Este documento describe diferentes tipos de antagonistas colinérgicos, incluyendo agentes antimucarínicos como la atropina y la escopolamina, bloqueadores ganglionares como la mecamilamina y la nicotina, y bloqueadores neuromusculares como la succinilcolina y la tubocurarina. Explica sus mecanismos de acción, usos terapéuticos y efectos adversos.

1. ANTAGONISTAS COLINERGICOS
Dr. Javier Esteban Herrera Parra

2. I. Generalidades
• Los antagonista colinérgicos se unen a los
colinorreceptores pero no desencadenan los
efectos intracelulares usuales mediados por el
receptor.
• Los agentes más útiles en este grupo bloquean
en forma selectiva las sinapsis muscarínicas de
los nervios parasimpáticos.

3. II. Agentes Antimucarínicos
• Estos fármacos bloquean los receptores
muscarínicos y causan inhibición de todas las
funciones que median.
• Además, estas sustancias bloquean las escasas
neuronas simpáticas que son colinérgicas, por
ejemplo las que inervan las glándulas
sudoríparas.

4. II. Agentes Antimuscarínicos
• Al contrario de los agonistas colinérgicos, que
tienen utilidad terapéutica limitada, los
bloqueadores colinérgicos resultan benéficos
en muchas situaciones clínicas.
• Debido a que no bloquean los receptores
nicotínicos, los fármacos antimuscarínicos
tienen poca o nula actividad sobre las
unidades neuromusculares esqueléticas y los
ganglios autónomos.

5. II. Agentes Antimucarínicos
A. Atropina.
• Es un alcaloide de la belladona con alta afinidad
por los receptores muscarínicos, a los que se
unen en forman competitiva, lo cual impide la
unión con la acetil colina en ese punto.
• La atropina es un bloqueador muscarínico
central y periférico.
• Su actividad general tiene una duración cercana a
cuatro horas, excepto cuando se aplica en forma
tópica en el ojo, donde su acción puede durar
varios días.

6. A. Atropina.
1. Acciones:
• Ojo: bloque a la actividad colinérgica del
ojo, por lo que provoca midriasis, bloquea el
reflejo foto motor y causa cicloplejía.
• Sistema digestivo: se usa como agente
antiespasmódico, al reducir la actividad del
tubo digestivo.
• Sistema urinario: se emplea en enuresis en
niños.

7. A. Atropina.
1. Acciones:
• Sistema cardiovascular: provoca efectos
opuestos; dosis bajas provoca bradicardia y
dosis altas taquicardia.
• Secreciones: bloquea la producción de
glándulas salivales y genera un efecto
secante de las mucosas bucales. También
afecta la secreción de las glándulas
sudoríparas y lagrimales.

8. A. Atropina.
2. Usos terapéuticos:
• Oftálmico: errores refractarios sin
interferencia de los movimientos de
acomodación del ojo. Crisis agudas de
individuos con glaucoma de ángulo cerrado.
• Antiespasmódicos: de uso tubo digestivo y
vejiga urinaria.
• Antídoto en intoxicación con agonistas
colinérgicos: intoxicaciones de órganos
fosforados, envenenamientos por hongos.

9. A. Atropina.
2. Usos terapéuticos:
• Agente anti secretor: reducir la producción de vías
respiratorias superiores e inferiores antes de
intervenciones quirúrgicas.
3. Farmacocinética: se absorbe con facilidad, se
metaboliza en forma parcial en el hígado y se
elimina sobre todo por la orina. Su vida media se
prolonga por cuatro horas.
4. Efectos adversos: provoca sequedad en la
boca, visión borrosa, sensación de cuerpo extraño
en el ojo, taquicardia y estreñimiento. SNC
inquietud, confusión, alucinaciones, delirio, que
puede provocar depresión.

10. B. Escopolamina
• Es un alcaloide de la belladona que genera
efectos semejantes a la atropina. Pero su
efecto es mayor sobre SNC y su duración es
más prolongada.
1. Acciones: es efectivo para prevención del
vértigo por traslación. Provoca sedación en
dosis altas puede inducir excitación.

11. B. Escopolamina
2. Usos terapéuticos: se
limita a la prevención de
vértigo por traslación y el
bloqueo de la memoria
anterógrada.
3. Farmacocinética y efectos
adversos:
Son similares a la de la
atropina.
C. Ipratropio. Asma.

12. III. Bloqueadores Ganglionares
• Actúan de forma especifica en los receptores
nicotínicos, quizá mediante bloqueo de los
canales de iones en los ganglios autónomos.
• Estos no tienen selectividad en cuanto a ganglios
parasimpáticos ni simpáticos y no son efectivos
como antagonistas neuromusculares.
• Estos bloquean todos los impulsos producidos
por el sistema nervioso autónomo en los sitios de
los receptores nicotínicos.

13. III. Bloqueadores Ganglionares
A. Nicotina. Es uno de los componentes del
humo del cigarrillo y ocasiona muchos
efectos indeseables. Provoca estimulación y
luego parálisis de los pan ganglionar. Los
efectos de estimulación provocan elevación
de la presión sanguínea y la frecuencia
cardiaca, incremento de la peristalsis y la
función secretora.

14. III. Bloqueadores Ganglionares
B. Trimetafán. Es un bloqueador ganglionar
nicotínico competitivo que debe suministrarse
por infusión intravenosa. Se utiliza para
reducir con rapidez la presión arterial, como
en caso de hipertensión secundaria a edema
pulmonar o disección de aneurisma aórtico.
C. Mecamilamina. Genera bloqueo nicotínico de
ganglio competitivo. Duración de acción 10
horas. Vía oral es buena.

15. IV. Fármacos Bloqueadores
Neuromusculares
• Son análogos estructurales de la acetilcolina y
actúan ya sea como antagonistas o agonistas de los
receptores de la placa terminal en la unión
neuromuscular..
• Tienen utilidad clínica en intervenciones
quirúrgicas, en las que permiten producir relajación
muscular total sin la necesidad de suministrar dosis
elevadas de anestésicos para lograr una relajación
comparable.
• Existen relajantes musculares, que actúan en
SNC, empleados para controlar la espasticidad
muscular.

16. A. Bloqueadores no despolarizantes
(competitivos)
• El primer fármaco fue el curare, luego se lo
purifico el fármaco en tubocurarina.
1. Mecanismo de acción
• Dosis bajas: se combinan con el receptor
nicotínico y evitan la unión de la acetil colina.
Evitando la despolarización de la membrana
celular e inhibe la contracción muscular.
• Dosis altas: bloquean el canal iónico en la
placa neuromuscular.

17. A. Bloqueadores no despolarizantes
(competitivos)
2. Acciones: los músculos pequeños de la cara y
el ojo, con capacidad de contraerse con
rapidez, dedos de las manos, las
extremidades, cuello y los músculos del
tronco, y al final los músculos intercostales.
3. Usos Terapéuticos: se usan como fármacos
coadyuvantes para la anestesia durante las
operaciones con el objeto de lograr la
relajación muscular.

18. B. Agentes despolarizantes
1. Mecanismo de acción: se une al receptor
nicotínico y actúa como la acetilcolina.
2. Acciones: fasciculaciones musculares de
corta duración.
3. Usos terapéuticos: es útil para practicar
intubaciones endotraqueales rápidas durante
la intubación de la anestesia. También se
utiliza durante el tratamiento de
electrochoques.

19. B. Agentes despolarizantes
4. Farmacocinética: la succinilcolina se
administra por vía intravenosa. Su acción es
corta es consecuencia de su hidrólisis por la
colinesterasa plasmática.
5. Efectos adversos:
• Hipertermia.
• Apnea.

20. • Agentes Antimuscarínicos:
Atropina
Ipratropio
Escopolamina
• Bloqueadores Ganglionares
Mecamilamina
Nicotina
Trimetafán

21. • Bloqueadores Neuromusculares
Atracurio
Doxacurio
Metocurina
Mivacurio
Pancuronio
Pipercuronio
Rocuronio
Succinilcolina
Tubocurarina
Vecuronio