Este documento describe diferentes tipos de simpaticolíticos y sus propiedades farmacológicas. Discute bloqueadores alfa y beta adrenergicos como la clonidina, fentolamina y prazosin, e incluye detalles sobre sus mecanismos de acción y efectos a nivel cardiovascular, metabólico y otros sistemas. También cubre características de fármacos específicos como su selectividad, reversibilidad e irreversibilidad en el bloqueo de receptores.

1. SIMPATICOLITICOS
Hay algunos tipos de simpaticoliticos en relación a su mecanismo de acción.
A. BLOQUEADORES DE LAS NEURONAS ADRENERGICAS:
En el primer grupo están los bloqueadores de las neuronas, dentro de ellos los que hacen
bloqueo de las neuronas adrenergicas, interfieren con la liberación de Norepinefrina, los
más conocidos es la Clonidina o la Alfametildopa.
B. BLOQUEADORES DE RECEPTORES ADRENERGICOS:
Son bloqueadores de los receptores alfa, beta; estos son fármacos que van a interferir en la
unión del receptor a su neurotransmisor
BLOQUEADOR ALFA ADRENERGICO:
Ocasionan en los vasos sanguíneos vasoconstricción, y y esto conlleva a cambios en la
presión arterial.
En los bloqueadores alfa adrenergicos tenemos 2 grupos, los Reversibles y los
Irreversibles.
Dentro de los reversibles, de los bloqueadores alfa adrenergicos, tenemos la Fentolamina,
rduce la resistencia periferica y produce reducción de la presión
Y en los irreversibles a la Fenoxibenzamina, Es irreversible quiere decir que cuando lo
usamos el receptor probablemente se deteriore.
SELECTIVIDAD: Diapo 7
Entonces vamos a referirnos al alfa postsinaptico y al alfa presinaptico.
¿Quién es el mas efectivo para poder bloquear este receptor?
Alfa Postsinapticos
Prazosin > Fenoxibenzamina >Fentolamina;
Alfa presinapticos
Yohimbina > Fentolamina > Fenoxibenzamina > Prazosin .
Por ejemplo si yo quiero hacer un bloqueo alfa postsinaptico y tengo 3 drogas: El
Prazosin, la Fenoxibenzamina y la Fentolamina, yo debo preferir por el mas selectivo
que en este caso es el Prazosin.
En segundo lugar, si yo deseo actuar en forma mas selectiva en el receptor presinaptico
prefiero la Yohimbina que tiene mayor selectividad.
SIMPATICOLITICOS:
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Bloqueador alfa 1 adrenergico
Cardiovascular
Hipotensión por disminución de la resistencia vascular sistémica, esta Hipotensión se
observa mas en los pacientes que están parados que en los que están acostados.
En los pacientes que tienen poco volumen intravascular se llama Hipovolemicos, que en
aquellos pacientes Normovolemicos.
Esta Hipotensión que se observa mas cuando uno esta parado se llama Hipotensión
Ortostatico o postural, luego estamos hablando de respuesta barorreceptora refleja,
1 AEMH - SMP

2. habíamos dicho que mucho de los fármacos que estamos utilizando no solamente van a
actuar a nivel postsinaptico, sino también a nivel presinaptico.
Si actúa a nivel postsinaptico reduce la resistencia vascular sistémica, pero si actúa a
nivel presinaptico bloquea, aumenta la liberación de Noradrenalina; todo aquel que
bloquea al receptor presinaptico se libera más Noradrenalina.
¿Y que da como resultado que se libere mas Noradrenalina?
Me va producir Taquicardia, y esto aumenta el gasto cardiaco, aumenta la frecuencia
consigo el gasto cardiaco, y hay retención hidrica
Músculo Liso, que puede ser a nivel gastrointestinal, urinario, pulmonar.
¿Pero de preferencia que encontramos a nivel de esfínter por ejemplo, o de trígono
vesical?
Encontramos una relajación del trígono y relajación del esfínter vesical.
ANTAGONISTAS ALFA 2 ADRENERGICOS:
La Clonidina o la Alfametildopa es a nivel del tronco encefálico; a nivel del tronco
encefálico cuando se descargan las catecolaminas se eleva la presión, y cuando bloqueo
esa descarga se denomina Hipotensión que tiene que ver con el receptor.
A nivel periférico les hable que los alfa presinaptico cuando se estimula agonistamente se
bloquea la liberación, y cuando se bloquea el receptor, o se antagoniza se libera.
Entonces estamos hablando en otras palabras que cuando se usa un antagonista alfa 2
adrenergico lo que voy a observar efecto contrario a la Hipotensión estamos hablando de
Hipertensión Arterial, y eso por aumento del tono simpático potenciado porque se libera
a nivel periférico la noradrenalina las cuales van a activar tanto el receptor alfa 1 como el
beta.
REPITO:
Las sustancias alfa 2 cuando lo estimulo agonistamente no liberan noradrenalina, o no se
libera la parte simpática, cuando lo antagonizo aumenta su liberación, y por eso que
cuando tengo un Antagonista hablo de Hipertensión porque hay un aumento del tono
simpático, porque además se ve potenciado por la liberación de noradrenalina a nivel
periférico, las cuales van a actuar en los 2 receptores postsinapticos tanto alfa 1, beta 1, y
le puedo agregar uno también a nivel postsinaptico hay alfa 2.
Y les voy a contar más o menos porque la idea:
La Clonidina es una de las drogas antihipertensivas muy usadas, pero no puede usarse este
producto en Feocromocitomas, el paciente que tiene Feocromocitomas tiene presiones
muy altas porque hay una descarga muy alta de Noradrenalina o de Adrenalina en las
tumoraciones que están paravertebrales, los Feocromocitomas.
¿Por qué no puedo usarlo?
Cuando lo uso por vía endovenosa la Clonidina, el primer efecto que yo observo es que
eleva la presión arterial, y el segundo efecto es que baja la presión; un paciente que tiene
19, 20 o 20 y tanto de presión, usted sube unos 5 o 10 mmHg probablemente la cantidad
suficiente para que pueda romperse cualquier vaso anormal de preferencia Aneurismas
Cerebrales, entonces por eso es que la Clonidina tiene doble efecto, al inicio eleva la
presión y luego baja.
¿Y porque tiene que subir la presión?
2 AEMH - SMP

3. Porque en el postsinaptico hay receptores alfa 2.
¿Y que pasa cuando se estimula un receptor alfa 2?
Hay vasoconstricción, presión alta; mientras que actúa recién después que se bloquee la
liberación ya el paciente se descerebro porque puede haberse roto algún aneurisma o
alguna malformación arteriovenosa.
El páncreas, hable también porque esto es casi una idea, los agonistas alfa 2 bloquean la
liberación de insulina.
¿Y si yo doy un antagonista que va pasar?
Va facilitar la liberación.
HALOALQUILAMINAS: FENOXIBENZAMINA
CARACTERISTICA:
CARDIOVASCULAR:
Las Fenoxibenzamina les hablaba que es de uso para pacientes con Feocromocitoma, no
son usados para pacientes convencionales, o alguien que este hipertenso le dan
Fenoxibenzamina; es exclusivamente para esa patología, es un bloqueador irreversible del
receptor alfa 1 y alfa 2.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:
Sus propiedades farmacológicas parecidas a las que hemos hablado anteriormente, es
vasoplejico, disminuye la resistencia vascular sistémica, hipotensión arterial de preferencia
mas cuando esta parado que cuando esta acostado, cuando esta con poco volumen
sanguíneo que cuando esta con volumen normal, pero reflejamente como aumenta la
frecuencia cardiaca va aumentar el gasto cardíaco que es una respuesta Barorreceptora
refleja; además por bloqueo alfa 2 va descargar mas noradrenalina, y inhibe la captación, o
sea mas tiempo esta el neurotransmisor en los receptores, entonces por eso es que actúa en
forma refleja.
¿Si el alfa de los vasos esta bloqueado que queda libre en el organismo?
El beta, esa descarga de Noradrenalina que ocasiona la Fenoxibenzamina va actuar no en
el alfa, porque esta bloqueado, y le queda el beta, y el beta en el corazón da Taquicardia,
aumenta la velocidad de conducción, fuerza de conducción, y eso lo traducimos en un
monitor como mas gasto cardiaco.
METABOLICO Y HORMONAL:
A nivel metabólico y hormonal también incrementa la secreción de insulina, aumenta la
captación de glucosa y actividad de la renina.
Todo aquel que incrementa la insulina aumenta la captación, se usa más.
A nivel del ojo, todos los agonistas alfa, acuérdense que la pupila tiene 4 cuerdas radiales
que tienen que ver con inervación simpática y el alfa, ahí ocurre lo que se llama el famoso
tupac amaru; entonces cuando los agonistas alfa 2 se estimulan, la pupila lo jalan para un
lado y para otro y termina como ojo de muñeca, Pupila dilatada: Midriasis.
Entonces si yo lo antagonizo a este receptor va dar lugar a la Miosis, pero no afecta la
acomodación para la visión cercana, o sea este paciente puede estar miótico, pero el
cristalino no se acomoda para ver de cerca, a eso se refiere, no afecta.
Otros inhiben con carácter irreversible también otras sustancias como la 5
hidroxitriptamina, la histamina y la acetilcolina.
IMADAZOLINAS: FENTOLAMINA
3 AEMH - SMP

4. CARACTERISTICAS:
La fentolamina que es otro grupo, esto también lo usamos; cuando vamos a operar un
Feocromocitoma, uno de los riesgos que tenemos en el intraoperatorio es que cuando se
manipula el tumor se descargan catecolaminas, ya se imaginan la presión se va arriba;
entonces los Anestesiólogos pedimos Fentolamina, preparamos nuestra infusión, pero a
veces en el mercado no tenemos Fentolamina, tenemos que usar otras drogas que de
repente a su tiempo el Doctor Castañeda les va hablar del Nitroprusiato de sodio, pero de
todas maneras la droga de elección para esta enfermedad es la Fentolamina, es un
bloqueador alfa 1 igual que alfa 2; además inhibe la respuesta de la 5 hidroxitriptamina y
tiene una acción colinomimetica con liberación de Histamina.
Entonces tiene un efecto prácticamente que aumenta la velocidad de vaciamiento, puede
dar diarreas, y no solo diarreas, hasta dolores digestivos tipo a veces, puede aumentar
incluso los síntomas de una Ulcera Peptida.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:
CARDIOVASCULAR:
A nivel cardiovascular casi parecido al anterior, reduce la resistencia vascular sistémica y
la resistencia vascular pulmonar, son vasoplejicos; aumenta la capacitancia venosa, todo
fármaco que relaja la vena, entonces hay mas posibilidad podemos decir de incrementar el
volumen, eso se llama Capacitancia.
¿Si yo les preguntara como mido yo la Volemia sanguínea en un paciente?
Midiendo la presión venosa central; si esa presión venosa central tiene 8 en un paciente
cm. de agua y le coloco yo Fentolamina ese vaso se ha dilatado, y ya no tendrá 8, sino
tendrá de repente 4, 2 o 1.
¿Qué ha pasado?
Ha incrementado su Capacitancia.
¿Cómo esta la precarga?
La precarga significa la carga que recibe el corazón, esto estará bajo, entonces todo
producto que te aumente la Capacitancia, te reduce la precarga del corazón, a eso se
refiere.
Bien, además tiene una Taquicardia Refleja que ya lo hemos visto porque el Corazón en
forma refleja ante toda vasoplejia aumenta la frecuencia cardiaca para querer compensar la
Hipotensión que puede ocurrir, y además es Arritmogenico porque toda droga que libera
Noradrenalina su umbral de Arritmogenicidad del corazón baja, entonces cualquier noxa,
cualquier estimulo: Hipoxia, Hipercapnea puede desencadenas ARRITMIAS, de acuerdo,
a eso se refiere esa parte.
GASTROINTESTINAL:
Bien a nivel gastrointestinal estimula el músculo liso, ya les hable de las diarreas;
intensifica la secreción pancreática.
GLANDULAS EXOCRINAS:
Y a nivel de glándulas exocrinas aumenta la secreción salival, lacrimal y respiratoria.
¿Por qué mecanismo?
Porque tiene efecto colinomimetico, tiene efecto parecido a la Acetilcolina.
PRAZOZIN:
CARACTERISTICAS:
4 AEMH - SMP

5. Es el bloqueador alfa postsinaptico mas selectivo, es bloqueador 1 mas que alfa 2, por si
acaso son varios mayores, no vayamos a pensar que es un grado suboficial.
EFEECTOS CARDIOVASCULARES:
Disminuye la resistencia vascular sistémica, el retorno venoso y la precarga esta
disminuido porque la Capacitancia lo mismo, retensión de agua y sal y habitualmente no
aumenta la frecuencia cardiaca.
¿Por qué retendrá agua y sal?
Hay algún receptor probablemente, es cierto, cuando en el Corazón o en los vasos se siente
que la precarga esta reduciéndose entonces lo primero que se estimula es nos esta faltando
volumen.
¿Qué hace el organismo?
Manda una orden al riñón para que se retenga agua y consigo sodio, porque la
Capacitancia esta alta y hay poco volumen, por eso todos los vasoplejicos tienen ese
problema.
TOXICIDAD:
Bien con respecto a la Toxicidad hay lo que se llama FENOMENO DE PRIMERA
DOSIS, o sea la primera dosis que puede dar uno a su paciente de Prazosin debería
hacerlo en posición de cubito supino, porque un problema que tiene es la hipotensión
ortostatica o postural; y bueno toda droga que te produce vasoplejia en la parte cerebral
ocasiona lo que se llama CEFALEA PULSATIL, han escuchado las famosas migrañas,
las migrañas son netamente enfermedades vasculares; pero puede tener este factor, hay
multifactorial, a veces un estrés, de repente cualquier problema a veces de preocupación,
un examen puede desencadenar una cefalea en los migrañosos, pero estos como son
vasoplejicos te produce una cefalea global, no una cefalea local, eso es la diferencia.
BLOQUEADOR BETA ADRENERGICO:
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:
CARDIOVASCULAR:
Cuando empecé yo llevando Farmacología hace muchos años atrás, los bloqueadores beta
por ejemplo estaban contraindicados en los pacientes que tienen Insuficiencia Cardiaca
Crónica, ahora no, ahora los bloqueadores beta son de uso en pacientes que tienen falla
cardiaca crónica.
Cuando hay falla cardiaca crónica las catecolaminas en sangre están altas, están elevadas,
pero los receptores escondidos o desaparecidos porque hay lo que se llama
INTERNALIZACION que se interna y se destruye, entonces los pacientes que tienen
falla cardiaca crónica sus receptores están no habidos, desaparecidos, la densidad
disminuye, y las catecolaminas en sangre se han incrementado.
¿Entonces que hacemos?
Vino los trabajos, etc., y comenzaron a observar que los pacientes que recibían tratamiento
con bloqueadores beta tenían mayor esperanza de vida, mas que el uso de Digitales.
¿Qué observaron?
Que esos receptores que estaban internos salían, es lo que se llama Up Regulation, el otro
era Dup Regulation, entonces por eso les decía cuando yo empecé tenia otro criterio el uso
de estos productos, y ahora en todo paciente que tiene una falla cardiaca crónica hay que
5 AEMH - SMP

6. darle su betabloqueador, y hay productos mejores, el Cardenilol es un producto mejor que
todos, porque también es antioxidante, y a parte es un poquito de basurero Carriers.
Bien vamos a dar una motivadita.
¿Qué hacen los bloqueadores beta a nivel del corazón?
Disminuye el tono simpático en el ejercicio y en el estrés.
¿Qué efectos voy a ver?
La frecuencia Cronotropica va bajar, cronotropico negativo, la velocidad de conducción se
enlentece: Dromotopico negativo; la fuerza de contracción se reduce: Inotropico Negativo,
entonces por eso es que estos productos en Cardiópatas que tienen obstáculos en las
coronarias son buenos, porque no solamente te bajan el consumo, el trabajo del corazón,
sino que desvían la curva de Oxihemoglobina a la derecha, cede mas el glóbulo rojo
oxigeno al tejido, entonces por eso es importante.
Todo aquel que disminuye frecuencia, disminuye el gasto cardiaco, y algo más.
¿Qué le queda libre en los receptores si bloqueo el beta?
Le queda el alfa que tiene efecto vasoconstrictor pero a corto plazo, o sea un efecto que
usted vea a corto plazo es que haya vasoconstricción porque lo que estoy usando es
solamente un bloqueador beta.
Repito:
Tengo receptores alfa y beta, si bloqueo el beta me queda libre el alfa, y el alfa que acción
tiene en los vasos, es prácticamente lo mismo.
Algo importante:
Cuando yo comienzo a correr, mi corazón comienza a tener fuerza: Taquicardia, pero si yo
le bajo la frecuencia cardiaca automáticamente le estoy reduciendo las necesidades de
oxigeno, por eso son buenos, se entendió ahora si, algo, bueno, parece que después van a
tener que revisar, lógico pues si no lo entienden hay que ir al libro después.
Mejora el aporte y la demanda de oxigeno cardiaco, les mencione porque lo mejora,
ustedes saben que en todo corazón siempre tiene que haber un balance en lo que mi
corazón consume y lo que le estoy ofertando; si un paciente o una persona comienza a
correr su consumo se incrementa; si una paciente hace Bradicardia su consumo se reduce;
pero cuando los pacientes tienen obstrucciones lo que se llama ENFERMEDAD
CORONARIA, el corazón comienza a moverse con mas frecuencia, necesita mas
oxigeno, pero como no puede darse a través del vaso porque hay obstrucción, entonces el
paciente comienza a sentir dolor en el pecho, angina e infarto.
Por eso les digo que siempre debe haber un balance entre lo que yo necesito, la demanda y
lo que le estoy ofertando.
¿Qué hace entonces el famoso bloqueador beta?
Me reduce la demanda.
¿Y porque me reduce la demanda?
Porque me baja la frecuencia cardiaca.
Y algo mas les dije, la hemoglobina es el que transporta el oxigeno, a veces se vuelve
judío y a veces se vuelve peruano; el peruano es muy abierto, el judío es durísimo, nunca
da, o cuando da algo siempre esta pensando, y ustedes ven que los judíos son los que
tienen mas plata en el mundo, y su tierra es pequeñita, Dios los bendijo hasta con petróleo
en su tierra.
6 AEMH - SMP

7. ¿Entonces que hace el bloqueador beta?
Les quiero decir lo siguiente:
Si la curva se desvía hacia la izquierda la Hemoglobina no cede el oxigeno, pero si la
curva se desvía hacia la derecha, la curva de disociación oxihemoglobina a la derecha
entonces le Hb le dice toma.
¿Qué hace el Propranolol?
Desvía la curva hacia la……… y por lo tanto mejora el aporte y la demanda de oxigeno
cardiaco, además es un producto que baja la presión arterial en Hipertensos, ojo los libros
le dicen así en Hipertensos, y además disminuye la renina; quiere decir que hay
Hipertensos con renina alta.
¿Qué droga usaría usted Prazosin u otro producto como el enalapril?
Yo usaría un producto que además de bloquear el beta baje la renina, entonces van a
observar que en pacientes hipertensos con Hiperreninemia el mejor producto será un
betabloqueador tipo propranolol que el Prazosin, que la Fentolamina o que el mismo
Enalapril, de acuerdo.
Bien, pero tiene otros efectos a nivel respiratorio, en pacientes asmáticos, Lima es un lugar
muy húmedo, muy contaminado, y hay bastante paciente con asma, en estos pacientes con
asma o con enfermedad pulmonar obstructiva cuando usamos un producto que es
bloqueador beta me va producir broncoconstriccion.
¿Qué hacen los agonistas beta 2?
Cuantos tenemos a veces nuestros inhaladores de Terbutalina, de salbutamol, que
broncodilatan, pero este producto al contrario hará broncoconstriccion.
Además a nivel metabólico cuando alguien ayuda, ustedes saben que hay 2 tipos de
personas que ayunan, ayunan porque quieren agradar a Dios, y ayunan porque no tienen
plata, de acuerdo, es cierto o no es cierto, a veces también cuando somos estudiantes como
no nos alcanza tenemos que venir a veces, entonces ayunamos mirando al amigo, pero de
todas maneras ante todo ayuno el organismo quiere mantener y básicamente el sistema
nervioso central necesita glucosa, la glucosa es el sustrato mas importante, si no tiene
glucosa la Hipoglicemia es malísima; por eso alguna vez escucharon en pacientes que
vienen en coma, y son diabéticos, lo primero que se le da es glucosa, porque si no se
despierta es por Hiperglicemia, pero si le pone usted insulina y el paciente esta
Hipoglicemico lo mata.
Dicen que una persona solo tiene glucosa para 5 minutos y oxigeno para 10 segundos, por
eso es que toda reanimación debe empezar antes de los 3 a 5 minutos si uno quiere tener a
una persona que todavía pueda conversar, bien pero vamos a eso.
Cuando baja la glucosa el sistema simpático se activa básicamente el receptor beta y al
estilo picapiedra comenzamos a picar el hígado para que se produzca la degradación de
glucosa.
¿Y como se llama eso?
Glucogenolisis.
¿Quién actúa ahí?
Receptor beta.
¿Si uso un beta bloqueador que va pasar?
7 AEMH - SMP

8. Ya no va haber Glucogenolisis, por eso decimos acá potencia el efecto hipoglicemiante de
quien?.
¿Qué hace la insulina?
Baja la glucosa, y cuando baja la glucosa el organismo responde en forma simpática y
libera, pero como ya esta
bloqueado ya no hay tendencia a querer subir, entonces se potencia, además cuando
alguien hace ayuno por cualquier motivo el corazón comienza también a actuar porque las
drogas simpáticas que se liberan no solamente actúan en el hígado o en el músculo, sino
también actúan a nivel del corazón y produce Taquicardia.
Entonces un paciente que hace ayuno y esta recibiendo un betabloqueador esperaremos
encontrar Hipoglicemia, Bradicardia, listo a eso se refiere.
Entonces cuando un Diabético además es Hipertenso y toma Propranolol o cualquier beta
y hace Hipoglicemia es un problema porque no tenemos los que se llaman las herramientas
para hacer diagnósticos rápidos de Hipoglicemia, un diagnostico para rápido es
Taquicardia, otro diagnostico es la Diaforesis, entonces podemos decir que son
herramientas que usamos para poder hacer diagnósticos precoces de alguna complicación.
Atenúa la liberación de ácidos grasos, también estamos hablando se acuerdan, aumenta los
triglicéridos y la HDL, parece que aquí hubo un pequeño lapsus en la parte de HDL,
porque mas bien parece que lo reduce por eso es que a los pacientes que tienen
Propranolol a veces sus LDL están mas altos que las HDL, la HDL es una lipoproteína de
alta densidad, es una proteína muy buena, protectora, lo tienen mucho las mujeres, los
varones probablemente tienen menos cantidad, bueno hormonalmente son la razón.
OTROS EFECTOS:
Bloquea el temblor inducido por la Epinefrina, todas las personas que somos un poco
ansiosas, una manifestación de nuestra ansiedad es de repente la forma de hablar, otro de
repente es el temblor fino, a otro le tiemblan las piernas, pero los betabloqueadores tienen
esa ventaja de bloquear ese temblor inducido por la epinefrina; pero algo importante,
también ocurre algo, cuando uno comienza a trotar de la célula sale hacia la sangre
potasio, pero las catecolaminas que libero ante el estrés de correr vuelve a meterla.
Lo repito:
Cuando usted se va a trotar, a hacer gimnasia, lo que sea, de las células sale potasio a la
sangre, entonces hay tendencia a elevar el potasio, pero trotar y correr es un estrés, y en
todo estrés se liberan catecolaminas, y estas nuevamente lo vuelven a meter, entonces lo
normalizan.
¿Pero si estoy bloqueando el receptor beta 2 que va pasar?
Ya no habrá quien se encargue de regresarlo, entonces se va producir Hipercalemia.
Además estas drogas tienen una desventaja, te bloquean la inhibición de la degranulacion
del mastocito por las catecolaminas, cuando un paciente llega a sala por un broncoespasmo
no solo es contracción del músculo liso, sino también liberación de sustancias
inflamatorias tipo Histamina, etc.
¿Entonces que hace el Medico Emergensiologo?
Te da una droga que se llama Adrenalina o la Terbutalina que lo que hace es relajar al
músculo liso y a los mastocitos los bloquea para que no se liberen, pero si y estoy usando
un betabloqueador, entonces ese bloqueo de la adrenalina va estar anulado y por lo tanto
8 AEMH - SMP

9. va seguir degranulandose el mastocito y liberando mas sustancias inflamatorias, de
acuerdo.
Bien esta es otra partecita que hay que entenderlo, hay beta no selectivos y beta 1
selectivos, por si acaso doctores alguna vez van a ver a, esto me a hecho acordar al Doctor
Castañeda que habla mucho de los inhibidores de la COX: COX 1, COX2, COX3.
Bueno y todo el mundo piensa que al usar un producto que dice cardioselectivo ya es
selectivo, eso no es realmente cierto, porque cada paciente es un protocolo diferente, hay
personas que pueden dormir con medio Diazepan de 5, otros se duermen con 20, no es
igual; entonces la dosificación es solamente una guía para que el medico pueda tener por
eso les quiero decir que esta Cardioselectividad se pierde con la dosificación, eso si esta
establecido, a mas dosis se perdió la Cardioselectividad, por lo tanto el Etenolol,
practolol, acebutolol y esmolol son cardioselectivos de acuerdo a la dosis, si exagero la
dosis se perdió esa Cardioselectividad.
Bien, y los no selectivos como el Timolol, el nadolol, aprenolol, oxprenolol y el clásico
que es el famoso PROPRANOLOL; y acá el clásico es el METOPROPOL.
Y también tengo un bloqueador beta 2 selectivo que es la BUTOXAMINA, casi en los
libros nuevos ya no lo he encontrado este producto, es antiguo, pero de todas maneras hay
que tenerlo como una referencia.
A parte de eso hay lo que se llama Bloqueador beta con actividad simpática intrínseca con
ASI y sin ASI.
¿Qué significa?
Bloqueo el receptor beta, pero todavía algo de actividad simpática hay en estos pacientes,
a veces independiente de las catecolaminas, pero no es igual que cuando uso un agonista,
pero de todas.
¿Y para que me servirá esa opción de que tenga ASI o no tenga ASI?
Vamos a poner un ejemplo, tengo un paciente asmático, los betabloqueadores hacen
broncoconstriccion en los asmáticos, pero imagínense yo solamente tengo propranolol y
tengo el pindolol, no tengo otra cosa para bajarle la presión.
¿Cuál usaría usted doctor?
Usaría el de abajo que es el Pindolol.
¿Por qué el de abajo?
Porque esta bien, bloquea el beta, pero tiene algo de actividad ASI, entonces en algo me va
proteger de la Broncoconstriccion, mientras que el primero, eso si es total, no hay ningún
efecto simpático.
Entonces sin ASI, o sea sin actividad simpática intrínseca el propranolol es uno de ellos,
pero también tenemos:
 Nadolol.
 Propranolol.
 Timolol.
 Sotalol.
 Tertalol, etc.
Y dentro de los que tienen actividad simpática intrínseca (ASI): Tenemos:
 El Pindolol.
 El carteolol.
9 AEMH - SMP

10.  El penbutolol.
 El oxprenolol.
 El alprenolol.
A veces es difícil y un poco dificultoso a veces aprenderse todos los OL, porque terminan
todos en OL, pero de todas maneras tienen que tener ustedes un prototipo, por ejemplo
Propranolol es un prototipo de los que no tienen actividad simpática intrínseca, y el
pindolol es de los que tienen actividad simpática intrínseca.
SELECTIVOS:
Sin ASI:
 El atenolol, por ejemplo muy usado por los Cardiólogos.
 El Bisoprolol.
 El metoprolol.
 El Betaxolol.
Con ASI:
 El acebutolol.
 El celiprolol.
Y aquí viene otro grupo, bloquea tanto el receptor alfa como el receptor beta, es decir con
actividad alfa bloqueante, además del beta es alfa, y acá tengo yo:
CON ACTIVIDAD ALFA BLOQUEANTE:
1. El Labetalol.
2. El bucindolol.
3. El carvedilol, este producto es lo que están usando mucho los Cardiólogos para
aquellos pacientes que están con cardiopatía y falla cardiaca crónica.
EL PROPRANOLOL:
No actividad simpaticomimetica intrínseca que lo vimos hace rato; no bloquea el alfa por
eso es que hay vasoconstricción a corto plazo; tiene actividad estabilizadora de membrana,
en la clínica se usa mucho para pacientes que tienen a veces arritmias cardiacas.
CARDIOVASCULAR:
A nivel cardiovascular como baja la frecuencia cardiaca va bajar el gasto, baja la
capacidad de contracción Inotropico y Dromotropico negativo, el consumo de oxigeno esta
disminuido, y la resistencia vascular sistémica aumentado, dice acá que no bloquea el alfa.
¿Cómo esta?
Aumenta, en otras palabras es vasoconstrictor, todo aquel que aumenta la resistencia
vascular sistémica es vasoconstrictor; retiene sodio y agua, es uno de los grandes
problemas que tiene, y la presión disminuye, pero básicamente en los Hipertensos,
disminuye la frecuencia cardiaca al bajar la frecuencia cardiaca y disminuye la liberación
de noradrenalina y de renina.
Les vuelvo a insistir:
Hipertensos con renina alta, el mejor producto seria el Propranolol.
RESPIRATORIO:
Broncoconstriccion en asmáticos, por si acaso no es en todos los pacientes, solo es en
asmáticos.
METABOLICO: Puede ocasionar Hipoglicemia. Disminuye los ácidos grasos.
10 AEMH - SMP

11. Bloquea la secreción y liberación de Insulina. Si yo solamente lo observara en forma fría
diría que contradicción, primero digo Hipoglicemia, y después digo que disminuye la
liberación de insulina.
¿Cómo esta la insulina en los Diabéticos?
Esta baja, pero lo que pasa es que los umbrales varían, el umbral para ser bloqueado o ser
estimulado los receptores varia, el alfa por ejemplo tiene un umbral mas bajo que el beta;
si yo doy una catecolamina lo primero que se va a estimular en el páncreas es el alfa y
después el beta.
¿Y que da el estimulo alfa?
Bloquea la liberación de insulina.
OTROS:
Los eosinofilos comienzan a incrementarse.
¿En quienes se elevan los eosinofilos?
En los pacientes con alergias o asma.
Bloquea el efecto antianafiláctico, ustedes saben que la epinefrina se usa mucho en
pacientes que reaccionan ante un producto, se llama Anafilaxia, y en ese momento debo
usar Adrenalina, esa es mi droga de primera línea, pero si este paciente esta recibiendo un
betabloqueador en este caso Propranolol.
¿Va haber efecto antianafilaxia?
No, porque esta bloqueado.
Antagoniza la relajación uterina, otro problema; los pacientes que tienen tendencia a hacer
Hipertonías uterinas por infecciones urinarias o por cualquier otro mecanismo, si la
paciente esta recibiendo un betabloqueador porque es Hipertensa, cuando usted usa un
Tocolitico tipo Isosuprina, o tipo Terbutalina, o salbutamol no hay efecto, y por eso se
dice que antagoniza la relajación uterina.
EL METOPROLOL:
1. Es otra de las drogas cardioselectivas.
2. Sin actividad simpática intrínseca.
3. Reduce la actividad de la renina.
TOXICIDAD:
Dentro de la toxicidad acá he colocado bien claro, este es cardioselectivo, pero se pierde
esa cardioselectividad cuando hay dosis altas, dice: Broncoconstriccion a dosis altas, se
acabo la Cardioselectividad.
No hay repuesta taquicardizante a la Hipoglicemia, es cierto.
¿Qué hace la Hipoglicemia en tu corazoncito?
Aumenta la frecuencia.
¿Pero directamente? No, La Hipoglicemia primero permite que se libere adrenalina,
noradrenalina, y esa noradrenalina y adrenalina liberada es la que va estimular al sistema
de conducción auriculo ventricular, al nodo sino auricular, por eso da Taquicardia,
entonces no hay taquicardia en este caso porque esta bloqueado. Bien, esto es uno de los
temas también muy sencillos, hoy si tengo la oportunidad de tener 2 horas, la semana
pasada solamente me quede una horita, y con 10 minutos o 15 que les robe, así que hoy
espero devolverles.
11 AEMH - SMP