Los antagonistas muscarínicos son fármacos que bloquean los receptores muscarínicos de la acetilcolina. Se clasifican en naturales, semisintéticos y sintéticos. Su efecto depende de la dosis y pueden causar midriasis, taquicardia, inhibición de secreciones y motilidad gastrointestinal. Se usan en oftalmología, enfermedades respiratorias como EPOC, enfermedad de Parkinson y como antídoto en intoxicaciones colinérgicas.

1. PARASIMPATICOLITICO Luis Fujita Alarcon Hospital El Carmen

2. Caracteristica Los antimuscarinicos son antagonista de los receptores muscarinicos de la Ach Poco bloqueo de los receptores nicotinicos

5. Clasificacion Naturales: Atropina y escopolamina Semisintetico : Homatropina,metescopolamina Sintetico : Glicopirrolato, propantelina, ciclopentolato, pirenzepina

6. Antagonistas Muscarínicos Alcaloides naturales – aminas terciarias Atropina, Escopolamina Derivados semi-sintéticos Homatropina, metescopolamina, butil bromuro de hioscina Derivados sintéticos, aminas … Terciarias: Tropicamida Cuaternarias: Ipratropio, Tiotropio Selectividad parcial Pirenzepina y Tolterodina

7. Atropina

8. Atropa Belladona

9. Atropa

10. Belladona

11. Sensibilidad según las dosis Inhibición de secreciones Midriasis Taquicardia Inhibición motilidad gast. Inhibición motilidad G.U. Inhibicion secreción gastri.

12. Todos los síntomas anteriores muy marcados; pulso rápido y débil; Iris completamente dilatado; visión muy borrosa; piel enrojecida, caliente, seca y de coloración escarlata; ataxia, inquietud e hiperexcitabilidad; alucinaciones y delirio; coma. 10.0 mg y mayores Todos los síntomas anteriores muy marcados; dificultad para hablar y tragar; inquietud y fatiga; dolor de cabeza; piel seca y caliente; retención urinaria; reducción del peristaltismo intestinal 5.0 mg Taquicardia marcada; palpitaciones; marcada sequedad de boca; midriasis; Visión borrosa cercana 2.0 mg Clara sequedad de boca; sed; taquicardia (a veces precedida de bradicardia); moderada dilatación pupilar 1.0 mg Bradicardia moderada; ligera sequedad de boca; Inhibición de la sudoración 0.5 mg EFECTOS DOSIS Efectos de la Atropina en relación a la dosis

13. Mecanismo de acción Antagonismo competitivo de la Ach Altas dosis disminuye respuesta histamina , 5HT y NE

14. Propiedades farmacológicas SNC ATROPINA: Excitación, inquietud, irritabilidad, desorientación ,alucinaciones o delirio Depresión y colapso circulatorio a dosis mayores ESCOPOLAMINA : Depresión, somnolencia, amnesia, fatiga, efecto antianalgesico (con dolor)

15. Floripondio

16. Efectos farmacologicos A dosis altas ocasionan estimulación seguida de depresión

17. San Pedro

18. Psicosis

19. Antagonistas Muscarínicos: Ojo MIDRIASIS , por bloqueo (relajación) del iris (con la correspondiente fotofobia) Hasta 7-10 días CICLOPLEJIA por bloqueo (relajación) del músculo ciliar, con lo que se impide la acomodación (se mantiene la visión lejana, pero la cercana es muy borrosa). Aumenta la PIO en pacientes con Glaucoma de ángulo estrecho (aunque en el glaucoma de ángulo abierto el efecto es mucho menor).

20. Antagonista muscarinicos: C:V Altera F.C. Dosis baja : Bradicardia Dosis alta : Taquicardia Aumenta Frecuencia ventricular en fibrilacion auricular y flutter Crono ( + ) Dromo ( + ) Bochorno atropinico Disminuye hipotensión por Ach

21. Cardiovascular :Dosis toxica Dosis depende de la edad Niños :Fiebre atropinica Depresión SNC Piel seca Vasodilatacion Aumento de temperatura 41 c

22. Antagonistas Muscarínicos: Digestivo Disminuye la secreción gástrica Efecto anti espasmódico sobre el músculo liso. el tono, la amplitud la frecuencia de peristaltismo. ¿Efecto anti-espasmódico de músculo liso o efecto analgésico?

23. Antagonistas Muscarínicos: Respiratorio Atropina: reduce las secreciones traqueo-bronquiales durante la inducción anestésica Broncodilatación por inhibición del tono parasimpático (vagal) y una disminución de las secreciones. Efecto más importante cuanto más intenso sea el tono vagal Menos en Asma, Más en EPOC Ipratropio y el Tiotropio . aminas cuaternarias (se absorben muy poco). Administración en AEROSOL Efecto inhibidor mínimo sobre la eliminación mucociliar

24. Antagonistas Muscarínicos: Fármacos disponibles Atropina que cumple un papel muy importante en las unidades de Coronarias y Medicina Intensiva, Anestesia y el tratamiento de intoxicaciones por órgano-fosforados Escopolamina junto a la Homatropina , el Ciclopentolato y la Tropicamida se utilizan preferentemente en oftalmología. Ipratropio y Tiotropio se usan frecuentemente en el tratamiento de la EPOC. Trihexifenidilo coadyuvante en el Parkinson. Flavoxato, Tolterodina y Oxibutinina ocasionalmente como antiespasmódicos urinarios.

25. Varios… Belladona Urotrol, Detrusitrol Tolterodina Ditropna, Dresplan Oxibutinina Uronid Flavoxato Artane, Largatrex Trihexifenidilo Atrovent, Berodual, Spiriva Ipratropio y Tiotropio Colirios Tropicamida Colirios Ciclopentolato Colirios (+ un enema…?) Homatropina Buscapina “compositum” Metil y butil escopolamina Escopolamina, Vorígeno, Colirios Escopolamina Atropina y sulfato atropina, Colirios Atropina

26. USO TERAPEUTICO SNC Enfermedad de parkinson : Biperidino Cinetosis : Escopolamina CARDIOVASCULAR Crisis vago vagale Hipertonia por dolor intenso ( infarto de miocardio) Hipotension y bradiacardia

27. USO TERAPEUTICO APARATO GASTROINTESTINAL Sindrome ulceros, gastritis : Pirenzepina Cólico instestinal : Antiespamodicos Colon irritable APARATO RESPIRATORIO Asma bronquial : Ipratropio Medicación pre anestesica

28. USO TERAPEUTICO Oftalmologia- Midriasis Estudio de fondo de ojo Prevencion de sinequias de uveitis INTOXICACION POR COLINERGICOS

29. GRACIAS ¿ PREGUNTAS?