Este documento presenta información sobre los barbitúricos, incluyendo su historia, mecanismo de acción, farmacocinética, efectos terapéuticos, interacciones, efectos adversos e intoxicación. Los barbitúricos son depresores del sistema nervioso central que actúan inhibiendo los receptores GABA y prolongando la apertura de los canales de cloro, lo que intensifica los efectos del GABA. Tienen usos como hipnosedantes, agentes anticonvulsivantes y anestésicos intravenosos de acción ultracorta.

1. 1
INTEGRANTES:
SILVIA MELGAR COPA
ANGELICA FERRUFINO MANSILLA
DONAL BORDA CANIDO
DAYANA

2. 2
Contenido
 1.- Generalidades
 2.- Lista de fármacos
 3.- Farmacocinética
 4.- Farmacodinamia
 5.- Indicaciones
 6.- Contraindicaciones
 7.- Interacciones
 8.- efectos adversos y tóxicos

3. 3

4. 4
generalidades
 Los barbitúricos pertenecen a un grupo de depresores del SNC.
 Fueron los primeros agentes con efectos sedente-hipnóticos

5. 5
historia
 Son una familia de fármacos
de origen sintético derivados
del acido barbitúrico obtenido
por BAYER en 1863.

6. 6
identificación
 La identificación este grupo de fármacos se caracteriza por las
terminaciones “ital” dentro del nombre del compuesto y dentro de
las marcas comerciales la terminación “al”

7. 7
química
 El ácido barbitúrico, es un derivado de la hexahidropirimidina y se forma
a partir del malonato de dietilo y la urea

8. 8
Categorías

9. 9
Compuesto
(marcas
comerciales
Vías de
administración
Semivida
en horas
Usos en terapéutica
Amobarbital
(amytal)
IM, IV 10-40 Insomnio, sedación preoperatoria, tratamiento de
urgencias de convulsiones.
Barbital
(butisol)
Oral 35-50 Insomnio, sedación preoperatoria
Butalbidal Oral 35-88 Atribución en combinación con analgésicos
Fenobarbital
(luminal)
Oral, IM, IV 80-120 Cuadros convulsivos, estado epiléptico, sedación
diurna
Mefobarbital
(mebaral)
Oral 10-70 Cuadros convulsivos, sedación diurna
Metohexidal
(brevital)
IV 3-4 +- Inducción y mantenimiento de la anestesia
Pentobarbital
(nembutal)
Oral, IM, IV,
rectal
15-50 Insomnio, sedación preoperatoria, tratamiento en el
origen de convulsiones
Secobarbital
(seconal)
oral 15-40 Insomnio, sedación preoperatoria
Tiopental
(pentotal)
IV 8-104 Inducción mantenimiento de la anestesia, sedación
preoperatoria, tratamiento de urgencias de las
convulsiones

10. 10
Absorción

11. 11
 Se absorben fácilmente en el estomago e intestino
cuando se administra vía oral.
 El fenobarbital es el único que se utiliza por vía
intramuscular.
 Por vía IV el efecto es inmediato.

12. 12
Características farmacológicas
 Rápida absorción por todas las vías.
 Se combinan con proteínas plasmáticas.
 Distribución: liquido intra y extracelular
 Atraviesa la barrera placentaria
 Llega a leche materna
 Comienzo de acción 10 a 60 minutos.

13. 13
 Se distribuyen por todos los tejidos.
 La velocidad de pasaje al S.N.C es proporcional a su
liposolubilidad.
 Los mas liposolubles son los de acción ultracorta y corta.
 La unión a Proteínas plasmáticas es menor para los de
acción prolongada e intermedia.

14. 14
Metabolización
 Fundamentalmente hepática
 Pequeñas cantidades en riñón y cerebro
 Los de acción ultracorta se biotransforman en un 100%
 El fenobarbital es excretado sin metabolizar en un 25%

15. 15
Eliminación
 Es mas lenta en lactantes y ancianos
 Crónicamente (por autoinducción) se acorta la vida
media
 Se puede producir acumulación por dosis repetidas
 Niveles terapéuticos: 15 a 30 μg/ml y toxico 50 a 100 μg/ml

16. 16
 Se elimina por biotransformación hepática y excreción
renal.
 Los de acción ultracorta y corta se metabolizan
intensamente en el hígado donde se inactivan.
 Esta es menor o nula para los de acción prolongada.

17. 17
 Los barbitúricos de acción prolongada se eliminan por el riñón, por
filtrado glomerular y reabsorción tubular.
 El FENOBARBITAL cuyo pKa es de 7.3 la alcalinización de la orina aumenta
la fracción ionizada de la droga, disminuyendo la reabsorción tubular.
 Principio utilizado en el manejo terapéutico.

18. 18

19. 19
Mecanismo de acción

20. 20
Inhibición del AMPA
acido α- amino- 3- hidroxi- 5- metil- 4 -
isoxazolpropiónico

21. 21

22. 22
 Los Barbitúricos han
sido en gran medida
sustituidos por
Benzodiacepinas que
son fármacos mucho
mas seguros.
• La selección de
un barbitúrico se
basa en sus
propiedades
Farmacocinética
– Tiempo de Vida
Media

23. Efectos Terapéuticos 23

24. 24
Efectos Terapéuticos: Aplicaciones en el
Sistema Nervioso Central
Fenobarbital &
Butabarbital
•Sedantes
(Combinación)
•Trastornos
gastrointestinales
funcionales
•Asma
•Analgésico
(Combinación)

25. Fenobarbital & 25
Butabarbital
•Antagonismo los efectos
estimulantes adversos en
el SNC
•Efedrina
•Dextroanfetamina
•Teofilina
Efectos Terapéuticos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso
Central

26. 26
Fenobarbital
•Abstinencia de
Hipnosedantes
Fenobarbital Sódico
•Eficacia Anticonvulsiva
Efectos Terapéuticos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso
Central

27. 27
Barbitúricos
•Tratamiento de Urgencia en
Convulsiones
•Tétanos
•Eclampsia
•Estado Epiléptico
•Hemorragia Cerebral
•Intoxicación por Fármacos
Efectos Terapéuticos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso
Central

28. Barbitúricos de acción corta y ultra corta 28
•Velocidad mas baja de acción anticonvulsiva e
hipnótica
•Se utilizan solo cuando debe recurrirse a la
anestesia general para controlar convulsiones que
son resistentes a otras medidas
Efectos Terapéuticos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso
Central

29. 29
Tiopental &
Metohexital
•Agentes de acción
ultracorta
•Anestésicos Intravenosos
Efectos Terapéuticos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso
Central

30. 30
Barbitúricos
•Auxiliares diagnósticos
y terapéuticos en
psiquiatría
•Narcoanálisis
•Narcoterapia
Efectos Terapéuticos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso
Central

31. Los barbitúricos son fármacos hipno- 31
sedantes y con propiedades
anticonvulsivantes
Rápida
perdida de
consciencia
30 -45 seg.
Tiopental
Tiamilal
Metohexital

32. 32
Interactúan con los receptores
GABA inhibidores
Prolongan apertura
de los canales de
CL.
Intensifican la fijación del
GABA al receptor GABA-A.
Promueven la
fijación de BZD al
receptor GABA- A.

33. 33
inicio de acción 15 – 45 seg.
Vida media de eliminación 5 -10
h Vida media en plasma 3 min
Hepático
Atraviesa la
barrera
placentaria

34. 34
UNION A PROTEINA 72-86%
Irritación venosa
SNC
CARDIOVASCULAR
RESPIRATORIO
Inconciencia
metabolismo cerebral y flujo sanguíneo
PA, taquicardia compensatoria,
depresión miocardica con dosis altas.
respiratoria, apnea, sensibilidad al
CO2, broncospasmo y laringoespasmo

35. 35
POSOLOGIA Y ADMINISTRACION
INDUCCION 3-5 mg Kg iv
Dosis en px
ancianos o
hemodinamicame
nte
comprometidos
Alergia
Porfirina
flevitis
Mioclonias e inhibicion de la
tos

36. Amobarbital 36
•Medio para identificar el
hemisferio cerebral del
habla en Neurocirugía
•Valoración
neuropsicológica
Efectos Terapéuticos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso
Central

37. 37
Barbitúricos
•Dosis anestésicas
•Atenúan el edema cerebral resultante de un
traumatismo CE o Isquemia Cerebral
•Disminución del tamaño de un infarto e incrementar
la supervivencia
Efectos Terapéuticos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso
Central

38. 38
Efectos Terapéuticos: Aplicaciones
Metabólicas - Hepáticas
Fenobarbital
•Tratamiento de
Hiperbilirrubinemia
•Kernícterus en el
Neonato

39. 39
Efectos Terapéuticos: Aplicaciones Metabólicas –
Hepáticas
Fetarbital
•Mejora el transporte hepático de bilirrubina
en pacientes con ictericia hemolítica

40. 40
Efectos Adversos

41. 41
Efectos adversos:
•Somnolencia
•Trastornos del
juicio
•Habilidades
motoras finas

42. 42
Efectos residuales:
 Vértigo
 Nauseas
 Vomito o diarrea
 Excitado o eufórico
 Irritabilidad y mal humor

43. 43
Efectos Paradójicos:
Causan excitación y el paciente puede dar la
impresión de estar en estado de ebriedad.
Esto ocurre mas a menudo con fenobarbital y N-metilbarbitúricos.
Delirio cuando se administra en presencia de dolor.

44. 44
Hipersensibilidad:
 Reacciones
alérgicas
 Tumefacción
localizada
 Fenobarbital
causa dermatitis
exfoliativa (letal).
 Exantema cutáneo

45. 45
Interacciones
Farmacológicas

46. 46
 Los barbitúricos se combinan con otros depresores del SNC.
 Etanol
 Anti histaminas
 Isoniazida
 Metilfenidato

47. •Inducción de CYP hepáticas. 47
•Se apresura el metabolismo de
vitamina D y K en pacientes que
toman fenobarbital.

48. 48
Los barbitúricos inducen además,
generación hepática de metabolitos
tóxicos de los anestésicos
clorocarbonatos y el tetracloruro de
carbono, promueven la peroxidación
de los lípidos, lo cual facilita la necrosis
periportal del hígado .

49. 49
La inducción de las enzimas
hepáticas intensifica el
metabolismo de las hormonas
esteroides endógenas.

50. Los 50
barbitúricos
intensifican la
síntesis de
porfirina,
están contra
indicados de
manera
absoluta en
pacientes con
porfirina
intermitente
aguda.

51. 51
En presencia de insuficiencia pulmonar están
contraindicados los barbitúricos, porque
generan depresión respiratoria grave.
La inyección intravenosa de un barbitúrico
puede generar colapso cardiovascular , apnea
, laringoespasmo.

52. 52
Intoxicación

53. 53
 A una dosis muy alta
puede tener un efecto
letal.
 La respiración se afecta
en fase temprana
 La presión arterial
disminuye
 Depresión de la
contractibilidad
cardiaca

54. 54
Complicaciones pulmonares
(atelectasia, edema y
bronconeumonía)
Insuficiencia renal

55. 55
Tratamiento para la
intoxicación:
•Conservación de vías
respiratorias
•Evitar la aspiración del
contenido gástrico
•Efectuar lavado del
estomago (- 24 h)
•Administración de
carbón activado y de
un catártico.

56. 56
Gracias por su atención