El documento habla sobre los anestésicos locales, sus mecanismos de acción, propiedades farmacocinéticas y aplicaciones terapéuticas. Bloquean la conducción nerviosa de manera reversible al disminuir la permeabilidad de las membranas excitables al sodio. Los ésteres como la cocaína y procaína son metabolizados rápido, mientras que las amidas como la lidocaína y bupivacaína duran más. Se usan comúnmente para anestesia local, infiltración e inyecciones.

1. Anestésicos
Locales
Unidad I
Universidad Nacional Experimental Francisco De Miranda
Área: Ciencias De La Salud
Programa: Medicina
Farmacología II
PROF DIANGELY DELGADO

2. Anestésicos Locales
Son compuestos que bloquean de
manera reversible la conducción
nerviosa en cualquier parte del sistema
nervioso a la que se apliquen. Pasado
su efecto, la recuperación de la
función nerviosa es completa.
La molécula de los anestésicos locales
está estructurada en un plano y
constituida por un anillo aromático, en
general bencénico, y una amina
terciaria o secundaria, separados por
una cadena intermedia con un enlace
de tipo éster o de tipo amida.

3. Mecanismo De Acción
Disminuyen la
permeabilidad de las
membrana excitables al
Na+
Lo que genera un
bloqueo de los canales
de Na+ dependientes
del voltaje
A medida que la acción
se desarrolla de forma
progresiva en un nervio,
disminuye la tasa de
aumento del potencial
de acción
Y se hace mas lenta la
conducción del impulso
y eventualmente falla la
conducción nerviosa

4. Acciones Farmacológicas
La acción anestésica se aprecia sobre cualquier membrana excitable,
es decir, los anestésicos locales pueden actuar en cualquier punto de
una neurona.
 Troncos y Fibras nerviosas: En
general son más sensibles a la
anestesia las fibras de menor
diámetro. por lo que las fibras C
son las más sensibles y, de las
fibras A, las primeras en
bloquearse son las d, y las
últimas, las a. Sin embargo,
debe existir un factor añadido
ya que una proporción de fibras
mielínicasA son más sensibles
que las C, a pesar de su mayor
diámetro. Por último, las fibras
B poseen un factor de
seguridad para la conducción
muy importante.

5. ■ Sistema Nervioso Central: La respuesta es
compleja, con una mezcla de signos de
depresión y de excitación secundaria a
inhibición de vías inhibidoras.
– La acción estimulante se caracteriza por
náuseas, vómitos, agitación
psicomotriz, confusión, verborrea,
temblores y convulsiones.
– La depresión generalizada del SNC
origina coma, paro respiratorio y
muerte.
Acciones Farmacológicas

6. Sistema Circulatorio: A dosis terapéuticas pueden producir
taquicardia e, incluso, aumento de la resistencia periférica por
acción vasoconstrictora en algunos territorios. Pero dosis altas
provocan vasodilatación arteriolar e hipotensión, tanto por
acción directa sobre los vasos como por reducir la conducción
adrenérgica vasoconstrictora, y alteraciones de la función
cardíaca en forma de depresión de la conducción y de la
contractilidad.
Acciones Farmacológicas

7. Características Farmacocinéticas
A Gastrointestinal, parenteral, tópica
D Todos atraviesan la barrera
hematoencefálica. El aumento de la
fijación a proteínas parece
provocar mayor duración de la acción.
M Los ésteres son hidrolizados con rapidez
por las esterasas del plasma
(colinesterasas) y el hígado. Las amidas
son metabolizadas por
el microsoma hepático.
E Renal.
La duración de la acción señalada en la tabla 18-2 es, como se ve, muy
variable para cada anestésico; depende de la concentración y la cantidad
empleada, del tipo de bloqueo seleccionado, de la existencia o no de un
agente vasoconstrictor asociado, de las propiedades vasodilatadoras del
propio agente y del flujo sanguíneo local.

8. ReaccionesAdversas
La toxicidad afecta principalmente el SNC y es consecuencia de la alta concentración plasmática alcanzada y
de su rápido paso al cerebro debido a su liposolubilidad. La causa más frecuente de intoxicación es la
inyección intravascular accidental.
■ Entumecimiento perioral y lingual
■ Aturdimiento y acufenos
■ Inquietud
■ Verborrea
■ Dificultad para pronunciar palabras
■ Nistagmos
■ Escalofríos
■ Espasmos Musculares
■ Convulsiones

9. AplicacionesTerapéuticas
■ En la anestesia superficial de piel y
mucosas: se emplean soluciones acuosas de
las sales de tetracaína, lidocaína y cocaína;
actúan sobre las terminaciones nerviosas
sensitivas y pueden llegar a absorberse de
forma sistémica.
■ En la infiltración: que puede ser extravascular e
intravenosa, el anestésico difunde y afecta las
terminaciones nerviosas.

10. AplicacionesTerapéuticas
■ El bloqueo de nervios y troncos
nerviosos: puede afectar un solo
nervio de tamaño diverso, dos nervios
o más (incluidos plexos); los
anestésicos suelen administrarse con
soluciones de adrenalina.
■ La anestesia epidural y la anestesia espinal: consisten en
la introducción de la solución, respectivamente, en el
espacio epidural y en el espacio subaracnoideo del canal
raquídeo, a nivel torácico, lumbar o caudal, con el fin de
conseguir analgesia en una serie de dermatomos. El
bloqueo espinal comprende también el bloqueo de fibras
simpáticas preganglionares, lo que produce con frecuencia
hipotensión que puede ser de gran intensidad

11. Clasificación
Ésteres
Amidas

12. Ésteres
■ Cocaína:
las acciones de esta convenientes en la
clínica son bloqueo de impulsos nerviosos
Esto, como una
consecuencia de sus
propiedades anestésica
locales y vasoconstricción
local, secundaria a la
inhibición de la recaptación
de noradrenalina
Su toxicidad y potencial de
abuso han reducido su
utilidad clínica

13. ■ Procaína:
Ésteres
Primer anestésico local sintético, con potencia baja, inicio lento y duración de acción corta
Su uso se limita hoy en día a la infiltración anestésica y en ocasiones para bloqueos nerviosos diagnósticos.
Nombres comerciales: Artrocel, sol inyectable 1%, Bioquel, sol inyectable 2%, Genaplex, sol inyectable 1 y %.

14. Amidas
■ Lidocaína:
Produce anestesia más rápida, intensa, de duración más
prolongada y más extensa que una concentración igual de
procaína.
Es útil en casi cualquier aplicación en la que se requiere
anestesia local de duración intermedia.
Nombres comerciales: Cifarcaína, amp al 1 y 2%; Madonil,
sol inyectable, amp al 1 y 2%

15. Amidas
■ Bupivacaína:
Su acción prolongada aunada a su tendencia a proveer
más bloqueo sensitivo que motor lo han hecho un
fármaco popular para la analgesia prolongada durante
el parto y periodo postoperatorio
Nombres comerciales: Duracaina 5mg/ 10 ml.