La buprenorfina es un agonista-antagonista opioide parcial que actúa como agonista del receptor μ y antagonista del receptor κ. Produce analgesia y depresión respiratoria limitadas al activar los receptores spinales y supraespinales. Solo está disponible para administración parenteral y se metaboliza principalmente en el hígado. La dosis de orientación es de 0,2-0,4 mg cada 8 horas, con un efecto analgésico que puede extenderse entre 8-9 horas.

1. Buprenorfina
Medico residente de 1er año de la especialidadAnestesiología

2. La nalbufina es
Actúa como
antagonista del receptor m agonista del receptor k
se une a los receptores m, y también a los receptores k y d.
es 30 veces más potente que la morfina
está relacionado
estructural, con la oximorfona y la naloxone químicamente con la tebaína y la etorfina
un agonista-antagonista opioide

7. La activación de los receptores k espinales y supraespinales
produce
• analgesia, depresión respiratoria y sedación limitadas
solo se encuentra disponible para su administración
parenteral
Tiene buena absorción en las membranas biológicas.

8. Su biodisponibilidad va de 15 a 30%: por
vía sublingual es de 55%.
El principio del efecto es lento por vía IM
y EV (5 a 15 min), quizá por una lenta
asociación con el receptor
Se ha observado un mejor efecto en el
género masculino, tal vez porque los
estrógenos limitan el efecto opioide
Tiene un escaso potencial de abuso

9. t1/2a: no hay datos.
t1/2b: tres a cinco horas, y hasta ocho horas
Efecto pico en 30 min.
Vdcc: 0.2 L/kg.
Vdee: 2 a 2.8 L/kg.
Up: 96 a 98%.

10. Duración: 12.8 a 18 mL/kg/min.
• No es afectada por la insuficiencia renal.
pKa: 8.4 a 9.4
porcentaje no ionizado a pH de 7.4, 9%
Se metaboliza en el hígado por N–dealquilación y
conjugación
Se une en un 96% a la alfa- 1-glicoproteína ácida. y
glucuronidación
70% es eliminado por la bilis sin cambios
• el resto como metabolitos inactivos a través de la orina.
Se ha considerado la concentración efectiva en 1 a 2 ng/mL

11. La fracción de extracción hepática es próxima a 1
El fármaco sufre una rápida distribución inicial (T1/2, 2 minutos)
una eliminación muy lenta
el aclaramiento total después de la inyección IV
se aproxima al flujo sanguíneo hepático de 18-19 ml/Kg/minuto

12. El fármaco se metaboliza prácticamente en su totalidad
La dosis de orientación es de 0,2-0,4 mg cada 8 horas
El advenimiento de la analgesia luego de una dosis sublingual es a los 30-
45 minutos
llegando al máximo de efecto entre los 90- 360 minutos
El efecto analgésico puede extenderse entre 8-9 horas.

13. dado que generarían un síndrome de deprivación
no debe combinarse con otros opioides agonistas puros como rescate
siendo un agonista parcial
debe tenerse presente que el tratamiento con Buprenorfina

14. SNC
Ocasiona efectos semejantes a los de la morfina
• Con analgesia, somnolencia, depresión respiratoria y miosis
en patrón de meseta, náusea, vómito, sudoración, mareo e incremento de la diuresis
con efectos prolongados.
Se ha referido un efecto en “campana” con dosis de alrededor de 500 mcg (dolor
importante en el posoperatorio que cede con la administración de naloxona)

15. Cardiovascular
Da lugar a una leve disminución de laTA y FC semejante a morfina.
Es útil en el infarto agudo del miocardio
• se ha empleado para cirugíaCV sin registrar cambios hemodinámicos importantes
Se ha empleado para el control del dolor intenso posoperatorio
• a razón de 5 g/kg EV o IM c/6 a 8 h
• Efecto pico en cinco minutos
Es útil para el cólico renal, así como el originado por CA
Puede precipitar el síndrome de abstinencia en los pacientes dependientes de morfina

16. • (5 a 10 g/kg)
Por vía sublingual
se han empleado
de 400 a 800 g
• la deglución disminuye el efecto
por su escasa biodisponibilidad
con efecto en 20
a 30 min

20. Entre los
efectos
colaterales
están
la
somnolencia,
la náusea, el
vómito y la
depresión
respiratoria
Se ha utilizado
con buenos
resultados a
nivel peridural
debido a su
alta
lipofilidad
(fijación
segmentaria
y escasa
difusión
cefálica).
Se
recomiendan
de 150 a 200 g
seguidos de
20 mcg/h en
infusión
continua
es
conveniente el
empleo de
medicación
antiemética