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ETOMIDATO
HISTORIA
Estabilidad
hemodinamica
Depresión
respiratoria mínima
Protección cerebral
Recuperación rápida
Inhibicióntempde
síntesis de esteroides
Tromboflebitis
Dolor en el punto
deinyeccion
Mioclonía
Náuseas y vómito
Se
introdujo
en
la
clínica
en
1972.
Decayó
en
los
80´s
Revista Argentina de anestesiologia, Etomidato, 2001, Dr. Miguel Angel Paladino
Es un derivado imidazol.
• Se formula en propilenglicol al
35% para aumentar solubilidad. -
> pH 8.1
• Por lo que aumenta su vol. De
distribucion.
Hidrófobo a pH fisiológico
Revista Argentina de anestesiologia, Etomidato, 2001, Dr. Miguel Angel Paladino
FARMACOCINETICA
• Modelo de 3 compartimentos.
• Inicio de accion: 20-30seg
• Semivida de distribución de 29 min
• Semivida de eliminación 2.9-5.3 hrs
• Aclaramiento hepático: 18-25ml/kg/min
• Hidrólisis de ésteres
• Produce ac. Carboxilico (metabolito principal, sin actividad).
• Unión a proteínas 75%
• 85% excreción renal
Forman SA. Clinical and molecular pharmacology of etomidate. Anesthesiology [Internet]. 2011;114(3):695–
707. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1097/ALN.0b013e3181ff72b5
MODELO TRICOMPARTIMENTAL
Compartimeno
central:
Sangre y
cerebro
2-3min
Redistribución a
compartimento
periferico
Descenso
plasmático
20 – 30min
Equilibrio lento,
compartimiento
profundo
4 – 5hrs Eliminación
Revista Argentina de anestesiologia, Etomidato, 2001, Dr. Miguel Angel Paladino
FARMACODINAMIA
• Hipnosis
• Modulador alostérico positivo del GABA A receptor
• Se une a la interfaz B (B2 y B3)
• Receptor sufre un cambio conformación al -> abre canales ioncos de CL ->
hiperpolarización de neurona -> inhicion de la neurona
• Neuroprotección: dism 34% FSC, 50% PIC (infusión 60mcg/kg/min). PPC se
mantiene o aumenta de acuerdo a necesidades.
Valk BI, Struys MMRF. Etomidate and its Analogs: A Review of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. Clin Pharmacokinet [Internet].
2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
EFECTOS EN EL SISTEMA RESPIRATORIO
No libera histamina.
Respuesta ventilatoria a CO2 elevado es mínimamente alterado.
Tiene un corto período de hiperventilación y luego apnea corta. Normalmente sin depresión respiratoria
Atenuarespuesta devasorrelajaciónpulmonar.
Valk BI, Struys MMRF. Etomidate and its Analogs: A Review of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. Clin Pharmacokinet [Internet].
2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
SISTEMA
CARDIOVASCULAR
Agonista a2
•no inhibe significativamente el tono simpático y preserva los reflejos autónomos, como
elbarorreflejo.
Estabilidad Hemodinámica.
Conserva el cociente demanda- suministro de oxigeno al corazón
Carece de eficacia analgésica -> requiereopiaceo
Vasodilatación coronaria sin disminución del GC
Valk BI, Struys MMRF. Etomidate and its Analogs: A Review of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. Clin Pharmacokinet [Internet].
2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
EFECTOS ENDOCRINOS
Supresión corticosuprarrenal (10ng/ml)
• Inhibicion reversible dependiente de dosis de 11B-
hidroxilasa
• Disminucion de Biosíntesis de cortisol y
mineralocoticoides.
Tener en cuenta en pacientes SEPSIS
• Bueno para tratamiento de síndrome decushingen
UCI
Valk BI, Struys MMRF. Etomidate and its Analogs: A Review of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. Clin Pharmacokinet [Internet].
2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
DOSIFICACION
• Dosis intravenosas en bolo de 0,2 a 0,4 mg/kg
• proporcionaban hipnosis durante 5 a 10 minuto.
• Mantenimiento: infusion continua de etomidato a 30–10 µg/kg/min.
• Etomidato transmucoso oral se ha utilizado para inducir la sedacion.
• la administración rectal se ha utilizado para inducir la anestesia general
en pacientes pediátricos.
Forman SA. Clinical and molecular pharmacology of etomidate. Anesthesiology [Internet]. 2011;114(3):695–707. Disponible en:
http://dx.doi.org/10.1097/ALN.0b013e3181ff72b5
INDICACIONES Y USO
• Riesgo cardiovascular elevado: 0.1 – 0.2 mg/kg
• Inducción: 0.3 – 0.6mg/kg bolo IV
• Cuando se usa Fentanil la dosis se puede disminuir un
34%.
• Electivo para pacientes neuroquirurgicos, coronarios,
procedimientos breves, alérgicos y asmaticos.
Revista Argentina de anestesiologia, Etomidato, 2001, Dr. Miguel Angel Paladino
EFECTOS ADVERSOS
• Supresión suprarrenal
• Dolor en la inyección
• Activación de los canales iónicos de potencial receptor transitorio en las
neuronas sensoriales.
• Nausea y vómitos.
• Emetogenicidad por formulacion.
• Mioclonias
• Probablemente por Ac. CPM
Valk BI, Struys MMRF. Etomidate and its Analogs: A Review of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. Clin Pharmacokinet [Internet]. 2021;60(10):1253–69. Disponible en:
http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
CONTRAINDICACION
• Inhibe centros inhibitorios subcorticales ->
Extrapiramidalismo.
NO en epilepticos.
• Categoría C.
• Cruza Barrera placentaria.
Embarazadas
Sepsis
Revista Argentina de anestesiologia, Etomidato, 2001, Dr. Miguel Angel Paladino
NUEVOS DERIVADOS
Metoxicarboniletomidato.
(MOC)
Potencia cercana
aEtomidato
Inicio de acción,
Metabolismo
yeliminacionultrarrapido
Más dosis más supresión
PbenoInhibicionde
síntesissuprarrenal.
Carboetomidato(ABP700)
Muy poca Inhibicion
suprarrenal
Potente actividad hipnótica.
Dosis: 0.25 – 0.35 mg/kg,
infusión 50mcg/kg/min
Valk BI, Struys MMRF. Etomidate and its Analogs: A Review of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. Clin Pharmacokinet [Internet].
2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
FÁRMACOCINÉTICA DE ABP700
• Rápidamente hidrolizado por esterasas no específicas en Ac. CPM y
etanol.
• modelo de recirculación, con alometría aplicada
• Volumenes de distribución pequeños -> rápida estabilización de
concentraciones de fármaco y eliminacion
Valk BI, Struys MMRF. Etomidate and its Analogs: A Review of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. Clin Pharmacokinet [Internet].
2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
REFERENCIAS
• Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH,
Leslie K, editores. Miller. Anestesia. 9a ed. Elsevier; 2021. cap.31 , pag.
851-854
• Revista Argentina de anestesiologia, Etomidato, 2001, Dr. Miguel Angel
Paladino
• Valk BI, Struys MMRF. Etomidate and its Analogs: A Review of
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. Clin Pharmacokinet
[Internet]. 2021;60(10):1253–69. Disponible en:
http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
• Forman SA. Clinical and molecular pharmacology of etomidate.
Anesthesiology [Internet]. 2011;114(3):695–707. Disponible en:
http://dx.doi.org/10.1097/ALN.0b013e3181ff72b5

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  • 2. HISTORIA Estabilidad hemodinamica Depresión respiratoria mínima Protección cerebral Recuperación rápida Inhibicióntempde síntesis de esteroides Tromboflebitis Dolor en el punto deinyeccion Mioclonía Náuseas y vómito Se introdujo en la clínica en 1972. Decayó en los 80´s Revista Argentina de anestesiologia, Etomidato, 2001, Dr. Miguel Angel Paladino
  • 3. Es un derivado imidazol. • Se formula en propilenglicol al 35% para aumentar solubilidad. - > pH 8.1 • Por lo que aumenta su vol. De distribucion. Hidrófobo a pH fisiológico Revista Argentina de anestesiologia, Etomidato, 2001, Dr. Miguel Angel Paladino
  • 4. FARMACOCINETICA • Modelo de 3 compartimentos. • Inicio de accion: 20-30seg • Semivida de distribución de 29 min • Semivida de eliminación 2.9-5.3 hrs • Aclaramiento hepático: 18-25ml/kg/min • Hidrólisis de ésteres • Produce ac. Carboxilico (metabolito principal, sin actividad). • Unión a proteínas 75% • 85% excreción renal Forman SA. Clinical and molecular pharmacology of etomidate. Anesthesiology [Internet]. 2011;114(3):695– 707. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1097/ALN.0b013e3181ff72b5
  • 5. MODELO TRICOMPARTIMENTAL Compartimeno central: Sangre y cerebro 2-3min Redistribución a compartimento periferico Descenso plasmático 20 – 30min Equilibrio lento, compartimiento profundo 4 – 5hrs Eliminación Revista Argentina de anestesiologia, Etomidato, 2001, Dr. Miguel Angel Paladino
  • 6. FARMACODINAMIA • Hipnosis • Modulador alostérico positivo del GABA A receptor • Se une a la interfaz B (B2 y B3) • Receptor sufre un cambio conformación al -> abre canales ioncos de CL -> hiperpolarización de neurona -> inhicion de la neurona • Neuroprotección: dism 34% FSC, 50% PIC (infusión 60mcg/kg/min). PPC se mantiene o aumenta de acuerdo a necesidades. Valk BI, Struys MMRF. Etomidate and its Analogs: A Review of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. Clin Pharmacokinet [Internet]. 2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
  • 7. EFECTOS EN EL SISTEMA RESPIRATORIO No libera histamina. Respuesta ventilatoria a CO2 elevado es mínimamente alterado. Tiene un corto período de hiperventilación y luego apnea corta. Normalmente sin depresión respiratoria Atenuarespuesta devasorrelajaciónpulmonar. Valk BI, Struys MMRF. Etomidate and its Analogs: A Review of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. Clin Pharmacokinet [Internet]. 2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
  • 8. SISTEMA CARDIOVASCULAR Agonista a2 •no inhibe significativamente el tono simpático y preserva los reflejos autónomos, como elbarorreflejo. Estabilidad Hemodinámica. Conserva el cociente demanda- suministro de oxigeno al corazón Carece de eficacia analgésica -> requiereopiaceo Vasodilatación coronaria sin disminución del GC Valk BI, Struys MMRF. Etomidate and its Analogs: A Review of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. Clin Pharmacokinet [Internet]. 2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
  • 9. EFECTOS ENDOCRINOS Supresión corticosuprarrenal (10ng/ml) • Inhibicion reversible dependiente de dosis de 11B- hidroxilasa • Disminucion de Biosíntesis de cortisol y mineralocoticoides. Tener en cuenta en pacientes SEPSIS • Bueno para tratamiento de síndrome decushingen UCI Valk BI, Struys MMRF. Etomidate and its Analogs: A Review of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. Clin Pharmacokinet [Internet]. 2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
  • 10. DOSIFICACION • Dosis intravenosas en bolo de 0,2 a 0,4 mg/kg • proporcionaban hipnosis durante 5 a 10 minuto. • Mantenimiento: infusion continua de etomidato a 30–10 µg/kg/min. • Etomidato transmucoso oral se ha utilizado para inducir la sedacion. • la administración rectal se ha utilizado para inducir la anestesia general en pacientes pediátricos. Forman SA. Clinical and molecular pharmacology of etomidate. Anesthesiology [Internet]. 2011;114(3):695–707. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1097/ALN.0b013e3181ff72b5
  • 11. INDICACIONES Y USO • Riesgo cardiovascular elevado: 0.1 – 0.2 mg/kg • Inducción: 0.3 – 0.6mg/kg bolo IV • Cuando se usa Fentanil la dosis se puede disminuir un 34%. • Electivo para pacientes neuroquirurgicos, coronarios, procedimientos breves, alérgicos y asmaticos. Revista Argentina de anestesiologia, Etomidato, 2001, Dr. Miguel Angel Paladino
  • 12. EFECTOS ADVERSOS • Supresión suprarrenal • Dolor en la inyección • Activación de los canales iónicos de potencial receptor transitorio en las neuronas sensoriales. • Nausea y vómitos. • Emetogenicidad por formulacion. • Mioclonias • Probablemente por Ac. CPM Valk BI, Struys MMRF. Etomidate and its Analogs: A Review of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. Clin Pharmacokinet [Internet]. 2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
  • 13. CONTRAINDICACION • Inhibe centros inhibitorios subcorticales -> Extrapiramidalismo. NO en epilepticos. • Categoría C. • Cruza Barrera placentaria. Embarazadas Sepsis Revista Argentina de anestesiologia, Etomidato, 2001, Dr. Miguel Angel Paladino
  • 14. NUEVOS DERIVADOS Metoxicarboniletomidato. (MOC) Potencia cercana aEtomidato Inicio de acción, Metabolismo yeliminacionultrarrapido Más dosis más supresión PbenoInhibicionde síntesissuprarrenal. Carboetomidato(ABP700) Muy poca Inhibicion suprarrenal Potente actividad hipnótica. Dosis: 0.25 – 0.35 mg/kg, infusión 50mcg/kg/min Valk BI, Struys MMRF. Etomidate and its Analogs: A Review of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. Clin Pharmacokinet [Internet]. 2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
  • 15. FÁRMACOCINÉTICA DE ABP700 • Rápidamente hidrolizado por esterasas no específicas en Ac. CPM y etanol. • modelo de recirculación, con alometría aplicada • Volumenes de distribución pequeños -> rápida estabilización de concentraciones de fármaco y eliminacion Valk BI, Struys MMRF. Etomidate and its Analogs: A Review of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. Clin Pharmacokinet [Internet]. 2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
  • 16. REFERENCIAS • Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH, Leslie K, editores. Miller. Anestesia. 9a ed. Elsevier; 2021. cap.31 , pag. 851-854 • Revista Argentina de anestesiologia, Etomidato, 2001, Dr. Miguel Angel Paladino • Valk BI, Struys MMRF. Etomidate and its Analogs: A Review of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. Clin Pharmacokinet [Internet]. 2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6 • Forman SA. Clinical and molecular pharmacology of etomidate. Anesthesiology [Internet]. 2011;114(3):695–707. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1097/ALN.0b013e3181ff72b5