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1. Universidad Nacional Autónoma de Nicaragua, UNAN-Managua
Facultad de Ciencias Médicas
Departamento de Ciencias Fisiológicas
Farmacología I
Tema:
Antimuscarínicos

2. Objetivos
▹Explicar el mecanismo de acción de las drogas antimuscarínicas
▹Clasificar los fármacos antimuscarínicos
▹Enumerar los efectos farmacológicos de los anticolinérgicos
▹Enumerar y explicar las reacciones adversas, contraindicaciones e
interacciones de los antagonistas muscarínicos
2

3. 3
Receptores Muscarínicos
Receptores Colinérgicos
Receptores Nicotínicos
Transmisión colinérgica,
encontrados en la mayoría de
órganos
Funciones en el SNC:
Control motor
Regulación de temperatura,
cardiovascular y memoria
Glucoproteínas entre 460 y
590 aa. Pertenecen a los
receptores de proteína G
Funciones en el SNV:
Contracción de musc. Liso
Génesis y conducción de
estímulos cardiacos

4. 4
M1
• Ubicación: Ganglios
autónomos, SNA,
glándulas
• Mecanismo efectores:
Gq/11, IP3/DAG
• Función: Aprendizaje y
memoria, aumento de
secreciones
M2
• Ubicación: miocardio,
musc. Liso, SNC
• Mecanismo efectores:
G1/G0, AMPc/ K
• Función: Bradicardia,
contracción de musc.
Liso, antinocicepción
M3
• Ubicación: musc. Liso,
glándulas, endotelio,
SNC.
• Mecanismo efectores:
Gq/11, IP3/DAG, NO
• Función: contracción
de musc. Liso,
aumento de
secreciones, síntesis
de NO, regulación del
apetito.

5. 5
M4
• Ubicación: pulmón, musc. Liso, glándulas,
SNC
• Mecanismo efectores: G1/G0, AMPc
• Función: regulación del tono de musc. Liso,
modulación a respuestas de DA
M5
• Ubicación: SNC
• Mecanismo efectores: Gq/11, IP3/DAG, NO
• Función: facilitación de la liberación de DA,
dilatación de las arterias y arteriolas cerebrales

6. 6

7. 7 Fármacos
antagonistas
Clasificación
Según Origen:
 Naturales: atropina y
escopalomina
 Semi sintéticos
 Sintéticos
Según Estructura Química
• Estructura Terciaria: Absorben mejor
en el tubo digestivo, cruzan la HBE
• Estructura Cuaternaria: se absorben
peor en Tubo digestivo, cruzan peor
la HB
Según la selectividad
No selectivos: Atropina,
ipotropio, tiotropio
Selectivos: Pirenzepina,
telenzepina

8. Farmacocinética: Absorción
8
Los alcaloides naturales y muchos de los antimuscarínicos terciarios se
absorben de forma perfecta en el intestino y las membranas conjuntivales.
Si se aplican en un vehículo adecuado, algunos son absorbido incluso por la
piel
Después de ingerida se absorbe sólo 10 a 30% de una dosis de
antimuscarínico cuaternario

9. 9
Distribución
• En término de 30 a 60 minutos
de su administración se
alcanzan niveles notables en el
SNC y ello puede limitar la dosis
tolerada si se utiliza el fármaco
por sus efectos periféricos
• El encéfalo casi no capta los
derivados cuaternarios, y en
dosis pequeñas prácticamente
no ejercen efectos en el SNC.
Excreción y
eliminación
• Depende del fármaco,
puede ser por
mecanismo hepático,
eliminación por la orina
o heces

10. Acciones farmacológicas
10
• Evitan los efectos de la Ach al bloquear su unión a
los receptores M
• Los órganos tienen sensibilidad variable al bloqueo
de receptor muscarínico
Antagonistas derivados de amino cuaternario
pueden bloquear receptores nicotínicos

11. Acciones farmacológicas
11
▹A dosis bajas produce bradicardia al bloquear M1 en membrana pre
sináptica de terminaciones parasimpáticas sobre nodo SA
▹A dosis alta produce taquicardia al bloquear M2 en el nodo SA
▹No hay modificación de PA
Corazón

12. Acciones farmacológicas
12
▹Contrarresta la vasodilatación periférica y descenso de la PA
▹La mayor parte del lecho vascular carece de inervación colinérgica
significativa por lo que su efecto no es importante ni constante
Vascular

13. Acciones farmacológicas
13
▹Inhibición de broncoconstricción y secreciones traquebronquiales
por Histamina, bradicinina y eicosanoides
▹Su acción es notable cuando hay exceso de secreciones
traqueobronquiales y broncoconstricción
▹Antimuscarínicos útiles en el tratamiento de EPOC
Aparato respiratorio

14. Acciones farmacológicas
14
▹Bloquean respuesta colinérgica del esfínter pupilar del iris y el
músculo ciliar (Miosis y ciclopejía)
▹Se utilizan midriáticos de corta duración
▹Ejercen poco efecto sobre la presión intraocular excepto en
personas con predispuestos a glaucoma
Ojo

15. Acciones farmacológicas
15
▹Solo inhiben parcialmente las respuestas gastrointestinales a la
actividad vagal
▹Bloquea la secreción basal pero no la mediada por hormonas
▹Plexos nervioso entérico utilizan múltiples neuromoduladores
como serotonina y dopamina que no son bloqueados por
antimuscarínicos
Tubo digestivo

16. Acciones farmacológicas
16
▹Inhibición prolongada sobre la actividad motora del tubo digestivo
▹Caracterizado por disminución del tono, frecuencia y amplitud de
las contracciones peristálticas
▹Se necesitan dosis elevadas para causar dicha inhibición
Tubo digestivo

17. Acciones farmacológicas
17
▹Secreción salival es muy sensible a los antimuscarínicos
▹Disminuye parcialmente la secreción gástrica durante la fase
cefálica
▹Pirenzepina bloquea M1 reduciendo la secreción ácido gástrica
▹Pequeñas dosis de atropina inhibe actividad glandular sudorípara
Secreciones

18. Fármacos
▹Atropina La atropina se puede
administrar por vías oral, IV, inyección
subcutánea, IM, intraósea, y
endotraqueal. Se absorbe fácilmente
en el tubo digestivo, y se distribuye por
el torrente sanguíneo. Cruza la barrera
hematoencefálica y la placenta. Tiene
una vida media de unas 2-3 horas y se
elimina principalmente en la orina.
▹Benzatropina via oral.
▹Escopolamina El máximo efecto se alcanza
durante las primeras 1 a 3 horas y luego cede poco
a poco; dependiendo de la dosis tarda varios días
en eliminarse. Tiene una vida promedio de dos
horas y media, y se metaboliza en hígado en ácido
trópico y escopina. Sólo el 10% se excreta por
el riñón sin metabolizarse. Aparecen trazas en
el sudor y la leche materna. Atraviesa la
barrera placentaria y actúa sobre el feto.
▹Ipratropio y tirotropio se administra en aerosol,
Después de la inhalación, las respuestas máximas
aparecen en el transcurso de 30 a 90 minutos. Sus
efectos duran de seis a ocho horas.

19. Atropina
Mecanismo de
acción
compiten con
la acetilcolina y otros
agonistas muscarínicos
por un sitio común de
fijación sobre el receptor
muscarínico pero no
activan el receptor.
Indicaciones
Oftálmica
Cardiaco
gastrointestinal Respiratorios
Urológico
Intoxicación por órganos
fosforados.
Efectos secundarios: sequedad de la boca,
hipohidrosis, midriasis, retención urinaria,
taquicardia, y estreñimiento.

20. Escopolamina
Prevenir y tratar el mareo
las náuseas, colitis y los vómitos
provocados por los diferentes
medios de locomoción
Sedante del SNC
Anti parkinsoniano
antiespasmódico
Dilatador de la pupila.
La escopolamina es
una droga altamente tóxica y debe
ser usada en dosis minúsculas
Efectos adversos: disminución de la
secreción glandular, suspensión de la
producción de saliva, lo que provoca
sequedad de boca y sed; dificultad para
deglutir y hablar, ceguera transitoria

21. Benzatropina
No usarla en menores de 3 años
Antiácidos y algunos
antidiarreicos pueden inhibir la
absorción de este.
Puede causar somnolencia,
mareos, estreñimiento, sofocos,
náuseas, nerviosismo, visión
borrosa o boca seca.
Enfermedad de Parkinson
Efectos adversos: somnolencia
(sueño)
sensación de sequedad en la boca
dificultad para orinar
estreñimiento (constipación)

22. Ipratropio
Actúa a nivel de pulmón
Inhibe la bronco constricción
enfermedades obstructivas
crónicas del pulmón
Antagonista muscarínico no
selectivo y no difunde a la
sangre, lo que previene la
aparición de efectos
colaterales sistémicos.
Amina cuaternaria, no
atraviesa la barrera
hematoencefalica.

23. 23
Usos de la neostigmina
Exacerbaciones agudas de la miastenia
gravis y su diagnóstico
Antagonizar los agentes bloqueadores
neuromusculares no despolarizantes
Retención urinaria no obstructiva y pre y
postoperatoria
Distención abdominal no obstructiva
Efectos Adversos a su
uso
Diarrea
Estimulación colinérgica
Hipersecreción salival
Náusesas, vómitos
Dolor abdominal
Miosis, hipersecreción lagrimal
Urgencia miccional, hipersecreción
bronquial

24. 24
Pirenzepina
Usos
Antiulceroso
Antisecretor
gástrico
Efectos
adversos
Visión borrosa
Sequedad
bucal
Trastoros de
la
acomodación
Diarrea o
esreñimiento
Polifagia,
anorexia,
astenia

25. TELENZEPINA
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Usos
• Úlceras
estomacales
• Inducir el
trabajo de
parto
• Terminar
embarazo
reciente
Efectos
adversos 1
• Diarrea
• Cefalea
• Gases y
vómitos
Efectos
adversos 2
• Estreñimiento
• Indigestión
• Malestar
estomacal
• Heces con
sangre,
alquitranadas

26. Fármacos
▹Derivado del nitrógeno terciario
▹Por su capacidad para penetrar la barrera hematoencefálica se
emplean para el tratamiento del Parkinson
▹Su principal utilidad se debe a su capacidad para relajar el musculo
liso visceral
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Oxibutinina

27. Tropicamida
27
Utilidad
farmacológica
Efectos
adversos

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