiátrica.

3. Receptor
Adrenérgico
Localización Efecto de los agonistas Efecto de antagonista
Beta 1 Corazón, células
yuxtaglomerulares
Aumenta la fuerza y la frec
uencia de contracción; aum
enta la liberación de renina
Disminuyen el HR y la BP •
reducen la renina • pueden ser
más seguros en el asma
reducen la renina
Bloqueo β cardiaco muy bajo
Beta 2 Musculo liso respiratorio,
uterino y vascular,
musculo esquelético,
hígado humano
Promueve la relajación del
músculo liso
Promueve la captación de p
otasio
Activa la glucogenólisis
Incrementa la resistencia periférica
Disminuye la BP • disminuye moderadamente el
HR
Beta 3 Vejiga
Células grasas
Relaja el músculo detrusor
Activa la lipólisis
Vaso constricción, inhibición de la liberación de
NO
D1 Musculo liso Dilata los vasos sanguíneos
renales
Disminución en la disponibilidad de dopamina
en sus sitios de acción
D2 Terminaciones nerviosas Modula la liberación del tra
nsmisor
Disminución en la disponibilidad de dopamina
en sus sitios de acción
1. IDENTIFICA RECEPTORES ADRENÉRGICOS, LOCALIZACIÓN Y EFECTOS DE AGONISTAS Y
ANTAGONISTAS

4. 2. CLASIFICACION E IDENTIFICACION DE
FARMACOS POR GRUPOS
SEGUN EL TIPO DE ACCION RECEPTOR FARMACO
DIRECTA SELECTIVO 𝑎 Clonidina, metildopa, guanfacina, guanabenz,
oximetazolina, 𝑎2
Midodrina, nafazolina, noradrenalina adrenalina,
isoprenalina, fenilefrina, metoxamina cirazolina 𝑎1
SELECTIVO B Dobutamina 𝐵1 albuterol, efedrina epinefrina,
isoproterenol, levalbuterol, metaproterenol, salmeterol,
terbutalina, ritodrina pirbuterol, formoterol, indacaterol,
olodaterol, salmeterol, vilanterol 𝐵2 mirabegron,
vibegron 𝐵3
NO SELECTIVOS Isoproterenol (B, a)
MIXTA Efedrina, Pseudoefedrina, Norepinefrina, Epineferina

5. SEGUN EL TIPO DE ACCION INDIRECTA FARMACO
INDUCEN LIBERACION Anfetamina, Metanfetamina, Metilfenidato, Tiramina
INHIBIDORES DE LA RECAPTACION Atomoxetina, reboxetina, sibutramina, milnacipran, cocaina
2. CLASIFICACION E IDENTIFICACION DE
FARMACOS POR GRUPOS
AGONISTA DE LA DOPAMINA RECEPTOR
Fenoldopam D1
Bromocriptina D2

6. 3. FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA
DE LOS COMPUESTOS CLASIFICADOS
FARMACOS AGONISTAS SELECTIVOS DE ACCION DIRECTA SELECTIVO ALFA
FARMACO FARMACOCINETICA FARMACODINAMICA
CLONIDINA Se administra por via oral
Metabolismo hepatico
Se excreta de 40 a 50 por ciento en
orina
Aumentan la glucogenolisis y disminuye la liberacion de
transmisores simpaticos
METILDOPA,
GUANFACINA,
GUANABENZ
Via oral
Semivida de 6 horas
Se elimina por orina
Son antihipertensivos actuan reduciendo el tono
simpatico
MIDODRINA Eficaz or via oral Conversion en un metabolito activo
NAFAZOLINA La Nafazolina se absorbe por todas la
vías, incluida la gastrointestinal, la vía
parenteral y la local si se aplica sobre
las mucosas nasal y ocular
produce estimulación directa de los receptores α-
adrenérgicos del sistema nervioso simpático,
produciendo vasoconstricción

7. 3. FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA
DE LOS COMPUESTOS CLASIFICADOS
FARMACOS AGONISTAS SELECTIVOS DE ACCION DIRECTA SELECTIVO ALFA
FARMACO FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA
ADRENALINA La adrenalina es bien absorbida por vía
intramuscular o subcutánea, y presenta
rápida y prolongada acción cuando es
administrada en suspensión acuosa.
Estimula el sistema nervioso simpático
(receptores alfa y ß), aumentando de esa
forma la frecuencia cardiaca, gasto cardíaco
y circulación coronaria.
NORADRENALINA se absorbe pobremente por inyección
subcutánea e ingerida oralmente es
destruída por el tracto gastrointestinal
La Noradrenalina es una catecolamina que
actúa sobre los receptores 1 adrenérgicos
estimulando el miocardio
ISOPRENALINA se absorbe rápidamente después de la
inhalación oral o de la administración
intravenosa. Por vía sublingual o rectal
la absorción es variable
incrementa la velocidad de conducción y
disminuye el periodo refractario del nódulo
aurículoventricular

8. 3. FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA
DE LOS COMPUESTOS CLASIFICADOS
FARMACOS AGONISTAS SELECTIVOS DE ACCION DIRECTA SELECTIVO ALFA
FARMACO FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA
FENILEFRINA Via oral, subcutánea y parenteral se
metaboliza en el hígado
es un potente vasoconstrictor,
produciendo un aumento de la
presión arterial después de su
administración parenteral
METOXAMINA se administra por vía intravenosa o
intramuscular
es un fármaco selectivo agonista del
receptor alfa-1 adrenérgico que
produce una rápida y sostenida
elevación de la presión arterial por
el incremento de las resistencias
periféricas

9. FARMACOS AGONISTAS SELECTIVOS DE ACCION DIRECTA SELECTIVO BETA
FARMACO FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA
DOBUTAMINA se administra mediante infusión
intravenosa continua
es un agonista de los receptores beta-1-
adrenérgicos
ALBUTEROL se absorbe después administración de
una inhalación mediante un dispositivo
respiración de presión positiva
intermitente (RPPI) o un
nebulizador/aerosol.
La acción principal de los fármacos beta-
adrenérgicos es estimular la adenilato ciclasa,
la enzima que cataliza la formación del 3 ', 5'-
monofosfato cíclico de adenosina (AMP cíclico)
a partir del trifosfato de adenosina (ATP)
EFEDRINA Biodisponibilidad 85 %
Metabolismo mínimo hepático
Vida media 3–6 horas
Excreción22-99 % renal
estimula el sistema nerviso central e
incrementa la presión sanguínea mediante la
vasoconstricción y el aumento del flujo
sanguíneo
3. FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA
DE LOS COMPUESTOS CLASIFICADOS

10. 3. FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA
DE LOS COMPUESTOS CLASIFICADOS
FARMACOS AGONISTAS SELECTIVOS DE ACCION DIRECTA SELECTIVO BETA
FARMACO FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA
TERBUTALINA se puede administrar por vía oral, parenteral, o
por inhalación. Tras la administración oral,
alrededor de 30-70% es absorbido desde el
tracto GI
es más selectiva hacia los receptores beta2 que
beta1, mientras que sus efectos sobre los
receptores alfa son insignificantes
RITODRINA la biodisponibilidad de una dosis oral de
ritodrina es sólo deo alrededor del 30% en
comparación con la de la dosis intravenosa
tiene un efecto preferencial sobre los receptores
beta y mientras que poco activa sobre los
receptores alfa-adrenérgicos
PIRBUTEROL La semi-vida en el plasma medida después de la
administración oral es aproximadamente de dos
horas.
estimulación intracelular de la adenil ciclasa la
enzima que cataliza la conversión de trifosfato de
adenosina a 3', 5'-adenosina monofosfato cíclico
(AMP-c)

11. FARMACOS AGONISTAS SELECTIVOS DE ACCION DIRECTA SELECTIVO BETA
FARMACO FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA
FORMOTEROL administra por inhalación oral es un agonista selectivo beta-2 adrenérgico de acción prolongada.
El fumarato de formoterol inhalado actúa localmente en el
pulmón como un broncodilatador
INDACATEROL Via inhalatoria Agonista ß2 adrenérgico de larga duración, estimula adenil ciclasa
intracelular por lo que aumenta el AMP cíclico, relajando el
músculo liso bronquial.
OLODATEROL Via inhalatoria Provoca estimulacion de adenilciclasa
VILANTEROL Via inhalatoria Funciona al relajar y abrir las vías respiratorias en los pulmones, lo
que facilita la respiración
MIRABEGRON,
VIBEGRON
Administracion por via oral Potencia la función de llenado de la orina estimulando los
receptores beta 3 adrenérgicos en la vejiga.
3. FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA
DE LOS COMPUESTOS CLASIFICADOS

12. FARMACOS DE ACCION INDIRECTA
FARMACO FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA
Anfetamina, Metanfetamina Via oral Estimulante del SNC
Metilfenidato se administra por vía oral y se absorbe desde
el tracto gastrointestinal en adultos y niños
bloqueo de la absorción de dopamina
en las neuronas adrenérgicas centrales
Tiramina Via oral, endogena sirve como sustrato para los sistemas de
captación adrenérgica y para la
MONOAMINOOXIDASA, prolongando
así la acción de los transmisores
adrenérgicos
Atomoxetina Después de su administración oral, la
atomoxetina es rápidamente absorbida
desde el tracto digestivo, variando su
biodisponilidad absoluta según el genotipo
metabólico del paciente
es un inhibidor potente y altamente
selectivo de la recaptación de
noradrenalina
3. FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA
DE LOS COMPUESTOS CLASIFICADOS

13. FARMACOS DE ACCION INDIRECTA
FARMACO FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA
REBOXETINA se absorbe rápidamente tras la administración
oral, La velocidad de absorción se retrasa cuando
el fármaco se administra con una comida rica en
grasas
se cree que ejercen su efecto a través de la
modulación de los sistemas de neurotransmisores
que intervienen en el estado de ánimo
SIBUTRAMINA la sibutramina se absorbe rápidamente en el
tracto digestivo. Sufre un extenso metabolismo
de primer paso hepático
inhibe la recaptación de noradrenalina, serotonina y
dopamina, a través de sus metabolitos activos
primarios (M1) y secundarios (M2)
MILNACIPRAN alta absorción por vía oral (=90%), sin influencia
de la alimentación
es un inhibidor mixto de la recaptación de
noradrenalina y serotonina
COCAINA Se absorbe en todas las membranas mucosas Disminucion de la permeabilidad al sodio, y
potenciacion de las catecolaminas ambos efectos en
SN
3. FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA
DE LOS COMPUESTOS CLASIFICADOS

14. AGONISTAS DE LA DOPAMINA
FARMACO FARMACOCINETICA FARMACODINAMICA
FENOLDOPAM Requiere dosis de ajuste para el
efecto deseado
es un agonista de los receptores de
dopamina D1 y se une con una
afinidad moderada a los
receptores a2-adrenérgicos
BROMOCRIPTINA sólo el 28% de una dosis oral de
bromocriptina se absorbe por el
tracto digestivo y, al experimentar
una importante metabolización (>
90%) en el hígado
estimula los receptores
dopaminérgicos tipo 1 y antagoniza
los receptores tipo 2 en el
hipotálamo y neoestriado del
sistema nervioso central
3. FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA
DE LOS COMPUESTOS CLASIFICADOS

15. 4. Efectos farmacológicos en aparatos y sistemas
Sistemas y órganos Fármacos efectos
Sistema cardiovascular Efectos de la activación del receptor a1
Fenilefrina
Dobutamina
Aumenta la resistencia arterial periférica, y disminuye la capacidad venosa.
En el corazón puede tener una acción ionotrópica positiva moderada
Incrementa la contractilidad del miocardio y ritmo cardiaco, vasodilatador
Midodrina Se una comúnmente para mejorar la hipotensión ortostática
Epinefrina
Norepinefrina y Oximetazolina
Vasoconstrictor, Contraen los vasos de la piel y esplácnicos
Contraen los vasos sanguíneos de la mucosa nasal (descongestiona)
Efectos de la activacion de los receptores a2
Clonidina Pueden usarse como simpaticolíticos en el tratamiento de la hipertensión
Efectos de la activación del B receptor
Isoproterenol, dobutamina Activa los receptores B1 y B2. En el corazón incrementa el gasto cardiaco al elevar la contractilidad
y mediante la activación del nodo sinusal para aumentar la FC.
Vasodilatacion al activar los receptores B2
Efectos de la activación del receptor de la dopamina
Dopamina
Fenoldopam
Activacion de D1, Vasodilatación de los renales, esplácnicos, coronarios, cerebrales.
Activacion de D2, suprime la liberación de NE
Activa receptores B1 en el corazón
A dosis altas, activa alfareceptor (vasoconstricción)

16. 4. Efectos farmacológicos en aparatos y sistemas
Sistemas y
órganos
Fármacos efectos
Ojo Fenilefrina Agonista a1 del musculo dilatador de la pupila, causando midriasis.
Oximetazolina Alfa agonista, descongestivo de la conjuntiva
apraclonidina
brimonidina
Agonistas a2, reducen la presión en el ojo, terapias topicas para el glaucoma
Órganos
genitourinarios
Midodrina Activa alfa receptor del esfínter ureteral causando continencia urinaria
terbutalina Agonista B2, Relajan el útero de la embarazada
Glándulas salivales Clonidina Produce sequedad en la boca
Tejido adiposo Mirabegron Agonista B3 estimula la lipolisis
SNC Anfetaminas, cocaína
Metanfetaminas
Metilfenidato
Modafinilo, atomoxetina
reboxetina
Elevación del estado de animo, insomnio, euforia, anorexia.
Efectivo en niños con trastorno de déficit de atención con hiperactividad
Psicoestimulante, puede causar taquicardia ortostática
antidepresivo
Dopamina Involucrado en el estimulo de recompensa relevante para la adicción
Clonidina, metildopa, guanfacina,
guanabenz. Moxonidina, rilmenidina
Agonista a2, Disminuyen la presión arterial mediante acciones en el SNC, que reducen el tono simpático
Dexmedetomicina Agonista a2, Sedacion
Efedrina Beta agonista que logra en ingreso al SNC, uso para el asma
Imipramina antidepresivo
Sibutramina Supresor del apetito
Duloxetina Antidepresivo
Musculo
esqueletico
Epinefrina Agonitas B2 causa vasodilatación
Tizanidina Relajante muscular
Riñón Dopamina Regulacion de la excreción de sodio y la función renal
Aparato respiratorio Pseudoefedrina Agonista adrenérgico, aliviar la congestión nasal ocasionada por los resfriados
Albuterol, metaproneterol Terapia de asma

17. 5. USOS CLINICOS PRINCIPALES
AGONISTAS α1
Midodrina
Fenilefrina o la oximetazolina
Hipotensión ortostática
Hipotensión Aguda y Descongestivo tópico, la fenilefrina también es un midratico para examen
De retina
Mefentermina Mejora sistema cardiovascular y la respiración
Metaraminol Hipotensión Aguda
Norepinefrina Vasopresor de primera elección en choque
AGONISTAS α2
Clonidina Tx para la hipertensión, sofocos menopausicos
Clonidina y guanfacina Son efectivos en el transtorno por déficit de atención con hiperactividad
Metildopa Guanfacina, Guanabenz Antihipertensivo TDAH
Dexmedetomidina Sedante
Uso Anestésico, Uso perioperatorio
Tizanidina Relajante muscular
Apraclonidina Brimonidina Terapia para el Glaucoma
Terbutalina Relaja el útero de la embarazada

18. 5. USOS CLINICOS PRINCIPALES
AGONISTAS β1
Dobutamina Choque cardiogénico y en la prueba farmacológica de estrés cardiaco
Insuficiencia cardíaca Aguda
Prenalterol
Isoproterenol Asma
Bronquitis
Enfisema
AGONISTAS β2
Salbutamol, Salmeterol, Formoterol Asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica
Ritodrina Relajación uterina
efedrina Hipotensión ortostática, Descongestivo nasal, Midriasis exploratorias
Epinefrina Se usa durante la reanimación de un paro cardiaco, se una por via topica para la epistaxis
Y para la gingivectomía. También para el tx del choche anafiláctico
Albuterol, metaproterenol, terbutalina.
Decaterol, olodaterol, vilanterol
Terapia del asma, y la enfermedad obstructiva crónica
AGONISTAS MIXTOS
Anfetamina y derivados (modafinilo) Psicoestimulante en Narcolepsia
Fenilpropanolamina Suspensor del apetito
DOPAMINA
Fenoldopam Hipertensión
AGONISTAS D2
Bromocriptina Enfermedad de Parkinson, Hiperprolactinemia
Levodopa Tx de enfermedad de parkinson

19. GRACIAS