Este documento describe varios tipos de agentes anticolinérgicos, incluyendo agentes antimuscáricos como la atropina y la escopolamina, bloqueadores ganglionares como la mecamilamina y la nicotina, y bloqueadores neuromusculares como la succinilcolina y la tubocurarina. Explica sus mecanismos de acción, usos terapéuticos y efectos adversos.

1. Atropina, escopolamina y
antimuscarinicos
relacionados
ALFREDO GABRIEL GARCÍA LOZANO (CAPI)
FARMACOLOGÍA

2. Generalidades
 Los antagonista colinérgicos se unen a los
colinorreceptores pero no desencadenan los efectos
intracelulares usuales mediados por el receptor.
 Los agentes más útiles en este grupo bloquean en
forma selectiva las sinapsis muscarínicas de los
nervios parasimpáticos.

3. Agentes Antimucarínicos
 Estos fármacos bloquean los receptores muscarínicos
y causan inhibición de todas las funciones que
median.
 Además, estas sustancias bloquean las escasas
neuronas simpáticas que son colinérgicas, por
ejemplo las que inervan las glándulas sudoríparas.

4. Agentes Antimuscarínicos
 Al contrario de los agonistas colinérgicos, que tienen
utilidad terapéutica limitada, los bloqueadores
colinérgicos resultan benéficos en muchas situaciones
clínicas.
 Debido a que no bloquean los receptores nicotínicos,
los fármacos antimuscarínicos tienen poca o nula
actividad sobre las unidades neuromusculares
esqueléticas y los ganglios autónomos.

5. Atropina.
 Es un alcaloide de la belladona con alta afinidad por los
receptores muscarínicos, a los que se unen en forman
competitiva, lo cual impide la unión con la acetil colina en ese
punto.
 La atropina es un bloqueador muscarínico central y periférico.
 Su actividad general tiene una duración cercana a cuatro horas,
excepto cuando se aplica en forma tópica en el ojo, donde su
acción puede durar varios días.

6. Acciones:
 bloque a la actividad colinérgica del ojo, por lo que provoca
midriasis, bloquea el reflejo foto motor y causa cicloplejía.
 Sistema digestivo: se usa como agente antiespasmódico, al
reducir la actividad del tubo digestivo.
 Sistema urinario: se emplea en enuresis en niños.
Atropina

7.  Sistema cardiovascular: provoca efectos opuestos; dosis bajas
provoca bradicardia y dosis altas taquicardia.
 Secreciones: bloquea la producción de glándulas salivales y
genera un efecto secante de las mucosas bucales. También afecta
la secreción de las glándulas sudoríparas y lagrimales.
Atropina

8. Usos terapéuticos:
 Oftálmico: errores refractarios sin interferencia de los
movimientos de acomodación del ojo. Crisis agudas de
con glaucoma de ángulo cerrado.
 Antiespasmódicos: de uso tubo digestivo y vejiga urinaria.
 Antídoto en intoxicación con agonistas colinérgicos:
intoxicaciones de órganos fosforados, envenenamientos por
hongos.
Atropina.

9. Usos terapéuticos:
 Agente anti secretor: reducir la producción de vías respiratorias
superiores e inferiores antes de intervenciones quirúrgicas.
 Farmacocinética: se absorbe con facilidad, se metaboliza en forma
parcial en el hígado y se elimina sobre todo por la orina. Su vida
se prolonga por cuatro horas.
 Efectos adversos: provoca sequedad en la boca, visión borrosa,
sensación de cuerpo extraño en el ojo, taquicardia y estreñimiento.
inquietud, confusión, alucinaciones, delirio, que puede provocar
depresión.
Atropina

10. Escopolamina
 Es un alcaloide de la belladona que genera efectos
semejantes a la atropina. Pero su efecto es mayor sobre
SNC y su duración es más prolongada.
 Acciones: es efectivo para prevención del vértigo por
traslación. Provoca sedación en dosis altas puede
inducir excitación.

11. Escopolamina
 Usos terapéuticos: se limita a la
prevención de vértigo por traslación
y el bloqueo de la memoria
anterógrada.
 Farmacocinética y efectos adversos:
Son similares a la de la atropina.
 Ipratropio. Asma.

12. Bloqueadores Ganglionares
 Actúan de forma especifica en los receptores
nicotínicos, quizá mediante bloqueo de los canales de
iones en los ganglios autónomos.
 Estos no tienen selectividad en cuanto a ganglios
parasimpáticos ni simpáticos y no son efectivos como
antagonistas neuromusculares.
 Estos bloquean todos los impulsos producidos por el
sistema nervioso autónomo en los sitios de los
receptores nicotínicos.

13. Bloqueadores Ganglionares
Nicotina. Es uno de los componentes del humo del
cigarrillo y ocasiona muchos efectos indeseables.
Provoca estimulación y luego parálisis de los pan
ganglionar. Los efectos de estimulación provocan
elevación de la presión sanguínea y la frecuencia
cardiaca, incremento de la peristalsis y la función
secretora.

14. Bloqueadores Ganglionares
Trimetafán. Es un bloqueador ganglionar nicotínico
competitivo que debe suministrarse por infusión
intravenosa. Se utiliza para reducir con rapidez la
presión arterial, como en caso de hipertensión
secundaria a edema pulmonar o disección de
aneurisma aórtico.
Mecamilamina. Genera bloqueo nicotínico de ganglio
competitivo. Duración de acción 10 horas. Vía oral es
buena.

15. Fármacos Bloqueadores
Neuromusculares
 Son análogos estructurales de la acetilcolina y actúan ya sea como
antagonistas o agonistas de los receptores de la placa terminal en la
unión neuromuscular..
 Tienen utilidad clínica en intervenciones quirúrgicas, en las que
permiten producir relajación muscular total sin la necesidad de
suministrar dosis elevadas de anestésicos para lograr una relajación
comparable.
 Existen relajantes musculares, que actúan en SNC, empleados para
controlar la espasticidad muscular.

16. Bloqueadores no despolarizantes
(competitivos)
 El primer fármaco fue el curare, luego se lo purifico el
fármaco en tubocurarina.
Mecanismo de acción
 Dosis bajas: se combinan con el receptor nicotínico y
evitan la unión de la acetil colina. Evitando la
despolarización de la membrana celular e inhibe la
contracción muscular.
 Dosis altas: bloquean el canal iónico en la placa
neuromuscular.

17. Bloqueadores no despolarizantes
(competitivos)
Acciones: los músculos pequeños de la cara y el ojo, con capacidad
de contraerse con rapidez, dedos de las manos, las extremidades,
cuello y los músculos del tronco, y al final los músculos intercostales.
Usos Terapéuticos: se usan como fármacos coadyuvantes para la
anestesia durante las operaciones con el objeto de lograr la relajación
muscular.

18. Agentes despolarizantes
Mecanismo de acción: se une al receptor nicotínico y
actúa como la acetilcolina.
Acciones: fasciculaciones musculares de corta duración.
Usos terapéuticos: es útil para practicar intubaciones
endotraqueales rápidas durante la intubación de la
anestesia. También se utiliza durante el tratamiento de
electrochoques.

19. Agentes despolarizantes
Farmacocinética: la succinilcolina se administra por vía
intravenosa. Su acción es corta es consecuencia de
su hidrólisis por la colinesterasa plasmática.
Efectos adversos:
 Hipertermia.
 Apnea.

20.  Agentes Antimuscarínicos:
 Atropina
 Ipratropio
 Escopolamina
 Bloqueadores Ganglionares
 Mecamilamina
 Nicotina
 Trimetafán

21.  Bloqueadores Neuromusculares
 Atracurio
 Doxacurio
 Metocurina
 Mivacurio
 Pancuronio
 Pipercuronio
 Rocuronio
 Succinilcolina
 Tubocurarina
 Vecuronio