metronidazol

1. UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN MARTIN-
TARAPOTO
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE OBSTETRICIA
“METRONIDAZOL”
ASIGNATURA: Obstetricia Quirúrgica.
DOCENTE: Dr. Agusto LLontop Reategui.
ESTUDIANTE:
Yanina Tarrillo Altamirano
MORALES – PERU

2. METRONIDAZOL
Anti infeccioso de la familia de los 5-nitro-imidazoles con un amplio espectro
antimicrobiano frente a protozoos y bacterias anaerobias incluyendo Bacteroides
fragilis y otras especies (Bacteroides sp), Veillonella, Clostridium difficile y C.
perfringens, y otras especies (Clostridium sp), Peptococcus sp., y
Peptostreptococcus sp. No es efectivo frente a los gérmenes, aerobios comunes
aunque sí lo es frente al Haemophylus vaginalis. Entre los protozoos sensibles se
incluyen la Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, y el Trichomonas vaginalis. Los
siguientes microorganismos son considerados, por regla general, susceptibles al
metronidazol: Campylobacter fetus; Dientamoeba fragilis; Balantidium coli;
Blastocystis hominis; Dracunculus medinensis Eubacterium sp.; Fusobacterium
sp.; Gardnerella vaginalis; Giardia lamblia; Helicobacter pylori; Mobiluncus sp.;
Mycoplasma hominis; Porphyromonas asaccharolytica; Porphyromonas gingivalis;
Prevotella bivia; Prevotella disiens; Prevotella intermedia; Prevotella
melaninogenica; Prevotella oralis; Trichomonas vaginalis; Veillonella sp.
El metronidazol es un nitroimidazol con propiedades antibacterianas y
antiprotozoarias, que se utiliza para tratar las infecciones producidas
por Tricomonas vaginalis, así como las amebiasis y giardasis. Es uno de los
fármacos más eficaces frente a las bacterias anaerobias y, en combinación con
otros antibióticos, se utiliza para la erradicación del Helicobacter pylori. También
es utilizado para el tratamiento de la enfermedad de Crohn, la diarrea asociada a
los tratamientos antibióticos y la rosácea.
1. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Antiinfeccioso del grupo nitroimidazólico con acción bactericida, amebicida y
tricomonicida. Actúa alterando el ADN e impidiendo su síntesis. METRONIDAZOL
actúa tanto sobre células en reposo como en su división. Su efecto sobre las
amebas es máximo sobre las forma de trofozoitos.
Es activo frente a la mayoría de las bacterias anaerobias estrictas. Activo frente a
protozoos, como Trichomonas y Entamoeba. No tiene actividad sobre virus,
hongos ni bacterias aeróbicas facultativas.

3. METRONIDAZOL presenta una concentración de 35 µg/ml con dosis en infusión
I.V. lenta de 600 mg.
El tiempo preciso para alcanzar la máxima concentración plasmática es 1.5 horas
por vía oral. Los alimentos no modifican significativamente la absorción oral.
METRONIDAZOL presenta una amplia distribución en los tejidos y fluidos
orgánicos, alcanzando concentraciones elevadas en saliva, abscesos cerebrales y
hepáticos, líquido pleural, pared intestinal (60%), ascitis, próstata y testículos.
Existen concentraciones menores en huesos y semen.
Se difunde a través de la barrera hematoencefálica aún en ausencia de
inflamación meníngea. También se difunde a través de la placenta, aunque las
concentraciones fetales y en líquido amniótico son significativamente menores que
las plasmáticas. Su tasa de unión a las proteínas plasmáticas es de 10-15%. Sólo
50% de la dosis es metabolizada principalmente en el hígado usualmente por
reacciones de oxidación siendo los principales metabolitos el derivado hidroxilado
(25%) y el derivado ácido (12%).
El metabolito hidroxilado es responsable del 30% de la actividad farmacológica del
METRONIDAZOL. Se excreta en orina en 75-85% y en heces 15-30%.
2. USO CLÍNICO
ORAL
Tratamiento de las siguientes infecciones (A)
 Giardiasis (Lambliasis)
 Amebiasis intestinal y hepática.
 Tratamiento de infecciones por anaerobios, debidas al bacteroides fragilis,
Clostridium perfringens y otras bacterias anaerobias.
 Afectación por Trichomonas (uretritis, vaginitis).
 Tratamiento en combinación de la erradicación de Helicobacter Pylori
(E:offlabel).
INTRAVENOSA
Tratamiento de las infecciones causadas por gérmenes sensibles a metronidazol
(A)
 infecciones intrabdominales (como peritonitis, infecciones postquirúrgicas,
abscesos intrabdominales y abscesos hepáticos)

4.  Infecciones del sistema nervioso central (meningitis, abscesos cerebrales) -
infecciones ginecológicas (incluyendo endometritis, endomiometritis,
abscesos tubo-ováricos e infecciones postquirúrgicas)
 infecciones de piel y tejidos blandos.
 infecciones osteoarticulares (osteomielitis).
 septicemia, bacteriemia.
 endocarditis. - infecciones de las heridas operatorias.
 quemaduras.
 Debido a que el metronidazol es inactivo frente a las bacterias aerobias,
éste debe ser administrado, si procede, simultáneamente con otro
antibiótico de adecuado espectro. Profilaxis de las infecciones
postoperatorias causadas por bacterias anaerobias.
3. DOSIS
Si las condiciones lo permiten, debe preferirse la administración oral sobre la
intravenosa o utilizar terapia secuencial intravenosa-oral, por la alta
biodisponibilidad oral.
Adultos
Amebiasis Intestinal: 750mg VO c/8 h por 5 a 10 días. Centros de Control y
Prevención de Enfermedades recomiendan la adición de iodoquinol 650mg VO
c/8h al día por 20 días.
Absceso Hepático Causado por Ameba: 500mg a 750mg VO c/8 h por 5 a 10 días,
alternativamente 2,4g/día VO por 1 a 2 días ó 500mg/Kg. IV c/6 h por 10 días.
Infección Bacteriana Anaeróbica: Dosis inicial 15mg/Kg. IV, seguido por la dosis
de mantenimiento de 7,5mg/Kg. IV c/6 h. Dosis máxima al día IV o VO es 4g. La
duración usual es de 7-10 días, pero las infecciones más serias requieren de 2 a 3
semanas de tratamiento.
Vaginosis Bacteriana: 500mg c/12h por.7 días. Alternativamente, 2g VO dosis
única ó 750mg una vez al día por 7 días. En el embarazo, 250mg VO c/8 h por 7
días.
Balantidiasis: 750mg c/8h por 5 días.
Diarrea y colitis por Clostridium difficile: 750mg a 2g VO diarios, dividida en 3 a 4
dosis por 7 a 14 días. Alternativamente, 500mg a 750mg IV c/6-8h cuando la
dosificación oral no es apropiada.

5. Enfermedad de Crohn: no ha sido establecida, pero 400mg c/12 h ó 1g/día ha
sido efectivo.
Dracunculosis: 250mg c/8h por 10 días.
Giardiasis: 250mg c/8 h por 5-7 días. Alternativamente, 2g/día por 3 días. En
coexistencia con amebiasis, 750mg c/8h por 5-10 días.
Helicobacter pylori Asociado con Ulcera Péptica: 250 a 500mg VO c/6-8 h al día
(en combinación con amoxicilina, tetraciclina, bismuto subsalicilato u otros
medicamentos) por 7 a 14 días dependiendo del régimen usado.
Gonocócica: 2g VO dosis única, en asociación con eritromicina por 7 días.
Enfermedad Inflamatoria Pélvica: 500mg IV c/8 h, en asociación con ofloxacino o
levofloxacino IV, cuando el tratamiento oral es indicado, 500mg c/12 h en
asociación con ofloxacino Tricomoniasis: 2g VO dosis única ó 500mg VO c/12 h
por 7días, en ambos mujer y hombre; intravaginal, 500mg/día al acostarse por 10
a 20 días.
Tricomoniasis Refractaria: retratamiento con 500mg VO c/12 h por 7 días ó 2g una
vez al día por 3-5 días.
Profilaxis Perioperatoria en Cirugía Colorectal: 15mg/Kg. en infusión IV durante 30
a 60 minutos 1 h antes del procedimiento si es necesario, luego 7,5mg/Kg. en
infusión en 30 a 60minutos de 6 a 12 h después de la dosis inicial.
Niños:
Amebiasis Intestinal y Absceso Hepático: 30 a 50mg/Kg./días VO dividido en tres
dosis por 5 a 10 días. Siguiendo esta terapia con iodoquinol oral.
Vaginosis Bacteriana: 15mg/Kg./días dividido en 2 dosis por 7 días, en la
prepubertad con peso menor de 45 Kg. Dosis máxima 1g.
Balantidiasis: 35-50mg/Kg./días dividido en 3 dosis por 5 días.
Diarrea y Colitis por Clostridium Difficile: 30-50mg/Kg./días dividida en 3 a 4 dosis
por 7-10 días.
Dracunculosis: 20mg/Kg./días dividido en 3 dosis por 10 días. Giardiasis:
15mg/Kg./días dividido en 3 dosis por 5-7 días.
Tricomoniasis: niños con peso menor de 45 Kg. 15mg/Kg./días dividido en 3 dosis
por 7días.

6. 4. FORMA DE ADMINISTRACIÓN
La inyección de metronidazol en forma intravenosa debe administrarse en
perfusión intravenosa, a razón de 5 ml por minuto, en 30-60 minutos, a una
concentración final entre 5-8 mg/ml. Puede administrarse sola o simultáneamente
(pero por separado) con otros agentes antibacterianos apropiados, por vía
parenteral.
La inyección de metronidazol en forma intravenosa debe administrarse en
perfusión intravenosa, a razón de 5 ml por minuto, en 30-60 minutos, a una
concentración final entre 5-8 mg/ml. Puede administrarse sola o simultáneamente
(pero por separado) con otros agentes antibacterianos apropiados, por vía
parenteral.
Cuando se administra por vía oral hacerlo preferiblemente con alimentos (evita
aparición de síntomas gastrointestinales).
No existen recomendaciones específicas en pacientes pediátricos con
insuficiencia hepática y/o renal.
Insuficiencia renal: La concentración sérica de metronidazol no se afecta por la
insuficiencia renal, aumentando en cambio las concentraciones plasmáticas de los
metabolitos, alguno de los cuales son prácticamente indetectable en sujetos con
función renal normal. No se conoce la relación entre acumulación de metabolitos y
la eventual aparición de reacciones adversas, por lo que puede recomendarse la
reducción de la dosis de metronidazol en pacientes renales (administrar 50% de la
dosis cuando el aclaramiento sea < 10 ml/min) cuando no estén sometidos a
diálisis.
Insuficiencia hepática: Reducir la dosis y/o la frecuencia de administración,
especialmente en pacientes con alteración hepática grave.
5. CONTRAINDICACIONES

7. Hipersensibilidad al metronidazol o a otros derivados nitroimidazólicos o alguno de
los excipientes contenidos en la formulación.
6. PRECAUCIONES
Debe administrase con precaución en pacientes con encefalopatía hepática.
Si resulta necesario administrar el preparado más días de los inicialmente
establecidos, se recomienda hacer de forma regular determinaciones
hematológicas, especialmente recuentos leucocitarios (riesgo de leucopenia).
Además estos pacientes serán vigilados estrechamente por el riesgo de
reacciones adversas como neuropatías central ó periférica (parestesias, ataxia,
vértigos, convulsiones).
Evitar las bebidas alcohólicas y los medicamentos que contengan alcohol por su
efecto anta bus.
Debe advertirse que el metronidazol puede oscurecer el color de la orina (debido a
la presencia de un metabolito del metronidazol).
Debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedades, agudas o
crónicas graves, del sistema nervioso central o periférico, debido al posible riesgo
de empeoramiento neurológico.
La administración intravenosa de la solución puede ocasionar problemas de
tromboflebitis. La forma intravenosa contiene sodio, hecho que debe tenerse en
cuenta en aquellos pacientes sometidos a restricción dietética de sodio. La forma
oral no aporta sodio.
7. EFECTOS SECUNDARIOS
De acuerdo a la ficha técnica autorizada, la frecuencia, tipo y gravedad de las
reacciones adversas en niños es la misma que en los adultos. Se describen los
muy frecuentes (> 10%), frecuentes (1-10%), y/o de relevancia clínica, el resto
consultar ficha técnica.

8. Trastornos gastrointestinales: Dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea,
mucositis oral, trastornos del sabor, anorexia. Muy raros y de forma reversible, se
han notificado algunos casos de pancreatitis.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: rash, prurito, urticaria, fiebre,
angioedema. Trastornos del sistema nervioso: neuropatía sensorial periférica,
cefaleas, convulsiones, vértigo (en tratamiento prolongado).
Trastornos psiquiátricos: trastornos psicóticos incluyendo confusión,
alucinaciones. Comportamiento depresivo.
Trastornos oculares: trastornos transitorios de la visión como diplopía, miopía.
8. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Disulfiram: Se han notificado reacciones adversas psicóticas en pacientes que han
utilizado metronidazol y disulfiram.
Alcohol: Las bebidas y medicamentos que contienen alcohol no deben consumirse
durante el tratamiento con metronidazol al menos un día después del mismo por la
posibilidad de una reacción disulfirámica (efecto Antabus). Está reacción se
caracteriza por enrojecimiento, vómitos, taquicardias.
Terapia anticoagulante oral: Se puede producir una potenciación del efecto
anticoagulante y un incremento del riesgo hemorrágico provocado por la
disminución del metabolismo hepático. Monitorizar tiempo protombina de forma
periódica.
Fenitoína o fenobarbital: Se incrementa la eliminación de metronidazol por lo que
disminuye los niveles plasmáticos. Vigilar clínica.
9. DATOS FARMACÉUTICOS
Lista de excipientes (evitar en caso de anafilaxia a dichos componentes).
Comprimidos:
Almidón de trigo (contenido en gluten: 0,2 mg); estearato magnésico;
polivinilpirrolidona. Barniz: hidroxipropilmetilcelulosa; polietilenglicol 20.000; agua
desmineralizada.

9. Suspensión:
Alcohol 96º; esencia concentrada de limón; esencia de naranja deterpenada;
fosfato monosódico; Nipagin; Nipasol; sacarina sódica anhidra; sacarosa;
silicoaluminato de magnesio; agua desmineralizada.
Solución intravenosa:
Fosfato disódico; ácido cítrico; cloruro sódico; agua para inyectables.
Mantener por debajo de 25°.
10.PRESENTACIÓN (Nombre comercial):
Presentación genérica: comprimidos de 250 mg orales; solución intravenosa de 5
mg/ml (bolsa de 100 ml); solución intravenosa de 5 mg/ml (bolsa de 300 ml);
solución intravenosa 5 mg/ml (frasco 100 ml); solución intravenosa 5 mg/ml (frasco
300 ml). Flagyl®: comprimidos de 250 mg orales; suspensión oral 200 mg
(equivale a 125 mg base)/5 ml (frasco de 120 ml); solución intravenosa 5 mg/ml
(bolsa viaflo 100 ml); solución intravenosa 5 mg/ml (bolsa viaflo de 300 ml).
PRESENTACIONES
 BLASTOESTIMULINA OVULOS Ovulos vag.
 FLAGYL Comp. orales 250 mg
 FLAGYL Comp. vag. 500 mg
 FLAGYL INYECTABLE 1,5 G Minibolsas Viaflex IV 0,5%
 FLAGYL INYECTABLE Frasco 500 mg/100 ml
 METRONIDAZOL VIÑAS Gel 0,75%
 RHODOGIL Comp.
 ROZEX Gel 0,75%
11.RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Categoría de riesgo B: METRONIDAZOL cruza la barrera placentaria y entra
rápidamente a la circulación fetal.
Los estudios reproductivos realizados en ratas no revelaron evidencia de
alteraciones en la fertilidad o daños al feto.
Sin embargo, los estudios realizados en ratones a los que se administró
METRONIDAZOL vía intraperitoneal, sí mostraron efectos fetotóxicos. Además,
METRONIDAZOL es claramente carcinogénico en roedores.

10. Como no existen estudios bien controlados en humanos y los estudios en
animales no siempre permiten predecir lo que sucederá en humanos,
METRONIDAZOL sólo debe administrarse durante el embarazo si existe una
indicación importante.
METRONIDAZOL se excreta en la leche materna y alcanza concentraciones
similares a las observadas en el plasma.
Debido al conocido efecto mutagénico del mismo, debe decidirse si se continuará
con la lactancia o con el medicamento, dependiendo de la importancia de la
indicación original.
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
 http://pediamecum.es/wp-content/farmacos/Metronidazol.pdf
 http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m038.htm
 http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/123.HTM