tec farma

1. Ultimo tema del
semestre:
Ovulos y
Supositorios

2. Concepto
Son preparaciones sólidas unidosis cuya forma,
volumen y consistencia están adaptados a la
administración por vía rectal y pueden contener
uno o varios principios activos hidrosolubles o
liposolubles, dispersos o disueltos en una base
adecuada.

3. Ventajas y
Desventajas
Ventajas
• Fármacos que por vía oral
causen alteraciones en el
tracto gastrointestinal.
• Principios activos que sufren un
marcado efecto de primer paso
hepático.
• Fármacos que sufren
degradación por los enzimas
intestinales o por el pH.
• Fármacos con características
organolépticas desagradables.
Desventajas
• Absorción errática, lenta y
variable con alteraciones inter
e intraindividuales.
• Sólo indicada para fármacos
con un amplio margen
terapéutico.
• Dificultad de uso por provocar
reflejo de defecación.
• Condiciones estrictas de
producción y almacenamiento
(supositorios).

4. Base o Vehiculo
del supositorio
01

5. Consideraciones
• Ser inocuas y bien toleradas por la mucosa rectal.
• Inertes respecto a los fármacos que incorpora y al resto de excipientes que
pudiese contener la forma farmacéutica.
• Temperatura de fusión, velocidad de solidificación y viscosidades
adecuadas para facilitar la fabricación industrial.
• Proporcionar a la forma farmacéutica final una adecuada consistencia,
capacidad de desmolde desde el acondicionamiento primario y estabilidad
física y química durante el almacenamiento.

6. Clasificación de las bases
Lipófilas
Triglicéridos ,mantecas,
aceites, glicéridos
Hidrófilas
Polietilenglicol, glicerina,
etc.

7. Bases Lipófilas
Base Lipófila
Debido a la formación de
polimorfos ya no tiene un uso
comercial
Mezclas que aportan una
mejor fundición (33-38°C) y
solidificación.
Alto índice de hidroxilo
mayor capacidad de
absorción de agua.
Higroscopicidad excesiva =
formacion de emulsion W/O
Manteca de cacao
Mono, Di y
Triglicéridos
Índice de
Hidroxilo
Baja viscosidad provoca
sedimentación del activo
tipo suspensión
Viscosidad

8. Bases Hidrófilas
Bases Hidrófilas
A comparación de las
lipófilas ya que poseen
mayores ventajas
Se han de incorporar siempre
antimicrobianos
Los moldes deben lubrificarse
Se debe controlar la temperatura de
calentamiento
Base que se disuleve
Liberación lenta del fármaco
Suele ser incompatible con fármacos y
empaques secundarios.
Incorporación de plastificantes para
mantener su integridad
Bases menos
usadas
Mezclas Glicerina-
Gelatina
Mezcla
Macrogoles

9. Ensayos de excipientes de supositorios
Químicos
Aceites hidrogenados:
• Índice de acidez: nulo o muy bajo
• Índice de yodo: indicativo de la
posibilidad de enranciamiento
• Índice de hidroxilo: indicativo del
contenido en mono y diglicéridos
• Índice de agua: gramos de agua
incorporables a 100 g de base
Macrogoles: ausencia de etilenglicol y
de dietilenglicol
Físicos
• Zona de fusión: máximo 37°C
• Zona de solidificación: <10 °C de
diferencia con la de fusión
• Resistencia a la fractura
(penetrómetros a temperatura
ambiente)
• Densidad (homogénea en toda la
muestra)

10. Parámetros a
considerar
02

11. Relacionados con el fármaco
Volumen del
Suposotorio
Adultos (2 ml)
Pediátricos (1ml)
Propiedades de la
superficie
Evitar las
aglomeraciones
Solubilidad
En el Vehiculo, en el
líquido rectal y el
coeficiente de partición
Tamaño de la
partícula
Maximo de 150 µ
Dosis del Fármaco

12. Relacionadas con el excipiente
Excipientes
Hidrosolubles
La desintegración de la forma farmacéutica es
por disolución del excipiente.
No presentan problemas de reblandecimiento
con la temperatura ambiental, por lo que no
precisan condiciones ambientales estrictas en
la fabricación y almacenamiento.
Excipientes
Liposolubles
La destrucción de la forma farmacéutica es
por fusión, y ha de producirse a temperatura
entre 33 y 37°C en un tiempo inferior a 10
min.
Aumentan la viscosidad del medio acuoso de
la ampolla rectal
En algunas bases es necesario incorporar
antioxidantes para evitar enranciamientos.

13. Proceso de
Fabricación
03

14. Compresión
Tipos de Fabricación
Moldeado
Este es el bueno
Este no se usa mucho 

15. Método de Moldeado
Operaciones Previas:
Compatibilidad del fármaco con la base
Molienda, Solubilización/emulsificación,
adsorción
Uso de Marmitas de Calentamiento

18. Fabricación a nivel piloto
Calculo del factor de
desplazamiento
- Preparar 6 supositorios de excipiente
puro (12.6 g)
- - Preparar 6 supositorios con mezcla de
p.a. (4g) + Excp. (12g)
- Cuantos gramos de excipiente fueron
desplazados por los 4 g de p.a = 0.6 g
- Factor de desplazamiento sería:
- f= 0.6/4 ; f=0.15

19. Control de Calidad
Uniformidad
de Contenido
y Masa
Tiempo de
reblandecimiento
Resistencia a
la Fractura
Disgregación
y Disolución

20. CREDITS: This presentation template was created by Slidesgo, including
icons by Flaticon and infographics & images by Freepik
Muchas
Gracias!
Los
TQM