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ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LOS
RECEPTORES ADRENÉRGICOS Β1
METOPROLOL
El metoprolol es un antagonista selectivo de
los receptores β1 que carece de actividad
simpaticomimética intrínseca y actividad
estabilizadora de la membrana
ADME
El metoprolol se absorbe casi por completo
después de la administración oral, pero la
biodisponibilidad es relativamente baja (-
40%) debido al metabolismo de primer paso.
USO TERAPÉUTICO
El metoprolol se ha utilizado para tratar la
hipertensión esencial, la angina de pecho, la
taquicardia, la insuficiencia cardiaca y el
síncope vasovagal, así como prevención
secundaria después de un infarto de
miocardio, en tratamiento complementario
de hipertiroidismo y para la profilaxis de la
migraña
ATENOLOL
El atenolol es un antagonista que muestra
selectividad por β1, desprovisto de actividad
intrínseca simpaticomimética y actividad
estabilizadora de membrana
ADME
El atenolol está disponible en tabletas orales
de 25, 50 y 100 mg (la dosis inicial es de 50
mg/d).
USOS TERAPÉUTICOS.
El atenolol se puede usar para tratar la
hipertensión, la enfermedad coronaria, las
arritmias y la angina de pecho, y para tratar o
reducir el riesgo de complicaciones cardiacas
luego de un infarto de miocardio
ESMOLOL
El esmolol es un antagonista selectivo β1
cuya acción comienza de manera rápida pero
dura muy poco tiempo.
ADME.
El esmolol se administra por inyección
intravenosa lenta
USOS TERAPEUTICOS
El esmolol se usa comúnmente en los
pacientes durante la cirugía, para prevenir o
tratar la taquicardia, y en el tratamiento de la
taquicardia supraventricular.
ACEBUTOLOL
El acebutolol es un antagonista con
selectividad por β1, con cierta actividad
simpaticomimética intrínseca y estabilizadora
de membra
ADME.
El acebutolol se administra por vía oral (dosis
inicial de 200 mg dos veces al día, ajustada
hasta 1 200 mg/d).
USOS TERAPÉUTICOS.
El acebutolol se ha utilizado para tratar la
hipertensión, las arritmias cardiacas
ventriculares y auriculares, el infarto agudo
de miocardio en pacientes de alto riesgo y el
síndrome de Smith-Magenis
BISOPROLOL
El bisoprolol es un antagonista de los
receptores β1 altamente selectivo, que
carece de actividad simpaticomimética
intrínseca o estabilizadora de la membrana
BETAXOLOL
El betaxolol es un antagonista selectivo de los
receptores β1 sin actividad agonista parcial y
con leves propiedades estabilizadoras de la
membrana.

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Antagonistas β1: Metoprolol, Atenolol, Esmolol, Acebutolol, Bisoprolol y Betaxolol

  • 1. ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS Β1
  • 2. METOPROLOL El metoprolol es un antagonista selectivo de los receptores β1 que carece de actividad simpaticomimética intrínseca y actividad estabilizadora de la membrana
  • 3. ADME El metoprolol se absorbe casi por completo después de la administración oral, pero la biodisponibilidad es relativamente baja (- 40%) debido al metabolismo de primer paso.
  • 4. USO TERAPÉUTICO El metoprolol se ha utilizado para tratar la hipertensión esencial, la angina de pecho, la taquicardia, la insuficiencia cardiaca y el síncope vasovagal, así como prevención secundaria después de un infarto de miocardio, en tratamiento complementario de hipertiroidismo y para la profilaxis de la migraña
  • 5. ATENOLOL El atenolol es un antagonista que muestra selectividad por β1, desprovisto de actividad intrínseca simpaticomimética y actividad estabilizadora de membrana
  • 6. ADME El atenolol está disponible en tabletas orales de 25, 50 y 100 mg (la dosis inicial es de 50 mg/d).
  • 7. USOS TERAPÉUTICOS. El atenolol se puede usar para tratar la hipertensión, la enfermedad coronaria, las arritmias y la angina de pecho, y para tratar o reducir el riesgo de complicaciones cardiacas luego de un infarto de miocardio
  • 8. ESMOLOL El esmolol es un antagonista selectivo β1 cuya acción comienza de manera rápida pero dura muy poco tiempo.
  • 9. ADME. El esmolol se administra por inyección intravenosa lenta
  • 10. USOS TERAPEUTICOS El esmolol se usa comúnmente en los pacientes durante la cirugía, para prevenir o tratar la taquicardia, y en el tratamiento de la taquicardia supraventricular.
  • 11. ACEBUTOLOL El acebutolol es un antagonista con selectividad por β1, con cierta actividad simpaticomimética intrínseca y estabilizadora de membra
  • 12. ADME. El acebutolol se administra por vía oral (dosis inicial de 200 mg dos veces al día, ajustada hasta 1 200 mg/d).
  • 13. USOS TERAPÉUTICOS. El acebutolol se ha utilizado para tratar la hipertensión, las arritmias cardiacas ventriculares y auriculares, el infarto agudo de miocardio en pacientes de alto riesgo y el síndrome de Smith-Magenis
  • 14. BISOPROLOL El bisoprolol es un antagonista de los receptores β1 altamente selectivo, que carece de actividad simpaticomimética intrínseca o estabilizadora de la membrana
  • 15. BETAXOLOL El betaxolol es un antagonista selectivo de los receptores β1 sin actividad agonista parcial y con leves propiedades estabilizadoras de la membrana.