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Penicilinas naturales
- 1. UNIVERSITY COLUMBUS FACULTAD DE CIENCIAS Y CIENCIAS DE LA SALUD TERAPÉUTICA MÉDICA LIA GARCIA
- 2. HISTORIA Londres, Septiembre de 1928 Dr. Alexander Fleming Hospital St. Mary Staphylococcus aureus Penicillium notatum 2 “Cuando me desperté justo después del amanecer del 28 de septiembre de 1928, ciertamente no planeaba revolucionar todas las medicinas al descubrir el primer antibiótico del mundo, o el asesino de bacterias. Pero supongo que eso fue exactamente lo que hice ". Dr. Alexander Fleming placas de Petri
- 3. 14 AÑOS DESPUÉS 3 Anne Miller, Sir Alexander Fleming (right - who helped discover penicillin), and Dr. Francis Blake, dean of the Yale Med School Marzo de 1942, Anne Miller New Haven Hospital en Connecticut Aborto espontaneo y infección Intoxicacion sanguínea Dr. Howard Florey Dr. Ernst Chain 1938
- 4. DEFINICIÓN Las penicilinas son antibióticos del grupo de los betalactámicos empleados profusamente en el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles. La mayoría de las penicilinas son derivados del ácido 6- aminopenicilánico, difiriendo entre sí según la sustitución en la cadena lateral de su grupo amino. 4 ANILLO DE TIAZOLIDINA ANILLO B- LACTÁMICO Núcleo Actividad biológica Acción bacteriana
- 5. 5 MECANISMO DE ACCION PENINCILINAS Sintesis de la pared celular Condicionando interrupción en su crecimiento y lisis de la pared Debido a que bloquea a la transpeptidasa Del complejo peptidoglucano La penicilina G es un antibiótico beta-lactámico de acción principalmente bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la unión a determinadas proteínas de la pared celular. Estas proteínas de unión son responsables de varios pasos diferentes en la síntesis de la pared celular. La síntesis de la pared es la que conduce en última instancia a la lisis celular, lisis que está mediada por enzimas autolíticos de la pared celular.
- 6. ESPECTRO 6 COCOS GRAM POSITIVO COCOBACILOS GRAM NEGATIVOS BACILOS GRAM POSITIVOS BACILOS GRAM NEGATIVOS ANAEROBIOS OTROS Enterococcus faecalis N. Gonorrhoeae sin actividad de B-lactamasa Bacillus anthracis Bacteroides spp. Sin actividad de B-lactamasa Actinomyces spp. Estreptococos de los grupos A, B, C y G N. meningitidis Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Erysipelothrix rusopathie Estreptococos de los grupos bovis y viridans Clostridium tetani Pasteurella multocida Leptospira spp. S. penumoniae Spirillum minus Trepomena spp. Peptostreptococcus spp Streptobacillus mononiliformis
- 7. CLASIFICACION 7 PENICILINASNATURALES PENICILINA G PENINCILINA CRISTALINA ACUOSA PENINCILINA PROCAINA PENINCILINA BENZATINICAPENINCILINA V
- 8. PENINCILINA G BENZATINICA 8 Proporciona liberación lenta de la droga desde un deposito IM y bajo niveles permanecen por 2 a 4 semanas. Es utilizada cuando se requieren niveles bajo de penicilina por periodos prolongados de tratamiento. Combinación Circulación sanguínea IM bencilpenicilina Niveles séricos 15- 30 días Reacción alérgica anafiláctica BENZATINA - Dosis atraviesa la barrera hematoencefálica + Cantidad la placenta. Eliminada a través de la orina con 75% de la dosis sin modificar.
- 9. 9 Sífilis precoz, latente o tardía no neurológica. Streptoccoccus beta hemolíticos en pts con fiebre reumática Celulitis estreptocócica Faringitis estreptocócica APLICACIÓN TERAPÉUTICA: PENINCILINA G BENZATINICA
- 10. DOSIFICACIÓN 10 EDAD INFECCIONES BACTERIANAS FIEBRE REUMÁTICA FIEBRE REUMÁTICA EN LOS PACIENTES CON FARINGITIS ATAQUES RECURRENTES DE FIEBRE REUMÁTICA ADULTOS Y NIÑOS > 12 AÑOS 1,2 millones de unidades IM en una sola inyección. 1,2 millones de unidades IM una sola dosis. 1,2 millones de unidades IM como una sola dosis. 1,2 millones de unidades IM una vez cada 3-4 semanas. NIÑOS < 12 AÑOS 900,000-1.2 millones de unidades IM en una sola inyección. 600.000 unidades en una sola dosis. 600.000 unidades de mensajería instantánea en una sola dosis.
- 11. CONTINUACIÓN 11 EDAD SÍFILIS TEMPRANA SÍFILIS LATENTE TARDÍA SÍFILIS TERCIARIA O TARDÍA FRAMBESIA ADULTOS Y NIÑOS > 12 AÑOS • 2,4 millones de unidades IM en una sola inyección. • En las mujeres embarazadas, segunda dosis de penicilina G benzatina de 2,4 millones de unidades IM una semana después de la dosis inicial. 2,4 millones de unidades IM una vez por semana durante 3 semanas consecutivas. 2,4 millones de unidades IM una vez por semana durante 3 semanas consecutivas. 1,2 2,4 millones de unidades IM en una sola inyección. NIÑOS < 12 AÑOS 50.000 unidade /kg IM, hasta la dosis del adulto de 2.4 millones de unidades en una sola inyección 50.000 unidades/kg IM, hasta la dosis del adulto de 2.4 millones de unidades, una vez por semana durante 3 semanas consecutivas. 900.000 unidades de mensajería instantánea en una sola inyección.
- 12. PENICILINA G PROCAINICA 12 Combinación Anestésico local Reducir el dolor Y incomodidad IM Circulación bencilpenicilina Concentración plasmática max. en 2- 4 hr - Difusión LCR 60 – 90% se elimina en orina + Riesgo de complicaciones alérgicas PROCAINA 24hr 60% proteínas plasmática
- 13. 13 Otitis media aguda purulenta Mastoiditis aguda Absceso peritonsilar Gonorrea Neumonía neumocócica Sifilis BACTERIAS ANAEROBIAS Infecciones locales graves por estreptococos Neumococos y gonococos Ántrax por B. Anthracis Amigdalitis aguda por estreptococo hemolítico del grupo A
- 14. DOSIFICACIÓN 14 EDAD ENDOCARDITIS INFECCIONES BACTERIANAS FIEBRE REUMÁTICA GONORREA DISEMINADA NEUROSÍFILIS O SÍFILIS DE LOS OJOS ADULTOS Y NIÑOS > 12 AÑOS 1,2 millones de unidades IM cada 6 horas durante 2 semanas en combinación con estreptomicina y la gentamicina 600,000-1.2 millones de unidades IM día en 1-2 tomas durante 7-10 días. 600.000 unidades IM una vez al día durante 10 días. 4,8 millones de unidades IM en una sola dosis, dividido en al menos dos dosis y se inyecta en diferentes lugares, dadas con probenecid oral. 2,4 millones de unidades IM una vez al día en combinación con probenecid durante 10-14 días NIÑOS < 12 AÑOS No se recomienda 25,000-50,000 unidades / kg / IM día administrados en 1-2 dosis divididas durante 7-10 días. SÍFILIS CONGÉNITA FRAMBESIA 600.000 unidades por día IM en una sola inyección de 8-15 días. NEONATOS 50.000 unidades / kg IM una vez al día en una inyección única de 10 días. 10.000 unidades/kg IM por día en una sola inyección de 8-15 días.
- 15. PENICILINA G CRISTALINA 15 Sales de Sodio o Potasio IV o IM ATB bactericida Poco Tóxico Inf. Agudas y graves 60-90 % elimina en la orina Reacciones de hipersensibilidad 1 millón de unidades 1,7 mEq de potasio 2 mEq de sodio Disfunción cardíaca o renal Falla renal severa o anuria Vida media 30min -10hr
- 16. 16 Difteria Inf. Del aparato respiratorio Inf. Del aparato genital Meningitis Endocarditis APLICACIÓN TERAPÉUTICA: PENICILINA G CRISTALINA
- 17. DOSIFICACIÓN 17 EDAD INFECCIONES DEL TRACTO RESPIRATORIO PRODUCIDAS POR ANAEROBIOS ENDOCARDITIS SUSCEPTIBLES A LA PENICILINA ENDOCARDITIS RESISTENTES A LA PENICILINA ENDOCARDITIS DURANTE LOS PROCEDIMIENTOS DENTALES ADULTOS Y NIÑOS > 12 AÑOS 8-12 millones de unidades / día, divididos en 6 dosis administradas cada 4 horas. 10-20 millones de unidades / día IV, en forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4 semanas. 20 millones de unidades/día iv, o bien en infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4 semanas en combinación con estreptomicina, gentamicina IM o IM o IV durante las primeras 2 semanas de tratamiento. 2 millones de unidades IV o IM 30-60 minutos antes del procedimiento y 1 millón de unidades IV o IM 6 horas después. NIÑOS < 12 AÑOS 150.000-200.000 U / kg / día IV ya sea en forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4 semanas. 200.000-300.000 unidades/kg/día iv ya sea en forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4 semanas en combinación con estreptomicina, gentamicina IM o IM o IV durante las primeras 2 semanas de tratamiento. 50.000 unidades/kg IV o IM 30-60 antes del procedimiento, seguidas de 25,000-50,000 unidades/kg IV o IM seis horas más tarde.
- 18. CONTINUACIÓN 18 EDAD MENINGITIS INFECCIONES BACTERIANAS GONORREA DISEMINADA E INFECCIONES ÓSEAS Y ARTICULARES ENFERMEDAD DE LYME LEPTOSPIROSIS DIFTERIA FIEBRE POR MORDEDURA DE RATA ADULTOS Y NIÑOS > 12 AÑOS 200.000-300.000 unidades por kg/día IV, en 6 dosis iguales. 25,000-50,000 unidades/kg/día IV o IM administrada en dosis divididas cada 6 horas. 10 millones de unidades por día IM o IV en dosis divididas cada 4 horas durante 3 días o hasta que se produzca mejoría seguido por al menos un curso de 4 días por vía oral de ampicilina o amoxicilina. 20-24 millones de unidades por día IV o IM en 6 dosis divididas durante 10-21 días. 1,5 millones de unidades IV o IM cada 6 horas 100.000-150.000 unidades/kg/día IV o IM administrada en 4 dosis divididas. 12-15 millones de unidades / día IV o IM en 4-6 dosis divididas por lo menos 3-4 semanas NIÑOS < 12 AÑOS 200.000 unidades / kg/día IV en dosis divididas cada 6 horas. 100.000 unidades/kg / día IV o IM en dosis divididas cada 6 horas. 250.000-400.000 unidades / kg / día IV o IM en 6 dosis divididas durante 10-21 días. 150,000-250,000 unidades / kg / día IV o IM en 4-6 dosis divididas durante al menos 3-4 semanas.
- 19. PENINCILINA V O FENOXIMETILPENICILINA 19 Hidrosoluble V.O. Nivel pico a los 60 min Los niveles se mantienen por aproximadamente 4 hr Frecuencia de administración es cada 6 a 8 horas Inf. Leves o moderadas vías respiratorias altas o tejidos blandos.
- 20. 20 APLICACIÓN TERAPÉUTICA: PENINCILINA V Inf. Odontológicas Estreptococos Neumococos Neisseria Inf. por Sreptococcus pyogenes Amigdalitis Faringitis Inf. de la piel Fiebre reumática Profilaxis Gingivitis moderada o severa
- 21. DOSIFICACIÓN 21 EDAD INFECCIONESDE POR STREPTOCOCCUS PYOGENES INFECCIONES POR STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE DIFTERIA ACTINOMICOSIS NIÑOS < 12 AÑOS • 125-250 mg VO cada 6-8 horas durante 10 días • 500 mg por vía oral cada 12 horas durante 10 días. 250-500 mg VO cada 6 horas. 125-250 mg VO cada 6 horas. ADULTOS Y NIÑOS > 12 AÑOS 25-50 mg/kg/día VO divididos en dosis administradas cada 6-8 horas. 25-50 mg/kg/día VO divididos en dosis administradas cada 6-8 horas. 25-50 mg/kg/día VO divididos en dosis administradas cada 6-8 horas. 250-500 mg VO cada 6 horas durante 6-12 meses tras 2-6 semanas de tratamiento con penicilina intravenosa.
- 22. CONTINUACIÓN 22 GINGIVITIS ULCERATIVA NECROTIZANTE ENFERMEDAD DE LYME ENDOCARDITIS 25-50 mg/kg/día VO divididos en dosis administradas cada 6-8 horas. 25-50 mg/kg/día VO dividido en tres dosis. 1 g VO 60 minutos antes del procedimiento y luego 500 mg por vía oral 6 horas después. 250-500 mg VO cada 6-8 horas. 250-500 Vdado 4 veces por día. 2 g VO 60 minutos antes del procedimiento y luego 1 g VO 6 horas más tarde. EDAD NIÑOS < 12 AÑOS ADULTOS Y NIÑOS > 12 AÑOS
- 23. 23 Reacción de hipersensibilidad Inmediata 2-30 min Acelerada 1-72 hr Tardía más de 72 hr La gravedad Erupciones cutáneas pasajeras Shock anafiláctico Muerte REACCIONES ADVERSAS
- 24. • Anemia hemolítica • Hemólisis intravascular masiva • Eosinofilia • Granulocitopenia • Leucopenia • Neutropenia • Agranulocitosis • Defectos en la coagulación • El desarrollo de infarto al miocardio • Falla cardiaca • Asistolia y fibrilación ventricular • Miocarditis alérgica • Periarteritis nudosa. • Contracciones musculares involuntarias • Contracciones mioclónicas y convulsiones. • Bloqueo neuromuscular • Cefalea • Neuropatía y mielitis. TOXICIDAD HEMATOLOGICAS 24 CARDIOVASCULAR SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
- 25. • Hipocaliemia • Hipernatremia • Porfiria y elevación en la secreción de la hormona del crecimiento • Dolor abdominal • Colico • Colitis seudomembranosa • Decoloración decoloración de la lengua • Hepatitis colestásica • Hepatitis lupoide e ictericia TOXICIDAD ENDOCRINAS 25 GASTROINTESTINALES HEPATO • Neumonitis RESPIRATORIO GENITOURINARIO • Nefritis intersticial aguda • Infertilidad PIEL • Urticaria • Síndrome de stevens-johnson • Dermografía • Necrosis tisular y pénfigo
- 26. • La Penicilina Benzatinica se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad renal o insuficiencia renal ya que el fármaco se elimina por mecanismos renales. • Las grandes dosis de penicilina administradas a los pacientes con insuficiencia renal se han asociado con convulsiones. • El uso de grandes dosis de penicilina parenteral G potásica o penicilina G sódica con precaución en los pacientes con desequilibrio electrolítico. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES • La penicilina debe usarse con precaución en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas o hipersensibilidad los antibióticos tipo Imipenem. • Las formulaciones de penicilina G benzatina y procaína deben ser administrada solamente por vía intramuscular. • Los pacientes alérgicos a la procaína o con antecedentes de hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo ester también pueden ser alérgicos a la penicilina G procaína • Las penicilinas se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis. • La penicilina G se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo.
- 27. ALERGIA A LA PENICILINA Mujeres IV Anafilaxia Enfermedad del sueño Anemia hemolítica anillo β- lactámico Cefalosporina CarbapenemaPenincilina
- 28. INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA 28 Cloranfenicol Eritromicina Tetraciclina o Neomicina Pastillas anticonceptivas Beta bloqueantes Atenolol Anticoagulantes
- 29. NOTICIAS 29
- 30. 30 • Josep Mensa Pueyo, & Al, E. (2018). Guía de terapéutica antimicrobiana 2018. Barcelona: Antares. • Manual de terapautica 2018 , 2019. (2018). Retrieved from LaLeo website: https://www.laleo.com/manual-de-terapeutica-2018-2019-p-23424.html • PENICILINA G EN VADEMECUM. (2011). Retrieved April 28, 2019, from Www.iqb.es website: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/b008.htm • Díaz, E. (2009). Penicilinas Marco Elywht Grano Barajas. Retrieved April 29, 2019, from Slideshare.net website: https://es.slideshare.net/ediazmen/penicilinas-marco-elywht-grano-barajas-1233548 • Villaverde, A. (2014, October 12). Tema 21 penicilinas naturales. Retrieved April 29, 2019, from Slideshare.net website: https://www.slideshare.net/AnikaVillaverde/tema-21-penicilinas-naturales • Mediavilla, D. (2019, January 29). La superresistencia a antibióticos llega al Ártico. Retrieved April 29, 2019, from EL PAÍS website: https://elpais.com/elpais/2019/01/28/ciencia/1548699030_304383.html • The Editors of Encyclopedia Britannica. (2019). penicillin | Discovery, Mechanism of Action, & Uses. In Encyclopædia Britannica. Retrieved from https://www.britannica.com/science/penicillin#ref33693 REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
Notas del editor
- La penicilina fue descubierta en Londres en septiembre de 1928. Según la historia, el Dr. Alexander Fleming, el bacteriólogo de guardia en el Hospital St. Mary's, Había dejado su laboratorio de Londres para unas vacaciones de dos semanas en Escocia sin molestarse en limpiar primero. Cuando regresó, encontró la pila de placas sucias que había dejado en el fregadero (placas de Petri manchadas con bacterias estafilococos) y notó un moho inusual que había matado al estafilococo. Al examinar algunas colonias de Staphylococcus aureus, el Dr. Fleming observó que un molde llamado Penicillium notatum había contaminado sus placas de Petri e impidió el crecimiento normal de los estafilococos.
- Dr. Howard Florey, profesor de patología que fue director de la Escuela de Patología en la Universidad de Oxford y bioquímico, el Dr. Ernst Chain, un emigrado judío alemán. Catorce años más tarde, en marzo de 1942, Anne Miller se convirtió en la primera paciente civil en ser tratada con éxito con penicilina, en el New Haven Hospital en Connecticut, después de un aborto espontáneo y de desarrollar una infección que provocó una intoxicación sanguínea.
- Las penicilinas son antibióticos del grupo de los betalactámicos empleados profusamente en el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles. La mayoría de las penicilinas son derivados del ácido 6-aminopenicilánico, difiriendo entre sí según la sustitución en la cadena lateral de su grupo amino. La estructura básica de las penicilinas incluye un anillo de tiazolidina (A) unido aotro anillo lactámico β (B) que está conectado con una cadena lateral(R). El propio núcleo de penicilina es el elemento estructural fundamental de actividad biológica; la transformación metabólica o la alteración química de esta parte de la molécula hace que se pierda toda acción bacteriana importante. La cadena lateral es la que rige muchas de las características antibacterianas y farmacológicas de un tipo particular de penicilina.
- La penicilina G es un antibiótico beta-lactámico de acción principalmente bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la unión a determinadas proteínas de la pared celular. Estas proteínas de unión son responsables de varios pasos diferentes en la síntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades de varios cientos a varios miles de moléculas por célula bacteriana. La actividad intrinisica de la penicilina G, así como las otras penicilinas contra un organismo particular depende de su capacidad para obtener acceso a la pared de la célula y poder formar estas proteínas. Como todos los antibióticos beta-lactámicos, la capacidad de la penicilina G para interferir con la síntesis de la pared es la que conduce en última instancia a la lisis celular, lisis que está mediada por enzimas autolíticos de la pared celular.
- La bencilpenicilina benzatínica o penicilina G benzatínica , es una combinación con benzatina que se absorbe lentamente en la circulación sanguínea después de una inyección intramuscular y luego se hidroliza a bencilpenicilina. Es la primera opción cuando se requiere una concentración baja de bencilpenicilina, permitiendo una acción prolongada del antibiótico por más de 2-4 semanas por cada inyección. Cuando se administra penicilina G benzatínica se detectan niveles séricos durante 15 a 30 días. La administración de penicilina G benzatínica puede presentar ocasionalmente una reacción alérgica anafiláctica en pacientes hipersensibles.
- Es de elección para el tratamiento de la sífilis precoz, latente o tardía no neurológica. También está indicada en la profilaxis de infecciones por Streptoccoccus beta-hemolítico del grupo A cuando el paciente tiene antecedentes de fiebre reumática, glomerulonefritis difusa o erisipela recurrente. Fiebre reumática: enfermedad inflamatoria que se puede presentar después de una infección con las bacterias estreptococos del grupo A (como la faringitis estreptocócica o la escarlatina). Puede causar una enfermedad grave en el corazón, las articulaciones, la piel y el cerebro.
- Para el tratamiento de leve a moderada infecciones bacterianas, incluyendo infecciones de las vías respiratorias (por ejemplo, faringitis) y las infecciones de la piel (por ejemplo, erisipela) causadas por organismos susceptibles:
- La bencilpenicilina procaína conocida también como penicilina G procaína, es una combinación de la penicilina G con un anestésico local Esta combinación tiene como fin reducir el dolor y la incomodidad asociada con la voluminosa inyección intramuscular de penicilina. el fármaco se absorbe lentamente en la circulación y se hidroliza a bencilpenicilina. Alcanza la concentración plasmática máxima en 2 a 4 horas, detectándose niveles aun a las 24 horas. Este antibiótico es muy utilizado en veterinaria. Tiene más riesgos de complicaciones alérgicas que la penicilina G cristalina acuosa.
- En el pasado se usaba para el tratamiento de la gonorrea genitourinaria. Sin embargo, la bacteria Neisseria gonorrhoeae frecuentemente produce β-lactamasas y ha llegado a desarrollar resistencia a la penicilina, por lo que se ha reemplazado por ceftriaxone. También se usaba para el tratamiento de la neumonía neumocócica no complicada, pero el surgimiento del Streptococcus pneumoniae penicilinorresistente en algunos países ha limitado su uso.
- Para el tratamiento de leve a moderada infecciones bacterianas, incluyendo infecciones de las vías respiratorias (por ejemplo, faringitis) y de la piel y las infecciones de la piel (por ejemplo, erisipela) causadas por organismos susceptibles:
- Se encuentra bajo forma de sales de sodio o potasio lo que debe ser tenido en cuenta en enfermos con disfunción cardíaca o renal, ya que aportan 2 mEq de sodio o 1,7 de potasio respectivamente por cada 1 millón de unidades Vía de administración= I.V. o I.M. Es un excelente antibiótico bactericida Poco tóxico Degradación por el ácido gástrico y Destrucción por las betalactamasas (La producción de betalactamasas es uno de los principales mecanismos de resistencia bacteriana. Las betalactamasasson enzimas capaces de inactivar los antibióticos de la familia betalactámicos (penicilinas, cefalosporinas, monobactámicos y carbapenémicos).) Ocasionales reacciones de hipersensibilidad. Se usa cuando se quieren obtener efectos rápidos o una alta concentración sérica de la droga debe administrarse con intervalo de pocas horas o en infusión continua. Cuando hay falla renal severa o anuria la vida media de la penicilina aumenta de 30 minutos hasta 10 horas dosificacion Adultos: 2 – 2.4 millones UI/día IM o IV dividido cada 4 – 6 horas. Niños: 100,000 – 250,000 UI/kg/día IM ó IV cada 4 – 6 horas. En infecciones severas: 250,000 – 400,000 UI/kg/día cada 4 – 6 horas (dosis máxima 2.4 millones/día) Neonatos: Menores de 7 días con peso menor a 2,000 g, 50,000 UI/kg/día cada 12 hrs,
- La penicilina G sódica es administrada en casos de difteria, de infecciones del aparato respiratorio o del aparato genital y en ciertas infecciones producidas por Gram negativos, como la meningitis y la endocarditis. Puede causar urticaria, prurito y, muy rara vez, choque anafiláctico.
- Para el tratamiento de infecciones graves causadas por microorganismos sensibles como la pericarditis, la listeriosis, infecciones de las vias respiratorias bajas (por ejemplo, neumonía, empiema), infecciones de piel y estructuras de la piel, gangrena gaseosa, erisipela, ántrax, bacteriemia o septicemia e infecciones intraabdominales:
- Penicilina V o Fenoximetilpenicilina Es una penicilina hidrosoluble y estable en medio ácido, por lo que puede ser administrada por v.o. Se absorbe en la porción alta del intestino delgado y produce un nivel pico en el suero a los 60 minutos. Los niveles se mantienen por aproximadamente 4 horas y la frecuencia de administración es cada 6 a 8 horas. Rara vez produce reacciones alérgicas severas y suelen ser más leves que con penicilina parenteral Se usa para tratar infecciones leves o moderadas de vías respiratorias altas o tejidos blandos. También es útil para proseguir un tratamiento iniciado por vía parenteral y para la profilaxis de infecciones estreptocóccicas.
- La penicilina V es la primera opción en el tratamiento de infecciones odontológicas. espectro es prácticamente igual al de la penicilina G: estreptococos, neumococos y Neisseria, algunos anaerobios y estafilococos no productores de penicilinasa. Inf. causadas por Streptococcus pyogenes (como la amigdalitis, la faringitis e infecciones de la piel), profilaxis de la fiebre reumática y gingivitis moderada o severa (junto con metronidazol).
- Entre las reacciones adversas más comunes están: Reacción de hipersensibilidad o alérgica: es el efecto adverso más importante. Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tardía (más de 72 horas). La gravedad es variable: desde simples erupciones cutáneas pasajeras (urticaria o angioedema), hasta shock anafiláctico, el cual ocurre en el 0,2 % y provoca la muerte en el 0,001 % de los casos. existe hasta un 50 % de la población alérgica a la penicilina. Muchos de estos eventos son crisis vasovagales provocadas por el intenso dolor de la inyección intramuscular.
- Puede producir anemia hemolítica, hemólisis intravascular masiva, eosinofilia, granulocitopenia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosis y defectos en la coagulación. Cardiovasculares: Se ha observado, en pacientes con alergia penicilina, el desarrollo de infarto al miocardio, falla cardiaca, asistolia y fibrilación ventricular, miocarditis alérgica y periarteritis nudosa. Sistema nervioso central: Con la administración I.V., se han contracciones musculares involuntarias, contracciones mioclónicas y convulsiones. Pocas veces también se ha reportado bloqueo neuromuscular, cefalea y papiledema relacionado con un seudotumor cerebral, así como neuropatía y mielitis.
- Alteraciones endocrinas: Puede inducir hipocaliemia, hipernatremia, porfiria y elevación en la secreción de la hormona del crecimiento. Gastrointestinales: Se ha asociado con dolor abdominal, abdominal, cólico, colitis seudomembranosa y decoloración decoloración de la lengua. Respiratorios: Se ha asociado con la aparición de neumonitis. Genitourinario: En algunos pacientes se han reportado casos de desarrollo de nefritis intersticial aguda. También se ha ha observado infertilidad, en especial, en hombres. Hígado: Puede producir hepatitis colestásica con o sin hepatitis, hepatitis lupoide e ictericia. Piel: Puede inducir la aparición de erupción, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, dermografía, cutis laxo, necrosis tisular y pénfigo. Otros efectos adversos son: Anafilaxia, sensibilidad cruzada con penicilamina, reacciones de hipersensibilidad y enfermedad del suero.
- Categoría en embarazo B No existen evidencias de riesgo en la especie humana. Los estudios en animales no han demostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en mujeres embarazadas. Los estudios de reproducción en animales han demostrado efectos adversos diferentes a una disminución en la fertilidad.
- que un 10 % de pacientes hipersensibles a uno de los medicamentos, como las cefalosporinas y carbapenemas, también lo será para los otros derivados de la penicilina, por razón de que todas tienen un anillo β-lactámico. En una revisión de historias clínicas, se encontró que la alergia a la penicilina es más frecuente en las mujeres que en los hombres.75 La vía de administración más frecuente con la cual aparecen estas reacciones alérgicas es la endovenosa, y raramente ocurre cuando se administra por vía oral. Quienes desarrollan reacciones alérgicas asociadas a la administración de penicilinas muestran síntomas que varían ampliamente: anafilaxia, enfermedad del sueño, anemia hemolítica, enfermedades renales, angioedema, urticaria, vasculitis entre otros, y pueden llegar a ocasionar la muerte.36 Las pruebas cutáneas, como el Pre-pe Medicamentos alternativos Afortunadamente, hoy en día existen una amplia variedad de medicamentos que se postulan como alternativas a la penicilina y nos evitaran toda esta serie de riesgos y problemas. Estos medicamentos son: - Macrólidos: Azitromicina, Claritromicina, Eritromicina, Espiramicina, Roxitromicina, Dietilmidecamicina, Troleandomicina, etc. - Tetraciclinas: no recomendadas para niños menores de 16 años: Doxiciclina, Oxitetraciclina, etc. - Sulfamidas: Trimetoprim-sulfametoxazol, etc. - Quinolonas no recomendadas para niños menores de 16 años: Ácido nalidíxico, Ácido pipemídico, Norfloxacino, Ciprofloxacina, etc. - Aminoglucósidos: Gentamicina, Tobramicina, Kanamicina, Amikacina, Netilmicina, Sisomicina, etc. - Otros: Vancomicina, Lincomicina, Clindamicina, etc.
- La penicilina no debe ser tomada conjuntamente con otros antibióticos como el cloranfenicol, la eritromicina, la tetraciclina o la neomicina, entre otros, porque se reduce su efectividad. Se sabe que la penicilina disminuye el efecto de las pastillas anticonceptivas las reacciones secundarias ocurren con más frecuencia al combinar la penicilina con los beta bloqueantes. También interfiere con la absorción del atenolol, y a grandes dosis, la penicilina potencia el efecto de los medicamentos anticoagulantes.