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con otras proteínas señaladoras como arrestina β y
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La vía de señalización GC-GMPc modula procesos
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arterial, como la relajación del músculo liso (sistema
cardiovascular), la natriuresis y diuresis (riñón) y la
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GMP cíclico
CALCIO
El AMP cíclico también regula directamente la actividad de los
canales de cationes de la membrana plasmática llamados canales
regulados por nucleótidos cíclicos (cyclic nucleotide gated, CNG).
CANALES REGULADOS POR NUCLEÓTIDOS CÍCLICOS.
La entrada de Ca2 en el citoplasma es gobernada por varios canales:
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directa de la acción o efecto
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  • 1. FARMACODINAMIA Dr.Antonio Sanchez Oscairys Ollarve Michael Rojas Alondra Zabaleta 5to semestre, sección “6”
  • 2. Estudio de los efectos bioquimicos y fisiologicos de los farmacos y sus mecanismos de accion empleo terapeutico creacion de sustancias Mecanismos de accion Aumentar o reducir la velocidad o magnitud Reversible Irreversible Farmaco + elementos celulares
  • 3. Afinidad Eficacia Capacidad de un farmaco de unirse a un receptor y formar el complejo farmaco-receptor Es la capacidad que tienen los farmacos una vez unidos al receptor de desencadenar un efecto farmacologico ➜Agonista ➜Antagonista
  • 4. Complejo Receptor-ligando Receptor Macromolecula celular con la que se liga el farmaco Ligando Moleculas que se unen a un receptor Ri Inactivo Ra Activo
  • 5. Tipos de receptores Intracelulares Altera la transcripcion de ciertos genes y modifica la sintesis de proteinas Relacionados al Transporte Ionico ▹Canales ionicos voltaje dependientes ▹Canales ionicos asociados al receptor Relacionados a la Proteina G
  • 6. A D E N I L C I C L A S A A M P C Í C L I C O . P R O T E I N C I N A S A S SEGUNDO MENSAJERO La formación de segundos mensajeros acoplados a una proteína G activa enzimas como: Algunos de los segundos mensajeros más estudiados son: AMP cíclico. GMP cíclico. ADPribosa cíclica. Ca2. Fosfatos de inositol. Diacilglicerol. Óxido nítrico.
  • 7. AMP cíclico Es sintetizado por la adenililciclasa bajo la regulación de varios GPCR; su estímulo es gobernado por Gs , e inhibido por Gi . Constituyen otra familia de proteínas importantes de señales cuyas actividades son gobernadas por una transcripción regulada, así como por segundos mensajeros (nucleótidos cíclicos y Ca2) e interacciones con otras proteínas señaladoras como arrestina β y proteincinasas. Fosfodiesterasas La vía de señalización GC-GMPc modula procesos fisiológicos relacionados con la regulación de la presión arterial, como la relajación del músculo liso (sistema cardiovascular), la natriuresis y diuresis (riñón) y la neurotransmisión periférica y central (sistema nervioso). GMP cíclico
  • 8. CALCIO El AMP cíclico también regula directamente la actividad de los canales de cationes de la membrana plasmática llamados canales regulados por nucleótidos cíclicos (cyclic nucleotide gated, CNG). CANALES REGULADOS POR NUCLEÓTIDOS CÍCLICOS. La entrada de Ca2 en el citoplasma es gobernada por varios canales: los de la membrana plasmática que son regulados por las proteínas G, el potencial de membrana, el K o el mismo Ca2 y canales en regiones especializadas de retículo endoplásmico que responden a IP3
  • 9. DOSIS Dosis subóptima o ineficaz Dosis mínima Dosis máxima Dosis terapéutica Dosis tóxica Dosis mortal
  • 11. EFECTO PRIMARIO Capacidad de un fármaco de causar un daño directo en el feto al ser administrado durante el embarazo. EFECTO TERATOGÉNICO Teratógeno: un agente físico, químico o biológico que, al entrar en contacto con un embrión o feto en desarrollo durante el embarazo. Efecto terapéutico deseado de un medicamento. Se produce sobre los receptores específicamente buscados al diseñar el fármaco.
  • 12. Reacción nociva indeseada que se presenta con dosis terapéutica. Efecto indeseado consecuencia directa de la acción o efecto primario de un fármaco. Aparecen cuando hay un fármaco actúa como antígeno o alérgeno. Cualquier manifestación clínica de laboratorio que ocurre después de la administración de uno o más medicamentos. REACCION ADVERSA EFECTO COLATERAL REACCION ALÉRGICA EFECTO SECUNDARIO EFECTOS FARMACOLÓGICOS ANSIOLÍTICOS ANTICOLINÉRGICOS
  • 13. E X C I T A T O R I A I N H I B I T O R I A NEUROTRANSMISORES ¿QUÉ ES? SUSTANCIA QUIMICA SEGREGADA POR LA PRIMERA NEURONA (INFORMACIÓN). TERMINALES PRESINAPTICOS TERMINALES POSTSINAPTICOS SINAPSIS ELECTRICA-QUIMICA.
  • 14. RECEPTORES Apertura de los canales de Na+ Disminuye el paso de K+ al exterior. Disminuye el paso de Cl- al interior. EXCITATORIOS POST-SINAPTICOS Apertura de los canales de Cl- Aumenta el paso de K+ al exterior. INHIBITORIOS
  • 15. A C E T I L C O L I N A Efecto excitador e inhibidor, memoria, concentración y aprendizaje. Estimulación de músculos. ALZHEIMER Muscarinicos Nicotínicos H I S T A M I N A Mayormente excitatorio, envuelto en emociones, regulación de temperatura y dinámica vascular. Neuromodulador NEUROTRANSMISOR COLINÉRGICO/HISTAMINÉRGICO M2 M1, M4, M5 M3 N1 N2 H3 H1 H4 H2
  • 16. S E R O T O N I N A Núcleo del rafe, mesencéfalo y protuberancia. Inhibidor de las vías del dolor. SUEÑO-VIGILIA- ALIMENTACIÓN-MEMORIA. Neuronas sustancia negra. Mayormente inhibidor. Control mov voluntarios. RECOMPENSA-PLACER- ADICCIÓN Drogas liberación. D O P A M I N A 5HT3 5HT1 5HT2 5HT4 5HT5 NEUROTRANSMISOR SEROTONINÉRGICO/DOPAMINÉRGICOS D1 Ganglios basales y corteza cerebral. D2 S.N.C Parkinson Depresión Ezquizofrenia
  • 17. N O R A D R E N A L I N A Locus ceruleus. Controla actividad global y estado mental. Simpática. Excitatorio más abundante y principal. Funciones aprendizaje y memoria. G L U T A M A T O NEUROTRANSMISOR ADRENÉRGICO/GLUTAMATÉRGICO. AMPA NMDA KA mGlur Modulan neuro plasticidad. Ajustan Esclerosis lateral amiotrófica/ Lou Gering α1 α2 β1 β2
  • 18. G A B A - A C I D O G A M M A A M I N O B U T Í R I C O M.E, cerebelo, ganglios basales y corteza. Inhibitorio central S.N.C “Agente calmante cerebral natural” NEUROTRANSMISORGABAÉRGICO GABA a Epilepsia. GABA b