2. Estudio de los efectos
bioquimicos y fisiologicos
de los farmacos y sus
mecanismos de accion
empleo
terapeutico
creacion de
sustancias
Mecanismos
de accion
Aumentar o reducir la
velocidad o magnitud Reversible Irreversible
Farmaco + elementos
celulares
3. Afinidad
Eficacia
Capacidad de un farmaco de unirse a un receptor y formar
el complejo farmaco-receptor
Es la capacidad que tienen los farmacos una vez
unidos al receptor de desencadenar un efecto
farmacologico
➜Agonista
➜Antagonista
5. Tipos de
receptores
Intracelulares
Altera la
transcripcion de
ciertos genes y
modifica la sintesis
de proteinas
Relacionados al
Transporte Ionico
▹Canales ionicos voltaje
dependientes
▹Canales ionicos asociados al
receptor
Relacionados a la
Proteina G
6. A D E N I L C I C L A S A
A M P C Í C L I C O .
P R O T E I N C I N A S A S
SEGUNDO MENSAJERO
La formación de segundos
mensajeros acoplados a una
proteína G activa enzimas como:
Algunos de los segundos mensajeros más estudiados son:
AMP cíclico.
GMP cíclico.
ADPribosa cíclica.
Ca2.
Fosfatos de inositol.
Diacilglicerol.
Óxido nítrico.
7. AMP cíclico
Es sintetizado por la adenililciclasa bajo la
regulación de varios GPCR; su estímulo es
gobernado por Gs , e inhibido por Gi .
Constituyen otra familia de proteínas importantes de
señales cuyas actividades son gobernadas por una
transcripción regulada, así como por segundos
mensajeros (nucleótidos cíclicos y Ca2) e interacciones
con otras proteínas señaladoras como arrestina β y
proteincinasas.
Fosfodiesterasas
La vía de señalización GC-GMPc modula procesos
fisiológicos relacionados con la regulación de la presión
arterial, como la relajación del músculo liso (sistema
cardiovascular), la natriuresis y diuresis (riñón) y la
neurotransmisión periférica y central (sistema nervioso).
GMP cíclico
8. CALCIO
El AMP cíclico también regula directamente la actividad de los
canales de cationes de la membrana plasmática llamados canales
regulados por nucleótidos cíclicos (cyclic nucleotide gated, CNG).
CANALES REGULADOS POR NUCLEÓTIDOS CÍCLICOS.
La entrada de Ca2 en el citoplasma es gobernada por varios canales:
los de la membrana plasmática que son regulados por las proteínas G,
el potencial de membrana, el K o el mismo Ca2 y canales en regiones
especializadas de retículo endoplásmico que responden a IP3
11. EFECTO PRIMARIO
Capacidad de un fármaco de causar un daño directo en el feto al
ser administrado durante el embarazo.
EFECTO TERATOGÉNICO
Teratógeno: un agente físico, químico o biológico que, al entrar en contacto con un embrión o feto en desarrollo
durante el embarazo.
Efecto terapéutico deseado de un medicamento.
Se produce sobre los receptores específicamente buscados al diseñar el fármaco.
12. Reacción nociva indeseada que se
presenta con dosis terapéutica.
Efecto indeseado consecuencia
directa de la acción o efecto
primario de un fármaco.
Aparecen cuando hay un fármaco
actúa como antígeno o alérgeno.
Cualquier manifestación clínica de
laboratorio que ocurre después de la
administración de uno o más
medicamentos.
REACCION ADVERSA EFECTO COLATERAL
REACCION ALÉRGICA EFECTO SECUNDARIO
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
ANSIOLÍTICOS
ANTICOLINÉRGICOS
13. E X C I T A T O R I A
I N H I B I T O R I A
NEUROTRANSMISORES
¿QUÉ ES?
SUSTANCIA QUIMICA
SEGREGADA POR LA PRIMERA
NEURONA (INFORMACIÓN).
TERMINALES PRESINAPTICOS
TERMINALES POSTSINAPTICOS
SINAPSIS ELECTRICA-QUIMICA.
14. RECEPTORES
Apertura de los
canales de Na+
Disminuye el paso
de K+ al exterior.
Disminuye el paso
de Cl- al interior.
EXCITATORIOS
POST-SINAPTICOS
Apertura de los
canales de Cl-
Aumenta el paso de
K+ al exterior.
INHIBITORIOS
15. A C E T I L C O L I N A
Efecto excitador e inhibidor, memoria,
concentración y aprendizaje.
Estimulación de músculos.
ALZHEIMER
Muscarinicos Nicotínicos
H I S T A M I N A
Mayormente excitatorio, envuelto en
emociones, regulación de temperatura
y dinámica vascular. Neuromodulador
NEUROTRANSMISOR
COLINÉRGICO/HISTAMINÉRGICO
M2
M1, M4,
M5
M3
N1
N2
H3
H1 H4
H2
16. S E R O T O N I N A
Núcleo del rafe, mesencéfalo y
protuberancia.
Inhibidor de las vías del dolor.
SUEÑO-VIGILIA-
ALIMENTACIÓN-MEMORIA.
Neuronas sustancia negra.
Mayormente inhibidor.
Control mov voluntarios.
RECOMPENSA-PLACER-
ADICCIÓN
Drogas liberación.
D O P A M I N A
5HT3
5HT1 5HT2
5HT4 5HT5
NEUROTRANSMISOR
SEROTONINÉRGICO/DOPAMINÉRGICOS
D1 Ganglios basales y
corteza cerebral.
D2 S.N.C
Parkinson
Depresión
Ezquizofrenia
17. N O R A D R E N A L I N A
Locus ceruleus.
Controla actividad global y
estado mental.
Simpática.
Excitatorio más abundante y
principal.
Funciones aprendizaje y
memoria.
G L U T A M A T O
NEUROTRANSMISOR
ADRENÉRGICO/GLUTAMATÉRGICO.
AMPA
NMDA KA mGlur
Modulan neuro plasticidad. Ajustan
Esclerosis lateral amiotrófica/ Lou Gering
α1 α2 β1 β2
18. G A B A - A C I D O G A M M A A M I N O B U T Í R I C O
M.E, cerebelo, ganglios basales y corteza.
Inhibitorio central S.N.C
“Agente calmante cerebral natural”
NEUROTRANSMISORGABAÉRGICO
GABA a
Epilepsia.
GABA b