1. FARMACOS QUE ACTUANFARMACOS QUE ACTUAN
EN EL DOLOR,EN EL DOLOR,
INFLAMACION YINFLAMACION Y
RESPUESTA INMUNERESPUESTA INMUNE

2. Anestésicos localesAnestésicos locales
 Los anestésicos locales son sustancias químicas que
bloquean la conducción nerviosa de manera
específica, temporal y reversible, sin afectar la
conciencia del paciente
 Esencialmente, se diferencían entre sí por el tiempo
que tardan en actuar, por su duración de acción, por
su potencia, selectividad y toxicidad
 Después de su inyección actúan sobre todas las
fibras nerviosas y en todos los niveles del sistema
nervioso

3. Anestésicos localesAnestésicos locales
 Las fibras C (menor diámetro) son más sensibles que
las A, pudiendo bloquearse la conducción de las
fibras que transmiten dolor, sin afectar otras fibras
 La secuencia del bloqueo nervioso se produce: 1)
fibras simpáticas y parasimpáticas, 2) fibras de
conducción dolorosa, 3) fibras de sensibilidad
térmica, 4) fibras de sensibilidad dolorosa y
propioceptivas, 5) fibras de tacto-presión y motoras

4. Anestésicos localesAnestésicos locales
 Según la región anatómica y el método de
administración, se pueden lograr zonas limitadas de
analgesia y anestesia: tópica o de superficie, local
infiltrativa, de conducción o de bloqueo nervioso
regional, epidural, peridural o extradural y
subaracnoidea
 La estructura química de los anestésicos locales
consta de tres elementos, porción lipófila, cadena
intermedia y porción hidrófila

5. ClasificaciónClasificación
 Esteres, son degradados rápidamente: cocaína,
procaína, cloroprocaína, tetracaína
 Amidas, son degradadas lentamente: lidocaína,
prilocaína, mepivacaína, bupivacaína, etidocaína,
ropivacaína
 Se pueden clasificar por su duración y potencia en:
a) acción corta y potencia baja (procaína), b) acción
media y potencia intermedia (lidocaína), c) acción
larga y potencia elevada (bupivacaína)

6. Mecanismo de acciónMecanismo de acción
 El mecanismo de acción es todavía desconocido,
auque se postula lo siguiente
 Bloqueo de los canales de Na+
, produciendo
inhibición de la despolarización y por lo tanto bloqueo
de la transmisión
 Disminuyen la conductancia al comprimir los canales
para Na+
y K+
 La forma catiónica de los anestésicos es la que
porduce un bloqueo de los canales de Na+

7. LidocaínaLidocaína
 Se utiliza en procedimientos de anestesia local como
infiltraciones en heridas, intraarticular y artroscopías,
anestesia regional, bloqueos nerviosos
 Posee un rápido inicio y una duración de acción
media, epiduralmente dura 1.5 a 2 hrs, y hasta 5
horas por bloqueo
 Bloquea reversiblemente la propagación del impulso
a lo largo de las fibras nerviosas impidiendo la
permeabilidad celular a los iones Na+
, de esta
manera se previene la generación y conducción del
impulso nervioso

8. LidocaínaLidocaína
 En un 2.9% se une a proteínas plasmática,
depuración plasmática de 0.95 l/min, Vd 91 L, t½ de
eliminación de 1.6 hrs y un rango de extracción
hepática de 0.65, sólo el 3% es excretada sin
cambios por la orina
 Contraindiaciones: hipersensibilidad a los
anestésicos locales, terapia anticoagulante,
discrasias sanguíneas, infección en el área de
aplicación y sepsis generalizada
 Interacciones: epinefrina, ergonivina, fenotiacinas,
propranolol

9. LidocaínaLidocaína
 Reacciones secundarias: hipotensión o hipertensión,
náusea, vómito, parestesia, mareo, bradicardia,
convulsiones, hiperacusia, alteraciones visuales,
temblor, tinnitus, disatría, depresión del SNC,
neuropatía, arrítmias cardiacas, reacciones alérgicas,
depresión respiratoria, diplópia
 Dosis: de acuerdo al procedimiento a efectuar, ya
sea anestesia quirúrgica o bloqueo de campo

10. AINEsAINEs
 Los efectos medicinales de las preparaciones
realizadas con la corteza del sauce son conocidos
desde hace muchos siglos
 En 1829 Leroux aisló el ingrediente activo, salicilina.
En 1853 Felix Hoffmann preparó el ácido
acetisalicílico
 Usos: antipirético, antiinflamatorio y analgésico
 Los AINEs bloquean la síntesis de prostaglandinas al
inhibir con mayor o menor potencia y especificidad
las isoformas de la ciclooxigenasa (COX)

11. Clasificación de AINEsClasificación de AINEs
Inhibidores No selectivos de COX
 Derivados del Ac. acetilsalicílico: aspirina, salicilato
de metilo, acetilsalicilato de lisina
 Paraaminofenol: parcetamol, fenazopiridina
 Pirazolonas: metamizol, fenilbutazona,
oxifenbutazona
 Ac. propiónico: ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno
 Indolacéticos: indometacina
 Pirrolacéticos: ketorolaco, sulindaco
 Fenilacéticos: diclofenaco

12. Clasificación de AINEsClasificación de AINEs
 Ac. enólico: piroxicam
 Ac. antranílico: ac. mefanámico
Inhibidores Selectivos de COX-2
 Oxicams: meloxicam
 Sulfonidila: nimesulida
 Indolacéticos: etodolaco
 Coxibs: celecoxib, rofecoxib, valdecoxib

13. Ac. acetilsalicílicoAc. acetilsalicílico
 Indicaciones: analgésico, antiinflamatorio y
antipirético
 Es un inhibidor irreversible de la ciclooxigenasa 1 e
inhibe la agregación plaquetaria al bloquear la
síntesis de tromboxano A2
 Se absorbe rápida y completamente, Cmax 10-20 min,
se une más del 80% a proteínas, t½ 2-3 hrs, se
metaboliza por conjugación con ácido glucorónico se
excreta principalmente por vía renal

14. Ac. acetilsalicílicoAc. acetilsalicílico
 Contraindicaciones: asma bronquial inducida por
salicilatos, insuficiencia reanl o hepática, último
trimestre del embarazo, úlcera péptica
 Reacciones secundarias: hipersensibilidad,
trombocitopenia, tinnitus, vértigo, náusea, vómito,
dolor epigástrico, gastritis, úlcera gástrica,
hipoacusia, ictericia, daño renal, mayor riesgo de
hemorragia

15. Ac. acetilsalicílicoAc. acetilsalicílico
 Interacciones: anticoagulantes, corticoesteroides,
sulfonilureas, espironolactona, furosemida, ácido
valpróico, alcohol
 Dosis: mayores de 12 años 500 a 1000 mg cada 8
hrs

16. Acetaminofen (paracetamol)Acetaminofen (paracetamol)
 Indicaciones: analgésico, antipirético, útil para reducir
la fiebre y en la analgesia temporal de algunas algias
menores: cefalea, dolores articulares, otalgias,
resfriado común, dolor menstrual, fiebre postvacunal,
dolor asociado a procedimientos quirúrgicos, etc
 Bloquea la síntesis de prostaglandinas tanto a nivel
periférico como central. La actividad antitérmica se
debe al bloqueo de prostaglandina E a nivel
hipotalámico con vasodilatación y sudoración

17. Acetaminofen (paracetamol)Acetaminofen (paracetamol)
 La latencia es de 0.5 hrs, la duración del efecto es de
4 hrs, t½ 2 hrs, Cmax 15-30 min, F 60-98%, Vd 0.8 a 1.36
l/kg, < 5% se une a proteínas, metabolismo hepático
extenso, 1-4% se excreta sin cambio por la orina y
2.6% por bilis
 Contraindicaciones: enfermedades hepáticas,
anticoagulantes, trastornos de la coagulación, úlcera
péptica activa

18. Acetaminofen (paracetamol)Acetaminofen (paracetamol)
 Reacciones secundarias: agranulocitosis,
pancitopenia, anemia hemolítica, náusea, vómito,
dolor epigástrico, somnolencia, hipotermia
 Interacciones: acenocumarol, colestiramina,
antiepilépticos, antifímicos, probenecid
 Dosis: < 3 meses a 4.5 años 20-30 mg/kg/dosis c/4-6
hrs; 4.5 a 11 años 240 a 480 mg c/ 6 hrs
 Adultos, 500 mg a 1 gr c/6 hrs

19. DiclofenacoDiclofenaco
 Indicaciones: antirreumático, antiinflamatorio con
acción analgésica
 Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas
 Se absorbe rápida y completamente, F 50%, el
99.7% a proteínas, Vd 0.12-1.7 l/kg, Cmax 2-4 hrs, t½ 3-
6 hrs, se transforma ampliamente por
glucuronidación, la depuración es de 263 ml/min, el
60% se elimina por la orina en forma de conjugado,
menos del 1% como sustancia inalterada

20. DiclofenacoDiclofenaco
 Contraindicaciones: úlcera gastrica o dudodenal,
ataques de asma, urticaria o rinitis aguda tras la
administración de otros AINEs, hipertensión arterial
severa, insuficiencia cardiaca, renal y hepática,
citopenias
 Reacciones secundarias: dolor abdominal, náusea,
vómito, diarrea, anorexia, vértigo, cefaleas,
erupciones, urticaria, edema, incremento de enzimas
séricas, asma, reacciones anafilácticas,
palpitaciones, dolor torácico

21. DiclofenacoDiclofenaco
 Interacciones: litio, digoxina, diuréticos ahorradores
de potasio, anticoagulantes, hipoglucemiantes
orales, metotrexato, ciclosporina
 Dosis: inicial de 50 mg al día y hasta 150 mg/día
como mantenimiento
 Cuando se prescriben 150 mg se debe administrar
en 2 ó 3 tomas al día

22. IbuprofenIbuprofen
 Indicaciones: alivio del dolor leve a moderado del
músculoesquelético, reumáticas, dismenorrea
primaria
 Es un inhibidor efectivo de la ciclooxigenasa
responsable de la biosíntesis de prostaglandinas
 Se absorbe con rapidez, Cmax 1-2 hrs, t½ 2 hrs, se une
un 98% a proteínas, se distribuye por casi todos los
tejidos, la excreción es rápida y completa, el 90% se
excreta como metabolitos

23. IbuprofenIbuprofen
 Contraindicaciones: antecedentes de asma
bronquial, rinitis, inducidos por AINEs, úlcera péptica
 Reacciones secundarias: anafilaxis, hipotensión,
edema, náusea, dolor epigástrico, pirosis, diarrea,
distensión abdominal, vómito, neutropenia,
broncoespasmo, exantema, zumbido de oídos, visión
borrosa, disminución de la depuración de creatinina,
resequedad de ojos y boca

24. IbuprofenIbuprofen
 Interacciones: anticoagulantes, metotrexato,
diuréticos, antihipertensivos (IECAs,
betabloqueadores), litio, antagonistas de H2
 Dosis: inicial de 300 mg al día cada 6 u 8 hrs
 Mantenimiento: 400-800 mg cada 6 u 8 hrs
 La dosis máxima al día es de 3,200 mg al día

25. NaproxenoNaproxeno
 Indicaciones: enfermedades reumáticas,
musculoesqueléticas, cirugía, dismenorrea
 Inhibe la síntesis de prostaglandinas al igual que
otros AINEs
 Se absorbe rápida y completamente, Cmax 1-2 hrs, el
99% se une a proteína, es metabolizado
ampliamente y los metabolitos se excretan por la
orina y solamente menos del 2-5% como principio
activo

26. NaproxenoNaproxeno
 Contraindicaciones: úlcera péptica activa,
alteraciones de la coagulación, insuficiencia renal y/o
hepática
 Reacciones secundarias: dolor epigástrico, cefalea,
náusea, edema periférico moderado, tinnitus, vértigo,
anemia hemolítica, colitis, hematuria, ictericia,
ulceración gastrodudodenal, vómito

27. NaproxenoNaproxeno
 Interacciones: antiácidos, hidantoína,
anticoagulantes, betabloqueadores, IECAs,
probenecid, metotrexato
 Dosis: inicial de 1000 mg a 1500 mg/día en dos dosis
 Mantenimiento: 500 mg a 1000 mg al día en una o
dos tomas

28. KetorolacoKetorolaco
 Indicaciones: analgésico, antiinflamatorio para el
tratamiento a corto plazo del dolor de leve a
moderado
 Inhibe la ciclooxigenasa y por consiguiente la síntesis
de prostaglandinas
 Se absorbe en forma rápida y completa, Cmax en 44
min, el 99% se une a proteínas, Vd 0.15 l/kg, se
metaboliza ampliamente, t½ 5.3 hrs, depuración 0.023
l/hr/kg, se elimina por la orina como metabolito e
inalterado en 40 y 60%, respectivamente

29. KetorolacoKetorolaco
 Contraindicaciones: úlcera gastroduodenal activa,
hemorragia digestiva, insuficiencia renal, alteraciones
del tiempo de coagulación, edema
 Reacciones secundarias: dolor abdominal, anorexia,
diarrea, gastritis, náusea, vómito, ansiedad,
somnolencia, nerviosismo, hematuria, bradicardia,
hipertensión, asma, disnea, alteraciones de pruebas
funcionales hepáticas, dermatitis, anafilaxia,
disgeusia, astenia, edema

30. KetorolacoKetorolaco
 Interacciones: pentoxifilina, probenecid, metotrexato,
litio, warfarina, heparina, furosemida, IECAs,
opioides
 Dosis: 10 a 20 mg c/8 hrs, con una dosis máxima de
120 mg/día
 Niños: 10 mg cada 4-6 hrs sin pasar de 40 mg al día

31. PiroxicamPiroxicam
 Indicaciones: procesos osteoartríticos,
musculoesqueléticos, dismenorrea, respiratorios
 Inhibe la síntesis de prostaglandinas mediante la
inhibición de la enzima ciclooxigenasa
 Se absorbe rápida y completamente, Cmax 3-5 hrs, se
metaboliza ampliamente, t½ 50 hrs, se excreta sin
cambios menos del 5% en la orina

32. PiroxicamPiroxicam
 Contraindicaciones: úlcera péptica activa,
hipersensibilidad a los AINEs, insuficiencia renal
 Reacciones secundarias: anorexia, malestar gástrico,
gástritis, náusea, vómito, constipación, dolor,
sangrado, tinnitus, broncoespasmo, disnea, edema,
mareo, somnolencia, cefalea, ansiedad, anemia,
alteraciones enzimas hepáticas, hipersensibilidad
cutánea, elevación de urea y creatinina, visión
borrosa

33. PiroxicamPiroxicam
 Interacciones: diuréticos, cumarínicos, AINEs, litio,
cimetidina
 Dosis: inicial de 10 a 20 mg al día
 Mantenimiento 30-40 mg al día divididos en dos
tomas
 En niños la dosis es de 5 al 15 mg al día

34. CelecoxibCelecoxib
 Indicaciones: osteoartritis y artritis reumatoide, dolor
agudo, dismenorrea primaria
 Inibe la síntesis de prostaglandinas por la inhibicipon
de la COX-2 sin efecto sobre la COX-1
 Se absorbe rápidamente, Cmax 2-3 hrs, F 99%, el 97%
se une a proteínas, se metaboliza por hidroxilación,
oxidación, los metabolitos no tienen actividad, t½ 8-12
hrs, depuración 500 ml/min/kg, menos del 1% se
excreta sin cambios por la orina

35. CelecoxibCelecoxib
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a sulfonamidas,
asma, urticaria o reacciones alérgicas por ingesta de
otros AINEs
 Reacciones secundarias: alergia agravada, insomnio,
mareo, hipertonía, edema periférico, bronquitis, tos,
faringitis, sinusitis, dolor abdominal, diarrea,
dispepsia, flatulencia, prurito, erupción cutánea,
infección de las vías urinarias, síntomas como gripe

36. CelecoxibCelecoxib
 Interacciones: warfarina, fluconazol, ketoconazol,
IECAs, diuréticos, anticonceptivos orales, litio,
AINEs, antiácidos, metotrexato, glibenclamida,
tolbutamida, fenitoína
 Dosis: inicial 100 mg c/12 hrs, mantenimiento 200 mg
c/12 hrs
 La dosis máxima es de 400 mg c/12 hrs

37. Analgésicos opioidesAnalgésicos opioides
 “De entre todos los remedios que Dios Todopoderoso
se ha dignado a dar al hombre para mitigar sus
males, ninguno es tan universal y eficaz como el
opio”, Thomas Sydenham (1680)
 El opio se extrae de la amapola (Papaver
somniferum)
 En 1803 Sertürner aisló el principal alcaloide del opio
al que denominó morfina (en honor al Dios de los
sueños Morfeo)
 Posteriormente se descubrió la codeína, papaverina

38. Analgésicos opioidesAnalgésicos opioides
 Las acciones farmacológicas de los agonistas
opioides dependen de su unión a los distintos
receptores opioides y de su capacidad para
estimularlos o bloquearlos
 Las diferencias entre los distintos fármacos se
justifican por las distintas combinaciones de
activación o bloqueo de receptores
 No serán igual los efectos de un agonista puro del
receptor μ que los de un agonista μ-κ o los de un
agonista μ que es simultáneamente antagonista κ

39. Analgésicos opioidesAnalgésicos opioides
 Los principales efectos farmacológicos con
aplicación terapéutica derivan de la interacción de los
opioides con su receptor μ
 La morfina no sólo es el fármaco de referencia con el
que se compara la potencia analgésica de cualquier
otro analgésico, sino también es el más indicado
para dolores de intensidad moderada a severa
 Junto a la somnolencia y las modificaciones del
estado de ánimo, la analgesia es el principal efecto
farmacológico de la morfina

40. MorfinaMorfina
 Indicaciones: analgésico narcótico para el manejo del
dolor agudo o crónico intenso
 Agonista de receptores μ y κ a nivel del sistema
límbico, tálamo, cuerpo estriado hipotálamo, cerebro
medio y láminas I, II, IV y V del asta dorsal y corteza
 Se absorbe rápidamente, latencia 10-15 min, Emax 60-
90 min y una duración de 4-6 hrs, t½ 39-249 min, se
une un 40% a proteínas, Vd 4.7 l/kg, es
biotrasformada en el hígado, se excreta como
metabolitos por vía renal

41. MorfinaMorfina
 Contraindicaciones: depresión respiratoria,
enfermedad hepática, hipertensión intracraneal,
convulsiones, íleo paralítico, cólico biliar
 Reacciones secundarias: depresión respiratoria,
prurito, retención urinaria, constipación, cefalea,
depresión del refeljo de la tos, oliguria, ansiedad,
náusea, mareo, vómito, euforia, somnolencia,
confusión, sedación, covulsiones, dependencia física
y psíquica

42. MorfinaMorfina
 Interacciones: depresores del SNC como alcohol,
sedantes, antihistamínicos, psicotrópicos (inhibidores
de la MAO, fenotiazinas, butirofenonas,
antidepresivos tricíclicos)
 Dosis: IM o SC 5-20 mg c/ 4 hrs; IV 4-10 mg; epidural
5 mg (máximo 10 mg en 24 hrs); subaracnoidea 0.2-
1 mg como dosis única

43. BuprenorfinaBuprenorfina
 Indicaciones: alivio del dolor de intensidad de
moderada a severa
 Sus efectos son debidos a su agonismo sobre los
receptores opioides
 Se absorbe bien por via sublingual o parenteral, el
metabolismo es amplio a nivel hepático, t½ 1.2 a 7.2
hrs (promedio 2.2 hrs), se elimina principalmente por
las heces

44. BuprenorfinaBuprenorfina
 Contraindicaciones: depresión respiratoria,
enfermedad hepática, hipertensión intracraneal,
convulsiones, íleo paralítico, cólico biliar
 Reacciones secundarias: sedación, somnolencia,
náusea, mareo, vértigo, depresión respiratoria,
dependencia física y psíquica; diaforesis,
hipotensión, vómito, miosis, cefalea, hipoventilación,
confusión, euforia, debilidad, nerviosismo, disartria,
parestesias, retención urinaria, depresión del centro
respiratorio

45. BuprenorfinaBuprenorfina
 Interacciones: depresores del SNC, derivados
opioides, antidepresivos, antagonistas sedantes de
receptores H1, barbitúricos, ansiolíticos,
neurolépticos, clonidina
 Dosis: 0.2 a 0.4 mg c/ 6- 8 hrs en adultos
 En niños 6-12 años 3-6 mcg/kg c/6-8 hrs

46. NalbufinaNalbufina
 Indicaciones: dolor de moderado a severo, agudo o
crónico
 Produce analgesia por sus efectos agonistas sobre
receptores μ del sistema límbico, tálamo, cuerpo
estriado, hipotálamo, laminas I, II, IV y V del asta
posterior. Κ en corteza cerebral
 Después de su administración IV la latencia es de 2
min o 15 min por vía SC o IM, la duración es de 3-6
hrs, se une 30% a proteínas, t½ es de 5 hrs, se
metaboliza pobremente, se elimina casi sin cambios
por las heces, solo el 7% lo hace por la orina

47. NalbufinaNalbufina
 Contraindicaciones: alteraciones de la ventilación,
embarazo, lactancia, hipersensibilidad
 Reacciones secundarias: náusea, mareos, sedación,
sequedad de boca, vómito, cefalea, sensación de
aturdimiento, visión borrosa, euforia, frío, inquietud,
alteraciones respiratorias

48. NalbufinaNalbufina
 Interacciones: depresores del SNC como alcohol,
sedantes, antihistamínicos, psicotrópicos (inhibidores
de la MAO, fenotiazinas, butirofenonas,
antidepresivos tricíclicos)
 Dosis: adultos 10 mg por 70 kg de peso, la dosis se
puede repetir cada tres a seis horas
 La dosis máxima diaria es de 160 mg y la dosis
máxima por aplicación es de 20 mg

49. TramadolTramadol
 Indicaciones: dolor de moderada a severa intensidad
de origen agudo o crónico
 Es un agonista puro con afinidad para el receptor μ y
activa sistemas descendentes inhibitorios del dolor
 Más del 90% es absorbido, Vd 203 l/kg, se une 20%
a proteínas, es metabolizado por desmetilación, t½ 6
hrs, es excretado principalmente por vía renal

50. TramadolTramadol
 Contraindicaciones: intoxicación por alcohol,
somníferos, analgésicos,
 Reacciones secundarias: hipotensión ortostática,
taquicardia, sedación, mareos, somnolencia, temblor,
salivación, sudoración, náuseas, vómitos, gastralgias

51. TramadolTramadol
 Interacciones: tranquilizantes, somníferos, IMAOs,
antihistamínicos, otros derivados opioides
 Dosis: inicial 50 mg de tres a cuatro veces al día
 La dosis de mantenimiento nunca debe rebasar la
dosis de 400 mg al día

52. PrednisonaPrednisona
 Indicaciones: lupus eritematoso, esclerodermia,
dermatitis herpetiforme, alergias, leucemias, linfomas
 Inhibe la respuesta celular y la producción de
factores solubles
 Se absorbe rápidamente, Cmax 1-2 hrs, Vd 70-80%, se
une ampliamente a proteínas, t½ 2.1-3.5 hrs, se
metaboliza ampliamente en el hígado, se excreta en
más del 90% por la orina

53. PrednisonaPrednisona
 Contraindicaciones: micosis sistémicas, reacciones
de hipersensibilidad a los corticoides
 Reacciones secundarias: edema, hipertensión
arterial, debilidad muscular, hipertrofia muscular,
osteoporosis, úlcera péptica, distensión abdominal,
trastornos de cicatrización de heridas, piel fragil y
fina, convulsiones, irregularidades menstruales, S de
Cushing, reducción de tolerancia a la glucosa,
catarata subcapsular, glaucoma, balance
nitrogenado negativo, euforia

54. PrednisonaPrednisona
 Interacciones: fenobarbital, fenitoína, rifampicina,
efedrina, estrógenos, digitálicos, amfotericina B,
anticoagulantes, alcohol, hipoglucemiantes orales,
somatotropina
 Dosis: inicial de 5 a 60 mg por día dependiendo de la
indicación
 La dosis pediátrica es de 0.14 a 2 mg por kg de peso
por día

55. CiclosporinaCiclosporina
 Indicaciones: transplante de órgano sólido y de
médula ósea, síndrome nefrótico
 A nivel celular inhibe la producción y liberación de
linfocinas (interleucina 2, factor de crecimiento de las
células T), bloquea los linfocitos en reposo en la fase
G0 o G1 del ciclo celular e inhibe la liberación de
linfocinas por las células T activadas provocada por
antígenos

56. CiclosporinaCiclosporina
 Se absorbe rápidamente, Cmax se alcanza en 1-6 hrs,
F 29%, se distribuye ampliamente, el 90% se une a
proteína, es extensamente metabolizada (15
metabolitos), t½ 6.3-20.4 hrs, se elimina
principalmente por vía biliar y solo el 0.1% se elimina
por la orina en forma intacta
 Contraindicaciones: infecciones bacterianas,
micóticas, parasitarias y virales, insuficiencia renal,
hipertensión arterial no controlada

57. CiclosporinaCiclosporina
 Reacciones secundarias: disfunción renal,
hipertensión, temblor, cefalea, anorexia, náusea,
vómito, dolor abdominal, hiperlipidemia, espasmos
musculares, hipertricosis, cansancio
 Interacciones: carbamazepina, fenitoína, rifampicina,
octreótida, orlistat, macrólidos, ketoconazol,
itraconazol, nicardipino, verapamilo, anticonceptivos,
imatinib, metilprednisolona, metoclopramida
 Dosis: orgáno sólido 10-15 mg/kg en dos tomas,
médula ósea 3-5 mg/kg por día

58. MetotrexatoMetotrexato
 Indicaciones: artritis reumatoide, solo o en
combinación con otros fármacos
 Se desconoce el mecanismo de acción, pero se
relaciona con la inhibición de producción de la IL-2
 La absorción es dependiente de la dosis, Cmax 1-2 hrs,
F 60%, Vd 0.18 l/kg, se une un 50% a proteínas, es
extensamente metabolizado, únicamente < 2-5% es
eliminado por la orina en forma inalterada

59. MetotrexatoMetotrexato
 Contraindicaciones: enfermedad hepática,
inmunodeficiencia, enfermedad renal o médula ósea,
embarazo, lactancia
 Reacciones secundarias: anorexia, náusea, vómito,
diarrea, dolor abdominal, depresión de la médula
ósea, insuficiencia renal, hematuria, disfunción
urogenital, rash, prurito, infecciones bacterianas,
neumonitis intersticial, eventos tromboembólicos,
cefalea, letargo, visión borrosa, disfunción motora,
defectos en la gametogénesis, diabetes,
osteoporosis

60. MetotrexatoMetotrexato
 Interacciones: salicilatos, sulfonamidas, penicilina,
tetraciclina, cloramfenicol, probenecid, retinoides,
AINEs
 Dosis: inicial 7.5 mg por semana por vía oral
 Se administra como monodosis o en dosis dividida
de 2.5 mg c/12 hrs por 3 dosis una vez a la semana
 Las dosis máxima semanales van de 25 a 30 mg

61. Interferón alfa 2bInterferón alfa 2b
 Indicaciones: hepatitis crónica C y B, leucemia de
células velludas, leucemia mieloide crónica, mieloma
múltiple, linfoma no Hodgkin, sarcoma de Kaposi
relacionado al VIH, ca de células renales, melanoma
maligno
 Estimula genes que tienen como acción entre otras,
inhibir la replicación viral en las células infectadas,
inhibir la proliferación celular y la inmonomodulación
de las células neoplásicas

62. Interferón alfa 2bInterferón alfa 2b
 Después de su administración IM o SC se alcanza
Cmax en 3-12 hrs, t½ 3 hrs, el riñón es el principal sitio
de metabolismo del INF, Vd 6-14 l/kg, se excreta
principalmente por la orina en forma de metabolitos
 Contraindicaciones: alergia a los INFs, productos
derivados de E. coli, hepatitis autoinmune, cirrosis
descompensada, descompensación hepática,
historia de enfermedad cardiaca inestable,
hemoglobinopatías, lactancia, menores de 3 años

63. Interferón alfa 2bInterferón alfa 2b
 Reacciones secundarias: síndrome pseudogripal
(fiebre, fatiga, cefalea y mialgias), rigidez,
escalofríos, anorexia, náusea, vómito, diarrea,
artralgias, astenia, somnolencia, vértigo, sequedad
de boca, alopecia, dolor de espalda, dolor
musculoesquelético, depresión, ideación suicida,
malestar general, alteraciones del gusto, irritabilidad,
insomnio, confusión, alteraciones en la
concentración, hipotensión

64. Interferón alfa 2bInterferón alfa 2b
 Interacciones: ribavirina, paracetamol, narcóticos,
hipnóticos, sedantes, zidovudina, estavudina,
didanosina, antiácidos
 Dosis: hepatitis C 3 MUI 3 veces por semana
 Hepatitis B 30-35 MUI por semana
 Leucemia de células velludas, 2 MUI 3 veces por
semana
 Leucemia mieloide: 4-5 MUI al día
 Mieloma múltiple: 3-5 MUI 3 veces a la semana

65. Interferón beta 1aInterferón beta 1a
 Indicaciones: esclerosis múltiple
 Las proteínas específicas y los mecanismos por los
que se ejerce su efecto es desconocido
 Después de su administración IM o SC se alcanza
Cmax en 3-15 hrs (45 UI/ml), F 50%, t½ 10 hrs,
depuración plasmática 9.4-28.9 ml/min/kg, se
metaboliza a nivel hepático y es excretado
principalmente por la orina

66. Interferón beta 1aInterferón beta 1a
 Contraindicaciones: alteraciones depresivas graves
y/o tendencia suicida, hepatopatía descompensada,
epilepsia no controlada
 Reacciones secundarias: cefalea, síndrome
pseudogripal, dolor, fiebre, astenia, escalofrío,
infección, dolor abdominal, dolor torácico, reacción
en el sitio de inyección, malestar, vasodilatación,
náusea, diarrea, dispepsia, anorexia, anemia, dolor
muscular, sinusitis, artralgias

67. Interferón beta 1aInterferón beta 1a
 Interacciones: inmunosupresores, antiepilépticos
 Dosis: 30 μg (6 MUI) I.M. una vez a la semana

68. Interleucina 2Interleucina 2
 Indicaciones: carcinoma renal metastásico,
melanoma maligno, leucemia mieloblástica aguda,
transplante de médula ósea
 Incrementa la respuesta inmune mediante la
activación de otras células de la fórmula blanca,
linfocitos T citotóxicos, linfocitos B y células naturales
asesinas
 T½ 13-85 min, Cmax en 12.9 min, la vía plasmática de
eliminación es el riñón, depuración plasmática 268
ml/min, el 80% es metabolizado a nivel hepático

69. Interleucina 2Interleucina 2
 Contraindicaciones: embarazo, alteración de función
respiratoria, enfermos transplantados, infección
activa, metástasis a SNC, convulsiones,
enfermedades autoinmunes
 Reacciones secundarias: hipotensión arterial,
taquicardia, vasodilatación, oliguria, disnea de leva a
severa, hiperbilirrubinemia, náusea, vómito, diarrea,
eritema, rash cutáneo, anemia de leve a severa,
aumento de peso, edema periférico, acidosis,
hipomagnesemia, hipocalcemia

70. Interleucina 2Interleucina 2
 Interacciones: analgésicos opioides, sedantes,
psicotrópicos, glucocorticoides, betabloqueadores,
cisplatino, tamoxifeno, INF alfa, alcohol
 Dosis: se selecciona de acuerdo a los esquema de
tratamiento establecidos a nivel internacional