Este documento resume los mecanismos de acción y efectos de varios fármacos anestésicos comúnmente usados, incluyendo barbitúricos, benzodiazepinas, opioides, ketamina, propofol y droperidol. Describe sus rutas de absorción, distribución, biotransformación y excreción, así como sus efectos en los sistemas cardiovascular, respiratorio, cerebral y otros órganos.

1. ANESTESIOLOGIA
FARMACOCINÉTICA
Jiménez Arizmendi Kevin David

3. • Fases α y β
• Cinética de primer orden

5. BARBITURICOS
Mecanismo de Acción
Actúa sobre el sistema reticular
activador.

6. Absorción: Se administra por vía intravenosa para inducción de
Anestesia general.
Distribución: Se determina por redistribución, no por metabolismo ni
eliminación.
• Muy liposolubles: Tiopental,
tiamilal, metohexital
• Poco liposolubles:
Fenobarbital
Biotransformación: Oxidación hepática a metabolitos inactivos.
Excreción: Alta reabsorción renal / Solo de productos oxidados
hidrosolubles, excepto Fenobarbital

7. EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS
Cardiovascular:
• Descenso de la presión arterial
• Aumento de la frecuencia cardiaca
• Disminución del retorno venoso
• VIGILAR VOLEMIA

8. Respiratorio:
• Deprime centros respiratorios bulbares
Cerebral:
• Descenso de la perfusión y de la presión intracraneal
• Descenso del consumo cerebral de Glucosa
• Cambio de actividad rápida de voltaje bajo a actividad lenta de voltaje
alto
• Contracciones musculares
• Sabor a ajo o cebolla
• Efecto sedacion ► Perdida de la consciencia
• PROTEGE AL ENCEFALO DE ISQUEMIA LOCAL

10. Renal:
• Reducen el flujo sanguíneo
• Reducen la VFG
Hepático:
• Reducen el flujo sanguíneo
• Satura Citocromo P450
• Induce síntesis de enzimas biotransformadoras
• PRECIPITA PORFIRIA INTERMITANTE AGUDA EN INDIVIDUOS
SUCEPTIBLES
Inmunitario:
Tiobarbituricos pueden liberar histamina
Preferir Oxibarbituricos (Metohexital) en pacientes atípicos
SULFONAMIDAS AUMENTAN FARMACO LIBRE

11. BENZODIAZEPINAS
MECANISMO DE ACCIÓN

12. Absorción: Oral, intramuscular e intravenosa
Distribución: Se unen a proteínas en alto grado. Muy liposolubles.
Biotransformación: Oxidación hepática a metabolitos inactivos.
Benzodiacepinas Glucuronidos hidrosolubles (con actividad)
Hígado
Excreción: Depende de la excreción renal. Disminuye en pacientes con
daño renal

13. EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS
Cardiovascular:
• Cambios mínimos depresores
Respiratorio:
• Deprimen respuesta respiratoria a CO2
• Depresión menor que con barbitúricos
Cerebral
• Disminuye perfusión
• Disminuye el consumo de Oxigeno
• Anestesia anterógrada
• Ansiolítico
• Amnésico
• Sedante
• Relajante muscular (a nivel de medula ósea)
• Inducción lenta y recuperación mas prolongada

14. OPIOIDES
MECANISMO DE ACCIÓN

16. Absorción: Oral, intramuscular e intravenosa
Distribución: Los hay muy liposolubles (fentanil) y poco liposolubles
(morfina)
Biotransformación: Rápida Biotransformación hepática. Remifentanil
sufre una rápida hidrólisis del radical éster.
Excreción: Se elimina por riñon y menos del 10% por bilis. Insuficiencia
renal aumenta su tiempo de accion.
LA DISFUNCION RENAL AUMENTA LA PROBABILIDAD DE EFECTOS
TOXICOS POR ACUMULACION DE NORMEPERIDINA.

17. EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS
Cardiovascular:
• Cambios minimos depresores
• Meperidina aumenta FC
• Dosis altas de fentanil, morfinasulfentanil y alfentanil: Bradicardia
• Venodilatacion / liberacion de Histamina
• PUEDE PRESENTARSE HIPERTENSION TRANSOPERATORIA
Respiratorio:
• Deprimen FR
• Disminuye respuesta Hipoxica
• PUEDE HABER RIGIDEZ DE LA CAJA TORACICA

18. Cerebral
• Disminuye perfusión
• Disminuye el consumo de Oxigeno
• Nauseas y vomito
• Inconciencia a dosis elevadas
• No producen amnesia
• La meperidina disminuye el escalofrío
• Se usan en espacio subaracnoideo para anestesia local
Gastrointestinal
• Reducen el peristaltismo
• Puede producirse cólico biliar por la contracción del esfínter de Oddi
Endocrino
• Reduce la liberación de Catecolaminas, Hormona antidiurética y
Cortisol

19. KETAMINA
MECANISMO DE ACCIÓN

20. Absorción: Intramuscular e intravenosa
Distribución: Muy liposoluble, con poca conjugacion con proteinas y se
ioniza a pH fisiologico.
Biotransformación: Rápida Biotransformación hepática. Algunos
metabolitos como Norketamina tienen actividad.
Excreción: Se elimina por riñon

21. EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS
Cardiovascular:
• Aumenta FC, Presion arterial y gasto cardiaco
Respiratorio:
• Broncodilatador
• Rara vez produce apnea en dosis standard
Cerebral
• Aumenta el uso de Oxigeno cerebral, el flujo sanguineo cerebral y la
presion intracraneana
• Efectos psicotomimeticos
• Induce analgesia, amnesia e inconciencia

22. PROPOFOL
MECANISMO DE ACCIÓN

23. Absorción: Intravenosa
Distribución: Muy liposoluble
Biotransformación: Rápida Biotransformación hepática. Metabolismo
extrahepático.
Excreción: Se elimina por riñón, pero la IRA no afecta la depuración.

24. EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS
Cardiovascular:
• Hipotensión
Respiratorio:
Depresor respiratorio intenso
Cerebral
• Disminuye perfusión y presión intracraneana
• Anticonvulsivo
• Antiemético
• No desarrolla tolerancia
• Disminuye presión intraocular

25. DROPERIDOL
MECANISMO DE ACCIÓN

26. Absorción: Intravenosa e Intramuscular
Distribución: Alto peso molecular y alta afinidad a proteínas
Biotransformación: Rápida Biotransformación hepática.
Excreción: Se elimina por riñón.

27. EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS
Cardiovascular:
• Vasodilatación periférica
• Disminución de la Presión Arterial
• ---
Respiratorio:
• No deprime la respiración y puede estimular el reflejo hipoxico
Cerebral
• Disminuye perfusión
• Disminuye presión intracraneana
• No reduce consumo de Oxigeno cerebral
• Potente antiemético
• Amnésico
• Sedante
• Relajante muscular (a nivel de medula ósea)
• Inducción lenta y recuperación mas prolongada