Las cefalosporinas son antibióticos beta-lactámicos aislados originalmente de un hongo marino en 1948. Inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana y son bactericidas. Se clasifican en generaciones basadas en su espectro de actividad, con las de generaciones posteriores teniendo un espectro más amplio. Las cefalosporinas se usan comúnmente para tratar infecciones bacterianas.

1. Cefalosporinas
Jorge Hernandez Ibarra
Hospital de la Mujer Ciudad Juarez

2. Historia
▪ En 1948, Brotzu aisló al microorganismo
Cephalosporium acremonium,que fue la primera
fuente de cefalosporinas de agua de mar cerca de una
descarga de aguas negras en la costa de Cerdeña.
▪ Los filtrados en bruto de dicho hongo inhibieron la
proliferación in vitro de S. aureus y curaron infecciones
estafilococias y fiebre tiroidea en el ser humano.
Goodman L,Gilman A. Las bases farmacológicas de la terapéutica.Edición Panamericana,9 ed

3. Estructura
Goodman L,Gilman A. Las bases farmacológicas de la terapéutica.Edición Panamericana,9 ed

4. Mecanismo de
acción
▪ Bactericida : produce la muerte de microorganismos
responsables del proceso infeccioso
▪ Mecanismo de acción Inhibe la síntesis de la pared
bacteriana formada por peptidoglucanos,
específicamente en la síntesis de peptidoglucano.
Goodman L,Gilman A. Las bases farmacológicas de la terapéutica.Edición Panamericana,9 ed

5. Farmacocinetica
Hoffman F. Microbiología y farmacocinética de las cefalosporinasparenterales.Basilea:La Roche,1984:1-44.

6. Mecanismosde
resistencia
▪ Inactivación enzimática a la droga (betalactamasas
hidrolizan anillo betalacatmico)
▪ Incapacidad de la droga para alcanzar su sitio
blanco (membrana externa funciona como una barrera
impenetrable para ciertos antimicrobianos hidrófilos)
Goodman L,Gilman A. Las bases farmacológicas de la terapéutica.Edición Panamericana,9 ed

7. Reacciones
adversas
▪ Todas las cefalosporinas pueden producir:
▪ Colitis pseudomembranosa
▪ Leucopenia
▪ Trombocitpenia
▪ Dolor en sitio de administracion intramuscular
▪ tromboflebitis
Goodman L,Gilman A. Las bases farmacológicas de la terapéutica.Edición Panamericana,9 ed

8. Interacción con
otros
medicamntos
▪ Aminoglucosidos:aumenta el riesgo de nefrotoxicidad,
especialmente en pacientes con deplecion de volumen
o lesiones renales preexistentes
▪ El uso de cefalosporinas de amplio espectro se asocia
con el riesgo de infeccion sobreagregada ,
principalmente por hongos.
Goodman L,Gilman A. Las bases farmacológicas de la terapéutica.Edición Panamericana,9 ed

9. Clasificacion

10. Primera
generacion
▪ Actividad buena contra microoganismos gram
positivos.
▪ Actividad moderada contra microoganismos gram
negativos , incluyendo muchas cepas de E. coli y
Kliebsella pneumonie.
▪ Comúnmente para tratar las infecciones no
complicadas de la piel y los tejidos blandos que suelen
deberse a estafilococos y estreptococos.
Goodman L,Gilman A. Las bases farmacológicas de la terapéutica.Edición Panamericana,9 ed

11. Primera
generacion
Cefaclor Oral
Cefotetán* Parenteral
Cefoxitina* Parenteral
Cefprozil Oral
Cefuroxima Parenteral u oral
Goodman L,Gilman A. Las bases farmacológicas de la terapéutica.Edición Panamericana,9 ed

12. Segunda
generacion
▪ Menor actividad contra estafilococos que la primera
generacion
▪ Actividad impredecible contra neumococo resistente a
la penicilina
▪ Mayor actividad contra bacilos gram negativos que la
primer generacion
Goodman L,Gilman A. Las bases farmacológicas de la terapéutica.Edición Panamericana,9 ed

13. Segunda
generacion
Cefaclor Oral
Cefotetán* Parenteral
Cefoxitina* Parenteral
Cefprozil Oral
Cefuroxima Parenteral u oral
Goodman L,Gilman A. Las bases farmacológicas de la terapéutica.Edición Panamericana,9 ed

14. Tercera
generacion
▪ Menor actividad contra gram positivos
▪ Ceftriaxona y cefotaxima son las mas activas contra
s.pneumonie resistentes a penicilina
▪ Mayor actividad contra Neisseria
▪ Mejor activdad conta enterobacterias
▪ Mas eficaces in vitro contra bacilos gram negativos
y cocos gram positvos (excepto s. aureus)
Goodman L,Gilman A. Las bases farmacológicas de la terapéutica.Edición Panamericana,9 ed

15. Tercera
generacion
Cefotaxima Parenteral
Cefpodoxima Oral
Ceftazidima Parenteral
Ceftriaxona Parenteral
Goodman L,Gilman A. Las bases farmacológicas de la terapéutica.Edición Panamericana,9 ed

16. Cuarta
generacion
▪ Mayor actividad contra cocos gram positivos
▪ Tienen un amplio espectro de accion comparado con
tras generaciones
Goodman L,Gilman A. Las bases farmacológicas de la terapéutica.Edición Panamericana,9 ed

17. Cuarta
generacion
Cefepima Parenteral
Goodman L,Gilman A. Las bases farmacológicas de la terapéutica.Edición Panamericana,9 ed

18. Quinta
generacion
▪ Las cefalosporinas de quinta generación ceftarolina y
ceftobiprol son activas contra S.aureus resistente a la
meticilina (SARM)
▪ Estreptococos resistentes a la penicilina
▪ Enterococcus faecalis susceptible a ampicilina y
productor de beta-lactamasa
▪ Su actividad contra otros cocos grampositivos y bacilos
gramnegativos es similar a la de las cefalosporinas de
tercera generación.
▪ Las cefalosporinas de quinta generación no son activas
contra especies de Pseudomonas.
Goodman L,Gilman A. Las bases farmacológicas de la terapéutica.Edición Panamericana,9 ed