Los barbitúricos actúan inhibiendo las vías GABAérgicas en el cerebro y médula espinal, causando pérdida de conciencia y depresión cardiovascular y respiratoria. Se metabolizan en el hígado y se eliminan por orina y bilis. El tiopental se usa comúnmente para inducción de anestesia general debido a su rápido inicio de acción e hipnosis, aunque tiene una semivida larga de hasta 12 horas.