Este documento describe los fármacos antiinflamatorios y analgésicos, incluyendo sus mecanismos de acción, efectos y clasificaciones. Los eicosanoides como las prostaglandinas juegan un papel importante en la inflamación y el dolor. Los AINEs inhiben las ciclooxigenasas para reducir la producción de eicosanoides y aliviar la inflamación y el dolor. Existen diferentes clases de AINEs como los salicilatos, pirazolonas, ácidos aminofenilacéticos y oxicams,

1. Fármacos
Antiinflamatorios
y Analgésicos
MC. Laura Yireht Montejano Medina
UNIVERSIDAD JUÁREZ DEL ESTADO DE DURANGO
FACULTAD DE MEDICINA VETERINARIA Y ZOOTECNIA

2. Eicosanoides
1. Son los mediadores biológicos más importantes
a. Prostaglandina, tromboxanos, leucotrienos y lipoxinas
2. Son cadenas hidrocarbonadas de 20 carbonos.

3. Eicosanoides
Provienen del Ac. Araquidónico, el cual
proviene de los fosfolípidos de la
membrana:
a. La vía de la ciclooxigenasa (COX)
b. La vía de las lipooxigenasas (LOX)
c. La vía del citocromo P-450 (CYP)-
monooxigenasa

4. CASCADA DEL ÁCIDO ARAQUIDONICO

5. Metabolismo de los eicosanoides
Oxigenación
Ac.Araq oxigenado
vías mencionadas
03
Estimulación
Hormonal, química,
mecánica o
inmunológica
01
Acido Araquidónico
Esterificado en los
fosfolípidos de la
membrana
02
Fosfolipasas
Se activan fosfolipasas y se
elevan concentraciones de
Ca2+ citosólico
04

6. Funciones de los eicosanoides
Regulación del
equilibrio electrolítico
Regulación de la
presión arterial
Fiebre
Participan en funciones fisiológicas y patológicas
Liberación de renina
Agregación plaquetaria
Trabajo de parto
Dolor
Inflamación
Cáncer
Asma

7. Acción
Fisiológica!

8. Citoprotección de la mucosa gástrica
Síntesis de
Bicarbonato
Acidez
Moco gástrico
Disminuye secreción HCl
Reducción de pepsina gástrica

10. Regulación del equilibrio electrolítico
Participan en el mantenimiento
de una buena vascularización y
perfusión renal.
La liberación de renina modula
el balance electrolítico.

11. INFLAMACIÓN
Consiste en la respuesta local o sistémica del organismo frente a estímulos
nocivos externos (microbianos, químicos o físicos).
Rubor, tumor, calor, dolor y perdida de la función.
Inflamación aguda: caracterizada por vasodilatación
local y aumentó de la permeabilidad capilar.
Inflamación subaguda: caracterizada por infiltración
leucocitaria.
Inflamación crónica: caracterizada por degeneración
tisular y fibrosis
La respuesta inflamatoria es controlada por mediadores de la inflamación: histamina,
bradicinina, serotonina, sustancia P, interleucinas (IL-1), factor de necrosis tumoral y los
metabolitos del ácido araquidónico (eicosanoides).

13. Dolor
El dolor es una respuesta somato sensitiva
individual y subjetiva.
Se produce por algún tipo de daño tisular
que puede ser inflamatorio, traumático,
quirúrgico o de otra naturaleza.
En algunos casos de origen neural
(Neuropatías)
Estimulada por mediadores liberados desde
las células: ATP, serotonina, Histamina,
bradiquinina, leucotrienos, PG.

14. Fiebre
Asociada a procesos patológicos (traumático,
inflamatorio, infecciosos, cancerosos).
Se produce una liberación de citocinas (FNTα,
interleucina, interferón) por parte de los macrófagos.
Se produce un aumento en la producción de
prostaglandinas (PGE2) en el área hipotalámicas del
sistema nervioso central.

15. CICLOOXIGENASA

16. Mecanismo de Acción de los AINEs

17. Efectos terapéuticos
Antinflamatorio
01 Antipirético
Anti trombótico
Antiendotoxica
Analgésico
Principales usos
Traumatismos
Sepsis
Necrosis
Miositis
Tendinitis
Bursitis
Esguinces
Heridas
Osteoartritis
Fractura
Otalgias
Lesiones dentales
Inflamaciones sistémicas

18. Mecanismo de acción analgésica
Inhibición de las
prostaglandinas
Las terminaciones nociceptivas son
estimuladas por estas.
Modifican la causa del dolor en su
punto de origen.

19. Mecanismo de acción antinflamatorio
Inflamación
Vasodilatación
Infiltración de leucocitos
Fenómenos proliferativos
La Inhibición de la PGs evita la
vasodilatación y la
quimiotaxis.

20. Mecanismo de acción antipirético
En el hipotálamo: las
citoquinas (IL-1)
Incrementan la
síntesis de PGE2, la
cual lo estimula para
elevar la temperatura
corporal.

21. Vías de administración
Tópica
Parenteral
Oral
Rectal

22. Los AINES poseen:
• Excelente absorción oral.
• Vida media < de 8 horas.
(Excepto oxicam posee circuito entero-hepático y VM 24
horas.)
• Alta unión a proteínas plasmáticas (excepto el
paracetamol)
• Metabolismo hepático (Cit p 450)
• Excreción renal (Filtración glomerular y secreción
tubular)
Farmacocinética

23. EFECTOS SECUNDARIOS
1. Relacionados al TGI
a. Dolor, hemorragias, úlceras
b. Perforación gástrica o duodenal, peritonitis y
muerte
2. Toxicidad renal
a. Pacientes con alteración renal
b. Insuficiencia renal
3. Desarrollo de problemas de a coagulación
4. Los inhibidores selectivos de la COX-2, asociados
a problemas cardíacos
No aminoglucósidos, no anfotericina B, No glucocorticoides

24. CLASIFICACIÓN QUÍMICA DE LOS FÁRMACOS
AINEs

25. CLASIFICACIÓN QUÍMICA DE LOS
FÁRMACOS AINEs

26. Clasificación por inhibición
Fenilbutazona
Ketoprofeno
Meloxicam
01
Celecoxib
Firocoxib
Mavacoxib
02
No selectivos
COX 1 y 2
Selectivos
COX 2

27. Salicilatos
01

28. Ac. Acetilsalicílico (Aspirina)
Inhibe el 75% de la actividad plaquetaria.
Antiagregante y analgésico
Biodisponibilidad oral.
Se absorbe en estomago y porción anterior del intestino
delgado.
Alcanza niveles terapéuticos en cavidades articulares, liquido
peritoneal, saliva y leche.
Se metabolizan rápidamente a Ac. acético y Ac. Salicílico.
El Ac. Salicílico se combina posteriormente con
glucoronato y glicina en el hígado para producir
conjugados hidrosoluble que son excretados en la orina
por filtración glomerular y secreción tubular.

29. Ac. Acetilsalicílico (Aspirina)
Semivida de eliminación en perros es de 8.6 horas y gatos de
37.5 hrs (deficiencia en la síntesis de glucuroniltransferasa).
Por lo tanto casi no se usa en perros y gatos como analgésico.
En equinos es eficaz como anti-trombotico en dosis únicas de
20mg/kg.
Perros la dosis es de 0.5 mg/kg cada 12/24 hrs como
antiagregante.
Gatos se usa a dosis de 5 mg/kg cada 72 hrs. Se usan para
procesos que requieren inhibición plaquetaria.
En bovinos para tx. de la mastitis.

30. Pirazolonas
02

31. Fenilbutazona
Procesos inflamatorios y dolorosos en todas las especies.
Músculo esqueleticos
Farmacocínetica
Administración parenteral (intramuscular o intravenosa) y oral.
Se metaboliza en el hígado.
Elimina lenta en orina
Efecto prolongado
Uso en equinos
Gatos por su eliminación lenta llega hacer toxico.

32. Dipirona o metamizol sódico
Analgésico y antipirético. No posee acción anti-inflamatoria.
Indicado en dolor visceral en equinos, bovinos, caninos y
felinos.
Indicada en procesos traumáticos, distocias, neuritis,
neuralgias y artritis.
Cólico equino
Existen mejores opciones
EXCELENTE ANTIPIRETICO.

33. Ácidos
aminonicotínicos
03

34. Flunixin de meglumine
Analgésico potente
Equinos
Produce analgesia visceral (cólico equino), en proceso que
cursan endotoxemias y procesos inflamatorios músculo
esqueléticos.
Bovinos se utiliza en tratamiento de mastitis con endotoxemia
Perros posibilidades altas de úlceras
Usado en piometra una sola vez
Su excreción es renal.

35. Indolinas
04

36. Indometacina
1. Es el inhibidor mas potente de las ciclooxigenasa.
2. Toxicidad gastrointestinal en carnívoros es alto, ya
que se genera alto índice de recirculación
enterohepatica.
3. Dosis de tan solo 0.5mg /kg pueden ser toxica en
perros.
 Etodolaco
 En perros
 Osteoartritis

37. 05
Acido propiónico

38. Carprofeno
1. Dolor e inflamación asociado a cirugía de tejidos blandos
2. Osteopatía y osteoartritis
3. Perros su absorción es rápida
4. Se elimina por metabolismo hepático, con excreción de los metabolitos
en heces y orina.
5. Principal característica es la falta de aparente toxicidad.
6. No se recomienda en gatos.
7. Caballo y rumiantes artritis

39. Ketoprofeno
● Potente fármaco antinflamatorio, antipirético y
analgésico.
● Potente inhibidor de la bradicinina.
● Perros
○ Analgésico post quirúrgico
● Gatos
○ Excelente opción analgésica
○ Bovinos
■ Mastitis
○ Caballo:
■ Eficaz en procesos musculo esqueléticos
(artritis traumática, sinovitis,
tendinitis/desmitis, inflamación de tejidos
blandos)
■ Cólicos

40. 06
Oxicams

41. Piroxicam-Meloxicam-Tenoxicam
Prefieren COX-2. 77 veces mas que la COX 1.
Más seguro gastrointestinalmente
Utilizados en dolores musculares y
osteoartritis en perros
Meloxicam en analgesia pre y post quirúrgica
Este fármaco experimenta una extensa
circulación entero hepática, lo que permite
que se administre 24-48hrs.
También en equinos y bovinos
Meloxicam: 0.6 mg/kg

42. Paracetamol
Alta eficacia como analgésicos, pero su actividad.
antiinflamatoria reducida (apenas inhibe la acción COX)
Perros:
No se recomienda su uso
Gatos:
No se metaboliza adecuadamente
El bloqueo enzimático de CYP-450 genera sulfatos
oxidados y dan lugar a un metabolito tóxico
Daño hepático grave
Hemoglobina en metahemoglobina
Paraminofenoles

43. ACETAMINOFEN
Vías eliminación
Glucuronidación Sulfatación
Deficiencia o
saturación de vías
NAPQIa.

44. Inhibidores selectivos COX-2
1. No tiene efecto sobre la función plaquetaria ni la función gastrointestinal
2. Importante: No administrar en pacientes con enfermedad cardiovascular
3. FIROCOXIB
a. Osteoartritis
b. Dolor pre y postquirúrgicos
c. Ortopedias
d. Inflamación oncológica

45. Criterios De Elección
01
Efecto buscado
Edad del paciente
Estado patológico
Duración del
tratamiento
02
03
04
● Recomendación: No con glucocorticoides, aminoglucósidos, Anfotericina B
● Contraindicado en pacientes con hepatopatías, cardiopatías, nefropatías, gastritis y úlceras peptídicas.