Los opioides interactúan con receptores específicos en el SNC, causando analgesia al inhibir la activación de neuronas nociceptivas. Incluyen agonistas como la morfina y el fentanil, antagonistas como la naloxona, y agonistas-antagonistas como la pentazocina. Tienen efectos sobre los sistemas cardiovascular, respiratorio y cerebral. Se usan comúnmente para inducir y mantener la anestesia, así como para tratar el dolor.

1. OPIOIDES

2. Opioides
Interactúan con receptores específicos del
SNC
 Receptores:
 µ μ1 (Analgesia)
(área gris pericueductal y sustancia gelatinosa de medula espinal)
μ2 (depresión ventilatoria)

3. Receptores:

4. Opioides endógenos:
 Endorfinas
 Encefalinas
 Dinorfinas
La activación del receptor opioide inhibe la
activación presináptica y posináptica a los
neurotransmisores excitadores
(acetilcolina y sustancia P) de las
neuronas nociceptivas.

5. Clasificación de Fármacos
Opioides
 Agonistas
 Antagonistas
 Agonistas-antagonistas.

6. MORFINA
MEPERIDINA SUFENTANIL
FENTANIL ALFENTANIL
OPIODES
AGONISTAS

7. Farmacocinética:
 Absorción rápida y completa después de
admón. IM de morfina y meperidina con
[plasm. máx..] después de 20 a 60
minutos.
 La absorción transmucosa bucal de
citrato de fentanil es un método eficaz
para producir analgesia y sedación.

8. Farmacocinética
 Distribución

9. Farmacocinética
 Las semidesintegraciones de distribución de
todos los narcóticos son rápidas (5 a 20 min.)
 El alfentanil tiene la iniciación de acción mas
rápida y la duración de su acción mas corta y es
menos liposoluble que el fentanil.
 Por lo tanto tiene el tiempo de distribución mas
corto.

10. Farmacocinética
 Biotransformación :
 Hígado
 La morfina se conjuga con ac. glucurónido
morfina 3- glucurónido y morfina 6-glucirónido.
 La meperidina es N-desmetilada
Normeperidina es un
metabolito asociado con
actividad compulsiva.

11. Farmacocinética
 Excreción:
 Los productos terminales de la
biotransformación de la morfina y la
meperidina se eliminan por riñón y bilis.
 El 5-10% de la morfina se secreta intacta por
la orina.

12. Efectos sobre Aparatos y Sistemas
 Cardiovascular
 Meperidina ↑ FC
 ↑ dosis de morfina, fentanil, sufentanil y alfentanil se
asocian a bradicardia.
 Los opioides no ↓ la contractilidad cardiaca excepto la
meperidina.
 La meperidina y la morfina provocan liberación de
histamina en algunos Px. que pueden llevar a ↓PA y
↓RVG.
 Durante la anestesia opioide es común la
hipertensión transoperatoria, particularmente con
morfina y meperidina.

13. Efectos sobre Aparatos y Sistemas
 Respiratorio
 Los opioides deprimen la ventilación y FR
 La PaCO2 en reposo ↑ y la respuesta a la
provocación con CO2 se amortigua.
 El umbral apneico que es la PaCO2 mayor a la que
el Px. Permanece apneico es elevado y el impulso
hipòxico está disminuido.
 La morfina y la meperidina pueden causar
broncospasmo inducido por histamina.
 Los opioides pueden producir rigidez de la pared
torácica

14. Efectos sobre Aparatos y Sistemas
 Cerebral
 Los opioides reducen el consumo de O2 cerebral, el
flujo sanguíneo y la presión intracraneal.
 La dependencia física constituye un problema
significativo relativo a la admón. de opioides.
 Se necesitan dosis relativamente altas para producir
inconsciencia con respecto a los barbitúricos o las
benzodiacepinas.
 Se utiliza opioides en el espacio epidural y subdural
para tx. del dolor.

15. Efectos sobre Aparatos y Sistemas
 Gastrointestinal:
 Los opioides hacen mas lento el tiempo de
vaciamiento gástrico reduciendo el
peristaltismo.
 Puede producirse cólico biliar a consecuencia
de concentración del esfínter de Oddi
inducido por opioides.

16. Efectos sobre Aparatos y Sistemas
 Endocrino:
 Los opioides bloquean la liberación de
catecolaminas y la hormona antidiurética y
cortisol.
 Esto es mas frecuente en la admón.. De
fentanil, sufentanil y alfentanil.

17. Usos:
 Inducción y sostenimiento de la anestesia en Px.
gravemente enfermos ( disfunción VI).
 Los efectos inotròpicos negativos de los
anestésicos volátiles pueden evitarse al elegir a
los opioides.
 El fentanil, sufentanil y alfentanil se utilizan con
mas frecuencia para la inducción y
sostenimiento de la anestesia.
 La morfina debe de admón. Lentamente
(5mg/min.) para evitar liberación de histamina.

18. Interacciones con Medicamentos
 Meperidina + Inhibidores de la MAO = Paro
respiratorio, hipertensión o hipotensión, coma e
hiperpirexia.
 El propanolol ↓ el 1er paso de la captación de fentanil en
los pulmones.
 El N2O + opioides = efectos inotròpicos negativos, en
particular en Px. Con función ventricular Izquierda.
 Benzodiacepinas + opioides = ↓GC, ↓ depresión
sanguínea y ↓ RVS.
 Pancuronio + opioides = ↓GC.

19. OPIOIDES
ANTAGONISTAS
NALOXONA
NALTREXONA

20. Naloxona
 Antagonista competitivo puro de
receptores μ, δ,κ, sigma.
 Afinidad por los receptores μ.
 Depuración en hígado
 El efecto máximo 1 o 2 min. después de la
inyección IV y dura de 1 a 4 horas.
 A dosis bajas revierte los efectos adversos
de los opioides administrados de manera
epidural

21. Naloxona
Efectos adversos:
 La reversiòn abrupta de la analgesia puede provocar
estimulaciòn simpatica manifestada por:
 Taquicardia
 Irritabilidad ventricular
 Hipertensión
 Edema pulmonar
 Sx. Agudo de supresión por dependencia de narcòticos
 Vomito
Depende de la cantidad de opioide que se suprimiò y a la
velocidad con la que se realizo.

22. Naloxona
Dosificación
• Px postoperatorios que presentan depresión
respiratoria por admón. excesiva de opioides
naloxona IV (frasco de 0.4mg/ml diluido a
0.04mg/ml) se puede titular en incrementos de
0.5 a 1μg/Kg. cada 3 a 5 minutos, hasta que se
logra la ventilación adecuada y estado de alerta.
• El tx principal de la depresión respiratoria
siempre es el establecimiento de las vías
respiratorias y la ventilación artificial.

23. Naloxona
 Interacciones:
La naloxona quizá antagonice el efecto
hipertensivo de la clonidina.

24. Naltrexona
 Es un antagonista competitivo de larga
acción.
 Tiempo de vida media es de 10 hrs.
 Admón. Vía oral para Px con adicción a
opioides.

25. OPIODES
ANTAGONISTAS-AGONISTAS
PENTAZOCINA
BUTORFANOL
NALBUFINA

26. Nalbufina
 Es agonista de los receptores κ (10mg equivalen a 10mg
de morfina) y antagonista de los receptores µ.
 Analgesia
 Vía de administración es intravenosa
 Interacciones, no antagoniza los efectos de los opioides
en px no dependientes.
 Efectos adversos cardiacos y sobre el SNC son raros.
 Es un fármaco eficaz para (15µg/kg IV hasta una dosis
total de 10mg)para revertir la depresión respiratoria de
los agonistas µ (morfina y fentanil).

27. Pentazocina
 Sitio de depuración hepático y renal
 Usos: analgesia, antagonista-agonista de
opioides.
 Máxima analgesia se produce a dosis de
30 a 50mg (efecto máximo).
 Efectos adversos: ↑ presión sanguínea
sistólica y ↑ presión arterial pulmonar, ↑
liberación de catecolaminas limitan la
utilidad del fármaco.

28. Butorfanol
 Es un analgésico potente (2-3mg
equivalen a 10mg de morfina), con efectos
antagonistas leves en los receptores µ.
 Depuración en hígado y riñón
 Dosis 0.2 a 2 mg por vía intravenosa
 Efectos adversos: disforia

29. EFECTOS DE LOS ANESTESICOS NO VOLATILES SOBRE LOS APARATOS Y SISTEMAS
FARMACO CARDIOVASCULAR RESPIRATORIO CEREBRAL
FC PAM Vent BROCODILAT CMRO2 PIC FSC
BARBITURICOS
Tiopental
      
BENZODIACEPINA
Diacepam
Loracepam
Midazolam
0/ 
0/







0
0
0









OPIACEOS
Meperidina
Morfina
Fentanil
Sulfentanil
Alfentanil





-
-








-
-
0
0
0















Ketamina       
Etomidato 0   0   
Propofol 0   0   
Droperidol   0 0 0  

30. Bibliografía
 Morgan, G. Edward Jr. ANESTESIOLOGÍA
CLÍNICA
Manual Moderno,2003.
 http://ciberconta.unizar.es/cirugiaveterinaria/Mas
_Informacion/Temas_anestesia/TIVA.PDF
 http://med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/te
mas_farma/volumen4/cap91011_anestbloq.pdf