Farmacocinetica y
farmacodinamia de los
barbitúricos
Dr Javier Alejandro Santamaría Sánchez R1A
HGZ IMSS #71
Mecanismo de acción
 VIAS INHIBITORIAS DE GABA en la corteza y en el tronco encefálico
 Pérdida de la consciencia, depresión respiratoria y cardiovascular
 Actúan en diferentes receptores
 Efectos hipnóticos reforzados por receptores NMDA y de acetilcolina (mediadas
por glutamato)
Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va Edicion,
Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855
Efectos en el SNC
 Neuroprotección
 Anticonvulsivante
 Disminución de CMRO2
 Disminución de FSC y PIC (resistencia vascular cerebral)
Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va Edicion,
Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855
Efectos Cardiovasculares
 Disminución de PAM
 Disminución del gasto cardiaco
 Aumento de 10-30% de la FC
Disminución del tono
vascular venoso
Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia
Clínica, Paul G. Barash 8va Edicion, Editorial Wolters
Kluwer, año 2017pag 827-855
Tiobarbitúricos Oxibarbitúricos
Las dos clases contienen un centro pirimidínico, con una
molécula de oxígeno o de azufre en la posición 2.
Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va
Edicion, Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855
Miguel ángel Paladino, Otras drogas ansiolíticas e hipnóticas, Farmacología para
anestesiólogos, José Aldrete, Miguel Ángel Paladino, 1ra edición , editorial corpus,
2006 pag 107-114.
Farmacocinética
 Atraviesan con facilidad las barreras biológicas
 Se metaboliza por el Hígado y se elimina por orina y bilis
 La semivida de eliminación del tiopental es relativamente larga (12 h), y su velocidad de
eliminación (3 mL/kg/min), dura 10 veces más que la del propofol.
 La semivida de eliminación del metohexital (4 h) velocidad de eliminación 11 mL/kg/min).
Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica,
Paul G. Barash 8va Edicion, Editorial Wolters Kluwer, año
2017pag 827-855
Tiopental
INDICACIONES.
 Inducción de la anestesia general.
 Anestesia de corta duración (no más de 15 minutos).
 Tratamiento de estados convulsivos refractarios (coma barbitúrico).
 Reducción de la hipertensión intracraneal
Dosis
 Inducción anestésica
Adultos: 3-5 mg /kg IV (calcular dosis según peso ideal)
Niños: 5-6 mg/kg IV
Neonatos: 7-8 mg/kg IV
 Hipertensión intracraneal refractaria
IV: 1-4 mg/kg
 Anticonvulsivante
IV: 0,5-2 mg/kg
 Inducción de coma farmacológico
IV: 3-5 mg/kg , seguida de una perfusión continua a 0,1-0,5 mg/kg/min
 Inicio de acción
Muy rápido. 10 – 15 segundos.
 Efecto máximo
30 – 60 s
 Duración
La recuperación de conciencia tras inyección única suele producirse a los 5 – 15 min.
Efecto máximo 30 mins.
Metabolismo
 Hepático
 Metabolito activo el pentobarbital
 Eliminacion por bilis y via renal
 Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va
Edicion, Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855
 Miguel ángel Paladino, Otras drogas ansiolíticas e hipnóticas, Farmacología para
anestesiólogos, José Aldrete, Miguel Ángel Paladino, 1ra edición , editorial corpus,
2006 pag 107-114.

Barbituricos

  • 1.
    Farmacocinetica y farmacodinamia delos barbitúricos Dr Javier Alejandro Santamaría Sánchez R1A HGZ IMSS #71
  • 2.
    Mecanismo de acción VIAS INHIBITORIAS DE GABA en la corteza y en el tronco encefálico  Pérdida de la consciencia, depresión respiratoria y cardiovascular  Actúan en diferentes receptores  Efectos hipnóticos reforzados por receptores NMDA y de acetilcolina (mediadas por glutamato) Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va Edicion, Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855
  • 4.
    Efectos en elSNC  Neuroprotección  Anticonvulsivante  Disminución de CMRO2  Disminución de FSC y PIC (resistencia vascular cerebral) Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va Edicion, Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855
  • 5.
    Efectos Cardiovasculares  Disminuciónde PAM  Disminución del gasto cardiaco  Aumento de 10-30% de la FC Disminución del tono vascular venoso Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va Edicion, Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855
  • 6.
    Tiobarbitúricos Oxibarbitúricos Las dosclases contienen un centro pirimidínico, con una molécula de oxígeno o de azufre en la posición 2. Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va Edicion, Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855
  • 7.
    Miguel ángel Paladino,Otras drogas ansiolíticas e hipnóticas, Farmacología para anestesiólogos, José Aldrete, Miguel Ángel Paladino, 1ra edición , editorial corpus, 2006 pag 107-114.
  • 8.
    Farmacocinética  Atraviesan confacilidad las barreras biológicas  Se metaboliza por el Hígado y se elimina por orina y bilis  La semivida de eliminación del tiopental es relativamente larga (12 h), y su velocidad de eliminación (3 mL/kg/min), dura 10 veces más que la del propofol.  La semivida de eliminación del metohexital (4 h) velocidad de eliminación 11 mL/kg/min). Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va Edicion, Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855
  • 9.
  • 10.
    INDICACIONES.  Inducción dela anestesia general.  Anestesia de corta duración (no más de 15 minutos).  Tratamiento de estados convulsivos refractarios (coma barbitúrico).  Reducción de la hipertensión intracraneal
  • 11.
    Dosis  Inducción anestésica Adultos:3-5 mg /kg IV (calcular dosis según peso ideal) Niños: 5-6 mg/kg IV Neonatos: 7-8 mg/kg IV  Hipertensión intracraneal refractaria IV: 1-4 mg/kg  Anticonvulsivante IV: 0,5-2 mg/kg  Inducción de coma farmacológico IV: 3-5 mg/kg , seguida de una perfusión continua a 0,1-0,5 mg/kg/min
  • 12.
     Inicio deacción Muy rápido. 10 – 15 segundos.  Efecto máximo 30 – 60 s  Duración La recuperación de conciencia tras inyección única suele producirse a los 5 – 15 min. Efecto máximo 30 mins.
  • 13.
    Metabolismo  Hepático  Metabolitoactivo el pentobarbital  Eliminacion por bilis y via renal
  • 14.
     Ramon abola,Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va Edicion, Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855  Miguel ángel Paladino, Otras drogas ansiolíticas e hipnóticas, Farmacología para anestesiólogos, José Aldrete, Miguel Ángel Paladino, 1ra edición , editorial corpus, 2006 pag 107-114.