1) El documento habla sobre los receptores colinérgicos, incluyendo los receptores muscarínicos y nicotínicos, y los fármacos que actúan sobre dichos receptores como agonistas o antagonistas. 2) Explica la síntesis, almacenamiento y liberación de la acetilcolina, así como su degradación por la acetilcolinesterasa. 3) Proporciona información sobre la farmacocinética, presentación, dosis y efectos adversos de numerosos fármacos colinérgicos como la neostigmina

1. «Laboratorio de farmacología»
Nallely del A. Meneses R.
Universidad VILLA RICA –UNAM

2. Colina ACETILCOLINA Acetato
Fibras
autónomas
preganglionares
Neurotransmisor
de:
Parasimpáticas
Posganglionares
Las que Inervan
la médula
suprarrenal
Y somáticas
que inervan el
Musc.
Esquelético
Todas estas fibras nerviosas se
denominan: Colinérgicas.
Son capaces de sintetizar,
almacenar & liberar ACh

3. SINTESÍS, ALMACENAMIENTO & LIBERACIÓN
ACh
Espacio sináptico
Las vesículas con ACh se fusionan
con la membrana plasmatica y en respuesta
a un potencial de acción presináptico
se libera el neurotransmisor en la
hendidura sináptica.
ACh de la hendidura sináptica se une
A uno de los 2 clases de receptores.
* Se degrada mediante la AChE
Y se convierte en Colina y Acetato

4. RECEPTORES COLINÉRGICOS
R.C. Muscarínicos (mAChR)
R.C.Nicotínicos (nAChR)
Acoplados a:
Proteína G
Canales iónicos
dependientes de
ligandos

5. Receptores MUSCARINICOS
Median efectos en
Órganos inervados
por:
SNParasimpático
• Contracción de Musc.
• Génesis y conducción de
estímulos cardíacos
• Secreción glandular
• ETC…..
5 subtipos = M1 – M5
M1 M2 M3 M4 M5
Localización
Ganglios
autónomos
SNC
Glándulas
Miocardio
Músculo liso
SNC
Musculo Liso
Endotelio
Glándulas
SNC
Pulmón
Musculo liso
Glándulas
SNC
SNC
Función
principal
Aprendizaje y
memoria.
Aumento de
secreciones
Bradicardia
Contracción
musc. Liso
Contracción
de musc. Liso
Aumento de
secreciones
Reg. De apetito
Regulación de
tono de
musculo Liso
Dilatación de
arterias y
arteriolas
cerebrales

6. Receptores NICOTINICOS Constituidos:
* 5 subunidades
Se disponen alrededor del
Canal que permite el paso
α,β,γ,δ y ε Cationes: Na, K & Ca
Características de los subtipos
Receptor Sitio de sinapsis Agonistas Antagonistas
MUSCULAR
α1, β1 Unión neuromuscular Acetilcolina
Nicotina
Feniltrimetilamonio
Atracurio
Vecuronio
Tubocurarina
NEURONAL
α3,β4 Ganglios autónomos
Med. Suprarrenal
Acetilcolina
Nicotina
Dimetilfenilpiperazinio
Trimetafán
Mecamilamina
α4,β4 SNC Citosina
Anatoxina A
Mecamilamina
Erisina
α7 SNC Anatoxina A Metil-licaconitina

8. ¿PARA QUE SE USAN?
1) Modulacion de la motilidad gastrointestinal
2) Xerostomía (boca seca)
3) Glaucoma
4) Efectos cosméticos en líneas de expresión y arrugas
5) Enf. Neuromusculares: miastenia grave & Sx. Eaton-Lambert
6) Bloqueos neuromusculares agudos y reversión durante inter. Qx
7) Como tratamiento de enfermedad de Alzheimer
8) Distonías (ej. Torticolis), cefalea y Sx dolorosos
9) Inversion de la bradicardia vagal
10) Midriasis
11) Como broncodilatadores de EPOC
12) Incontinencia urinaria

9. FARMACOCINÉTICA
Mecanismo: inhibición de la síntesis, almacenamiento y liberación de ACh.
Fármaco B % V1/2
Unión a
proteína
VD (L/kg) M E
Hemicolinio 3 15% .75 a 1.5
hrs
98% --- ---- 10% Orina
Vesamicol >50% 2-3 hrs ---- ---- ----- Orina
pulmones
Toxina
botulínica
60% 4-6 meses ----- ---- intestino ------

10. Fármaco Presentación Vía Dosis Efectos
adversos
Hemicolinio 3 ------- -------- -------- No aplicable
Fármaco Indicación Contraindicación
Hemicolinio 3 Ninguna (fines
experimentales)
Vesamicol --------------------
Toxina botulínica Torticolis
Estrabismo
Arrugas
Sx. dolorosos
Hipersensibilidad al Fármaco.
Infección en el sitio previsto
de la inyección.
Vesamicol ------- --------- --------
Toxina
botulínica
BOTOX ®
Toxina
botulínica tipo A
I.M Entre 200 a 240
U (distribuidas)
Arritmia
cardiaca,
hepatotoxicidad

11. FARMACOCINÉTICA
Mecanismo: inhibición de la AChE mediante la unión al sitio activo
Fármaco B % V1/2
Unión a
proteína
VD (L/kg) M E
Edrofonio 80% 2-3 hrs 55% 0,4 – 0,8 Hígado Renal
Neostigmina 1-2% 1-2 hrs 15-25% 0.7 Hepático Renal
Piridostigmina >80% 2-3 hrs 62% 0.53 – 1.76 Hepático Renal
Ambenonio ----- ------- ---------- -------- -------- --------
Fisostigmina 5-30% 15-40 min 55% 7 a 16 L/kg Hepático Renal y
hepática
Diisopropil
fluorofosfato
----- ------ ----- ------- ------- -------
Tacrina 20-30% 2-4 hrs 55% 0,11 a 0,18 Hepático Renal
Donepezilo 100% 70 hrs 96% 17,1 Hepatico Renal
Rivastigmina 36% 1 hora 40% 1,8 a 2,7 Hepático Renal
Galantamina 40% 7-8 hrs 18% 175 L Hepático Renal

12. Fármaco Presentación Vía Dosis Efectos adversos
Edrofonio Ampolla c/
10 mg
I.M
I.V
10mg adm en aguja de
insulina (2mg)
Convulsiones,
broncoespasmos
, arritmia
cardiaca,
hipotensión o
hipertensión,
lagrimeo,
diarrea, vómitos.
Neostigmina Prostigmin®
comp. 15 mg
Oral 1 mg (30 min antes del
alimento)
Piridostigmina Comp. 60mg Oral 30 – 60 mg/4hrs
Ambenonio
Fisostigmina Ampollas de 2
ml: 1 mg/ml
I.M Iniciar 0,5-2 mg se puede
repetir cada 20 minutos
hasta respuesta.
Diisopropil
fluorofosfato -------------- ------- ----------------------
Parálisis resp.
Bradicardiad,
calambres.
Tacrina Comp. 40 mg Oral 10 mg /día
Diarrea,
náuseas,
vómitos,
calambres,
anorexia.
Donepezilo Comp. 5mg Oral 5mg/ día
Rivastigmina Caps. Duras 1,5
mg
Oral 1.5 mg/ día
Galantamina Caps. de
liberación
prolongada
16mg
Oral 8 a 16 mg/ día

13. Fármaco Indicación Contraindicación
Edrofonio Miastenia grave, trastornos
por debilidad muscular
Obstrucción urinaria ó
intestinal mecánica.
Cardiopatías
Neostigmina Agente de motilidad
genitourinaria ó
gastrointestinal, glaucoma &
trastornos como miastenia
grave.
Piridostigmina
Ambenonio
Fisostigmina Parálisis inducida durante
una inter. quirúrgica
Diisopropil
fluorofosfato
No aplicable No aplicable
Tacrina
Enfermedad de Alzheimer
entre leve y moderada.
Demencia
Anomalías en las pruebas
funcionales hepáticas a causa
del tratamiento.
Donepezilo
Rivastigmina
Galantamina

14. FARMACOCINÉTICA
Mecanismo: estimulación de la actividad de los receptores muscarínicos
Fármaco B % V1/2
Unión a
proteína
VD (L/kg) M E
Metacolina
------
30 min 93%
----------
Hepático Renal
Carbacol 32 – 97% 4-6 hrs 93% 1 L Hepático Orina
Betanecol 30-80% 2-5 hrs 15-25% 12 L Hepático Orina
Cevimelina 20-30% 5 hrs 30-55%
---------
Hepática Orina
Pilocarpina 33% 45 min 93% 24 L/kg Hepática Renal

15. Fármaco Presentación Vía Dosis Efectos adversos
Metacolina Polvo para
inhalación 100mg
Nasal Inhalar 30-45min disnea, cefalea,
prurito.
Carbacol Sol. 0.01% oftálmica 2 o 3 gotas
diarias c/Ojo. Sudores,
escalofríos,
náuseas, mareo,
rinitis.
Betanecol tabletas Oral 1 o 2 hrs desp de
la comida (1 tab)
Cevimelina Cáps. Dura 30 mg Oral 30 mg/día
Pilocarpina Sol. Oftálmica 1% Oftálmica 1 o 2 gotas al 1%
c/4 a 12 hrs.
Fármaco Indicación Contraindicación
Metacolina Diagnostico del asma Ataque al corazón ó ictus
Hipertensión incontrolada
Carbacol Glaucoma
Iritis aguda ó glaucoma tras
extracción de cataratas
Glaucoma de ángulo cerrado
Betanecol Agente de motilidad del tracto
genitourinario
Cevimelina
Xerostomía
Pilocarpina

16. FARMACOCINÉTICA
Fármaco B % V1/2
Unión a
proteína
VD (L/kg) M E
Suxametonio 100% >2 hrs. 25% 16,4 L/kg Hepático
Riñón
(10%)
Fármaco Presentación Vía Dosis Efectos adversos
Suxametonio 1 amp = 2 mL =
100 mg; (1 mL
=50 mg).
I.V 1-2 mg/Kg Arritmia
cardiaca,
hipertermia
maligna
Fármaco Indicación Contraindicación
Suxametonio
Inducción del bloqueo
neuromuscular en
intervenciones quirúrgicas
Intubación
ant. personales y fam. De
hipertermia maligna
Miopatías del músculo
Esquelético

17. FARMACOCINETICA
Fármaco B % V1/2 Unión a proteína VD (L/kg) M E
Atropina 90% 2-3 hrs 50% 2 a 4
hepático Renal
Escopolamina 65-89% 3 hrs 55% 3.5 l/kg
Pirenzepina 25% 4-6 hrs 10% 1.7 L/kg
Metilbromuro de
escopolamina
------ ----- --------- --------- -------- -------
Glicopirronio 45% ---- 25-36% 3,6 L
Ipratropio 98% 2 hrs >20% 0,5 Heces
Oxibutinina 71% 17 hrs 50% 100-200
Hepático
Propantelina ----- 20 hrs 13-30% ------
Terodilina 99% ------- 50% 89 – 112L
Tolterodina 75% 2-3 hrs 96.3% 113
Fesoterodina 52% 7 hrs Baja ------
Trospio 73% 5-15 hrs 48-78% ------
Darifenacina 15-20% 2-3 hrs 98% 163 L
Solifenacina 90% 45-68 hrs 95% ------ Heces
orina
Tiotropio 80,5% 5-6 días 72% 32
Renal

18. Fármaco Presentación Vía Dosis Efectos adversos
Atropina Amp. 1 mg/ml I.V 0.01 mg/kg a
0.5 mg
Arritmia
cardiaca, coma,
estreñimiento
Escopolamina Sol. Inyectable 1
ml: 0.5 mg
I.V 0.5 mg/ml al día Somnolencia,
xerostomía
Pirenzepina Comp. 20 mg Oral 20 mg/dia Anafilaxia,
convulsiones,
retención de
orina, xerostomía
Metilbromuro de
escopolamina
Tab. 10 mg Oral 20 mg
Glicopirronio ---------- ----------- ------------
Ipratropio Suspensión
inhalatoria
200 dosis
Oral (inhalador
oral)
0.02 mg/dosis íleo paralítico,
anafilaxia,
xerostomía
Tiotropio ------------ ------------- ----------
Oxibutinina Tab. De liberación
prolongada 5mg
Oral 10-15 mg
Estreñimiento,
Diarrea, náuseas,
sequedad bucal,
prurito, retención
de orina.
Propantelina Tabs. 5 mg Oral 5, 10,15, 20 mg
Terodilina Tabs. 500 mg Oral 1 tab. Al dia
Tolterodina Tab. 2 mg Oral 2 mg dos veces al día
Fesoterodina ------- ------------ ---------
Darifenacina Comp. 7.5 mg Oral 1 tab
Solifenacina ---------- ------- -----------

19. Fármaco Indicación Contraindicación
Atropina Bradicardia aguda, exceso de
salivación Glaucoma de ángulo cerrado
Escopolamina Náuseas y vómito
Pirenzepina
Úlcera péptica Obstrucción gastrointestinal
Glaucoma de ángulo cerrado
Metilbromuro de escopolamina
Glicopirronio Bradicardia inducida por
medios quirúrgicos
Ipratropio
EPOC, asma Hipersensibilidad al Fco.
Tiotropio
Oxibutinina
Hiperreflexia e hiperacividad
vesical
Incontinencia imperiosa
Glaucoma de ángulo cerrado,
retención gástrica,
Retención de orina.
Propantelina
Terodilina
Tolterodina
Fesoterodina
Trospio
Darifenacina
Solifenacina

20. FARMACOCINÉTICA
Fármaco B % V1/2
Unión a
proteína
VD (L/kg) M E
pancuronio 75% 110min
(1hr
50min)
30%
193 Hígado Orina
Tubocurarina 40% 1-2 hrs 58% 33-38
Vecuronio ---- 53-73 min 57% ----- Hígado Riñón
Rocuronio ----- 28 min 25% 0.3-0.45
Mivacurio ---- 4 min 12% ----
Trimetafán 50% 4.5 hrs ---- 4,3 Riñón
Hígado
Heces
Orina
Mecamilamina 38% 2-9 hrs ----- 2,3

21. Fármaco Presentación Vía Dosis Efectos adversos
pancuronio Amp. 4 mg/ml I.V 0.1 mg/kg
Hipertensión,
broncoespasmo,
salivación,
sofocación,
insuficiencia
respiratoria
Tubocurarina
--------------------
IV
IM
0,1 a 0,2mg/kg
Vecuronio Ampolla con 10
mg para diluir
I.V 0.08-0.1 mg/Kg
Rocuronio Vial 5 ml (10
mg/ml)
IV 0.6 mg/kg (1
mg/kg secuencia
rápida)
Mivacurio Amp. 5 y 10 ml IV 0.5 a 0.6
mg/kg/hora
Trimetafán ------------ --------------- ------------- Íleo paralítico,
retención de
Mecamilamina ------------- --------------- ------------- orina, sedación

22. Fármaco Indicación Contraindicación
pancuronio
Inducción del bloqueo
neuromuscular en
intervenciones quirúrgicas
Intubación
Hipersensibilidad a los
fármacos
Tubocurarina
Vecuronio
Rocuronio
Mivacurio
Trimetafán
Hipertensión en pts con
disección aórtica aguda
Asfixia, íleo paralitico,
insuficiencia Resp. Sin
corregir, shock
Mecamilamina Insuficiencia coronaria,
glaucoma, Insf. Renal