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Betalactamicos: Penicilinas y sus indicaciones
- 1. BETALACTAMICO República Bolivariana de Venezuela IVSS HOSPITAL RAUL LEONI OTERO Servicio de Medicina Interna RESIDENTE: DRA. Yenifer Marcano Residente de postgrasdo-R1 Abril 2023
- 2. Β-LACTAMICOS Penicilinas Cefalosporinas Carbapenems Monobactams Son bactericidas, con actividad tiempo dependiente. Amplio espectro • Producción de betalactamasasenzima que hidroliza al anillo betalactamico Mecanismo de resistencia Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman&Gilman. 13va edición. Cap. 57. Inhiben la síntesis de la pared requiriendo medio isotónico. Mayor efectividad en bacterias ricas en peptidoglicanos. La pared celular mantiene integridad de la bacteria que tiene gran presión osmótica al destruirla se aumenta gradiente de osmolaridad, con estallido de bacterias.
- 3. PENICILINAS Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman&Gilman. 13va edición. Cap. 57. • Penicilina G y Penicilina V Penicilinas naturales • Isoxazolilpenicilinas:Oxacilina, Cloxacilina y Dicloxacilina • Nafcilina Penicilinas resistentes a la Penicilinasa • Ampicilina y Amoxicilina Aminopenicilinas • Carboxipenicilinas:Carbenicilina y Ticarcilina • Ureidopenicilinas:Mezlocilina y Piperacilina Penicilinas Antipseudomonas • Ampicilina+ sulbactam • Amoxicilina + clavulanato Aminopenicilinas + inhibidores de Betalactamasa • Piperacilina/ tazobactam Espectro extendido +inhibidores de betalactamasa
- 4. PENICILINAS Farmacocinética Absorción • Oral:Influencia del pH y alimentos • Parenteral:La administración IM da lugar a niveles plasmáticos altos, de aparición rápida Distribución • Buena distribución en los tejidos, escasa penetración en LCR Excreción • Se elimina por secreción tubular y filtración glomerular Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman&Gilman. 13va edición. Cap. 57. vidas medias: peni G 30 min; Aminopenicilinas 80 min.
- 6. PENICILINAS NATURALES • Grampositivosaerobios Espectro •Infecciones porStreptococcuspneumoniaesus ceptibles a la penicilina: neumonía, meningitis •Faringitis estreptocócica,endocarditis, infección de piel ytejidos blandos •Infecciones porNeisseriameningitidis •Sífilis Indicaciones Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman&Gilman. 13va edición. Cap. 57.
- 7. PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA Las isoxazolilpenicilinas: Oxacilina, Cloxacilina y Dicloxacilina Nafcilina • StaphylococcusSAMS • Streptococcusspp Espectro •Enterobacterias •Bacilos gram negativos Resistencia •Infecciones de Piel y tejidos Blandos •Celulitis no abscedada, impétigo o forunculosis •Infecciones graves debido a MSSA Indicaciones Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman&Gilman. 13va edición. Cap. 57.
- 8. • Estreptococcusgrupo A y B. • Enterococcusfaecalisyfaecium • Listeriamonocitogenes • Para cubrir empíricamente bacterias productoras debetalactamasas Espectro Indicaciones AMINOPENICILINAS Ampicilina y Amoxicilina • Amigdalitis • Sinusitis. • Otitis. • Bronquitis. • Neumonía. • Infecciones urinarias. Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman&Gilman. 13va edición. Cap. 57.
- 9. •Carboxipenicilinas •Carbenicilina •Ticarcilina •Ureidopenicilinas •Mezlocilina •Piperacilina Clasificación •Pseudomonaaeruginosa •Enterococcusspp •Streptococcusspp •Pobre espectro enStaphylococcus •y anaerobios Espectro •Bacteriemias •Neumonías •Post quemaduras •Inf. de vías urinarias •Infecciones Intrahospitalarias Indicaciones ANTIPSEUDOMONAS Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman&Gilman. 13va edición. Cap. 57.
- 10. • S.aureus,Streptococcussp, H.influenzae, N.gonorrhoeae, E.coli,lK.pneumoniae, Proteussp. Espectro • Infección de vías respiratorias alta y infecciones urinarias. • Infecciones de piel y partes blandas(Impétigo, Celulitis, Heridas Traumáticas) Indicaciones AMINOPENICILINAS + INH. DE LAS BETALACTAMASAS Amoxicilina + Ácido Clavulánico Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman&Gilman. 13va edición. Cap. 57.
- 11. • Bacteriasgrampositivas y negativas, incluyendoStaphylococcusaureusyepidermidis,Streptococcussp, H.influenzaey N.gonorrhoeae Espectro • Infecciones respiratorias alta, sepsis, infecciones urinarias complicadas. Indicaciones AMINOPENICILINAS + INH. DE LAS BETALACTAMASAS Ampicilina + Sulbactam Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman&Gilman. 13va edición. Cap. 57.
- 12. •Staphylococcusaureusyepidermidis. H.influenzae,EnterobacteriaeyBacteroidessp. •Pseudomonaaeruginosa Espectro •Infecciones cutáneas complicadas. Celulitis, abscesos, infecciones del pie diabético. Indicaciones ESPECTRO EXTENDIDO + INH. DE LAS BETALACTAMASAS Piperacilina + Tazobactam Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman&Gilman. 13va edición. Cap. 57.
- 13. PENICILINAS Erupciones cutáneas, dermatitis exfoliativa Angioedema y anafilaxia Fiebre, urticaria Eosinofilia Trombosis en el sitio de inyección Nauseas, diarrea, dolor abdominal Reacciones Adversas Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman&Gilman. 13va edición. Cap. 57.
Notas del editor
- Es el grupo de antibióticos más utilizados . Presentan un espectro de acción tanto para grampositivos como para gramnegativos. Los betalactámicos tienen en común un anillo betalactámico en su estructura. En función de los radicales que se unen a este anillo tenemos los diferentes subgrupos: penicilinas, cefalosporinas, monobactams y carbapenems. Dado que presenta propiedades bioquímicas hidrofílicas, tras su administración intravenosa alcanzan rápidamente altos niveles en plasma y, en general, se absorben mal por vía oral. Es el mecanismo de resistencia más importante en BGN. En grampositivos solamente S. aureus y algunos anaerobios producen penicilinasas. La mutación de las PBP (proteínas fijadoras de penicilina —penicillin-bindingproteins—) es el mecanismo más importante en los cocos grampositivos. Los derivados sintéticos y semisintéticos (por ejemplo, amoxicilina y algunas cefalosporinas) presentan mejor absorción oral. La distribución tisular es adecuada en tejidos bien perfundidos, pero atraviesan mal la barrera hematorretinina y hematoencefálica, aunque cuando hay inflamación meníngea penetran hasta 3 o 10 veces más, alcanzando niveles terapéuticos (cloxacilina, ceftriaxona, ceftazidina, meropenem). Eliminación más prolongados son ertapenem y ceftriaxona, por eso se pueden usar cada 24 horas. La asociación de procaína o benzatina a la penicilina G consigue una liberación sostenida, por lo que permite su administración cada 24 horas y hasta cada 3 semanas, respectivamente.
- Treponema pallidum Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae espectro de acción frente a cocos grampositivos, espiroquetas y Neisseria meningitidis. No es activa frente a microorganismos productores de betalactamasa como: S. aureus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter jejuni y la mayoría de las enterobacterias. Las principales indicaciones de la penicilina V oral son: faringoamigdalitis, escarlatina y otitis, pero no es efectiva frente a N. meningitidis
- Cloxacilina es el tratamiento de elección para S. aureus sensible a meticilina (SAMS) Tiene una vida media corta, por lo que debe administrarse cada 6 horas.
- Amoxicilina es el antibiótico más activo por vía oral para el neumococo. Se deben asociar inhibidores de las betalactamasas como el ácido clavulánico, sulbactam o tazobactam.