Tema sintetizado. información sacada del libro Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica, 2e Universidad Autónoma de Tamaulipas Farmacología 2

1. C E F A L O S
P O R I N A S
M E L A N I E A I D E E
R I V E R A G A R C I A
6 ° B
cefalosporinas

2. Los filtrados “en bruto” del cultivo de dicho
hongo inhibieron la proliferación in vitro de S.
aureus y curaron infecciones estafilocócicas y
fiebre tifoidea en el ser humano.
Brotzu
En 1948, se aisló al microorganismo
Cephalosporium acremonium, que
fue la primera fuente de
cefalosporinas.

3. Producidos a partir del ácido 7-aminocefalosporánico
mediante la adición de diferentes cadenas laterales.
relativamente estables en ácidos diluidos y
relativamente resistentes a la penicilinasa
independientemente de las características laterales
Cualquier modificación en la posición 7 del anillo β-lactámico: alteraciones en la actv. antibacteriana
Cualquier modificación en la posición 3 del anillo dihidrotiazino alteran el metabolismo y las
propiedades farmacocinéticas de los fármacos

4. M E C A N I S M O D E
A C C I Ó N
inhibir la síntesis de la pared celular de la bacteria

5. 1 G
2 G
3 G
4 G
5 G
C L A S I F I
C A C I Ó N
clasificacion
Características
generales de la
actividad microbiana.

6. Actividad satisfactoria
contra Gram+
Actividad moderada a
Gram-
Primera GeneraciónPrimera Generación
✓ Anaerobios de la cavidad oral son sensibles
(menos B. Fragilis.
✓ La actividad contra Moraxella catarrahalis,
e. coli, k. pneumoniae y p. mirabilis es satisfactoria.
Streptococo pyogenes y neumococo

7. Actividad satisfactoria
contra Gram-
Actividad menor a Gram+
Actividad contra aerobios
Segunda GeneraciónSegunda Generación
✓ Tienen una menor actividad que los de 3era
generación.
✓ Existía un subgrupo de fármacos (cefoxitina,
cefotetan, cefmetazol) que eran activos
contra B. fragilis.

8. Menos activas a cocos
gram +
Actividad contra
Pseudomonas
Tercer GeneraciónTercer Generación
✓ son menos activos que las cefalosporinas de
1 G contra cocos grampositivos.
✓ mucho más activos contra los
Enterobacteriaceae.

9. Mayor potencia contra
Gram+
Cuarta GeneraciónCuarta Generación
✓ útiles en el tto empírico de infecciones
graves en pacientes hospitalizados cuando
microorganismos grampositivos como
Enterobacteriaceae y Pseudomonas son
posibles agentes etiológicos.

10. Menos activas a cocos
gram +
Actividad contra
Pseudomonas
Quinta GeneraciónQuinta Generación
✓ Ceftobiprol: Staphylococcus aureus resistente
a meticilina, Streptococcus pneumoniae
resistente a penicilinas, Pseudomonas
aeruginosa y enterococos.
✓ Ceftarolina: MRSA, VRSA,
✓ Ceftolozano: combinado con tazobactam
(inhibidor de las beta-lactamasas).

11. M E C A N I S M O S
D E
R E S I S T E N C I A
Inactivación
enzimática
de la droga
Incapacidad de
la droga de
alcanzar su
“sitio blanco”
Alteraciones de
las PBP (“sitio
blanco”)

12. 1G

13. 2G

14. 3G
• Se utilizan en infecciones severas,
producidas por microorganismos
resistentes.
• Utilizado en infecciones severas:
septicemias, endocarditis, meningitis,
también en asociación a otros
antibióticos.

15. 4G
• Muestran potente actividad frente a bacilos
gram- resistentes a cefalosporinas de 3G y
cepas productoras de b lactamasas de
espectro extendido.
• Meningitis, bacteriemias, neumonías,
infecciones de vías urinarias, infecciones
graves en piel y tejidos blandos.

16. R E A C C I O N E S
A D V E R S A S
1. Hipersensibilidad
2. Anafilaxia
3. broncoespasmo
4. Urticaria
5. nefrotóxicas.
6. diarrea

17. C A R B A
P E N E M S
M E L A N I E A I D E E
R I V E R A G A R C I A
6 ° B
carbapenems

18. B-lactamicos con anillo b-
lactam fusionado y un
sistema de anillos
de cinco miembros que
difiere de las penicilinas
debido a que éste es
insaturado y contiene un
átomo de carbono en vez
del átomo de sulfuro.

19. M E C A N I S M O D E
A C C I Ó N
inhibir la síntesis de la pared celular de la bacteria

20. IMIPENEM
• Se comercializa
en combinación
con cilastatina,
que inhibe la
degradación del
Imipenem.
• No se absorbe
VO
Amplia gama de infecciones, tales
Como infecciones de las vías urinarias y de
las vías respiratorias bajas; infecciones
intraabdominales y ginecológicas, e
infecciones de la piel, los tejidos blandos,
el tejido óseo y las articulaciones.

21. MEROPENEM
❑ Derivado de la tienamicina.
❑ Toxicidad similar al Imipenem.
❑ inicialmente para tratamiento de
infecciones intraabdominales y
meningitis bacteriana.
❑ El espectro de actuación incluye
bacterias Gram positivas y Gram
negativas e incluso bacterias anaerobias.

22. DORIPENEM
❑ Espectro de actividad es
similar al del Imipenem y el
meropenem.
❑ Mayor actividad contra cepas
resistentes de pseudomonas.
indicado para tratar infecciones
bacterianas graves de las vías urinarias,
el riñón y el abdomen

23. ERTAPENEM
✓ Tiene una vida media mas
prolongada que permite la
administración una vez al día.
✓ Su actividad contra
microorganismos gram +,
Enterobacteriaceae y
anaerobios le confieren utilidad
en el tto en infecciones
intrabdominales y pélvicas.
Hipersensibilidad

24. M O N O B A
C T Á M I C O S
M E L A N I E A I D E E
R I V E R A G A R C I A
6 ° B
monobactamicos

25. D E S C U B I E R T A S
E N 1 9 8 1 ,
P R O V I E N E N D E
G É R M E N E S Q U E
V I V E N E N L A
T I E R R A ,
A U N Q U E P O C O S
T I E N E N
A C T I V I D A D
A N T I B A C T E R I A N
A D E
I M P O R T A N C I A .
un solo anillo betalactámico

26. M E C A N I S M O D E
A C C I Ó N
inhibir la síntesis de la pared celular de la bacteria

27. A Z T R E O N A M
✓ Resistente a MUCHAS B-lactamasas
elaboradas por casi todas las bacterias
gram-
✓ Su actv. antimicrobiana es similar a la
de un aminoglucósido.
✓ Actv. Contra gram-
✓ Excelente contra Enterobacteriaceae y
contra p. aeruginosa, in vitro contra H.
influenzae y gonococos.
Dosis usual para infecciones
graves: 2g cada 6hrs-8hrs
Tto para infecciones Gram-:
Se puede utilizar en caso de
que el px haya presentado
reacción alérgica
único monobactámico disponible
anéfricos.

28. R E A C C I O N E S
A D V E R S A S
1. Dermatológicos
2. Hematológicos
3. Hepatobiliares
4. Urticaria
5. Gastrointestinales .