FENTANILO
MR CARMEN FIORELLA OLIVARES PAUCAR
FENTANILO
■ CARACTERÍSTICAS
– El fentanilo es un potente agonista opiáceo sintético.
– Es un derivado de la fenilpiperidina
– Es un fármaco altamente lipofilico (BHE)
– Es 50 a 150 veces más potente que la morfina.
– Se utiliza para ayudar a la inducción y mantenimiento
de anestesia general y para complementar la
analgesia regional
– El fentanilo se utiliza durante la anestesia para limitar
las respuestas cardiovasculares a la estimulación
nociva por laringoscopia, intubación, incisión cutánea
y estrés quirúrgico.
Gropper MA. Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021.
FENTANILO
■ MECANISMO DEACCIÓN
– El fentanilo es un fuerte agonista de los
receptores opiáceos µ y kappa.
■ Actuación en receptores mu y kappa
■ Inhibición de la adenilato ciclasa
■ Disminución de los niveles de
intracelulares de segundos mensajeros y
alteración en la fosforilación de proteínas
intracelulares
■ Producirá respuestas celulares
■ Disminución de la excitabilidad neuronal
Barash PG, Cullen BF, Stoelting RK, Cahalan MK, Stock MC, Ortega R, Sharar AR. Barash. Fundamentos de anestesia clínica. Philadelphia: Editorial:Wolters Kluwer;
2015.
• Disminuye la liberación de glutamato
• Dificultad de generación del impulso
nervioso
FENTANILO
■ FARMACOCINETICA
– El fentanilo es altamente liposoluble y cruza con rapidez la BHE
– Los pulmones ejercen un importante efecto de primer paso y transitoriamente
captan aproximadamente el 75% de la dosis inyectada del fármaco.
– Aproximadamente el 80% del fentanilo se une a proteínas plasmáticas.
– El fentanilo se metaboliza principalmente en el hígado por N-desalquilación e
hidroxilación.
– Metabolización hepática en un 90% por medio del citocromo p450
– El norfentanilo, el metabolito principal, se puede detectar en la orina hasta 48 h
después de la administración intravenosa de fentanilo en los seres humanos.
– Los metabolitos comienzan a aparecer en el plasma tan solo 1,5 min después de
la inyección.
– Se excreta principalmente por la orina y un 2%por via fecal
– El aclaramiento es de 10-20 ml/min/kg
– Para describir el descenso de la concentración plasmática de fentanilo se suele
utilizar un MODELOTRICOMPARTIMENTAL.
– El fentanilo es un fármaco de acción relativamente larga, en gran parte debido a
esta amplia distribución en los tejidos corporales
Gropper MA. Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021.
DISTRIBUCIÓN
METABOLISMO
EXCRECIÓN
• Pka: 8,4
• Vd:300-350 litros
FENTANILO
■ FARMACODINAMI
A
Gropper MA. Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021.
SNC
• ANALGESIA
• SOMNOLENCIA
• CAMBIOS DE ESTADO DE
ANIMO
• CONFUSIÓN
• DISMINUYE FSC
• PIC
• NEUROPROTECCI
ÓN
• AUMENTAN ELTONOY
CAUSAN RIGIDEZ
MUSCULAR
• CONSTRICCIÓN
PUPILAR
• PRURITO
• HIPERALGESIA
INDUCIDA POR
OPIODIES
FENTANILO
■ FARMACODINAMI
A
Gropper MA. Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021.
SISTEMA
RESPIRATORIO
• ANTITUSIGENO
• EVITA LA
BRONCOCONSTRICCIÓ
N
• DEPRESIÓN
RESPIRATORIA
FENTANILO
■ FARMACODINAMI
A
Gropper MA. Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021.
CARDIOVASCULA
R
• ESTABILIDAD
HEMODINÁMICA
• BRADICARDIA
• NO LIBERA
HISTAMINA
• MENOR
HIPOTENSIÓN
FENTANILO
■ FARMACODINAMI
A
Gropper MA. Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021.
ENDOCRINOLOGIC
OS
• AUMENTO
• HORMONA DEL CRECIMIENTO
• HORMONA ESTIMULANTE DE LA
TIROIDES
• PROLACTINA
• HIPOGONADISMO
• DISMINUYE
• HORMONA LUTEINIZANTE
• TESTOSTERONA
• ESTRADIOL
• OXITOCINA
FENTANILO
INDICACIONES
Gropper MA. Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021.
FENTANILO
POSOLOGÍA
Gropper MA. Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021.
ANALGESIA
• Bolo EV: 1-3ug/kg
• Perfusión: 0.01-0.05 ug/kg/min
ANESTESIA BALANCEADA
• Inducción: 2-6ug/kg
• Bolos intermitentes: 25-50ug cada 15
– 30 min
• Perfusión constante: 0.5-5 ug/kg/h
ANESTESIACONOPIODES: QX CARDIACA
• Bolo: 5-75ug/kg
• Perfusión constante: 0.1-1 ug/kg/min
TIVA
• Dosis de carga: 4-20 ug/kg
• Perfusión de mantenimiento: 2-10 ug/kg/h
• Bolos adicionales: 25-100ug
ANESTESIA EPIDURAL
• Bolo: 50-100ug/kg
• Perfusión constante: 25-
100ug/kg/min
ANESTESIA INTRATECAL
• Única dosis de 10-25ug en
combinación con otros
anestésicos,.
FENTANILO
EFECTOS ADVERSOS
Gropper MA. Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021.
• Cardiovasculares (hipotensión y bradicardia)
• Pulmonares (depresión respiratoria y apnea)
• SNC (visión borrosa, vértigo, convulsiones y
miosis)
• Gastrointestinales (espasmo del tracto biliar,
estreñimiento, retraso del vaciado gástrico,
náuseas y vómitos)
• Musculoesqueléticas (rigidez muscular).
BIBLIOGRAFÍA
■ Barash PG, Cullen BF, Stoelting RK, Cahalan MK, Stock MC, Ortega R, ShararAR.
Barash. Fundamentos de anestesia clínica. Philadelphia: Editorial:Wolters Kluwer;
2015.
■ Gropper MA. Miller.Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021.
■ Charles EC. El quirófano. En: Butterworth JF, autor. Anestesiología clínica de Morgan y
Mikhail. Sexta edición. Ciudad de México: Editorial El Manual Moderno; 2020. p. 7-24
GRACIAS

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    FENTANILO ■ CARACTERÍSTICAS – Elfentanilo es un potente agonista opiáceo sintético. – Es un derivado de la fenilpiperidina – Es un fármaco altamente lipofilico (BHE) – Es 50 a 150 veces más potente que la morfina. – Se utiliza para ayudar a la inducción y mantenimiento de anestesia general y para complementar la analgesia regional – El fentanilo se utiliza durante la anestesia para limitar las respuestas cardiovasculares a la estimulación nociva por laringoscopia, intubación, incisión cutánea y estrés quirúrgico. Gropper MA. Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021.
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    FENTANILO ■ MECANISMO DEACCIÓN –El fentanilo es un fuerte agonista de los receptores opiáceos µ y kappa. ■ Actuación en receptores mu y kappa ■ Inhibición de la adenilato ciclasa ■ Disminución de los niveles de intracelulares de segundos mensajeros y alteración en la fosforilación de proteínas intracelulares ■ Producirá respuestas celulares ■ Disminución de la excitabilidad neuronal Barash PG, Cullen BF, Stoelting RK, Cahalan MK, Stock MC, Ortega R, Sharar AR. Barash. Fundamentos de anestesia clínica. Philadelphia: Editorial:Wolters Kluwer; 2015. • Disminuye la liberación de glutamato • Dificultad de generación del impulso nervioso
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    FENTANILO ■ FARMACOCINETICA – Elfentanilo es altamente liposoluble y cruza con rapidez la BHE – Los pulmones ejercen un importante efecto de primer paso y transitoriamente captan aproximadamente el 75% de la dosis inyectada del fármaco. – Aproximadamente el 80% del fentanilo se une a proteínas plasmáticas. – El fentanilo se metaboliza principalmente en el hígado por N-desalquilación e hidroxilación. – Metabolización hepática en un 90% por medio del citocromo p450 – El norfentanilo, el metabolito principal, se puede detectar en la orina hasta 48 h después de la administración intravenosa de fentanilo en los seres humanos. – Los metabolitos comienzan a aparecer en el plasma tan solo 1,5 min después de la inyección. – Se excreta principalmente por la orina y un 2%por via fecal – El aclaramiento es de 10-20 ml/min/kg – Para describir el descenso de la concentración plasmática de fentanilo se suele utilizar un MODELOTRICOMPARTIMENTAL. – El fentanilo es un fármaco de acción relativamente larga, en gran parte debido a esta amplia distribución en los tejidos corporales Gropper MA. Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021. DISTRIBUCIÓN METABOLISMO EXCRECIÓN • Pka: 8,4 • Vd:300-350 litros
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    FENTANILO ■ FARMACODINAMI A Gropper MA.Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021. SNC • ANALGESIA • SOMNOLENCIA • CAMBIOS DE ESTADO DE ANIMO • CONFUSIÓN • DISMINUYE FSC • PIC • NEUROPROTECCI ÓN • AUMENTAN ELTONOY CAUSAN RIGIDEZ MUSCULAR • CONSTRICCIÓN PUPILAR • PRURITO • HIPERALGESIA INDUCIDA POR OPIODIES
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    FENTANILO ■ FARMACODINAMI A Gropper MA.Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021. SISTEMA RESPIRATORIO • ANTITUSIGENO • EVITA LA BRONCOCONSTRICCIÓ N • DEPRESIÓN RESPIRATORIA
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    FENTANILO ■ FARMACODINAMI A Gropper MA.Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021. CARDIOVASCULA R • ESTABILIDAD HEMODINÁMICA • BRADICARDIA • NO LIBERA HISTAMINA • MENOR HIPOTENSIÓN
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    FENTANILO ■ FARMACODINAMI A Gropper MA.Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021. ENDOCRINOLOGIC OS • AUMENTO • HORMONA DEL CRECIMIENTO • HORMONA ESTIMULANTE DE LA TIROIDES • PROLACTINA • HIPOGONADISMO • DISMINUYE • HORMONA LUTEINIZANTE • TESTOSTERONA • ESTRADIOL • OXITOCINA
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    FENTANILO INDICACIONES Gropper MA. Miller.Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021.
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    FENTANILO POSOLOGÍA Gropper MA. Miller.Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021. ANALGESIA • Bolo EV: 1-3ug/kg • Perfusión: 0.01-0.05 ug/kg/min ANESTESIA BALANCEADA • Inducción: 2-6ug/kg • Bolos intermitentes: 25-50ug cada 15 – 30 min • Perfusión constante: 0.5-5 ug/kg/h ANESTESIACONOPIODES: QX CARDIACA • Bolo: 5-75ug/kg • Perfusión constante: 0.1-1 ug/kg/min TIVA • Dosis de carga: 4-20 ug/kg • Perfusión de mantenimiento: 2-10 ug/kg/h • Bolos adicionales: 25-100ug ANESTESIA EPIDURAL • Bolo: 50-100ug/kg • Perfusión constante: 25- 100ug/kg/min ANESTESIA INTRATECAL • Única dosis de 10-25ug en combinación con otros anestésicos,.
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    FENTANILO EFECTOS ADVERSOS Gropper MA.Miller. Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021. • Cardiovasculares (hipotensión y bradicardia) • Pulmonares (depresión respiratoria y apnea) • SNC (visión borrosa, vértigo, convulsiones y miosis) • Gastrointestinales (espasmo del tracto biliar, estreñimiento, retraso del vaciado gástrico, náuseas y vómitos) • Musculoesqueléticas (rigidez muscular).
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    BIBLIOGRAFÍA ■ Barash PG,Cullen BF, Stoelting RK, Cahalan MK, Stock MC, Ortega R, ShararAR. Barash. Fundamentos de anestesia clínica. Philadelphia: Editorial:Wolters Kluwer; 2015. ■ Gropper MA. Miller.Anestesia. Novena edición. Barcelona: Elsevier España; 2021. ■ Charles EC. El quirófano. En: Butterworth JF, autor. Anestesiología clínica de Morgan y Mikhail. Sexta edición. Ciudad de México: Editorial El Manual Moderno; 2020. p. 7-24
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