3. Es un derivado imidazol.
• Se formula en propilenglicol al
35% para aumentar solubilidad. -
> pH 8.1
• Por lo que aumenta su vol. De
distribucion.
Hidrófobo a pH fisiológico
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4. FARMACOCINETICA
• Modelo de 3 compartimentos.
• Inicio de accion: 20-30seg
• Semivida de distribución de 29 min
• Semivida de eliminación 2.9-5.3 hrs
• Aclaramiento hepático: 18-25ml/kg/min
• Hidrólisis de ésteres
• Produce ac. Carboxilico (metabolito principal, sin actividad).
• Unión a proteínas 75%
• 85% excreción renal
Forman SA. Clinical and molecular pharmacology of etomidate. Anesthesiology [Internet]. 2011;114(3):695–
707. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1097/ALN.0b013e3181ff72b5
6. FARMACODINAMIA
• Hipnosis
• Modulador alostérico positivo del GABA A receptor
• Se une a la interfaz B (B2 y B3)
• Receptor sufre un cambio conformación al -> abre canales ioncos de CL ->
hiperpolarización de neurona -> inhicion de la neurona
• Neuroprotección: dism 34% FSC, 50% PIC (infusión 60mcg/kg/min). PPC se
mantiene o aumenta de acuerdo a necesidades.
Valk BI, Struys MMRF. Etomidate and its Analogs: A Review of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. Clin Pharmacokinet [Internet].
2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
7. EFECTOS EN EL SISTEMA RESPIRATORIO
No libera histamina.
Respuesta ventilatoria a CO2 elevado es mínimamente alterado.
Tiene un corto período de hiperventilación y luego apnea corta. Normalmente sin depresión respiratoria
Atenuarespuesta devasorrelajaciónpulmonar.
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2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
8. SISTEMA
CARDIOVASCULAR
Agonista a2
•no inhibe significativamente el tono simpático y preserva los reflejos autónomos, como
elbarorreflejo.
Estabilidad Hemodinámica.
Conserva el cociente demanda- suministro de oxigeno al corazón
Carece de eficacia analgésica -> requiereopiaceo
Vasodilatación coronaria sin disminución del GC
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2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
9. EFECTOS ENDOCRINOS
Supresión corticosuprarrenal (10ng/ml)
• Inhibicion reversible dependiente de dosis de 11B-
hidroxilasa
• Disminucion de Biosíntesis de cortisol y
mineralocoticoides.
Tener en cuenta en pacientes SEPSIS
• Bueno para tratamiento de síndrome decushingen
UCI
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2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
10. DOSIFICACION
• Dosis intravenosas en bolo de 0,2 a 0,4 mg/kg
• proporcionaban hipnosis durante 5 a 10 minuto.
• Mantenimiento: infusion continua de etomidato a 30–10 µg/kg/min.
• Etomidato transmucoso oral se ha utilizado para inducir la sedacion.
• la administración rectal se ha utilizado para inducir la anestesia general
en pacientes pediátricos.
Forman SA. Clinical and molecular pharmacology of etomidate. Anesthesiology [Internet]. 2011;114(3):695–707. Disponible en:
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11. INDICACIONES Y USO
• Riesgo cardiovascular elevado: 0.1 – 0.2 mg/kg
• Inducción: 0.3 – 0.6mg/kg bolo IV
• Cuando se usa Fentanil la dosis se puede disminuir un
34%.
• Electivo para pacientes neuroquirurgicos, coronarios,
procedimientos breves, alérgicos y asmaticos.
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12. EFECTOS ADVERSOS
• Supresión suprarrenal
• Dolor en la inyección
• Activación de los canales iónicos de potencial receptor transitorio en las
neuronas sensoriales.
• Nausea y vómitos.
• Emetogenicidad por formulacion.
• Mioclonias
• Probablemente por Ac. CPM
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13. CONTRAINDICACION
• Inhibe centros inhibitorios subcorticales ->
Extrapiramidalismo.
NO en epilepticos.
• Categoría C.
• Cruza Barrera placentaria.
Embarazadas
Sepsis
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14. NUEVOS DERIVADOS
Metoxicarboniletomidato.
(MOC)
Potencia cercana
aEtomidato
Inicio de acción,
Metabolismo
yeliminacionultrarrapido
Más dosis más supresión
PbenoInhibicionde
síntesissuprarrenal.
Carboetomidato(ABP700)
Muy poca Inhibicion
suprarrenal
Potente actividad hipnótica.
Dosis: 0.25 – 0.35 mg/kg,
infusión 50mcg/kg/min
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2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
15. FÁRMACOCINÉTICA DE ABP700
• Rápidamente hidrolizado por esterasas no específicas en Ac. CPM y
etanol.
• modelo de recirculación, con alometría aplicada
• Volumenes de distribución pequeños -> rápida estabilización de
concentraciones de fármaco y eliminacion
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2021;60(10):1253–69. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
16. REFERENCIAS
• Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Cohen NH,
Leslie K, editores. Miller. Anestesia. 9a ed. Elsevier; 2021. cap.31 , pag.
851-854
• Revista Argentina de anestesiologia, Etomidato, 2001, Dr. Miguel Angel
Paladino
• Valk BI, Struys MMRF. Etomidate and its Analogs: A Review of
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. Clin Pharmacokinet
[Internet]. 2021;60(10):1253–69. Disponible en:
http://dx.doi.org/10.1007/s40262-021-01038-6
• Forman SA. Clinical and molecular pharmacology of etomidate.
Anesthesiology [Internet]. 2011;114(3):695–707. Disponible en:
http://dx.doi.org/10.1097/ALN.0b013e3181ff72b5