El documento resume la historia y propiedades de la aspirina. En 1829 se aisló la salicina de una planta y se descubrió que producía ácido salicílico. Más tarde, Felix Hoffmann creó el ácido acetilsalicílico o aspirina que resultó ser eficaz contra la fiebre y el dolor con menos efectos secundarios. La aspirina proviene de fuentes naturales y actúa inhibiendo la agregación plaquetaria y la inflamación.

1. 



Srta. Flores Moreno Ruth Cecibel E/M
Sra. Garcia Ávila Adriana E/M
Sr. Bravo Suarez Cesar Manuel E/M
Sr. Giler Marco Esteban E/M
5to nivel “C”

3. En 1829 Leroux aislo un glucosido amargo
denominado salicina del que se producen alcohol
salicilico y acido salicilico
Felix Hoffmann, un quimico de la compañía Bayer
preparo una forma modificada denominada
acido acetilsalicilico que demostro ser eficaz
contra la fiebre y el dolor en artritis y tenia pocos
efectos secundarios
La aspirina proviene de la fuente
natural(Spiraaacea, sauces).

4. EICOSANOIDES
Los mediadores biologicos
derivados de los fosfolipidos
de la membrana son los
eicosanoides y el factor
activador de las plaquetas
PAF.
Se forman
fundamentalmente a partir
del acido araquidonico por
tres vias enzimaticas:
1.-La via de las COX
2.-La via de las
lipooxigenasasas (LOX)
3.-La via del citocromo P450

5. BIOSINTESIS Y
METABOLISMO
Frente a diferentes estimulos
produce activacion de las
fosfolipasas y elevacion del Ca2+
citosolico,
el acido araquidonico se libera
Se han clonado tres isoformas: COX1, COX-2 y COX-3.
y es rapidamente oxigenado por
varios mecanismos:
2.-Lipooxigenasas
El sistema Citocromo P-450
metaboliza el acido
araquidonico, formando
los EET o epóxidos y los
HETE(acidos
hidroxieicosatrienoicos).
1.-Ciclooxigenasas
Las lipooxigenasas (LOX)
son enzimas citosolicas que
incorporan el acido
araquidonico una
molecula de oxigeno
COX-1 es constitutiva por su accion
intervienen en procesos fisiologicos
como la citoproteccion gastrica y la
regulacion del tono vascular, el tono
bronquial, la contraccion uterina, la
funcion renal, la agregacion
plaquetaria.
3.-Citocromo P-450monooxigenasa

6. FUNCIONES FISIOPATOLOGICAS E INDICACIONES TERAPEUTICAS
SANGRE
SISTEMA
CARDIOVASCULAR
El epoprostenol se
puede utilizar para
inhibir la agregacion
plaquetaria en
hemodialisis cuando
esta contraindicada
la heparina.
-efecto vasodilatador
-disminuyendo la
presion arterial.
SISTEMA
REPRODUCTOR
En el trabajo de
parto, las PG
mantienen el tono, la
frecuencia y el ritmo
de la s contracciones
uterinas, iniciadas por
la oxitocina
APARATO
RESPIRATORIO
Las PG son potentes
broncoconstrictores
APARATO
GASTROINTESTINAL
El misoprostol se usa
para prevenir la
ulcera
gastroduodenal en
pacientes que deben
tomar altas dosis de
AINE.

7. • DERIVADOS DEL ACIDO SALICILICO:
aspirina,
• DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL:
paracetamol
• DERIVADOS DE LAS
PIRAZOLONAS:metamizol
• DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO:
ibuprofeno
• DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO:
INDOLACETICOS: oximetacina
PIRROLACETICOS: tolmetina
FENILACETICOS:diclofenaco
NAFTILACETICO: nabumetona
• DERIVADOS DEL ACIDO ENÓLICO:
piroxicam
• DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO:
fenamatos
INHIBIDORES SELECTIVOS
DE LA COX2
INHIBIDORES NO
SELECTIVOS DE LA COX
CLASIFICACION DE LOS ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDES
• OXICAMS:
meloxicam
• SULFOANILIDA:
nimesulida
• INDOLACETICOS:
etodolaco
• COXIBS:
eterocoxib

9. ASPIRINA
La aspirina es antiagregante plaquetario en dosis de 4060mg
Es antitérmica en dosis > 4-6 g
Tiene acción antiinflamatoria en dosis > 4-6g y acción
uricosúrico en dosis > 5g

10. Farmacocinética
La aspirina se absorbe con rapidez en la zona alta del intestino
delgado y en menor proporción en el estómago
Fármaco
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS AINE I
Biodisponibilid Unión a
T ½ Vd
Metabolis Aclaramient
ad
proteínas
(h) (l/kg) mo
o
(%)
plasmáticas
presistém (ml/kg/min
ico
)
Derivados Del
Ácido salicílico
Aspirina
>80
50
0.20.3
0.15
9
Salicilato Sódico
100
80
1530
0.17
0.2
Diflunisal
90
99
812
0.10
0.1

11. Accion respiratoria y
sobre el equilibrio
acido – base.- en
concentraciones
elevadas los salicilatos
producen acidosis
metabolica y
respiratoria, que es un
cuadro de urgencia
medica.
Accion
antiinflamtoria.- para
el tratamiento de
enfermedades
reumaticas
Accion analgesica.- son
eficaces para el alivio de
doores moderados , como
cefalalgias, mialgias,odontalgi
as, artralgias y dismenorreas.
Accion antipiretica.disminuyen de manera
rapida la fiebre.
Acciones
farmacologicas
Accion urinaria.- Causan
retencion de sodio y agua y
tambien disminucion aguda
de la funcion renal en
pacientes con insuficiencia
cardiaca
congestiva, enfermedad
renal, o hipovolemia.
Accion sanguinea.- la
aspirina ejerce una accion
antiagregante plaquetaria
en dosis inferiores a las
analgesicas.

12. Dolor.- Los salicilatos son
utiles en el tratamiento de
dolores como
neuralgias, cefaleas, dolore
s
radiculares, odontalgias, mi
algias, dismenorrea.
Fiebre.- la dosis
antipiretica, generalme
nte por via oral, son de
325 – 650mg cada 6
horas en adultos
Indicaciones
terapeuticas
Antiagregante plaquetario.- la
aspirina es util en la profilaxis de
los cuadros que se acompañan
de hiperagregabilidad
plaquetaria, como las
arteriopatias coronaria y
cerebrales.
Sindromes articulares.- la
aspirina se ha
considerado el AINE de
refencia en la artritis
reumatoide, pero
actualmente se prefieren
otros farmacos con
menos efectos adversos.

13. Reacciones adversas
o Efectos adversos gastrointestinales.
o Hipersensibilidad.
o Otras reacciones adversas.

14. Farmacocinética
El paracetamol se absorbe rápidamente por el intestino delgado y
Ia velocidad de absorción depende del vaciado gástrico

15. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS AINE I
Fármaco
Biodisponibilidad Unión a
(%)
proteínas
plasmáticas
T½
(h)
Vd
Metabolismo Aclaramiento
(l/kg) presistémico (ml/kg/min)
1.5-3
0.95
Derivados
Paraaminofenoles
paracetamol
70-90
<20
20%
5

16. Acciones farmacológicas e indicaciones
terapéuticas
EI paracetamol posee efectos analgésicos y
antipiréticos, pero no produce efectos antiinflamatorios, ya
que ejerce actividad sobre la COX-1 y Ia COX-2.
Las dosis en adultos varían entre 325 y 1.000 mg (500 mg cada
4-6 horas).
Las dosis pediátricas son de 10 mg/kg de peso repartidas
entre 4-5 tomas

17. Reacciones adversas
El paracetamol puede provocar:
o alergias
en
forma
de
erupciones
eritematosas y urticarias.
o intoxicación
aguda
hepática grave.
con
necrosis

18. metamizol
propifenazona
fenilbutazona.

19. Farmacocinética
Se absorben bien por vía oral y el metamizol produce
metabolitos activos.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS AINE I
Fármaco
Biodisponibilidad
(%)
Unión a
proteínas
plasmáticas
T½
(h)
Vd
(l/kg)
Metabolismo
presistémico
Aclaramiento
(ml/kg/min)
Derivados de
pirazolonas
metamizol
>90
40-60
6-9
0.2
-
-
propifenazona
>90
-
1.1.5
-
-
-
fenilbutazona
>80
99
50-140
0.09
0.02

20. Acciones farmacológicas e indicaciones
terapéuticas.
EI metamizol y Ia propifenazona se usan como antitérmicos y
analgésicos. Además, el metamizol posee un efecto relajante
de la fibra muscular lisa que resulta útil en dolores de tipo
cólico.
Las dosis utilizadas varían entre 575 y 1.150 mg cada 6-8 horas
por vía oral, o administrarse por vía intramuscular o
intravenosa en dosis de 2 g cada 8-12 horas.

21. Reacciones adversas
El metamizol puede producir :
o agranulositosis
o anemia aplásica.

22. Ibuprofeno
Naproxeno
Fenoprofeno
Ketoprofeno
Flurbiprofeno
Oxaprosin.

23. Farmacocinética
los derivados del ácido propiónico En general, se
absorben bien por vía oral, pero los alimentos retrasan su
absorción.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS AINE I
Fármaco
Biodisponibilidad
(%)
Unión a
proteínas
plasmáticas
T½
(h)
Vd
(l/kg)
Metabolismo
presistémico
Aclaramiento
(ml/kg/min)
Derivados de ácidos
propiónicos
Ibuprofeno
>80
99
2-3
0.15
-
0.75
Naproxeno
99
99
14
0.16
5%
0.13
Fenoprofeno
80-90
99
1.5-3
0.10
0.5-1
Ketoprofeno
100
99
1.8
0.15
1.2
flurbiprofeno
90
99
5.5
0.15
-
0.35
oxaprocina
>95
99
20-25
0.14
-
0.03

24. Acciones farmacológicas e indicaciones
terapéuticas
El naproxeno es más potente que Ia aspirina corno
inhibidor de Ia COX-1, mientras que el ibuprofeno y el
fenoprofeno son similares a Ia aspirina. Todos son
antiagregantes.
Se utilizan como analgésicos en el tratamiento de
bursitis, tendinitis y dismenorreas y como antitérmicos y
antiinflamatorios en artritis
reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante y artritis
gotosa aguda.

25. Reacciones adversas
Son similares a las de los demás AINE, pero son menos
gastrolesivos que los salicilatos y Ia indometacina.

26. Indometacina
Ketorolaco
Sulindaco
Diclofenaco

27. Acciones farmacológicas e indicaciones
terapéuticas
INDOMETACINA :
tiene acciones antiinflamatorias, antitérmicas, analgésicas y
antiagregantes.
Es un potente inhibidor de Ia COX, con efectos parecidos a los
salicilatos.
Se usa fundamentalmente como antiinflamatorio y no como
analgésico o antipirético, con excepción de fiebres rebeldes
(p.ej., en la enfermedad de Hodgkin).
Efectos adversos
efectos neurológicos en forma de cefalea frontal, mareos, vértigo
o confusión. efectos gastrointestinales, hemorragias, reacciones de
hipersensibilidad y reacciones hematopoyéticas.
Contraindicación
En mujeres embarazadas por cierre prematuro del conducto
arterioso.

28. KETOROLACO:
Tiene acción analgésica. Se utiliza en dolores postoperatorios,
y se administra por vía intravenosa (15-30 mg), intramuscular (30-60
mg) y oral (5.30 mg) como dosis iniciales, seguidas de dosis menores.
Efectos adversos
puede presentar complicaciones graves de úlcera péptica
(hemorragia digestiva alta).

29. DICLOFENACO:
es uricosúrico e interfiere en menor grado que los demás AINE
en Ia agregación plaquetaria.
Se utiliza como antiinflamatorio en el tratamiento de artritis y
artrosis en dosis de 100-200 mg/día en 2-4 tomas orales.
También se emplea como analgésico (50 mg cada 8 horas) en
procesos postoperatorios, tendinitis, bursitis, dismenorreas y c6licos
renales (en este caso, por vía intramuscular, 75 mg).
Efectos adversos:
Poco frecuentes y poco intensos por lo que es una droga de
mucho uso

30. Farmacocinética
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS AINE II
Fármaco
Biodisponibilidad
(%)
Unión a
proteínas
plasmáticas
90-100
90
>90
T½
(h)
Vd
(l/kg)
Metabolismo
presistémico
Aclaramiento
(ml/kg/min)
1-6
0.3
escaso
1.4
>99
5
0.5
Escaso
1.3
80-100
90
54
>99
94
>99
4-6
7-8
1-2
0.2
2
0.2
Escaso
40%
0.5
1.5
4.2
100
99
23
0.8
elevado
0.4
Derivados
Del Ácido
Acético
Indolaceticos
Indometacina
Pirrolaceticos
Tolmetina
Ketorolaco
Sulindaco
Fenilacetico
Diclofenaco
Naftilaceticos
Nabumetona

31. Piroxicam
Tenoxicam
Antiinflamatorios, analgésicos
, antipiréticos, antiagregantes
plaquetarios.

32. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS AINE II
Fármaco
T½
Biodisponibilida Unión a
d
(h)
proteínas
(%)
plasmática
s
Vd
Metabolism Aclaramiento
(l/kg) o
(ml/kg/min)
presistémic
o
Derivados
Del Ácido
Enólico
Piroxicam
100
99
30-60
0.15
-
0.04
Tenoxicam
100
99
60-75
0.15
-
0.025

34. Farmacología de los inhibidores selectivos
de la ciclooxigenasa 2
Los inhibidores selectivos de la COX-2 son fármacos eficaces
como antiinflamatorios en el tratamiento de Ias enfermedades
reumáticas y no presentan los efectos secundarios de los AINE
clásicos, puesto que no inhiben Ia COX-1.
este grupo de antiinflamatorios se asociado a un incremento del
riesgo de acontecimientos trombóticos (infarto agudo de
miocardio, accidente cerebro-vascular

35. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS AINE II
Fármaco
Biodisponibilida
d
(%)
T½
Unión a
(h)
proteínas
plasmáticas
Vd
Metabolismo Aclaramiento
(l/kg) presistémico (ml/kg/min)
Celecoxib
40-80
97
11
7
-
-
Etodolaco
73
99
6
0.4
-
0.78
Meloxicam
89
>99
20
-
11%
0.11
Nimesulina
95
99
1.5-5
0.3
escaso
1
Inhibidores
Selectivos
De La Cox2

37. DROGAS ANTIINFLAMATORIAS ESTEROIDALESCORTICOSTEROIDES-GLUCOCORTICOIDES
ENFERMEDADES DE LA CORTEZA
SUPRARRENAL
PROCESOS PATOLOGICOS NO
ENDOCRINOS
CORTICOIDES
ENDOGENOS
CORTICOESTEROID
ES SINTETICOS

38. CORTICOIDES ENDOGENOS
BIOSINTESIS:
GLANDULAS SUPRARRENALES SECRETAN 2
TIPOS:
CORTICOESTEROIDES
MINERALOCORTICOIDES
GLUCCORTICOIDES
ANDROGENOS

39. MECANISMO DE
ACCION
RECEPTORES INTRACELULARES
FAMILIA DE LOS RECEPTORES
DE LAS HORMONAS
ESTEROIDEAS, TIROIDEAS Y
VITAMINA D
ALTERAN SINTESIS DE
PROTEINAS
PARA LOS GLUCOCORTICOIDES EL (GR)
PARA LOS MINERALCORTICOIDES EL (MR)

40. CORTICOSTEROIDES SINTETICOS
SE PERSIGUEN DISTINTOS OBJETIVOS
QUE TENGA MAYOR
SEMIVIDA DE LOS
NATURALES
QUE SEAN MAS POTENTES
Nombre genérico
Cortisol
(hidrocortisona)
cortisona
Prednisona
Prednisolona
Metilprednisolona
Triamcinolona
Parametasona
Dexametasona
Betametasona
Aldosterona
fludrocortisona
Actividad
Actividad
glucocortico mineraloco
ide
rticoides
1
1
Equivalencia
de la
actividad
antiinflamato
ria
20mg
0,8
4
4
5
5
10
25
25-30
0,3
10
0,8
0,8
0,8
0
0
0
0
0
300
125
25
5
5
4
4
2
0,8
0,6
0
0,1
QUE SEA ESPECIFICO DE
UN RECEPTOR
Semivida
plasmática
(min)
Duración (h)
20-240
90
Corto (8-12)
20-300
5-60
5-60
4-48
4-60
2-24
0,75-9
0,6-7,2
0,05-0,2
90
200
200
200
200
300
300
300
15
200
Corto (8-12)
Intermedio (18-36)
Intermedio (18-36)
Intermedio (18-36)
Intermedio (18-36)
Largo (36-54)
Largo (36-54)
Largo (36-54)
Corto (1-4)
Intermedio (18-36)
Dosis/dia
(mg)

41. FARMACOCINETICA
SE ADMINISTRA POR DISTINTAS
VIAS
CUANDO SE ADMINISTRA
LOCALMENTE DIFUNDE BIEN
HACIA LA CIRCULACION
SISTEMICA
LA PRINCIPAL PROTEÍNA
TRANSPORTADORA ES LA
TRASCORTINA O GLOBULINA
TRANSPORTADORA DE
CORTICOIDES (CBG)
LA ELIMINACIÓN DE LAS
HORMONAS ESTEROIDEAS SE
LLEVA A CABO POR
INACTIVACIONES ENZIMÁTICAS A
NIVEL HEPÁTICO

42. ACCIONES FISIOLÓGICAS Y FARMACOLÓGICAS DE LOS
CORTICOSTEROIDES
A
C
C
I
O
N
E
S
M
E
T
A
B
O
LI
C
A
S
HIPERGLUCEMIANTE
DISMINUCION DE LA CAPTACION DE GLUCOSA POR
LOS TEJIDOS
ACCION LIPOLITICA
REDISTRIBUCIÓN DE LA GRASA CORPORAL
AUMENTO DEL CATABOLISMO PROTEICO
DISMINUCIÓN DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS

43. ACCIONES ANTIINFLAMATORIAS
INHIBICIÓN DE LAS MANIFESTACIONES INMEDIATAS
DE LA INFLAMACIÓN
INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS
INHIBICIÓN DE LA GENERACIÓN DE OXIDO NÍTRICO
INHIBICIÓN DE LA LIBERACIÓN DE HISTAMINA POR
BASOFILOS Y CÉLULAS CEBADAS
INTERFERENCIA EN LA FUNCIÓN DE LOS
FIBROBLASTOS Y DE LAS CÉLULAS ENDOTELIALES
INHIBIDOR DE LA BRADICININA Y DE SUS EFECTOS
INFLAMATORIOS
ESTABILIZACIÓN DE LA MEMBRANA DE LOS
LISOSOMAS DE LAS CÉLULAS FAGOCITICAS

44. ACCIONES INUNOSUPRESORAS
INTERRUPCIÓN DEL PROCESAMIENTO DE ANTÍGENOS
DISMINUCIÓN DE LA SÍNTESIS Y LIBERACIÓN DE
INTERLEUCINAS 1 Y 6
PRODUCCIÓN DE UNA MAYOR ACCIÓN INHIBIDORA
SOBRE LA INMUNIDAD CELULAR QUE SOBRE LA
HUMORAL.
DISMINUCIÓN DE LA AMPLIFICACIÓN DE LA
RESPUESTA INMUNITARIA CELULAR
INHIBICIÓN INDIRECTAMENTE DE LA PRODUCCIÓN
DE IL-2 AL INHIBIR LA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS
INDUCCIÓN DE APOPTOSIS DE LOS LINFOCITOS B EN
PROCESO DE MADURACIÓN

45. REACCIONES ADVERSAS
DOSIS > 7,5-10 MG/DIA DE PREDNISONA O
EQUIVALENTE DURANTE MÁS DE UNA SEMANA
Redistribución de la grasa corporal
Hiperglucemia
Aumento de la presión arterial por retención de
agua y sodio.
Aumento del riesgo de infecciones
Aumento del riesgo cardiovascular
Osteoporosis por desmineralización ósea y
diminución de la matriz orgánica
Disminución del crecimiento en niños
Ulcera gastroduodenal
Riesgo de cataratas y glaucoma
Insuficiencia suprarrenal

46. INDICACIONES
TERAPEUTICAS
INDICACIÓN
FÁRMACO
RECOMENDADO
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN
COMENTARIO
Hidrocortisona +
mineralcorticoide
20- 30mg/dia (vía oral)
Dos tercios de la dosis
por la mañana
En enfermedades
suprarrenales
Insuficiencia renal
crónica
Bolo intravenoso de
Hidrocortisona
100mg, seguido de un Al lograr la mejoría, la
goteo de 10mg/h hasta
dosis se reduce
Hidrocortisona –
Hiperplasia suprarrenal
mejoría
paulatinamente hasta la
Prednisona +
congénita
dosis de mantenimiento
mineralocorticoide
20- 30 mg/dia (vía oral)
por vía oral
Tratamiento crónico:
Dosis bajas y
Corticoides de acción
crecientes hasta la
intermedia (prednisona, mínima eficaz (vía oral,
Es necesario espaciar
Prednisolona,
intramuscular o
las administraciones
Metilprednisolona y
intravenosa)
Enfermedades
para impedir la
deflazacort)
reumáticas
Dexametasona: 0,8destrucción articular.
Brotes agudos en una
4mg; Hidrocortisona:
única articulación:
10-25 mg
Dexametasona o
(administración
hidrocortisona.
intraarticular)
Insuficiencia
suprarrenal aguda

47. INDICACIÓN
FÁRMACO
RECOMENDADO
Budesonida y
fluticasona
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN
200-100 g/dia (vía
inhalatoria)
Prednisona
30-40 mg/dia (vía oral)
Metilprednisolona
80-120mg/6h (vía
intravenosa)
Enfermedades
alérgicas
Metilprednisolona
125mg/6h (vía
intravenosa)
Enfermedades de la
piel
Elegir en función de la
potencia y la capacidad
de absorción sistémica
Vía tópica
Enfermedades
gastrointestinales
(colitis ulcerosa y
enfermedad de Crohn)
Prednisona
0,75-1mg/kg/dia (vía
oral)
También puede
emplearse la vía tópica
Trasplante de órganos
Prednisona
Dosis altas antes del
trasplante y dosis bajas
después de este.
Se utilizan demás otros
inmunosupresores
como Ciclosporina
Asma
COMENTARIO
En caso de reacciones
alérgicas agudas o
graves, debe iniciarse el
tratamiento con
adrenalina subcutánea
o intravenosa

48. FÁRMACOS ANTAGONISTAS DE LOS
CORTICOIDES
INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS
METIRAPONA
INHIBE SINTESIS DE CORTISOL Y ALDOSTERONA
SU PRINCIPAL APLICACIÓN ES COMO HERRAMIENTA PARA
ESTUDIAR LA FUNCIÓN HIPOFISARIA
OTROS FÁRMACOS PUEDEN SER EL
MITOTANO, AMINOGLUTETIMIDA, EL KETOCONAZOL Y
TRILOSTANO.
ANTAGONISTA DE LOS
CORTICOSTEROIDES
o ESPIRONOLACTONA Y LA
ESPLERENONA
DIURÉTICOS AHORRADORES DE
POTASIO
o MIFEPRISTONA