2. FENTANILO
■ CARACTERÍSTICAS
– El fentanilo es un potente agonista opiáceo sintético.
– Es un derivado de la fenilpiperidina
– Es un fármaco altamente lipofilico (BHE)
– Es 50 a 150 veces más potente que la morfina.
– Se utiliza para ayudar a la inducción y mantenimiento
de anestesia general y para complementar la
analgesia regional
– El fentanilo se utiliza durante la anestesia para limitar
las respuestas cardiovasculares a la estimulación
nociva por laringoscopia, intubación, incisión cutánea
y estrés quirúrgico.
Gropper MA. Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021.
3. FENTANILO
■ MECANISMO DEACCIÓN
– El fentanilo es un fuerte agonista de los
receptores opiáceos µ y kappa.
■ Actuación en receptores mu y kappa
■ Inhibición de la adenilato ciclasa
■ Disminución de los niveles de
intracelulares de segundos mensajeros y
alteración en la fosforilación de proteínas
intracelulares
■ Producirá respuestas celulares
■ Disminución de la excitabilidad neuronal
Barash PG, Cullen BF, Stoelting RK, Cahalan MK, Stock MC, Ortega R, Sharar AR. Barash. Fundamentos de anestesia clínica. Philadelphia: Editorial:Wolters Kluwer;
2015.
• Disminuye la liberación de glutamato
• Dificultad de generación del impulso
nervioso
4. FENTANILO
■ FARMACOCINETICA
– El fentanilo es altamente liposoluble y cruza con rapidez la BHE
– Los pulmones ejercen un importante efecto de primer paso y transitoriamente
captan aproximadamente el 75% de la dosis inyectada del fármaco.
– Aproximadamente el 80% del fentanilo se une a proteínas plasmáticas.
– El fentanilo se metaboliza principalmente en el hígado por N-desalquilación e
hidroxilación.
– Metabolización hepática en un 90% por medio del citocromo p450
– El norfentanilo, el metabolito principal, se puede detectar en la orina hasta 48 h
después de la administración intravenosa de fentanilo en los seres humanos.
– Los metabolitos comienzan a aparecer en el plasma tan solo 1,5 min después de
la inyección.
– Se excreta principalmente por la orina y un 2%por via fecal
– El aclaramiento es de 10-20 ml/min/kg
– Para describir el descenso de la concentración plasmática de fentanilo se suele
utilizar un MODELOTRICOMPARTIMENTAL.
– El fentanilo es un fármaco de acción relativamente larga, en gran parte debido a
esta amplia distribución en los tejidos corporales
Gropper MA. Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021.
DISTRIBUCIÓN
METABOLISMO
EXCRECIÓN
• Pka: 8,4
• Vd:300-350 litros
5. FENTANILO
■ FARMACODINAMI
A
Gropper MA. Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021.
SNC
• ANALGESIA
• SOMNOLENCIA
• CAMBIOS DE ESTADO DE
ANIMO
• CONFUSIÓN
• DISMINUYE FSC
• PIC
• NEUROPROTECCI
ÓN
• AUMENTAN ELTONOY
CAUSAN RIGIDEZ
MUSCULAR
• CONSTRICCIÓN
PUPILAR
• PRURITO
• HIPERALGESIA
INDUCIDA POR
OPIODIES
6. FENTANILO
■ FARMACODINAMI
A
Gropper MA. Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021.
SISTEMA
RESPIRATORIO
• ANTITUSIGENO
• EVITA LA
BRONCOCONSTRICCIÓ
N
• DEPRESIÓN
RESPIRATORIA
7. FENTANILO
■ FARMACODINAMI
A
Gropper MA. Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021.
CARDIOVASCULA
R
• ESTABILIDAD
HEMODINÁMICA
• BRADICARDIA
• NO LIBERA
HISTAMINA
• MENOR
HIPOTENSIÓN
8. FENTANILO
■ FARMACODINAMI
A
Gropper MA. Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021.
ENDOCRINOLOGIC
OS
• AUMENTO
• HORMONA DEL CRECIMIENTO
• HORMONA ESTIMULANTE DE LA
TIROIDES
• PROLACTINA
• HIPOGONADISMO
• DISMINUYE
• HORMONA LUTEINIZANTE
• TESTOSTERONA
• ESTRADIOL
• OXITOCINA