Nelmefene y naloxona son antagonistas opiáceos. Nelmefene es un antagonista opiáceo de larga acción relacionado con naloxona y naltrexona, que revierte los efectos de los opiáceos incluyendo depresión respiratoria y sedación. Naloxona es un antagonista opiáceo puro derivado de oximorfona que se usa comúnmente para restablecer la ventilación espontánea en sobredosis de opiáceos a dosis de 1-2 ug/kg cada 2-3 minutos

1. Nelmefene y naloxona
R2A KARLA HDEZ P.

2. NALMEFENE
 Es un antagonista opiáceo puro de larga acción estructuralmente relacionado
con naloxona y naltrexona
 Análogo 6-metilén de naltrexona.
 revierte los efectos de los opiáceos, incluyendo la depresión respiratoria,
sedación e hipo
 compite con los agonistas opiáceos por los receptores mu, delta y kappa en el
sistema nervioso centraltensión

3. Farmacología
 Concentración máxima entre 5 y 10 min IV, IM 2,3 hrs , SC 1,5 hrs y VO 1-3
hrs
 Biodisponibilidad de 40-50% VO
 Union proteínas 45%
 Se metaboliza de forma lenta por conjugación con el glucurónido, formando
posteriormente un metabolito inactivo
 5% es excretado sin modificar en la orina y un17% es excretado por las heces
 Vida media 11 hrs
 No antagoniza adecuadamente metadona y propoxifeno

4. Indicaciones
 Intoxicación por opiáceos
 Reversión de los efectos anestésicos de los opiáceos

5. Intoxicación por opioides
 Al administrarse con flumazenil podría causar convulsiones
 Se utilizara la presentación de 2ml 1mg/ ml
 En adultos no opiáceos dependientes 05.mg/70 kgs seguida de una dosis de 1
mg/70 kgs 2 a 5 min posterior
 En caso de sospencha de opioaceo dependientes utilizar 1mg/70 kgs , si no
hay síntomas de evidencia se continua con la siguiente dosis

6. Reversión en anestesia general
 Se usa la presentación de 1ml 100 mgc/ml
 Dosis .25 mcg/ kg de 2 a 5 min no sobrepasar 1mcg/ kg

7. Efectos adversos
 Nausea
 Vomito
 Taquicardia
 Hipertensión
 Dolor postoperatorio
 Fiebre
 Vértigo
 Sx. Abstinencia

8. Naloxona

9. NALOXONA
 Introducida a fines de los años
60s.
 Se demostró su eficacia como
un antagonista de la depresión
respiratoria inducida por
opiáceos.
Antagonista opiáceo puro
derivado de oximorfona
Amp 1 ml = 0.4 mg

10. Los antagonistas opiáceos se utilizan
para:
Restablecer la
ventilación espontanea
en los pacientes
después de una
sobredosis de opiáceos.
Reducen las nauseas y
vómitos, prurito,
retención urinaria,
rigidez y espasmo biliar
inducidos por opiáceos.
Tratamiento del shock
séptico y hemorrágico

11. Aunque activa los receptores mu,
delta, kappa y sigma, la naloxona
presenta afinidad máxima por los
receptores mu, que median los
efectos más potentes del opiáceo,
como la depresión respiratoria y la
analgesia.

12. Farmacocinética
Inicio de acción:
 - IV = 1-2 min
 - IM/SC = 2-5 min.
 - Endotraqueal = 2-5 min.
Efecto máximo :
 - IV/IM/SC = 5-15 min
Duración:
 - IV/IM/SC = 1-4 horas
 Eliminacion
Renal

13. Dosis para sobredosis por narcóticos
 Adultos:
IV/IM/SC/Intratraqueal 0.4-2 mg cada 2-3 min.repetir cada 20-60 min.
 tras 10 mg de naloxona el diagnóstico deberia cuestionarse (excepto
intoxicación por pentazocina o dextropropoxifeno).
 Usar de 0.1-0.2 mg en pacientes en el postoperatorio o con dependencia a
opiáceos
 IV en infusión contínua 0.25-6.25 mg/h; la mitad de la dosis bolo inicial
readministrarse tras 15 min. de inicio de la perfusión contínua para evitar la
caída de los niveles de naloxona.

14.  Niños:
desde el nacimiento hasta 5 años o < de 20 kg,0.01- 0.1 mg/kg/dosis cada 2-
3 min.
 niños > de 5 años o ≥ a 20 kg, 2 mg/dosis que se repetirá cada 2-3 min.
 IV en infusión contínua = seguir misma pauta que en adultos
 Reversión narcótica postanestésica = IV/IM/SC/Intratraqueal en lactantes y
niños 0.01 mg/kg; puede repetirse cada 2-3 min.

15. Comienzo de la
acción I.V. es de
1-2 min.
Su vida media y
duración del
efecto son
breves aprox.
30-60 min.
La naloxona se
metaboliza
principalmente
en el hígado por
glucuronidación.
Muy frecuentemente se utilizan 1,0-2,0 ug/KG cada
2-3 min restablecerán una ventilación espontanea
adecuada.

16. Los mecanismos productores de incrementos de la presión
arterial, frecuencia cardiaca y otras alteraciones
hemodinámicas significativas posteriores a la reversión
de los opiáceos no están bien definidos.
Entre las posibilidades figuran:
El
dolor
El
desper
tar
rápido
La actividad
simpática no
necesariamente
debida al dolor.

17. El uso racional de los agentes de reversión
incluye las siguientes reglas:
1
• Utilizar los opiáceos en anestesia de tal forma que
raramente sean necesarias sustancias de reversión.
2
• Evitar provocar una hipocapnia intraoperatoria innecesaria, de
modo k los depósitos de dióxido de carbono corporales no se
deplecionen y que, después de la anestesia y la intervención,
permanezca un impulso ventilatorio adecuado.
3
• Ajustar cuidadosamente los antagonistas opiáceos.
4
• Evitar las sustancias de reversión en los pacientes
con hipertensión o con enfermedades cardiacas o
cerebrovasculares.

18. OTRAS APLICACIONES:
Útil en el tratamiento de la apnea
posanestésica en los lactantes
La apnea primitiva y la respiración periódica
asociada con la hipoxemia pueden mejorar.
Restablece la compensación de la carga resistente al
flujo en pacientes con EPOC y puede ser beneficiosa
en otras formas de insuficiencia respiratoria.

19. Se ha comunicado la reversión
de benzodiacepinas después de
la administración de naloxona y
puede relacionarse con los
efectos sobre los receptores
GABA.
Se ha comunicado también la
reversión de barbitúricos y el
alcohol. Ciertos productos
metabólicos del alcohol
(isoquinolinas) poseen acciones
del tipo opiáceo que pueden
explicar esta interacción.