1. Fármacos intravenosos

2. Conceptos
Fármacos intravenosos
Farmacocinética.
Procesos a los que un fármaco es sometido a través de su
paso por el organismo.
Absorció n
Distribució n
Biotransformació n
Excreció n

3. Conceptos
Fármacos intravenosos
Absorción
Paso del fármaco por las barreras epiteliales a la circulación.
Distribución.
Paso del fármaco de la circulación al sitio de acción.
Biotransformación.
Generan metabolitos inactivos, más polares e hidrosolubles para su
eliminación.
Excreción.
Fracción del fármaco que es eliminada del plasma (Riñón)

4. Conceptos
Fármacos intravenosos
Farmacodinamia
Efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y su
mecanismos de acción.
Molécula Receptor

5. Conceptos
Fármacos intravenosos
Redistribución.
Aquel se presenta en los fármacos liposolubles que se
almacenan por un tiempo y gradualmente son liberados a
la circulación.

6. Fármacos intravenosos
Biodisponibilidad completa y rápida.
Mejor manejos de las concentraciones de un fármaco.
Infusión de grandes dosis y en bolos.
Administración de soluciones irritantes.
Pacientes que no toleran la vía oral
Ajuste de dosis.(a la reacción del enfermo).
Ventajas

7. Fármacos intravenosos
NO hay marcha atrás.
Efectos adversos inmediatos y con mayor intensidad.
Vena permeable.
Antisepsia.
No se administran fármacos con vehiculos aceitosos.
Desventajas

11. Fármacos intravenosos
Sustancias parenterales especificas
Barbitúricos
Suprimen la transmisió n de neurotransmisores
excitadores y aumentan la transmisió n de
neurotransmisores inhibidores (GABA).
Tiopental sodico
Tiamilal
Metohexital

12. Fármacos intravenosos
Barbituricos SNC
Reducen el metabolismo cerebral.(Consumo cerebral de oxigeno)(25 a
30%).
•Flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal.
Altamente liposolubles (tiopental).
Reducción de la presión intraocular.
La dosis característica del tiopental(3 a 5 mg/Kg) produce estado de
inconsciencia en 10 a 30s. Con un efecto máximo en 1 min y la duración
de la anestesia es de 5 a 8 min.

13. F
ARMACO
PR
ESENTACI
ON
D
OSIS
INDUC
CION
IV
(
mg/Kh)
C
oncentrac
ion
hipnotica
minima
D
uracion
de la
dosis
inductiva
(
min)
t
1/2
(HORAS)
C
L
(mL· min
–1
· kg–1
)
U
NION A
PROTEI
NAS
V
SS (L/kg)
T
hiopental
25
mg/mL in
aqueous
solution +
1.5 mg/ mL
Na2CO3; pH
= 10–11
3
-5
1
5.6
5
-8
1
2.1
3
.4
8
5
2
.3
M
ethohexital
10
mg/mL in
aqueous
solution +
1.5 mg/mL
Na2CO3; pH
= 10–11
1
-2
1
0
4
-7
3
.9
1
0.9
8
5
2
.2

14. • Cardiovascular
• Disminuye TA, aumenta FR
• Depresió n de los centros vasomotores=
estasis venosa-disminució n del retorno
venoso
• GC se mantiene debido a la taquicardia
Efectos sistémicos

15. • Respiratorio
• Depresió n de centros ventilatorios
bulbares= disminució n de respuesta
ventilatoria a la hipercapnia y la hipoxia
• Obstrucció n de las vías aéreas superiores
• Broncoespasmo por estimulació n nerviosa
colinérgica, liberació n de histamina (se
previene con atropina)

16. • Renal
• Disminuye flujo sanguíneo renal
• Disminuye filtració n glomerular.
• Hepático
• Disminució n del flujo sanguíneo

17. Benzodiazepinas
Unión al receptor GABAa aumentando la frecuencia de
apertura de los canales de Cl.

18. • Absorció n: IV para inducció n de
anestesia
• Midazolam: IV buena en pacientes
pediátricos, buena por vía IM
• Diazepam: se absorbe bien por VO, IM
dolorosa y no recomendada

19. • Distribució n:
• Liposoluble-penetra BHE
• Alta unió n a proteínas

20. • Biotransformació n
• Dependen del higado para su
biotransformació n a glucoró nidos
hidrosolubles como productos finales
• Diazepam: metabolito tiene acció n
farmacologica, vida media 30hrs (por su
Vd elevado)
• Midazolam: gran Vd pero alta extracció n
hepática= vida media de 2hr

21. • Excreció n:
• Orina

22. Efectos sobre sistemas ó rganicos
• Cardiovascular
• TA y GC pueden reducirse
• FC puede aumentar

23. • Respiratorio
• Deprimen la respuesta ventilatoria al CO2
• paro respiratorio*

24. • Cerebral
• Reducen consumo de oxigeno cerebral,
flujo sanguíneo y presió n intracraneal

25. • Antagonista del receptor de N-metil-D-
aspartato
• de reflejos polisinápticos en la medula espinal
• Inhibe efectos neurotransmisores excitatorios
en áreas selectas del cerebro
• “disocia” de manera funcional al tálamo de la
corteza limbica
• Neuronas inhibidas y otras excitadas
• Paciente parece estar consciente
Ketamina

26. • Absorció n
• Por IV o IM
• IM concentraciones plasmáticas en 10-
15min

27. • Distribució n
• Muy liposoluble
• Fijació n menor a proteínas
•
• Incrementa flujo sanguíneo cerebral y GC

28. • Biotransformació n
• En hígado
• Captació n hepatica elevada explica el
tiempo de eliminació n bastante corto-2hr

29. • Excreció n
• Renal

30. Propofol
Acción sobre los receptores GABAa lo que disminuye el
tiempo de cierre del canal.
Profarmaco(fosfoprofol a propofol).
Reducen el metabolismo cerebral.(Consumo cerebral de
oxigeno)
•Flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal.
Altamente liposolubles (tiopental).
Reducción de la presión intraocular.

32. Respiratorio.
Produce un grado de depresión respiratoria mayor al
tiopental.
Broncoespasmo.*
Efectos sistémicos.
A diferencia de los fármacos anteriores los efectos en
hígado, riñón y otros órganos es mínimo

33. Etomidato
El etomidato es un hipnótico derivado carboxilado
imidazólico, de acción corta, con efecto anestésico y
amnésico, pero sin efecto analgésico.
Por un mecanismo no del todo conocido (aumento en
la conductancia de GABA
Su comienzo de acción oscila entre 30 y 60
segundos,
 Efecto máximo en 1 minuto
Duración de 3 a 10 minutos.

34. Etomidato
La iniciación de la acción del etomidato después
de la dosis de inducción es de 30-60 seg.
Elección para pacientes cardiopatas por su
estabilidad cardiovascular.

35. •Metabolismo Hepatico(hidrolisis).
•Metabolitos excretados en un 85% por vía renal y en
un 15% por vía biliar.
•La semivida o vida media de redistribución es de 2–5
minutos y la de eliminación de 65–75 minutos.
Etomidato