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ACETILCOLINA
1) El documento habla sobre los receptores colinérgicos, incluyendo los receptores muscarínicos y nicotínicos, y los fármacos que actúan sobre dichos receptores como agonistas o antagonistas. 2) Explica la síntesis, almacenamiento y liberación de la acetilcolina, así como su degradación por la acetilcolinesterasa. 3) Proporciona información sobre la farmacocinética, presentación, dosis y efectos adversos de numerosos fármacos colinérgicos como la neostigmina
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- 3. SINTESÍS, ALMACENAMIENTO &LIBERACIÓN ACh Espacio sináptico Las vesículas con ACh se fusionan con la membrana plasmatica y en respuesta a un potencial de acción presináptico se libera el neurotransmisor en la hendidura sináptica. ACh de la hendidura sináptica se une A uno de los 2 clases de receptores. * Se degrada mediante la AChE Y se convierte en Colina y Acetato
- 4. RECEPTORES COLINÉRGICOS R.C.Muscarínicos (mAChR) R.C.Nicotínicos (nAChR) Acoplados a: Proteína G Canales iónicos dependientes de ligandos
- 5. Receptores MUSCARINICOS Medianefectos en Órganos inervados por: SNParasimpático • Contracción de Musc. • Génesis y conducción de estímulos cardíacos • Secreción glandular • ETC….. 5 subtipos = M1 – M5 M1 M2 M3 M4 M5 Localización Ganglios autónomos SNC Glándulas Miocardio Músculo liso SNC Musculo Liso Endotelio Glándulas SNC Pulmón Musculo liso Glándulas SNC SNC Función principal Aprendizaje y memoria. Aumento de secreciones Bradicardia Contracción musc. Liso Contracción de musc. Liso Aumento de secreciones Reg. De apetito Regulación de tono de musculo Liso Dilatación de arterias y arteriolas cerebrales
- 6. Receptores NICOTINICOS Constituidos: * 5 subunidades Se disponen alrededor del Canal que permite el paso α,β,γ,δ y ε Cationes: Na, K & Ca Características de los subtipos Receptor Sitio de sinapsis Agonistas Antagonistas MUSCULAR α1, β1 Unión neuromuscular Acetilcolina Nicotina Feniltrimetilamonio Atracurio Vecuronio Tubocurarina NEURONAL α3,β4 Ganglios autónomos Med. Suprarrenal Acetilcolina Nicotina Dimetilfenilpiperazinio Trimetafán Mecamilamina α4,β4 SNC Citosina Anatoxina A Mecamilamina Erisina α7 SNC Anatoxina A Metil-licaconitina
- 8. ¿PARA QUE SEUSAN? 1) Modulacion de la motilidad gastrointestinal 2) Xerostomía (boca seca) 3) Glaucoma 4) Efectos cosméticos en líneas de expresión y arrugas 5) Enf. Neuromusculares: miastenia grave & Sx. Eaton-Lambert 6) Bloqueos neuromusculares agudos y reversión durante inter. Qx 7) Como tratamiento de enfermedad de Alzheimer 8) Distonías (ej. Torticolis), cefalea y Sx dolorosos 9) Inversion de la bradicardia vagal 10) Midriasis 11) Como broncodilatadores de EPOC 12) Incontinencia urinaria
- 9. FARMACOCINÉTICA Mecanismo: inhibiciónde la síntesis, almacenamiento y liberación de ACh. Fármaco B % V1/2 Unión a proteína VD (L/kg) M E Hemicolinio 3 15% .75 a 1.5 hrs 98% --- ---- 10% Orina Vesamicol >50% 2-3 hrs ---- ---- ----- Orina pulmones Toxina botulínica 60% 4-6 meses ----- ---- intestino ------
- 10. Fármaco Presentación VíaDosis Efectos adversos Hemicolinio 3 ------- -------- -------- No aplicable Fármaco Indicación Contraindicación Hemicolinio 3 Ninguna (fines experimentales) Vesamicol -------------------- Toxina botulínica Torticolis Estrabismo Arrugas Sx. dolorosos Hipersensibilidad al Fármaco. Infección en el sitio previsto de la inyección. Vesamicol ------- --------- -------- Toxina botulínica BOTOX ® Toxina botulínica tipo A I.M Entre 200 a 240 U (distribuidas) Arritmia cardiaca, hepatotoxicidad
- 11. FARMACOCINÉTICA Mecanismo: inhibiciónde la AChE mediante la unión al sitio activo Fármaco B % V1/2 Unión a proteína VD (L/kg) M E Edrofonio 80% 2-3 hrs 55% 0,4 – 0,8 Hígado Renal Neostigmina 1-2% 1-2 hrs 15-25% 0.7 Hepático Renal Piridostigmina >80% 2-3 hrs 62% 0.53 – 1.76 Hepático Renal Ambenonio ----- ------- ---------- -------- -------- -------- Fisostigmina 5-30% 15-40 min 55% 7 a 16 L/kg Hepático Renal y hepática Diisopropil fluorofosfato ----- ------ ----- ------- ------- ------- Tacrina 20-30% 2-4 hrs 55% 0,11 a 0,18 Hepático Renal Donepezilo 100% 70 hrs 96% 17,1 Hepatico Renal Rivastigmina 36% 1 hora 40% 1,8 a 2,7 Hepático Renal Galantamina 40% 7-8 hrs 18% 175 L Hepático Renal
- 12. Fármaco Presentación VíaDosis Efectos adversos Edrofonio Ampolla c/ 10 mg I.M I.V 10mg adm en aguja de insulina (2mg) Convulsiones, broncoespasmos , arritmia cardiaca, hipotensión o hipertensión, lagrimeo, diarrea, vómitos. Neostigmina Prostigmin® comp. 15 mg Oral 1 mg (30 min antes del alimento) Piridostigmina Comp. 60mg Oral 30 – 60 mg/4hrs Ambenonio Fisostigmina Ampollas de 2 ml: 1 mg/ml I.M Iniciar 0,5-2 mg se puede repetir cada 20 minutos hasta respuesta. Diisopropil fluorofosfato -------------- ------- ---------------------- Parálisis resp. Bradicardiad, calambres. Tacrina Comp. 40 mg Oral 10 mg /día Diarrea, náuseas, vómitos, calambres, anorexia. Donepezilo Comp. 5mg Oral 5mg/ día Rivastigmina Caps. Duras 1,5 mg Oral 1.5 mg/ día Galantamina Caps. de liberación prolongada 16mg Oral 8 a 16 mg/ día
- 13. Fármaco Indicación Contraindicación Edrofonio Miastenia grave, trastornos por debilidad muscular Obstrucción urinaria ó intestinal mecánica. Cardiopatías Neostigmina Agente de motilidad genitourinaria ó gastrointestinal, glaucoma & trastornos como miastenia grave. Piridostigmina Ambenonio Fisostigmina Parálisis inducida durante una inter. quirúrgica Diisopropil fluorofosfato No aplicable No aplicable Tacrina Enfermedad de Alzheimer entre leve y moderada. Demencia Anomalías en las pruebas funcionales hepáticas a causa del tratamiento. Donepezilo Rivastigmina Galantamina
- 14. FARMACOCINÉTICA Mecanismo: estimulaciónde la actividad de los receptores muscarínicos Fármaco B % V1/2 Unión a proteína VD (L/kg) M E Metacolina ------ 30 min 93% ---------- Hepático Renal Carbacol 32 – 97% 4-6 hrs 93% 1 L Hepático Orina Betanecol 30-80% 2-5 hrs 15-25% 12 L Hepático Orina Cevimelina 20-30% 5 hrs 30-55% --------- Hepática Orina Pilocarpina 33% 45 min 93% 24 L/kg Hepática Renal
- 15. Fármaco Presentación VíaDosis Efectos adversos Metacolina Polvo para inhalación 100mg Nasal Inhalar 30-45min disnea, cefalea, prurito. Carbacol Sol. 0.01% oftálmica 2 o 3 gotas diarias c/Ojo. Sudores, escalofríos, náuseas, mareo, rinitis. Betanecol tabletas Oral 1 o 2 hrs desp de la comida (1 tab) Cevimelina Cáps. Dura 30 mg Oral 30 mg/día Pilocarpina Sol. Oftálmica 1% Oftálmica 1 o 2 gotas al 1% c/4 a 12 hrs. Fármaco Indicación Contraindicación Metacolina Diagnostico del asma Ataque al corazón ó ictus Hipertensión incontrolada Carbacol Glaucoma Iritis aguda ó glaucoma tras extracción de cataratas Glaucoma de ángulo cerrado Betanecol Agente de motilidad del tracto genitourinario Cevimelina Xerostomía Pilocarpina
- 16. FARMACOCINÉTICA Fármaco B% V1/2 Unión a proteína VD (L/kg) M E Suxametonio 100% >2 hrs. 25% 16,4 L/kg Hepático Riñón (10%) Fármaco Presentación Vía Dosis Efectos adversos Suxametonio 1 amp = 2 mL = 100 mg; (1 mL =50 mg). I.V 1-2 mg/Kg Arritmia cardiaca, hipertermia maligna Fármaco Indicación Contraindicación Suxametonio Inducción del bloqueo neuromuscular en intervenciones quirúrgicas Intubación ant. personales y fam. De hipertermia maligna Miopatías del músculo Esquelético
- 17. FARMACOCINETICA Fármaco B% V1/2 Unión a proteína VD (L/kg) M E Atropina 90% 2-3 hrs 50% 2 a 4 hepático Renal Escopolamina 65-89% 3 hrs 55% 3.5 l/kg Pirenzepina 25% 4-6 hrs 10% 1.7 L/kg Metilbromuro de escopolamina ------ ----- --------- --------- -------- ------- Glicopirronio 45% ---- 25-36% 3,6 L Ipratropio 98% 2 hrs >20% 0,5 Heces Oxibutinina 71% 17 hrs 50% 100-200 Hepático Propantelina ----- 20 hrs 13-30% ------ Terodilina 99% ------- 50% 89 – 112L Tolterodina 75% 2-3 hrs 96.3% 113 Fesoterodina 52% 7 hrs Baja ------ Trospio 73% 5-15 hrs 48-78% ------ Darifenacina 15-20% 2-3 hrs 98% 163 L Solifenacina 90% 45-68 hrs 95% ------ Heces orina Tiotropio 80,5% 5-6 días 72% 32 Renal
- 18. Fármaco Presentación VíaDosis Efectos adversos Atropina Amp. 1 mg/ml I.V 0.01 mg/kg a 0.5 mg Arritmia cardiaca, coma, estreñimiento Escopolamina Sol. Inyectable 1 ml: 0.5 mg I.V 0.5 mg/ml al día Somnolencia, xerostomía Pirenzepina Comp. 20 mg Oral 20 mg/dia Anafilaxia, convulsiones, retención de orina, xerostomía Metilbromuro de escopolamina Tab. 10 mg Oral 20 mg Glicopirronio ---------- ----------- ------------ Ipratropio Suspensión inhalatoria 200 dosis Oral (inhalador oral) 0.02 mg/dosis íleo paralítico, anafilaxia, xerostomía Tiotropio ------------ ------------- ---------- Oxibutinina Tab. De liberación prolongada 5mg Oral 10-15 mg Estreñimiento, Diarrea, náuseas, sequedad bucal, prurito, retención de orina. Propantelina Tabs. 5 mg Oral 5, 10,15, 20 mg Terodilina Tabs. 500 mg Oral 1 tab. Al dia Tolterodina Tab. 2 mg Oral 2 mg dos veces al día Fesoterodina ------- ------------ --------- Darifenacina Comp. 7.5 mg Oral 1 tab Solifenacina ---------- ------- -----------
- 19. Fármaco Indicación Contraindicación Atropina Bradicardia aguda, exceso de salivación Glaucoma de ángulo cerrado Escopolamina Náuseas y vómito Pirenzepina Úlcera péptica Obstrucción gastrointestinal Glaucoma de ángulo cerrado Metilbromuro de escopolamina Glicopirronio Bradicardia inducida por medios quirúrgicos Ipratropio EPOC, asma Hipersensibilidad al Fco. Tiotropio Oxibutinina Hiperreflexia e hiperacividad vesical Incontinencia imperiosa Glaucoma de ángulo cerrado, retención gástrica, Retención de orina. Propantelina Terodilina Tolterodina Fesoterodina Trospio Darifenacina Solifenacina
- 20. FARMACOCINÉTICA Fármaco B% V1/2 Unión a proteína VD (L/kg) M E pancuronio 75% 110min (1hr 50min) 30% 193 Hígado Orina Tubocurarina 40% 1-2 hrs 58% 33-38 Vecuronio ---- 53-73 min 57% ----- Hígado Riñón Rocuronio ----- 28 min 25% 0.3-0.45 Mivacurio ---- 4 min 12% ---- Trimetafán 50% 4.5 hrs ---- 4,3 Riñón Hígado Heces Orina Mecamilamina 38% 2-9 hrs ----- 2,3
- 21. Fármaco Presentación VíaDosis Efectos adversos pancuronio Amp. 4 mg/ml I.V 0.1 mg/kg Hipertensión, broncoespasmo, salivación, sofocación, insuficiencia respiratoria Tubocurarina -------------------- IV IM 0,1 a 0,2mg/kg Vecuronio Ampolla con 10 mg para diluir I.V 0.08-0.1 mg/Kg Rocuronio Vial 5 ml (10 mg/ml) IV 0.6 mg/kg (1 mg/kg secuencia rápida) Mivacurio Amp. 5 y 10 ml IV 0.5 a 0.6 mg/kg/hora Trimetafán ------------ --------------- ------------- Íleo paralítico, retención de Mecamilamina ------------- --------------- ------------- orina, sedación
- 22. Fármaco Indicación Contraindicación pancuronio Inducción del bloqueo neuromuscular en intervenciones quirúrgicas Intubación Hipersensibilidad a los fármacos Tubocurarina Vecuronio Rocuronio Mivacurio Trimetafán Hipertensión en pts con disección aórtica aguda Asfixia, íleo paralitico, insuficiencia Resp. Sin corregir, shock Mecamilamina Insuficiencia coronaria, glaucoma, Insf. Renal