FARMACOLOGIA BETABLOQUEANTES

1. BETA BLOQUEADORES
• Producen un bloqueo competitivo
y reversible de las acciones de las
catecolaminas mediadas a través
de la estimulación de los
receptores beta adrenérgicos.
• Esta inhibición puede producirse
durante la síntesis, el
almacenamiento o la liberación
del neurotransmisor adrenérgico.
TA= GC x RVP

2. β-BLOQUEADORES
(Mecanismo de acción)
CENTRAL:
• Depresión de centros cardiovasculares simpáticos (centro
vasomotor bulbar [receptores B1])
PERIFÉRICO:
• Disminuyen el gasto cardíaco (inotropismo) y la frecuencia
cardiaca (cronotropismo).
• Disminución de la liberación y síntesis de noradrenalina (por
inhibicion de la actividad simpatica)
• Disminución del volumen plasmático.
• Disminución de la actividad plasmática de renina.

3. Receptores
AdrenergicosBeta
RECEPTORES TEJIDO RESPUESTA
BETA 1 Corazón
Acción inotrópica y
cronotrópica positiva
Células
yuxtaglomerulares
Aumento de la secreción
de la renina
BETA 2
Musculatura lisa
(vascular, bronquial,
gastrointestinal y
genitourinaria)
Vasodilatación, bronco
dilatación, relajación
musculo destrusor,
relajación uterina
Musculo esquelético Relajación

4. FARMACOCINÉTICA
ABSORCION
• Casi todos los fármacos de esta clase se absorben bien después de
su administración oral (propranolol y metoprolol)
• Concentración máxima de 1-3h después de su ingestión
BIODISPONIBILIDAD
• El propranolol presenta un metabolismo hepático extenso con
biodisponibilidad baja. Existe mas cantidad de fármaco en la
circulación a mayor dosis
DISTRIBUCION
• Estos se distribuyen con rapidez y en grandes volúmenes. El
propranolol es lipofilico y cruzan la barrera hematoencefalica.

5. CARACTERISTICAS DE LOS
BETA BLOQUEADORES
Lipofílicos:
• Los BB lipofílicos se metabolizan en el hígado, sufren un
metabolismo de primer paso y esto causa una baja disponibilidad,
• Vida media mas corta
• Atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica.
No lipofílicos:
• Escapan al metabolismo del hepático y son eliminados por el
riñón.
• Vida media más larga
• Dificultad para atravesar la barrera hematoencefálica

6. CARACTERISTICAS DE LOS
BETA BLOQUEADORES
• Cardioselectividad:
• Los BB cardioselectivos tienen un afinidad mayor por los beta 1.
• Encontramos en el corazón, riñón y adipocitos.
• Que por los beta 2 que se encuentran:
• Nivel bronquial, arterial, muscular, pancreático y hepático.
LA CARDIOSELECTIVIDAD ES DE
PENDIENTE DE LADOSIS Y PUEDE
PERDERSEADOSISALTAS.

7. BETABLOQUEADORES
NO SELECTIVOS
(PROPRANOLOL)
BETABLOQUEADORES
SELECTIVOS
(ATENOLOL)

8. Betabloqueantes
cardioselectivos
Metoprolol
Alprenolol
Betaxolol
Penbutolol
Atenolol

9. • Beta bloqueante no selectivo , por lo que bloquea la acción de
la epinefrina tanto en los receptores adrenérgicos β1 como en
los receptores adrenérgicos β2.
INDICACIONES
 Hipertensión arterial esencial y renal.
 Enfermedad coronaria (angina de pecho y profilaxis a largo plazo
tras el infarto de miocardio).
 Arritmias auriculares y ventriculares.
 Profilaxis del sangrado de varices esofágicas en hipertensión
portal.

10. POSOLOGÍA
HTA, Angina de pecho y arritmias: 80-
240mg/dia en 2-3 tomas.
Profilaxis de migraña: 40mg, 2-3
veces/día, si es necesario aumentar hasta
160mg/día.

11. EFECTOS SECUNDARIOS
 Cardiovascular. Bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva,
hipotensión postural, extremidades frías, shock y bloqueo cardíaco en
pacientes predispuestos, claudicación intermitente, fenómeno de
Reynaud
 Respiratorio. Broncospasmo, sobre todo en asmáticos
 Endocrino. Hipoglucemia, a veces severa
 Gastrointestinales. Diarrea, nauseas, vómitos, trombosis mesentérica.
 Reacciones cutáneas. Reacciones psoriasiformes, alopecia,
enfermedad de Peyronie.
 Hematológico. Agranulocitosis, púrpura trombocitopénica.

12. Beta bloqueante no selectivo, es decir, bloquea la acción de
la epinefrina tanto en receptores adrenérgicos β1y receptores
adrenérgicos β2
INDICACIONES
Hipertensión arterial
 Hipertensión ocular y evitar la
progresión del glaucoma.
(presentación en gotas)

13. Dosis y vía de
administración: Oftálmica.
La dosis recomendada para
TIMOLOL de 2.5 mg/ml es una gota
en el saco conjuntival cada 12 horas;
si la respuesta clínica no es adecuada
se puede cambiar a TIMOLOL de 5.0
mg/ml a dosis de 1 gota cada 12
horas.
REACCIONES ADVERSAS
Oculares:
Ocasionalmente irritación ocular,
disminución de la sensibilidad
corneal.
Cardiovasculares: Hipotensión,
bradicardia, arritmias,

14. METOPROLOL
Antihipertensivo
betabloqueador
Cada TABLETA contiene:
Metoprolol 100 mg
FORMA
FARMACÉUTICA

15. INDICACIONES
TERAPÉUTICAS
Hipertensión leve, moderada o severa, como
agente único o en combinación con otros
antihipertensivos.
Tratamiento crónico de la angina de pecho.
Taquicardia supraventricular.

16. DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN
• DOSIS usual es de 50 mg
a 400 mg/día en una o
2 dosis y 200 mg
administrados en una sola
toma, o en dos tomas
divididas.
Hipertensión
• La dosis es de 50 mg a
200 mg 2 veces al día.
Angina de
pecho

17. • La dosis es entre 150 a
300 mg divididos en dos
o tres tomas diarias
hasta un máximo de 300
mg/día.
Arritmias
• La dosis recomendada es de 100-
200 mg diarios divididos en 2
tomas.
Migraña
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN

18. Dosis enAdulto
•Presión arterial elevada
(hipertensión): la dosis recomendada
es de 50 a 100 mg al día.
•Dolor de pecho (angina): la dosis
recomendada es de 100 mg al día o 50
mg dos veces al día.
Efectos adversos;
Frecuentes
•Dedos de manos y pies fríos.
•Latidos cardiacos más lentos.
•Náuseas.
•Diarrea.
•Cansancio

19. Nebivolol
Tratamiento (hipertensión)
• La dosis normal es 5
mg (1 comprimido) al día. La
dosis debe tomarse
preferentemente a la misma
hora del día.
• En pacientes ancianos
o en pacientes con alteración
renal normalmente empezarán
con 2,5 mg (½ comprimido) al
día
Efectos adversos frecuentes
•Dolor de cabeza
•Mareos
•Cansancio
•Picor inusual o sensación de hormigueo

20. Fármacos diuréticos
Andrea Buenaño Reyes.
• lnhibidores del
cotransportador Na+-K-
2Cl- (diuréticos del asa)
• lnhibidores del
cotransportador Na+-Cl-
(tiazidas)
• Ahorradores de K
D

21. Se denomina diurético a toda sustancia que al ser ingerida provoca una
eliminación de agua y electrolitos (sodio) en el organismo, a través de la
orina (diuresis). Mecanismo
de
control
de
la
PA.
Diuréticos

22. Diuréticos Tiazídicos
Lugar de actuación
Porción inicial del túbulo contorneado Distal
Mecanismo de acción
Inhiben la proteína cotransportadora (Na,Cl) de
la membrana luminal

23. Diuréticos de ASA.
Lugar de actuación
Porción gruesa de la rama ascendente del asa de
Henle.
Mecanismo de acción
Inhiben la proteína cotransportadora (Na,K,2Cl) que
existe en la membrana luminal

24. • Hipopotasemia
• Hiperuricemia
• Hiperglucemia
• Ototoxicidad
• (MF) Erupción cutánea, aplasia de
medula ósea, pancreatitis,
acufenos, vértigo, sordera,
agrunulocitosis y fotosensibilidad.
REACCIONES ADVERSAS
INDICACIONES
TERAPEUTICAS
Diuréticos de asa.
• Furosemida.
• -Via oral: Edema e HTA, 20-60
mg/día una sola toma por la
mañana.
• -Via parenteral: Edema agudo de
pulmón, 40mg, IV lento, se puede
repetir después de 20 minutos.
Están indicados en el edema
cardiaco, hepático y renal, en el
edema agudo de pulmón, en
urgencias hipertensivas, en la
oliguria por insuficiencia renal, en
casos de hipercalcemia,
hipernatremia e hiperpotasemia, en
la hipertensión arterial y en la
hipertensión arterial con
enfermedad renal crónica

25. Diuréticos ahorradores de K.
Lugar de actuación
Ultimo segmento del túbulo distal y primero del túbulo colector

26. • Hiponatremia
• Expansión del volumen
extracelular
• Edema pulmonar
• Cefalea
• Nauseas
• Vómitos
REACCIONES ADVERSAS
• Los diuréticos osmóticos se utilizan para
aumentar la excreción de agua en
relación con la de Na •. Este efecto
puede ser útil cuando la hemodinámica
renal está comprometida o cuando la
retención de Na + limita la respuesta a
los diuréticos convencionales.
• Controlar la presión intraocular durante
los ataques agudos de glaucoma
INDICACIONES
TERAPEUTICAS
Manitol
• Dosis: 50 mg hasta 200
mg/día intravenosa
• Frecuencia: Variable.

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Antihipertensivos
combinados.

28. Atenolol + clortalidona.
• Combina la actividad antihipertensiva de dos agentes, ß-
bloqueante (atenolol) y un diurético (clortalidona).
Modo de administración
Vía oral. Se recomienda
una única dosis después
del desayuno.
Embarazo
Atenolol + clortalidona
Atraviesa la barrera placentaria y
aparece en el cordón umbilical. No
se han realizado estudios sobre el
uso de la asociación durante el
primer trimestre de embarazo,
ante lo cual no se puede excluir la
posibilidad de daño fetal. Los
neonatos de madres que están
recibiendo el medicamento en el
momento del parto pueden
presentar riesgo de hipoglucemia
y bradicardia.
Reacciones adversas:
Insomnio, adormecimiento, neuropatía periférica,
somnolencia; depresión; Vasoconstricción periférica con
extremidades frías y sensación de hormigueo,
hiperglucemia, glucosuria, ataques de gota, alcalosis,
hipoclorémica, hipercalcemia, hiponatremia, hipopotasemia,
alteración de la tolerancia a la glucosa, hipomagnesemia,
hipocalciuria, hipercolesterolemia,

29. Carvedilol +
hidroclorotiazida.
Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de la hipertensión arterial sistémica en pacientes que no hayan
respondido adecuadamente a la monoterapia.
Modo de administración
Vía oral. Puede administrarse con
o fuera de las comidas,
preferentemente por la mañana,
con abundante líquido.
Embarazo
Está contraindicado en
el embarazo
Lactancia
Contraindicado.
Reacciones adversas
Cansancio, mareo, vértigo, fatiga, cefalea,
somnolencia, bradicardia.
Advertencias y precauciones
Enfermedad vascular periférica y enfermedad de Raynaud: pueden precipitar o agravar
los síntomas de una insuficiencia arterial con una vasculopatía periférica. En la
enfermedad de Raynaud, puede presentarse exacerbación de los síntomas.
Insuficiencia cardiaca: ICC controlada con digitálicos, diuréticos y/o IECA, la
concomitancia con carvedilol puede producir un retraso en la conducción
aurículoventricular, controlar al paciente.
Con niveles elevados de ácido úrico(gota/hiperuricemia): evaluar la relación
riesgo/beneficio.
Pancreatitis: evaluar la relación riesgo/beneficio.

30. Losartan+hidroclorotiazida
Indicaciones
terapéuticas
HTA.
Reacciones adversas
Dolor abdominal, náuseas, diarrea,
dispepsia; astenia, fatiga, dolor en el pecho;
calambre muscular, dolor de espalda, dolor
en la pierna, mialgia; cefalea, mareos;
insomnio; disfunción renal, insuficiencia
renal; tos, infección de las vías respiratorias
altas, congestión nasal, sinusitis, trastorno
del seno; hiperpotasemia, leve reducción del
hematocrito y la hemoglobina, hipoglucemia.
Mecanismo de acción
Combinación de un antagonista angiotensina II y un diurético
tiazídico, tienen un efecto aditivo en la reducción de la presión
arterial, por lo que la disminuyen en mayor grado que cada
componente por separado.
Dosis:
Para la mayoría de los pacientes con presión arterial alta, la dosis
habitual es de 1 comprimido de losartán/hidroclorotiazida 50
mg/12,5 mg al día para controlar su presión arterial durante 24
horas.