Este documento describe la síntesis, receptores y efectos de los fármacos colinérgicos. La acetilcolina se sintetiza en el hígado a partir de colina y acetil coenzima A. Actúa en receptores nicotínicos y muscarínicos. Los agonistas muscarínicos como la acetilcolina aumentan las secreciones y la motilidad gastrointestinal mientras que los antagonistas muscarínicos como la atropina causan efectos opuestos como la disminución de las secreciones y la motilidad.

1. Fármacos colinérgicos
WILSON BRICEÑO CASTELLANOS
FARMACOLOGIA CLINICA
2011

2. SINTESIS DE ACETILCOLINA
HIGADO
FOSFATIDILCOLINA
CAT H
COLINA
COLINA + ACCoA ACoA
SRAA ACoA
COLINA ACoA
ACETILCOLINESTERASA
BUTIRILCOLINESTERASA ACoA H

3. Receptores colinérgicos
• Nicotínicos:
• Fibras preganglinares y simpáticas • Muscarinicos
y parasimpáticas
• Fibras pos ganglionares
parasimpáticas eran
• La placa motriz por activación de
fibras motoras
• Imitadas por la muscarina y
• Activadas por la nicotina
• Bloqueadas selectivamente por
la atropina.
• Inhibidas por d tubocurarina
• Receptores proteína g
• Canales iónicas ligando dependiente
dependiente
• Transmisión neuronal SNC, plexos
• Nicotínico muscular y neuronal nervios, contracción musculo
liso, secreción
exocrinas, conducción musculo
cardiaco

5. RECEPTORES NICOTINICOS
K Ca
Na
+ + + + + + + + + + + + + + +
Na
K
Ca

6. RECEPTORES MUSCARINICOS
RECEPTOR UBICACION
M1 SISTEMA VEGETATIVO- PLEJOS
MIENTERICOS PARED GASTRICA
M2 NODO SINUAURICULAR Y EN MENOR
MEDIDA MUSCULO LISO
M3 CELULAS SECRETORAS Y MUSCULAR LISA
M4 CELULAS ENDOTELIALES VASCULARES,
VASOS DEFERENTES Y UTERIO, NEURONAS
GANGLIONARES
M5 SNC

7. ACTIVIDAD MOLECULAR RECEPTORES
M1-M3-M5 K Ca Na
Na
PROTEIN FOSFOLIPASA DAG
A Gq/11 C
PROTEIN
A G5
IP3
C
a
ADENILCICLASA AMPc FOSFOQUINAS
A
FOSFORILACION

8. ACTIVIDAD MOLECULAR RECEPTORES
M2-M4 K Ca Na
PROTEIN
K Ca
A Gi/O FOSFOLIPASA
PROTEIN
A2
A G5
ADENILCICLASA AMPc FOSFOQUINAS
A

9. AGONISTAS MUSCARINICOS
• ACCION DIRECTA:
• ESTERES DE COLINA : ACETATO O ACIDO
CARBAMICO
• ALCALOIDE NATURALES
• FARMACOS DE SINTESIS
• ACCION INDIRECTA: ACETILCOLINESTERASA

11. COMPARATIVO
DISMINUYE FC, FUERZA
CONTRACCION,
VELOCIDAD DE MIOSIS,
CONDUCCION,
VASODILATACION
ARTERIOLAR, BRONCONSTRICCION,
VASCONSTRICCION AUMENTO DE
VENOSOAUMENTA SECRESIONES,
MOTILIDAD Y DIAFORESIS
FUNCION
SECRETORA ESTIMULO
DETRUSOR, RELAJA
ESFINTER Y
TRIGONO: FAVORECE

12. REACCIONES ADVERSAS
• NAUSEAS, VOMITO, DIARREA
• DOLOR RETROESTERNAL
• DISNEA POR BRONESPASMO
• BLOQUEOS DE CONDUCCION CARDIACA
• DOLOR ABDOMINAL TIPO RETORCIJON
• SALIVACION
• CEFALEA
• BLOQUEO: ATROPINA

13. INHIBIDORES
ACETILCOLINESTERASA OTROS
CARBAMATOS FOSFORADOS ALCOHOL
SIMPLE CON
NITROGENO
CUATERNARIO
FARMACOS FISOSTIGMINA, ECOTOPIDATO, EDROFONIO TACRINA,
NEOSTIGMINA PARATION DONEPEZILO
PIRIDOSTIGMINA, ,
BAYGON MEMANTIN
A
UNION A REVERSIBLE: 30 IRREVERSIBLE:CI CORTA 2-5 CORTA
ACO MINUTOS A 6 HORAS ENTOS DE MINUTOS
HORAS:
REQUIERE
NUEVA
PRODUCCION
DE NUEVAS ACO
USOS PARALISIS MOTRIZ CONJUNTIVAL PARALISIS ALZHAIMER
POSTANESTESICA INSECTICIDA MOTRIZ
MIASTENIA GRAVIS POSTANESTESI
ILEO PARALITICO CA
ATONIA VESCICAL, DIAGNOSTICO

14. FISOSTIGMINA

15. EFECTOS
ANTICOLINESTERASICOS
NICOTINICOS
MUSCARINICOS SNC
DOSIS BAJAS DOSIS FISOSTIGMINA,
AUMENTO SECRESION
MODERADAS ALTAS ORGANOFOSFORA
GASTRICA
AUMENTA MOTILIDAD GI DOS, TACRINA
AUMENTAN
PERISTALTISMO DE AUMENTO
AUMENTA URETERES SITUACION DE
FUERZA BRADICARDIA, VIGILA
DE FASCICULAC HIPOTENSION ARTERIAL
CONTREA IONES TOXICO: DEPRESION
CCION BULBAR

16. INTOXICACIONES
• Atropina: uso en acción muscarinica: dosis 2 -4
mg iv después 2 mg cada 5 minutos hasta
bloquear efectos muscarinicos
• Pralidoxima: reactivación enzima colinesterasa al
separar el organofosforado, solo acción por las
primeras 12 horas de intoxicación
• No atraviesa membrana hematoencefalica
• Pralidoxima<obidoxima

18. ANTIMUSCARINICOS
• Fármacos que bloquean receptores muscarinicos
• Atropina
• Fármacos antihistamínicos, dopaminergicos que
bloquean estos receptores
• Glándulas salivales >bronquiales y sudoríparas
>músculo
liso vascular sistema de conducción del corazón >
tubo digestivo y tracto urinario > glándulas de
secreción gástrica > receptores muscarínicos de
los ganglios vegetativos

20. GI URINARI CV MIDRIASIS DIAFORESI BRONQUIA SNC
O S L
ATROPINA ++ + ++ +++
M1: DOSIS BAJAS: - + ++
ESCOPOLAMI ++ + BRADICARDIA
++ +++ - + ++++
NA M2:AUMENTA FC,
CONTRACTILIDAD,
B - - - - - +++
DISMINUYE
IPRATROPIUM
RESEQUEDAD BLOQUEOS AV
BROMUROMUCOSAS, -
DE ++ VASOS -
- - - -
BUTILESCOPO
DISMINUCION SANGUINEO:
LAMINA PRODUCCION FLUSHING
BROMURO DEHCL, -
- - - - +++ -
IPRATROPIUM
DISMINUCION
PERISTALTISMO