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Medicamentos (Anti-Parasitarios) Farmacología Aplicada, Principal referencia, “Antihelmínticos y Antiprotozoos”. FUNDAMENTOS DE
FARMACOLOGÍA EN TERAPÉUTICA. Isaza, Isaza, Fuentes, Marulanda, Buriticá, Machado y Moncada. Sexta edición, 2014 Editorial
Médica Celsus. Realizado por Gustavo Delgado López, Universidad de Caldas. 2017
MEDICAMENTOS (ANTI-PARASITARIOS) FARMACOLOGÍA APLICADA
ANTIPARASITARIOS
ANTIHELMÍNTICOS
La helmintiasis contribuye a incrementar la prevalencia de
desnutrición, anemia eosinofilia etc, un tratamiento efectivo de
estos ha demostrado mejoría en el desarrollo intelectual y
cognitivo de los niños. Las helmintiasis más frdcuentes y las
cual se mencionara el tto son (ascaridiasis, tricocefalocis,
oxiuriasis, uncinariasis, estrongiloidiasis, teniasis,y filariasis.
Figura 1. Ascaris lumbricoides
Parasito Elección Alternativa
Ascaris lumbricoides Albendazol, mebendazol Pirantel, ivermectina, piperazina,
nitazoxanida.
Enterobius vemicularis Albendazol, mebendazol, pirantel piperazina
Trichuris trichiura Albendazol, mebendazol Pamoato de oxantel,
ivermectina, nitazoxadina.
Uncinarias Albendazol, mebendazol, pirantel
Larva migrans cutánea Albendazol, ivermectina
Strongyloides stercoralis Ivermectina, albendazol
Taenia saginata Albendazol Praziquantel, mebendazol.
Taenia solium, Cisticercosis Albendazol praziquantel
Oncocercosis Ivermectina Flubendazol
Filariasis Albendazol, + ivermectina Mebendazol
Tabla 1. Medicamentos de elección para diferentes parasitosis.
BENZIMIDAZOLES
Antihelmínticos de amplio espectro con excelente índice terapéutico, el grupo está constituido por
(Albendazol, Mebendazol y Flubendazol), estos comparten el MECANISMO DE ACCIÓN, se produce mediante
la degeneración de los microtubulos citoplasmáticos al unirse a la tubulina Beta de las células intestinales y
tegumentarias del parasito y de las larvas. Además, hay inhibición de la captación de glucosa y la Fosforilacion
oxidativa lo que lleva la inmovilización y muerte del parasito. (este efecto no se produce en los mamíferos)
1. ALBENDAZOL: + importante y usado de este grupo, buen espectro de actividad. Usado ampliamente para
tto de Helmintiasis, y cierta eficacia contra ciertos protozoos (giardia lamblia, y trichomonas vaginalis). Es
el medicamento de elección para la neurocisticercosis. Es mejor que el mebendazol y que el
prazicuantel.
Mecanismo de acción: mecanismo de acción de los benzimidazoles (degeneración de los microtubulos
citoplasmáticos)
Presentación: Tab 200mg y 400mg, susp oral 2% / 15ml y20ml, y de 4% / 10ml.
Dosis:
En adultos
 Parasitosis intestinal: 400mg dosis única,
 Larva migrans: 400 mg c/12h /5dias
 Cisticercosis: 400mg c/12h por 8-30dias acompañado con corticoide sistémico.
Medicamentos (Anti-Parasitarios) Farmacología Aplicada, Principal referencia, “Antihelmínticos y Antiprotozoos”. FUNDAMENTOS DE
FARMACOLOGÍA EN TERAPÉUTICA. Isaza, Isaza, Fuentes, Marulanda, Buriticá, Machado y Moncada. Sexta edición, 2014 Editorial
Médica Celsus. Realizado por Gustavo Delgado López, Universidad de Caldas. 2017
En niños
 Parasitosis intestinal: 400mg dosis única
 Giardiasis: 10mg /kg/día /5 días
 Cisticercosis: 15mg/kg/día dividido en dos dosis, por 8-30dias acompañado con corticoide sistémico.
RAM: cefaleas, ↑ enzimas hepáticas, alopecia, en pacientes con cisticercosis puede llevar a ↑ presión
intracraneana y signos meníngeos, el uso de corticoides sistémicos desde unos días antes disminuyen la
aparición de este problema.
Contraindicaciones: en embarazo, se recomienda no emplearlo en el primer trimestre de la gestación. No se
usan en niños menores < 2 años.
Interacciones:
2. MEBENDAZOL: su absorción es mínima en el tracto gastrointestinal, espectro de actividad amplio, muy
bien tolerado en las dosis usuales,
Mecanismo de acción: mecanismo de acción de los benzimidazoles (degeneración de los microtubulos
citoplasmáticos)
Presentación: Tab 100mg, susp oral 2% /30ml
Dosis:
En adultos y En niños > 2 años
 Parasitosis intestinal: 100mg c/12h /3 días
 Filariasis: 100mg c/12h por 30 días
RAM: dolor abdominal, nauseas vomito o diarrea (+ frecuente en pacientes con inf masivas), rara vez prurito
y dermatitis exofoliativa. migración del paracito por la muerte lenta que produce el mebendazol. En dosis
altas puede producir daño hepático o ↑ enzimas hepáticas.
Contraindicaciones: en embarazo, se recomienda no emplearlo en el primer trimestre de la gestación.
Interacciones:
3. FLUBENDAZOL: similar al mebendazol mejor que la dietilcarbamacina para el tto de oncocercosis.
Mecanismo de acción: mecanismo de acción de los benzimidazoles (degeneración de los microtubulos
citoplasmáticos)
Presentación: Tab 300 y 500mg, susp oral 2%
Dosis:
Adultos: 300mg/día/2días o 500mg dosis única.
Niños: 300mg/día/2días
RAM: las mimas que el mebendazol
Contraindicaciones: en embarazo, se recomienda no emplearlo en el primer trimestre de la gestación.
Interacciones:
IVERMECTINA
Es un fármaco antihelmíntico –antiparasitario, se emplea para el tto de oncocercosis, estrongiloidiasis,
ascaridiasis, larva migrans cutánea, filariasis, pediculosis, garapatas, escabiosis y tricocefalosis. Buena
actividad contra oxiuros. Pero no contra uncinarias.
Rápida absorción por vía oral o tópica, sobre piel normal o lesionada, su biodisponibilidad ↑ con alimentos
grasos. Fármaco mayormente excretado por las heces luego de sufrir metabolismo hepático por CYP3A4.
T1/2: 18-57h
4. IVERMECTINA
Medicamentos (Anti-Parasitarios) Farmacología Aplicada, Principal referencia, “Antihelmínticos y Antiprotozoos”. FUNDAMENTOS DE
FARMACOLOGÍA EN TERAPÉUTICA. Isaza, Isaza, Fuentes, Marulanda, Buriticá, Machado y Moncada. Sexta edición, 2014 Editorial
Médica Celsus. Realizado por Gustavo Delgado López, Universidad de Caldas. 2017
Mecanismo de acción: unión selectivamente a receptores de glutamato ligados a canales de CL-, (solo en
células musculares y nerviosas de invertebrados). Esto genera ↑ permeabilidad de membranas al Cl- con
hiperpolarisacion, generando parálisis y muerte al parasito.
Presentación: sol oral 6mg/ml/10ml o loción tópica 0.1%/60ml
Dosis: adultos y Niños >15kg: 150-200mcg/kg en dosis única
RAM: fiebre, atralgias, taquicardia edemas periféricos y faciales, irritación ocular, ↑ enzimas hepáticas,
diarrea, vértigo letargo o convulsiones. La muerte de las filarias puede producir la (REACCIÓN DE MAZZZOTTI:
se compone de fiebre, atralgias, mialgias, edema fácil y periférico, linfadenopatia, hipotensión y
taquicardia)
Contraindicaciones: no se recomienda durante el embarazo o lactancia y niños de >15Kg. categoría C en el
embarazo, se ha demostrado poder teratógeno,
Interacciones:
PAMOATO DE PIRANTEL
Comenzó en uso veterinario, pero al ser tan poco toxico se implementó en humanos. El mecanismo de acción
lo comparte con su análogo oxantel. El pirantel también inhibe la colinesterasa. Tiene actividad contra: A.
lumbricoide, E. vermicularis, T. spp, A. duodenale, N. americanus y Trichinella spiralis, pero no lo es contra
Trichinella trichuria que si atacado por el oxantel.
5. PAMOATO DE PIRANTEL
Mecanismo de acción: bloqueo neuromuscular despolarizante, abren selectivamente canales de cationes y
activan receptores nicotínicos de acetil colina lo que lleva a la parálisis espástica del parasito.
Presentación: Tab 100 o 240mg, susp oral 250mg/5 o 10ml
Dosis: adultos: 500-700mg dosis única, niños: 10mg/kg en dosis único o en ucinariasis por 3 días.
RAM: sus efectos adversos son infrecuentes, leves disturbios gastrointestinales, cefalea mareos somnoliencia.
Contraindicaciones: el mto debe usarse con precaución en pacientes con disfunción hepática. No se
recomienda su uso en mujeres embarazadas, ni en niños <2años.
Interacciones: el pirantel se antagoniza con la piperazina en su efc neuromuscular en la pared del parasito (no
se deben usar juntos).
Oxantel
Presentación: Tab 100 +100mg, susp oral 5+5g/ml/15ml
Dosis: adultos: 500mg dosis única, niños: 10mg/kg en dosis único.
PRAZIQUANTEL
A demostrado actividad frente a cetodos y trematodos, se emplea para el tto de teniasis, esquistosomiasis,
algunas teniasis de animales, la clonorquiasis y es alternativo en el tto de neurocisticercosis. tiene una
excelente absorción por vía oral y una biodisponibilidad del 80%, pero se metaboliza en primer paso en el
hígado por el CYP3A, y por esto solo una pequeña porción se distribuye de manera inalterada al SNC. Se
excreta vía renal
T1/2: 0.8 -1.5h del fármaco y de sus metabolitos es de 4-6h.
6. PRAZIQUANTEL
Mecanismo de acción: se plantea que incrementa la permeabilidad al Ca++ de las células del parasito
causando fuertes contracciones y parálisis de este, llevando a que se deprenda de la pared intestinal a la luz.
En concentraciones mayores daña el tegumento del paracito.
Presentación: Tab 150 o 600mg
Dosis: Adultos y Niños >4 años: 10-20mg/kg/dosis única, en cisticercosis 50mg/kg/día dividido en 3 dosis al
día por 14 días,
Medicamentos (Anti-Parasitarios) Farmacología Aplicada, Principal referencia, “Antihelmínticos y Antiprotozoos”. FUNDAMENTOS DE
FARMACOLOGÍA EN TERAPÉUTICA. Isaza, Isaza, Fuentes, Marulanda, Buriticá, Machado y Moncada. Sexta edición, 2014 Editorial
Médica Celsus. Realizado por Gustavo Delgado López, Universidad de Caldas. 2017
RAM: efectos adversos frecuentes pero leves y transitorios. Mareo, somnolencia, cefalea, dolor abdominal,
nauseas vómito y reacciones de hipersensibilidad con fiebre, prurito y rash, se han reportado aparición de
arritmias bloqueos AV o Fibrilación Auricular.
*en pacientes con neurocisticercosis el mto puede exacerbar los síntomas neurológicos y producir
hipertermia convulsiones e hipertensión endocraneana y aracniditis. ↑ Ig en LCR por liberación de
sustancias del parasito. El uso de corticoides disminuye la aparición de estos problemas.
Contraindicaciones: utilizarse con precaución si hay deterioro de la función hepática. Por deterioro de la
actividad motora del paciente deben evitarse actividades que requiere alerta. Clasificación B del embarazo
no se recomienda durante la lactancia.
Interacciones:
PIPERAZINA
Ha sido sustituido por los benzimidazolicos, en el tto de ascaridiasis y la oxiuriasis. Se absorbe rápidamente
por el tracto gastrointestinal y se excreta metabolizada por la orina.
7. PIPERAZINA
Mecanismo de acción: agonismo sobre receptores GABA que ↑ el paso de CL- en la membrana del parasito
generando hiperpolarizacion, lo cual causa relajación muscular y parálisis flácida, por lo que el parasito es
removido por el peristaltismo.
Presentación: jarabe de 10%, 12% y 20% /60ml
Dosis: adultos y niños: 75mg/kg/día /2-7dias
RAM: a dosis terapéutica produce pocos efectos adversos, sobredosis pueden generar neurotoxicidad con
ataxia, temblores movimientos coreiformes etc.
Contraindicaciones:
Interacciones: a dosis altas el mto aumenta la neurotoxicidad de los antipsicóticos.
ANTIPROTOZOAIRIOS
La amebiasis ocurre en todo el mundo, pero mayormente en los
países tropicales, la mayoría de personas son portadores
asintomáticos, pero en otras el trofozoitos (parasito) invaden la
pared causando la amebiasis intestinal (ulceración), o migra a otros
tejidos ej hígado causando absceso hepático amebiano. La
giardiasies una zoonosis que se da en todo el mundo afecta a niños
en guardería produciendo diarrea aguada o crónica. La tricomoniasis
una enf sexual que causa vaginitis y flujo vaginal.
Figura 2. Entamoeba histolytica con
. eritrocitos fagocitados
NITROIMIDAZOLES
El grupo es comprendido por el (metronidazol, secnidazol, ornidazol y tinidazol), se difieren por su
farmacocinética, en su dosificación y duración del tto. Los nitroimidazoles son profármacos, necesitan la
reducción del grupo nitro por los microorganismos para su activación, su actividad sobre los protozoos y
anaerobios derivan sobre los componentes que tengan los microorganismos ej la ferredoxina que activan
estos mtos. Al donarle electrones al nitroimidazol se forma una un anion radical nitro muy reactivo que
Medicamentos (Anti-Parasitarios) Farmacología Aplicada, Principal referencia, “Antihelmínticos y Antiprotozoos”. FUNDAMENTOS DE
FARMACOLOGÍA EN TERAPÉUTICA. Isaza, Isaza, Fuentes, Marulanda, Buriticá, Machado y Moncada. Sexta edición, 2014 Editorial
Médica Celsus. Realizado por Gustavo Delgado López, Universidad de Caldas. 2017
destruye la estructura del ADN e inhibe la síntesis proteica conduciendo a la muerte del parasito. (posee
actividad antiparasitaria y antibacteriana). Son activos contra E. histolytica, G. lamblia, B. coli, B. hominis, T.
vaginalis. Y contra bacterias como C. perfringens, C. difficile, fusubacterium, B. fragilis, C. jejuni, y Helicobacter
pylori pero este último puede adquirir gran resistencia al metronidazol.
Reacciones adversas: anorexia, náuseas, boca seca, glositis estomatitis y vaginitis (por sobre infección por
cándida), sabor metálico diarrea, con menos frecuencia se presenta aplanamiento de la onda T, sincope
meningitis aséptica, insomnio, neuropatía periférica, ↑ aumento de enzimas hepáticas, síndrome de Stevens-
Johnson. Entre otras...
Usos antiparasitarios: se considera de elección en el tto de todas las formas sintomáticas de amebiasis, en la
amebiasis asintomática no se recomienda su uso, y se prefieren los amebicidas luminales. de igual manera al
final de un tto de amebiasis sintomática se recomienda un tto con amebicidas luminales, también es de
elección en giardiasis y tricomoniasis.
8. METRONIDAZOL
Mecanismo de acción: destruye la estructura del ADN e inhibe la síntesis proteica por medio de la formación
de anion radical nitro muy reactivo (mecanismo igual en todos los Nitroimidazoles)
Presentación: Tab 250 y 500mg, sol iny 500mg/100ml, susp oral 250/120ml, ovulo vaginal 500mg, gel
0.75%/30g
Dosis:
En Niños
 Amebiasis: 35-50mg/kg/día dividido en 3 dosis,
 Infecciones por Anaerobios: VO 15-35mg/kg/día dividido en 3 dosis, IV: 30mg/kg/día dividido en
dosis c/6h.
En Adultos
 Amebiasis: 500-750mg c/8h /7-10dias,
 Infecciones por Anaerobios: VO o IV 500mg c/6-8h. (no exceder 4g/día)
 Colitis Pseudomembranosa: VO o IV 500mg c/8h + Vancomicina por vía oral.
RAM: todas las de los Nitroimidazoles
Contraindicaciones: debe usarse con precaución y evitar ttos prolongados, no se recomienda su uso en el 3er
trimestre del embarazo, y en el resto de la gestación y lactancia solo cuando estén estrictamente indicados.
Categoría C en el embarazo. Evitar consumo de bebidas alcohólicas desde 24 antes y 72 horas después de su
suspensión.
Interacciones: los nitroimidazoles inhiben la aldehído deshidrogenasa, lo que puede producir un efecto
“antabuse” o reacción disulfiramica cuando los pacientes en tto toman alcohol. También inhiben el CYP2C9 lo
que puede potencializar algunos fármacos ej: warfarina.
9. SECNIDAZOL
Mecanismo de acción: destruye la estructura del ADN e inhibe la síntesis proteica por medio de la formación
de anion radical nitro muy reactivo (mecanismo igual en todos los Nitroimidazoles)
Presentación: Tab 250-500mg y 1g, sol oral 500mg, 750mg, 900mg.
Dosis: Adultos: 2g dosis única, Niños: 30mg/kg dosis única.
RAM: todas las de los Nitroimidazoles
Contraindicaciones: no se recomienda su uso en el 3er trimestre del embarazo, y en el resto de la gestación
y lactancia solo cuando estén estrictamente indicados. Categoría C en el embarazo. Evitar consumo de
bebidas alcohólicas desde 24 antes y 72 horas después de su suspensión.
Interacciones: los nitroimidazoles inhiben la aldehído deshidrogenasa, lo que puede producir un efecto
“antabuse” o reacción disulfiramica cuando los pacientes en tto toman alcohol. También inhiben el CYP2C9 lo
que puede potencializar algunos fármacos ej: warfarina.
Medicamentos (Anti-Parasitarios) Farmacología Aplicada, Principal referencia, “Antihelmínticos y Antiprotozoos”. FUNDAMENTOS DE
FARMACOLOGÍA EN TERAPÉUTICA. Isaza, Isaza, Fuentes, Marulanda, Buriticá, Machado y Moncada. Sexta edición, 2014 Editorial
Médica Celsus. Realizado por Gustavo Delgado López, Universidad de Caldas. 2017
10. TINIDAZOL
Mecanismo de acción: destruye la estructura del ADN e inhibe la síntesis proteica por medio de la formación
de anion radical nitro muy reactivo (mecanismo igual en todos los Nitroimidazoles)
Presentación: Tab 500mg y 1000mg, susp oral20%/15ml
Dosis: Adultos: 2g diarios en una toma por 2 días. Niños: 50-60mg/kg/día en una toma por 2 dias.
RAM: todas las de los Nitroimidazoles
Contraindicaciones: no se recomienda su uso en el 3er trimestre del embarazo, y en el resto de la gestación
y lactancia solo cuando estén estrictamente indicados. Categoría C en el embarazo. Evitar consumo de
bebidas alcohólicas desde 24 antes y 72 horas después de su suspensión.
Interacciones: los nitroimidazoles inhiben la aldehído deshidrogenasa, lo que puede producir un efecto
“antabuse” o reacción disulfiramica cuando los pacientes en tto toman alcohol. También inhiben el CYP2C9 lo
que puede potencializar algunos fármacos ej: warfarina.
11. ORNIDAZOL
Mecanismo de acción: destruye la estructura del ADN e inhibe la síntesis proteica por medio de la formación
de anion radical nitro muy reactivo (mecanismo igual en todos los Nitroimidazoles)
Presentación: Tab 500mg, sol iny 1mg/6ml.
Dosis: Adultos: VO o IV 500mg c/12h Niños: amebiasis: 250-300mg c/12h, anaerobios: 30mg/kg/día dividido
en 2 dosis.
RAM: todas las de los Nitroimidazoles
Contraindicaciones: no se recomienda su uso en el 3er trimestre del embarazo, y en el resto de la gestación
y lactancia solo cuando estén estrictamente indicados. Categoría C en el embarazo. Evitar consumo de
bebidas alcohólicas desde 24 antes y 72 horas después de su suspensión.
Interacciones: los nitroimidazoles inhiben la aldehído deshidrogenasa, lo que puede producir un efecto
“antabuse” o reacción disulfiramica cuando los pacientes en tto toman alcohol. También inhiben el CYP2C9 lo
que puede potencializar algunos fármacos ej: warfarina.
NITAZOXANIDA
Es un Fármaco antiparasitario sintético de alto espectro, tiene una buena absorción y una biodisponibilidad
del 70%, y con rapidez es metabolizado a Tizoxanida el cual es su metabolismo activo, este alcanza un pico
máximo entre 1-4 horas. Es excretado por vía renal, su unión a proteínas es del 99%. Este fármaco inhibe el
crecimiento de diversos microorganismos, tiene actividad contra amebiasis, giardiasis e infecciones por
criptosporidium, y se encontrado evidencia de su utilidad en infecciones por C. difficile, H. pylori, y en inf por
helmintos.
12. NITAZOXANIDA
Mecanismo de acción: bloqueo del primer paso en la cadena de la enzima piruvato-ferredoxina
oxidorredctusa (PFOR), (inhibe la unión de piruvato al cofactor pirofosfato de tiamina) reacción esencial para
el metabolismo anaerobio.
Presentación: Tab 500 mg, susp oral 2g/100ml/30ml
Dosis: Adultos: 500mg c/12h por 3-10dias, Niños: 1-3 años 100mg c/12h, por 3 días. 4-11 años 200mg c/12h
por 3 días
RAM: diarrea dolor abdominal, náuseas, vomito, flatulencia y aumento del apetito, se han reportado casos de
anemia, hipersensibilidad y descoloración de los ojos. Puede colorear de verde la orina.
Medicamentos (Anti-Parasitarios) Farmacología Aplicada, Principal referencia, “Antihelmínticos y Antiprotozoos”. FUNDAMENTOS DE
FARMACOLOGÍA EN TERAPÉUTICA. Isaza, Isaza, Fuentes, Marulanda, Buriticá, Machado y Moncada. Sexta edición, 2014 Editorial
Médica Celsus. Realizado por Gustavo Delgado López, Universidad de Caldas. 2017
Contraindicaciones: está clasificado en la categoría B del embarazo. Debe usarse con precaución en pacientes
con alteración en la función renal o hepática.
Interacciones: inhibe el metabolismo de la Warfarina
FURAZOLIDONA
Fármaco con buena actividad contra Giardia lamblia y moderada contra bacterias patógenas
gastrointestinales gram – y unas gram +. Se absorbe muy poco, por lo que se elimina en su mayoría de forma
inalterada por las heces. Se utiliza en diarrea bacteriana, incluyendo el cólera y giardiasis. Hace parte del
protocolo de erradicación del H- pylori.
13. FURAZOLIDONA
Mecanismo de acción: inhibición de algunos sistemas enzimáticos bacterianos
Presentación: Tab 100mg, susp oral 0.3%/70ml y 100ml.
Dosis: adultos: 100mg c/6 horas por 7-10 dias. Niños: 1,25mg/kg c/6h.
RAM: nauseas, vómito, diarrea y dolor abdominal, son raros los casos de hipersensibilidad. Agrunolocitosis y
anemia hemolítica por deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa.
Contraindicaciones: contraindicado en pacientes con antecedentes de anemia hemolítica y en menores de 1
mes de edad. No se recomienda ingerir alcohol “efecto antabuse”.
Interacciones: debe evitarse su uso prolongado o de grandes dosis en pacientes que reciben medicamentos
simpaticomimeticos.
DLICLOROACETAMIDAS
Constituye un grupo de fármacos donde pertenecen el Teclozán y el ectofamida, menos utilizados que los
imidazoles, ya que carecen de la acción mixta de estos (luminal y tisular), estos poseen solo acción luminal.
Posee una gran actividad contra la amebiasis, pero solo en la luz intestinal. Su absorción es mínima se excreta
en su mayoría por las heces. Se han utilizado en el tto del amebiasis asintomática, pero en la amebiasis
intestinal sintomática deben utilizarse con uno que tenga efecto tisular ej los nitroimidazoles o los imidazoles.
14. TECLOZÁN
Mecanismo de acción: se cree que altera el material genético del parasito.
Presentación: Tab 500mg, susp oral 50mg/5ml/90ml
Dosis: Adultos: 500mg c/12h por 3 dosis
RAM: medicamento bien tolerado puede producir flatulencia, nauseas diarrea, y dolor abdominal.
Contraindicaciones: no usar antes del primer semestre del embarazo, se puede usar después del primer
trimestre y durante la lactancia.
Interacciones:
15. QUINFAMIDA – es un antihelmíntico luminal, útil en el tto de amebiasis asintomática.
Mecanismo de acción: elimina los trofozoitos y los quistes de amebas en la luz intestinal. Poco se absorbe, se
metaboliza por el hígado y se elimina por la orina.
Presentación: Tab 100mg, susp oral 10mg/ml/30ml y 100ml.
Dosis: adultos: 100mg c/8h o 300mg dosis única. Niños: 100-200mg dosis única.
RAM: moderados, cefalea, anorexia, mareo, vómito, diarrea dolor e irritación anal. En dosis altas se asociado
a neurotoxicidad, (mielopatia neuroóptica sub aguda, y neuropatía periférica)
Contraindicaciones: contraindicados en el embarazo lactancia y en pacientes con disfunción renal y hepática.
16. PAROMOMICINA – aminoglicosido que no se emplea como antibacteriano, se utiliza por via oral pero no
se absorbe, se utiliza para tratar amebiasis, giardiasis y asociada al metronidazol en la colitis amebiana y
absceso hepático amebiano.
Medicamentos (Anti-Parasitarios) Farmacología Aplicada, Principal referencia, “Antihelmínticos y Antiprotozoos”. FUNDAMENTOS DE
FARMACOLOGÍA EN TERAPÉUTICA. Isaza, Isaza, Fuentes, Marulanda, Buriticá, Machado y Moncada. Sexta edición, 2014 Editorial
Médica Celsus. Realizado por Gustavo Delgado López, Universidad de Caldas. 2017
Mecanismo de acción: bloqueo de la sub unidad ribosomal 30s, interviniendo en la síntesis de proteína al
causar una lectura errónea del ARNm.
Presentación: Cápsulas de 250mg
Dosis: adultos y niños: 25-35mg/kg/día dividido en 3 dosis.
RAM: Moderadas alteraciones gastrointestinales
Contraindicaciones: se puede usar en las mujeres embarazadas en el tto de giardiasis especialmente en el 1er
trimestre cuando está contraindicado el metronidazol.
Interacciones:
Figura 3. Diferentes tipos de amebas intestinales.
Bibliografía
1. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGÍA EN TERAPÉUTICA. Isaza, Isaza, Fuentes, Marulanda, Buriticá,
Machado y Moncada. Sexta edición, 2014 Editorial Médica Celsus.
2. AMEBIASIS, MEDSCAPE, Mayo 22, 2017. Vinod K Dhawan.

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MEDICAMENTOS (ANTI-PARASITARIOS) FARMACOLOGÍA APLICADA

  • 1. Medicamentos (Anti-Parasitarios) Farmacología Aplicada, Principal referencia, “Antihelmínticos y Antiprotozoos”. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGÍA EN TERAPÉUTICA. Isaza, Isaza, Fuentes, Marulanda, Buriticá, Machado y Moncada. Sexta edición, 2014 Editorial Médica Celsus. Realizado por Gustavo Delgado López, Universidad de Caldas. 2017 MEDICAMENTOS (ANTI-PARASITARIOS) FARMACOLOGÍA APLICADA ANTIPARASITARIOS ANTIHELMÍNTICOS La helmintiasis contribuye a incrementar la prevalencia de desnutrición, anemia eosinofilia etc, un tratamiento efectivo de estos ha demostrado mejoría en el desarrollo intelectual y cognitivo de los niños. Las helmintiasis más frdcuentes y las cual se mencionara el tto son (ascaridiasis, tricocefalocis, oxiuriasis, uncinariasis, estrongiloidiasis, teniasis,y filariasis. Figura 1. Ascaris lumbricoides Parasito Elección Alternativa Ascaris lumbricoides Albendazol, mebendazol Pirantel, ivermectina, piperazina, nitazoxanida. Enterobius vemicularis Albendazol, mebendazol, pirantel piperazina Trichuris trichiura Albendazol, mebendazol Pamoato de oxantel, ivermectina, nitazoxadina. Uncinarias Albendazol, mebendazol, pirantel Larva migrans cutánea Albendazol, ivermectina Strongyloides stercoralis Ivermectina, albendazol Taenia saginata Albendazol Praziquantel, mebendazol. Taenia solium, Cisticercosis Albendazol praziquantel Oncocercosis Ivermectina Flubendazol Filariasis Albendazol, + ivermectina Mebendazol Tabla 1. Medicamentos de elección para diferentes parasitosis. BENZIMIDAZOLES Antihelmínticos de amplio espectro con excelente índice terapéutico, el grupo está constituido por (Albendazol, Mebendazol y Flubendazol), estos comparten el MECANISMO DE ACCIÓN, se produce mediante la degeneración de los microtubulos citoplasmáticos al unirse a la tubulina Beta de las células intestinales y tegumentarias del parasito y de las larvas. Además, hay inhibición de la captación de glucosa y la Fosforilacion oxidativa lo que lleva la inmovilización y muerte del parasito. (este efecto no se produce en los mamíferos) 1. ALBENDAZOL: + importante y usado de este grupo, buen espectro de actividad. Usado ampliamente para tto de Helmintiasis, y cierta eficacia contra ciertos protozoos (giardia lamblia, y trichomonas vaginalis). Es el medicamento de elección para la neurocisticercosis. Es mejor que el mebendazol y que el prazicuantel. Mecanismo de acción: mecanismo de acción de los benzimidazoles (degeneración de los microtubulos citoplasmáticos) Presentación: Tab 200mg y 400mg, susp oral 2% / 15ml y20ml, y de 4% / 10ml. Dosis: En adultos  Parasitosis intestinal: 400mg dosis única,  Larva migrans: 400 mg c/12h /5dias  Cisticercosis: 400mg c/12h por 8-30dias acompañado con corticoide sistémico.
  • 2. Medicamentos (Anti-Parasitarios) Farmacología Aplicada, Principal referencia, “Antihelmínticos y Antiprotozoos”. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGÍA EN TERAPÉUTICA. Isaza, Isaza, Fuentes, Marulanda, Buriticá, Machado y Moncada. Sexta edición, 2014 Editorial Médica Celsus. Realizado por Gustavo Delgado López, Universidad de Caldas. 2017 En niños  Parasitosis intestinal: 400mg dosis única  Giardiasis: 10mg /kg/día /5 días  Cisticercosis: 15mg/kg/día dividido en dos dosis, por 8-30dias acompañado con corticoide sistémico. RAM: cefaleas, ↑ enzimas hepáticas, alopecia, en pacientes con cisticercosis puede llevar a ↑ presión intracraneana y signos meníngeos, el uso de corticoides sistémicos desde unos días antes disminuyen la aparición de este problema. Contraindicaciones: en embarazo, se recomienda no emplearlo en el primer trimestre de la gestación. No se usan en niños menores < 2 años. Interacciones: 2. MEBENDAZOL: su absorción es mínima en el tracto gastrointestinal, espectro de actividad amplio, muy bien tolerado en las dosis usuales, Mecanismo de acción: mecanismo de acción de los benzimidazoles (degeneración de los microtubulos citoplasmáticos) Presentación: Tab 100mg, susp oral 2% /30ml Dosis: En adultos y En niños > 2 años  Parasitosis intestinal: 100mg c/12h /3 días  Filariasis: 100mg c/12h por 30 días RAM: dolor abdominal, nauseas vomito o diarrea (+ frecuente en pacientes con inf masivas), rara vez prurito y dermatitis exofoliativa. migración del paracito por la muerte lenta que produce el mebendazol. En dosis altas puede producir daño hepático o ↑ enzimas hepáticas. Contraindicaciones: en embarazo, se recomienda no emplearlo en el primer trimestre de la gestación. Interacciones: 3. FLUBENDAZOL: similar al mebendazol mejor que la dietilcarbamacina para el tto de oncocercosis. Mecanismo de acción: mecanismo de acción de los benzimidazoles (degeneración de los microtubulos citoplasmáticos) Presentación: Tab 300 y 500mg, susp oral 2% Dosis: Adultos: 300mg/día/2días o 500mg dosis única. Niños: 300mg/día/2días RAM: las mimas que el mebendazol Contraindicaciones: en embarazo, se recomienda no emplearlo en el primer trimestre de la gestación. Interacciones: IVERMECTINA Es un fármaco antihelmíntico –antiparasitario, se emplea para el tto de oncocercosis, estrongiloidiasis, ascaridiasis, larva migrans cutánea, filariasis, pediculosis, garapatas, escabiosis y tricocefalosis. Buena actividad contra oxiuros. Pero no contra uncinarias. Rápida absorción por vía oral o tópica, sobre piel normal o lesionada, su biodisponibilidad ↑ con alimentos grasos. Fármaco mayormente excretado por las heces luego de sufrir metabolismo hepático por CYP3A4. T1/2: 18-57h 4. IVERMECTINA
  • 3. Medicamentos (Anti-Parasitarios) Farmacología Aplicada, Principal referencia, “Antihelmínticos y Antiprotozoos”. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGÍA EN TERAPÉUTICA. Isaza, Isaza, Fuentes, Marulanda, Buriticá, Machado y Moncada. Sexta edición, 2014 Editorial Médica Celsus. Realizado por Gustavo Delgado López, Universidad de Caldas. 2017 Mecanismo de acción: unión selectivamente a receptores de glutamato ligados a canales de CL-, (solo en células musculares y nerviosas de invertebrados). Esto genera ↑ permeabilidad de membranas al Cl- con hiperpolarisacion, generando parálisis y muerte al parasito. Presentación: sol oral 6mg/ml/10ml o loción tópica 0.1%/60ml Dosis: adultos y Niños >15kg: 150-200mcg/kg en dosis única RAM: fiebre, atralgias, taquicardia edemas periféricos y faciales, irritación ocular, ↑ enzimas hepáticas, diarrea, vértigo letargo o convulsiones. La muerte de las filarias puede producir la (REACCIÓN DE MAZZZOTTI: se compone de fiebre, atralgias, mialgias, edema fácil y periférico, linfadenopatia, hipotensión y taquicardia) Contraindicaciones: no se recomienda durante el embarazo o lactancia y niños de >15Kg. categoría C en el embarazo, se ha demostrado poder teratógeno, Interacciones: PAMOATO DE PIRANTEL Comenzó en uso veterinario, pero al ser tan poco toxico se implementó en humanos. El mecanismo de acción lo comparte con su análogo oxantel. El pirantel también inhibe la colinesterasa. Tiene actividad contra: A. lumbricoide, E. vermicularis, T. spp, A. duodenale, N. americanus y Trichinella spiralis, pero no lo es contra Trichinella trichuria que si atacado por el oxantel. 5. PAMOATO DE PIRANTEL Mecanismo de acción: bloqueo neuromuscular despolarizante, abren selectivamente canales de cationes y activan receptores nicotínicos de acetil colina lo que lleva a la parálisis espástica del parasito. Presentación: Tab 100 o 240mg, susp oral 250mg/5 o 10ml Dosis: adultos: 500-700mg dosis única, niños: 10mg/kg en dosis único o en ucinariasis por 3 días. RAM: sus efectos adversos son infrecuentes, leves disturbios gastrointestinales, cefalea mareos somnoliencia. Contraindicaciones: el mto debe usarse con precaución en pacientes con disfunción hepática. No se recomienda su uso en mujeres embarazadas, ni en niños <2años. Interacciones: el pirantel se antagoniza con la piperazina en su efc neuromuscular en la pared del parasito (no se deben usar juntos). Oxantel Presentación: Tab 100 +100mg, susp oral 5+5g/ml/15ml Dosis: adultos: 500mg dosis única, niños: 10mg/kg en dosis único. PRAZIQUANTEL A demostrado actividad frente a cetodos y trematodos, se emplea para el tto de teniasis, esquistosomiasis, algunas teniasis de animales, la clonorquiasis y es alternativo en el tto de neurocisticercosis. tiene una excelente absorción por vía oral y una biodisponibilidad del 80%, pero se metaboliza en primer paso en el hígado por el CYP3A, y por esto solo una pequeña porción se distribuye de manera inalterada al SNC. Se excreta vía renal T1/2: 0.8 -1.5h del fármaco y de sus metabolitos es de 4-6h. 6. PRAZIQUANTEL Mecanismo de acción: se plantea que incrementa la permeabilidad al Ca++ de las células del parasito causando fuertes contracciones y parálisis de este, llevando a que se deprenda de la pared intestinal a la luz. En concentraciones mayores daña el tegumento del paracito. Presentación: Tab 150 o 600mg Dosis: Adultos y Niños >4 años: 10-20mg/kg/dosis única, en cisticercosis 50mg/kg/día dividido en 3 dosis al día por 14 días,
  • 4. Medicamentos (Anti-Parasitarios) Farmacología Aplicada, Principal referencia, “Antihelmínticos y Antiprotozoos”. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGÍA EN TERAPÉUTICA. Isaza, Isaza, Fuentes, Marulanda, Buriticá, Machado y Moncada. Sexta edición, 2014 Editorial Médica Celsus. Realizado por Gustavo Delgado López, Universidad de Caldas. 2017 RAM: efectos adversos frecuentes pero leves y transitorios. Mareo, somnolencia, cefalea, dolor abdominal, nauseas vómito y reacciones de hipersensibilidad con fiebre, prurito y rash, se han reportado aparición de arritmias bloqueos AV o Fibrilación Auricular. *en pacientes con neurocisticercosis el mto puede exacerbar los síntomas neurológicos y producir hipertermia convulsiones e hipertensión endocraneana y aracniditis. ↑ Ig en LCR por liberación de sustancias del parasito. El uso de corticoides disminuye la aparición de estos problemas. Contraindicaciones: utilizarse con precaución si hay deterioro de la función hepática. Por deterioro de la actividad motora del paciente deben evitarse actividades que requiere alerta. Clasificación B del embarazo no se recomienda durante la lactancia. Interacciones: PIPERAZINA Ha sido sustituido por los benzimidazolicos, en el tto de ascaridiasis y la oxiuriasis. Se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal y se excreta metabolizada por la orina. 7. PIPERAZINA Mecanismo de acción: agonismo sobre receptores GABA que ↑ el paso de CL- en la membrana del parasito generando hiperpolarizacion, lo cual causa relajación muscular y parálisis flácida, por lo que el parasito es removido por el peristaltismo. Presentación: jarabe de 10%, 12% y 20% /60ml Dosis: adultos y niños: 75mg/kg/día /2-7dias RAM: a dosis terapéutica produce pocos efectos adversos, sobredosis pueden generar neurotoxicidad con ataxia, temblores movimientos coreiformes etc. Contraindicaciones: Interacciones: a dosis altas el mto aumenta la neurotoxicidad de los antipsicóticos. ANTIPROTOZOAIRIOS La amebiasis ocurre en todo el mundo, pero mayormente en los países tropicales, la mayoría de personas son portadores asintomáticos, pero en otras el trofozoitos (parasito) invaden la pared causando la amebiasis intestinal (ulceración), o migra a otros tejidos ej hígado causando absceso hepático amebiano. La giardiasies una zoonosis que se da en todo el mundo afecta a niños en guardería produciendo diarrea aguada o crónica. La tricomoniasis una enf sexual que causa vaginitis y flujo vaginal. Figura 2. Entamoeba histolytica con . eritrocitos fagocitados NITROIMIDAZOLES El grupo es comprendido por el (metronidazol, secnidazol, ornidazol y tinidazol), se difieren por su farmacocinética, en su dosificación y duración del tto. Los nitroimidazoles son profármacos, necesitan la reducción del grupo nitro por los microorganismos para su activación, su actividad sobre los protozoos y anaerobios derivan sobre los componentes que tengan los microorganismos ej la ferredoxina que activan estos mtos. Al donarle electrones al nitroimidazol se forma una un anion radical nitro muy reactivo que
  • 5. Medicamentos (Anti-Parasitarios) Farmacología Aplicada, Principal referencia, “Antihelmínticos y Antiprotozoos”. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGÍA EN TERAPÉUTICA. Isaza, Isaza, Fuentes, Marulanda, Buriticá, Machado y Moncada. Sexta edición, 2014 Editorial Médica Celsus. Realizado por Gustavo Delgado López, Universidad de Caldas. 2017 destruye la estructura del ADN e inhibe la síntesis proteica conduciendo a la muerte del parasito. (posee actividad antiparasitaria y antibacteriana). Son activos contra E. histolytica, G. lamblia, B. coli, B. hominis, T. vaginalis. Y contra bacterias como C. perfringens, C. difficile, fusubacterium, B. fragilis, C. jejuni, y Helicobacter pylori pero este último puede adquirir gran resistencia al metronidazol. Reacciones adversas: anorexia, náuseas, boca seca, glositis estomatitis y vaginitis (por sobre infección por cándida), sabor metálico diarrea, con menos frecuencia se presenta aplanamiento de la onda T, sincope meningitis aséptica, insomnio, neuropatía periférica, ↑ aumento de enzimas hepáticas, síndrome de Stevens- Johnson. Entre otras... Usos antiparasitarios: se considera de elección en el tto de todas las formas sintomáticas de amebiasis, en la amebiasis asintomática no se recomienda su uso, y se prefieren los amebicidas luminales. de igual manera al final de un tto de amebiasis sintomática se recomienda un tto con amebicidas luminales, también es de elección en giardiasis y tricomoniasis. 8. METRONIDAZOL Mecanismo de acción: destruye la estructura del ADN e inhibe la síntesis proteica por medio de la formación de anion radical nitro muy reactivo (mecanismo igual en todos los Nitroimidazoles) Presentación: Tab 250 y 500mg, sol iny 500mg/100ml, susp oral 250/120ml, ovulo vaginal 500mg, gel 0.75%/30g Dosis: En Niños  Amebiasis: 35-50mg/kg/día dividido en 3 dosis,  Infecciones por Anaerobios: VO 15-35mg/kg/día dividido en 3 dosis, IV: 30mg/kg/día dividido en dosis c/6h. En Adultos  Amebiasis: 500-750mg c/8h /7-10dias,  Infecciones por Anaerobios: VO o IV 500mg c/6-8h. (no exceder 4g/día)  Colitis Pseudomembranosa: VO o IV 500mg c/8h + Vancomicina por vía oral. RAM: todas las de los Nitroimidazoles Contraindicaciones: debe usarse con precaución y evitar ttos prolongados, no se recomienda su uso en el 3er trimestre del embarazo, y en el resto de la gestación y lactancia solo cuando estén estrictamente indicados. Categoría C en el embarazo. Evitar consumo de bebidas alcohólicas desde 24 antes y 72 horas después de su suspensión. Interacciones: los nitroimidazoles inhiben la aldehído deshidrogenasa, lo que puede producir un efecto “antabuse” o reacción disulfiramica cuando los pacientes en tto toman alcohol. También inhiben el CYP2C9 lo que puede potencializar algunos fármacos ej: warfarina. 9. SECNIDAZOL Mecanismo de acción: destruye la estructura del ADN e inhibe la síntesis proteica por medio de la formación de anion radical nitro muy reactivo (mecanismo igual en todos los Nitroimidazoles) Presentación: Tab 250-500mg y 1g, sol oral 500mg, 750mg, 900mg. Dosis: Adultos: 2g dosis única, Niños: 30mg/kg dosis única. RAM: todas las de los Nitroimidazoles Contraindicaciones: no se recomienda su uso en el 3er trimestre del embarazo, y en el resto de la gestación y lactancia solo cuando estén estrictamente indicados. Categoría C en el embarazo. Evitar consumo de bebidas alcohólicas desde 24 antes y 72 horas después de su suspensión. Interacciones: los nitroimidazoles inhiben la aldehído deshidrogenasa, lo que puede producir un efecto “antabuse” o reacción disulfiramica cuando los pacientes en tto toman alcohol. También inhiben el CYP2C9 lo que puede potencializar algunos fármacos ej: warfarina.
  • 6. Medicamentos (Anti-Parasitarios) Farmacología Aplicada, Principal referencia, “Antihelmínticos y Antiprotozoos”. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGÍA EN TERAPÉUTICA. Isaza, Isaza, Fuentes, Marulanda, Buriticá, Machado y Moncada. Sexta edición, 2014 Editorial Médica Celsus. Realizado por Gustavo Delgado López, Universidad de Caldas. 2017 10. TINIDAZOL Mecanismo de acción: destruye la estructura del ADN e inhibe la síntesis proteica por medio de la formación de anion radical nitro muy reactivo (mecanismo igual en todos los Nitroimidazoles) Presentación: Tab 500mg y 1000mg, susp oral20%/15ml Dosis: Adultos: 2g diarios en una toma por 2 días. Niños: 50-60mg/kg/día en una toma por 2 dias. RAM: todas las de los Nitroimidazoles Contraindicaciones: no se recomienda su uso en el 3er trimestre del embarazo, y en el resto de la gestación y lactancia solo cuando estén estrictamente indicados. Categoría C en el embarazo. Evitar consumo de bebidas alcohólicas desde 24 antes y 72 horas después de su suspensión. Interacciones: los nitroimidazoles inhiben la aldehído deshidrogenasa, lo que puede producir un efecto “antabuse” o reacción disulfiramica cuando los pacientes en tto toman alcohol. También inhiben el CYP2C9 lo que puede potencializar algunos fármacos ej: warfarina. 11. ORNIDAZOL Mecanismo de acción: destruye la estructura del ADN e inhibe la síntesis proteica por medio de la formación de anion radical nitro muy reactivo (mecanismo igual en todos los Nitroimidazoles) Presentación: Tab 500mg, sol iny 1mg/6ml. Dosis: Adultos: VO o IV 500mg c/12h Niños: amebiasis: 250-300mg c/12h, anaerobios: 30mg/kg/día dividido en 2 dosis. RAM: todas las de los Nitroimidazoles Contraindicaciones: no se recomienda su uso en el 3er trimestre del embarazo, y en el resto de la gestación y lactancia solo cuando estén estrictamente indicados. Categoría C en el embarazo. Evitar consumo de bebidas alcohólicas desde 24 antes y 72 horas después de su suspensión. Interacciones: los nitroimidazoles inhiben la aldehído deshidrogenasa, lo que puede producir un efecto “antabuse” o reacción disulfiramica cuando los pacientes en tto toman alcohol. También inhiben el CYP2C9 lo que puede potencializar algunos fármacos ej: warfarina. NITAZOXANIDA Es un Fármaco antiparasitario sintético de alto espectro, tiene una buena absorción y una biodisponibilidad del 70%, y con rapidez es metabolizado a Tizoxanida el cual es su metabolismo activo, este alcanza un pico máximo entre 1-4 horas. Es excretado por vía renal, su unión a proteínas es del 99%. Este fármaco inhibe el crecimiento de diversos microorganismos, tiene actividad contra amebiasis, giardiasis e infecciones por criptosporidium, y se encontrado evidencia de su utilidad en infecciones por C. difficile, H. pylori, y en inf por helmintos. 12. NITAZOXANIDA Mecanismo de acción: bloqueo del primer paso en la cadena de la enzima piruvato-ferredoxina oxidorredctusa (PFOR), (inhibe la unión de piruvato al cofactor pirofosfato de tiamina) reacción esencial para el metabolismo anaerobio. Presentación: Tab 500 mg, susp oral 2g/100ml/30ml Dosis: Adultos: 500mg c/12h por 3-10dias, Niños: 1-3 años 100mg c/12h, por 3 días. 4-11 años 200mg c/12h por 3 días RAM: diarrea dolor abdominal, náuseas, vomito, flatulencia y aumento del apetito, se han reportado casos de anemia, hipersensibilidad y descoloración de los ojos. Puede colorear de verde la orina.
  • 7. Medicamentos (Anti-Parasitarios) Farmacología Aplicada, Principal referencia, “Antihelmínticos y Antiprotozoos”. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGÍA EN TERAPÉUTICA. Isaza, Isaza, Fuentes, Marulanda, Buriticá, Machado y Moncada. Sexta edición, 2014 Editorial Médica Celsus. Realizado por Gustavo Delgado López, Universidad de Caldas. 2017 Contraindicaciones: está clasificado en la categoría B del embarazo. Debe usarse con precaución en pacientes con alteración en la función renal o hepática. Interacciones: inhibe el metabolismo de la Warfarina FURAZOLIDONA Fármaco con buena actividad contra Giardia lamblia y moderada contra bacterias patógenas gastrointestinales gram – y unas gram +. Se absorbe muy poco, por lo que se elimina en su mayoría de forma inalterada por las heces. Se utiliza en diarrea bacteriana, incluyendo el cólera y giardiasis. Hace parte del protocolo de erradicación del H- pylori. 13. FURAZOLIDONA Mecanismo de acción: inhibición de algunos sistemas enzimáticos bacterianos Presentación: Tab 100mg, susp oral 0.3%/70ml y 100ml. Dosis: adultos: 100mg c/6 horas por 7-10 dias. Niños: 1,25mg/kg c/6h. RAM: nauseas, vómito, diarrea y dolor abdominal, son raros los casos de hipersensibilidad. Agrunolocitosis y anemia hemolítica por deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa. Contraindicaciones: contraindicado en pacientes con antecedentes de anemia hemolítica y en menores de 1 mes de edad. No se recomienda ingerir alcohol “efecto antabuse”. Interacciones: debe evitarse su uso prolongado o de grandes dosis en pacientes que reciben medicamentos simpaticomimeticos. DLICLOROACETAMIDAS Constituye un grupo de fármacos donde pertenecen el Teclozán y el ectofamida, menos utilizados que los imidazoles, ya que carecen de la acción mixta de estos (luminal y tisular), estos poseen solo acción luminal. Posee una gran actividad contra la amebiasis, pero solo en la luz intestinal. Su absorción es mínima se excreta en su mayoría por las heces. Se han utilizado en el tto del amebiasis asintomática, pero en la amebiasis intestinal sintomática deben utilizarse con uno que tenga efecto tisular ej los nitroimidazoles o los imidazoles. 14. TECLOZÁN Mecanismo de acción: se cree que altera el material genético del parasito. Presentación: Tab 500mg, susp oral 50mg/5ml/90ml Dosis: Adultos: 500mg c/12h por 3 dosis RAM: medicamento bien tolerado puede producir flatulencia, nauseas diarrea, y dolor abdominal. Contraindicaciones: no usar antes del primer semestre del embarazo, se puede usar después del primer trimestre y durante la lactancia. Interacciones: 15. QUINFAMIDA – es un antihelmíntico luminal, útil en el tto de amebiasis asintomática. Mecanismo de acción: elimina los trofozoitos y los quistes de amebas en la luz intestinal. Poco se absorbe, se metaboliza por el hígado y se elimina por la orina. Presentación: Tab 100mg, susp oral 10mg/ml/30ml y 100ml. Dosis: adultos: 100mg c/8h o 300mg dosis única. Niños: 100-200mg dosis única. RAM: moderados, cefalea, anorexia, mareo, vómito, diarrea dolor e irritación anal. En dosis altas se asociado a neurotoxicidad, (mielopatia neuroóptica sub aguda, y neuropatía periférica) Contraindicaciones: contraindicados en el embarazo lactancia y en pacientes con disfunción renal y hepática. 16. PAROMOMICINA – aminoglicosido que no se emplea como antibacteriano, se utiliza por via oral pero no se absorbe, se utiliza para tratar amebiasis, giardiasis y asociada al metronidazol en la colitis amebiana y absceso hepático amebiano.
  • 8. Medicamentos (Anti-Parasitarios) Farmacología Aplicada, Principal referencia, “Antihelmínticos y Antiprotozoos”. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGÍA EN TERAPÉUTICA. Isaza, Isaza, Fuentes, Marulanda, Buriticá, Machado y Moncada. Sexta edición, 2014 Editorial Médica Celsus. Realizado por Gustavo Delgado López, Universidad de Caldas. 2017 Mecanismo de acción: bloqueo de la sub unidad ribosomal 30s, interviniendo en la síntesis de proteína al causar una lectura errónea del ARNm. Presentación: Cápsulas de 250mg Dosis: adultos y niños: 25-35mg/kg/día dividido en 3 dosis. RAM: Moderadas alteraciones gastrointestinales Contraindicaciones: se puede usar en las mujeres embarazadas en el tto de giardiasis especialmente en el 1er trimestre cuando está contraindicado el metronidazol. Interacciones: Figura 3. Diferentes tipos de amebas intestinales. Bibliografía 1. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGÍA EN TERAPÉUTICA. Isaza, Isaza, Fuentes, Marulanda, Buriticá, Machado y Moncada. Sexta edición, 2014 Editorial Médica Celsus. 2. AMEBIASIS, MEDSCAPE, Mayo 22, 2017. Vinod K Dhawan.