Tema 1.2 1.3 Farmacocinética y Farmacodinamia
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Este documento presenta información sobre farmacocinética y farmacodinamia. Explica los procesos LADME de la farmacocinética, incluyendo absorción, distribución, metabolismo y eliminación. También describe conceptos clave de la farmacodinamia como relación dosis-respuesta, eficacia, potencia y margen terapéutico. Finalmente, analiza la interacción fármaco-receptor y los mecanismos de acción a nivel celular.
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- 1. Temas 1.2 Farmacocinética Tema 1.3 Farmacodinamia E.U. Enfermería y Fisioterapia de Toledo Grado en Enfermería FARMACOLOGÍA Alina M. Sánchez, PhD
- 3. Aplicación de la Farmacocinética • Manejo de la relación beneficio/riesgo • Disminución de errores de medicación (dosis, vías de administración) • Disminuye el stress de la práctica de enfermería • Desmitificar la farmacoterapia • Aumenta la satisfacción profesional e intelectual
- 4. Farmacocinética ¿TIENES FOBIA A LA QUÍMICA?
- 5. Farmacocinética Paso de los medicamentos a través de membrana
- 6. Farmacocinética Paso de los medicamentos a través de membrana • Canales o poros (Sodio y Potasio) • Con la ayuda de un sistema de transporte • P-glicoproteína (hígado, intestino, riñones, placenta) • Penetración directa a través de la membrana
- 7. Farmacocinética Curvas de nivel plasmático
- 8. •Concentración mínima eficaz o terapéutica (CME): aquella a partir de la cual se inicia el efecto farmacológico. •Concentración mínima tóxica (CMT): aquella a partir de la cual se inicia un efecto tóxico. •Período de latencia (PL): tiempo que transcurre desde el momento de administración hasta que se inicia el efecto farmacológico. •Intensidad del efecto (IE): suele guardar relación con la concentración alcanzada por el fármaco en el plasma. Depende, por tanto, de la altura de la curva; a mayor altura, mayor efecto. •Duración de la acción o efecto (TE): tiempo transcurrido entre el momento en que se alcanza la CME y el momento en que desciende por debajo de dicha concentración. Farmacocinética PARÁMETROS DE LAS CURVAS DE NIVEL PLASMÁTICO
- 10. Farmacocinética Procesos LADME Factores que afectan la absorción de fármacos Forma ionizada (con carga eléctrica) es poco liposoluble atraviesa con dificultad las membranas por difusión pasiva
- 13. Farmacocinética Procesos LADME Factores que determinan la distribución Flujo sanguíneo hacia los tejidos Salida del sistema vascular Entrada en las células Barrera hematoencefálica Unión a proteínas plasmáticas Barrera placentaria Accesos y tumores
- 14. Farmacocinética Factores que determinan la distribución
- 15. Farmacocinética Procesos LADME DISTRIBUCIÓN Proteínas plasmáticas acumulación de fármaco en plasma 0C D Vd D:dosis administrada Co : Concentración plasmática inicial Vd : es un espacio farmacocinético en el cual, según cálculos, se distribuye el fármaco volumen de distribución
- 16. Proteínas plasmáticas: • Oscila entre 0 hasta más del 99%. • Constante para cada fármaco. • Independiente de la vía de administración y concentración plasmática Farmacocinética DISTRIBUCIÓN
- 17. Farmacocinética Procesos LADME DISTRIBUCIÓN La mayoría de los fármacos la atraviesan Entre los tejidos fetales y maternos se alcanza un rápido equilibrio circulatorio Se afecta la organogénesis o producir alteraciones funcionales en el feto
- 19. Farmacocinética Biotransformación: proceso de cambios químicos en la molécula del fármaco y cuyo producto resultante es un metabolito, el cual puede ser: • Inactivo: Diclofenaco • + activo: Morfina a morfina 6 glucurónido • - activo: Aspirina a ácido salicílico • Profármacos: Sulindac a sulfato de Sulindac • Tóxico: Paracetamol a N-acetil parabenzoquinona Procesos LADME METABOLISMO
- 21. Farmacocinética Reacciones de Fase I (funcionalización, oxido-reducción): hidrólisis, oxidación, reducción (retículo endoplásmico). Aumenta la polaridad del fármaco. Reacciones de Fase II (conjugación, biosíntesis): ácido glucurónido. Glicina, sulfatos. Fármaco más hidrófilo. Generalmente producto inactivo REACCIONES QUÍMICAS DE BIOTRANSFORMACIÓN METABOLISMO Procesos LADME
- 22. Farmacocinética Procesos LADME Circulación enterohepática de fármacos Glucuronidación-bilis-hidrólisis intesitino-fármaco libre liposoluble-reabsorción-hígado
- 23. Farmacocinética Procesos LADME Consecuencias terapéuticas del metabolismo de fármacos • Acelerada excreción de fármacos por el riñón • Inactivación del fármaco: Procaína (anestésico)---- (PABA) • Incremento de la acción terapéutica • Activación de “profármacos” • Incremento de la toxicidad (Acetaminofen a metabolito hepatotóxico) • Disminución de la toxicidad
- 24. Farmacocinética Procesos LADME Consideraciones especiales en metabolismo de fármacos • Edad • Inducción e inhibición enzimática del metabolismo de fármacos • Efecto del Primer Paso • Estado nutricional del paciente (metabolismo hepático y cofactores) • Competitividad entre fármacos
- 26. Farmacocinética Procesos LADME ELIMINACIÓN RENAL DE FÁRMACOS Bajo peso molecular NO “fármacos-proteínas” Liposolubles retornan a la sangre Polares e ionizadas permanecen en orina Bomba tubular mueve ácidos y bases orgánicas de la sangre a la orina
- 28. Key Points • Farmacocinética (LADME). • Los procesos farmacocinéticas determinan la concentración del fármaco en los sitios de acción, intensidad y tiempo de respuesta. • Mecanismos de transporte a través de membrana. • Disolución, comportamiento de solubilidad y polaridad • Absorción • Ventajas y desventajas de las vías de administración • Metabolismo • Efecto del primer paso • Citocromo p450 • Circulación enterohepática • La mayor parte de los fármacos se eliminan por el riñón • Etapas de la excreción renal de fármacos • Otras vías de excreción (nursing infant)
- 29. Temas 1.2 Farmacocinética Tema 1.3 Farmacodinamia E.U. Enfermería y Fisioterapia de Toledo Grado en Enfermería FARMACOLOGÍA Alina M. Sánchez, PhD
- 30. Farmacocinética Absorption Distribution Elimination •Metabolism •Excretion Effect Response Pharmacokinetics Pharmacodynamics What the body does to a drug What the drug does to the body Key Points
- 36. Interacción fármaco-receptor. Teorías Simple ocupación
- 38. Key Points
- 39. Key Points • Farmacodinamia • Relación dosis-respuesta. Regla general: la intensidad aumenta con la dosis • Máxima eficacia= mayor efecto que un fármaco puede producir • Definición de receptor • La unión fármaco-receptor es casi siempre reversible • Los receptores hacen selectiva la acción de los fármacos • Familia de receptores • Afinidad • Actividad intrínseca • Agonistas y antagonistas • Índice terapéutico
- 40. Key Points Afinidad y actividad intrínseca: definen el comportamiento del fármaco con su receptor. Tipo fármaco Afinidad Act intrínseca Efecto Agonista + Máxima Máximo Antagonista + Nula Nulo Agonista parcial + Parcial Una fracción del máximo Agonista/ antagonista + Máxima Nula Parcial Máximo Nulo Una fracción
- 41. Key Points Unión fármaco-proteínas diana: es una “unión como la llave y la cerradura.” Reacción físico-química directa: bicarbonato sódico que neutraliza el ácido clorhídrico en el estómago (efecto antiácido). Modificación de gen o interacción con ADN Otros Mecanismos de acción
- 42. Key Points La intensidad de la acción del fármaco depende de los siguientes factores : a) número de receptores ocupados: será necesario un número mínimo para que aparezca la acción. b) afinidad del fármaco por los receptores: si aumenta la afinidad, aumenta el efecto. c) actividad intrínseca del fármaco.