Este documento describe diferentes tipos de relajantes musculares utilizados en anestesia general. Describe la succinilcolina y el rocuronio, bloqueantes musculares despolarizantes y no despolarizantes respectivamente. También describe el mecanismo de acción del sugammadex como antagonista selectivo del rocuronio. Finalmente, presenta información sobre el ácido araquidónico y su papel en la síntesis de prostaglandinas relacionadas con el dolor, así como detalles de dos antiinflamatorios no esteroideos (AINES), el diclofenaco

1. RELAJANTES
MUSCULARES
Katheryn Rojas
Andrés Rojas
Juan David Sáenz

2. Su uso es para relajar el músculo esquelético
durante el transcurso de una anestesia general
NO tiene propiedad hipnóticas ni anagesicas,
produce paralisis flácida de los músculos
esqueléticos y la relajación de la musculatura
permitiendo la apertura de la de cuerdas vocales
y la inmovilización del pte en la cx.

3. TRANSMISIÓN NEUROMUSCULAR
El espacio que hay entre una neurona motora y la c.
muscular es la unión neuromuscular, compuesta por una
estrecha hendidura, en donde se libera ACh, tras la
despolarización c.
Las moléculas de ACh se difunden a través de la
hendidura para unirse con los receptores colinérgicos
nicotínicos en la placa motora

4. TIPOS DE BLOQUEANTES MUSCULARES

5. SUCCINILCOLINA

6. NOMBRE COMERCIAL: Anectine / Mioflex
FUNCIÓN:
-Bloqueante neuromuscular despolarizante de inicio de acción
rápido(30-60 seg) y duración ultracorta (3-5min).
-Mimetiza la acción de la acetilcolina, por tanto, despolariza la
membrana muscular y produce contracción inicialmente.
PRESENTACIÓN:
 Ampolla de 2 ml conteniendo 100 mg (50 mg/ml)
 Ampolla de 10 ml conteniendo 500 mg (50 mg/ml)
REVERSOR:
Neostigmina

7. INDICACIONES
 Inducción de parálisis neuromuscular de corta
duración, intubación de secuencia rápida
 Reducción de las contracciones musculares asociadas a
las convulsiones inducidas por medios farmacológicos
 Tratamiento del tétanos

8. DOSIS
INTUBACIÓN ENDOTRAQUEAL:
- Adultos:
IV: 1-1,5 mg/kg. Condiciones excelentes para la intubación
endotraqueal en 30-60 segundos
IM profunda: 2,5-4 mg/kg (máximo 150 mg)
- Niños:
IV: 1-3 mg/kg
IM profunda: 4-6 mg/kg
MANTENIMIENTO DE LA RELAJACIÓN NEUROMUSCULAR:
- Adultos:
bolos IV: 0,04-0,07 mg/kg según precis, cada 5-10 min.
Máximo 150 mg
perfusión IV: 10-100 mcg/kg/min (titular según efecto)
- Niños:
bolos IV: 0,3-0,6 mg/kg cada 5-10 min. según precise.

9. FARMACOCINÉTICA
DURACIÓN:
IV = 4-6 min.
IM = 10-30 min.
METABOLISMO:
Hidrólisis rápida por la
colinesterasa plasmática
INICIO DE ACCIÓN:
IV = 15-30 segundos
IM = 1-2 min.
EFECTO MÁXIMO :
IV = 30-60 segundos
IM = 2-3 min.
EXCRECIÓN: Urinaria

10. INTERACCIONES
 Efecto potenciado por:
 Antibióticos (estreptomicina, tetraciclina, colistina, clindamicina)
 Anticonvulsionantes (fenitoína, valproato sodico)
 Antiarrítmicos (como procainamida o lidocaína)
 Antihipertensivos (trimetafán), sulfato de magnesio, oxitocina, beta-adrenérgicos
y anestésicos halogenados
 La succinilcolina puede potenciar el efecto de los digitálicos (digoxina), aumentando la
arritmogenicidad

11. TOXICIDAD
Los síntomas se producen como consecuencia de una parálisis
muscular prolongada, excesiva liberación de histamina y
alteraciones hemodinámicas.
El tratamiento de la intoxicación incluye el mantenimiento de
la vía respiratoria abierta mediante ventilación asistida hasta
conseguir una adecuada respiración espontánea.
La recuperación puede acelerarse con la administración de
anticolinesterásicos (neostigmina, piridostigmina, edrofonio,
etc.)

12. ROCURONIO

13. NOMBRE COMERCIAL: Esmeron
FUNCIÓN:
-Bloqueante neuromuscular no despolarizante de tipo esteroideo,
de inicio de acción rápido y de duración de acción intermedia.
Actúa bloqueando reversiblemente y de forma competitiva a los
receptores colinérgicos de la placa neuromuscular (compite con la
acetilcolina impidiendo su acción). Produce una parálisis muscular
fláccida.
PRESENTACIÓN:
 Vial de 5 mL conteniendo 50 mg (10 mg/mL)
 Vial de 10 mL conteniendo 100 mg (10 mg/mL)
REVERSOR:
Sugammadex

14. INDICACIONES
 Inducción de parálisis neuromuscular de larga
duración, normalmente para ventilación
mecánica en anestesia o terapia intensiva.
 Tratamiento del tétanos

15. DOSIS
INTUBACIÓN ENDOTRAQUEAL:
- Adultos:
IV: 1-1,5 mg/kg. Condiciones excelentes para la intubación
endotraqueal en 30-60s
IM profunda: 2,5-4 mg/kg (máximo 150 mg)
- Niños:
IV: 1-3 mg/kg
IM profunda: 4-6 mg/kg
MANTENIMIENTO DE LA RELAJACIÓN
NEUROMUSCULAR:
- Adultos:
bolos IV: 0,04-0,07 mg/kg , cada 5-10 min. Máx 150 mg
perfusión IV: 10-100 mcg/kg/min (titular según efecto)
- Niños:
bolos IV: 0,3-0,6 mg/kg cada 5-10 min. según precise.

16. FARMACOCINÉTICA
DURACIÓN:
IV = 15-150 min (dosis
dependiente)
METABOLISMO:
Hepático
INICIO DE ACCIÓN:
IV = 45-90 seg
EFECTO MÁXIMO :
IV = 1-3 min.
EXCRECIÓN:
vía biliar, y urinaria

17. INTERACCIONES
 El bloqueo neuromuscular se potencia con
 Antibióticos (aminoglucósidos, polimixina, clindamicina, lincomicina, espectinomicina y tretraciclinas)
 Anestésicos locales, altas dosis de tiopental, ketamina, fentanilo, etomidato y propofol
 Diuréticos de asa, magnesio, litio, bloqueantes ganglionares (trimetafan y hexametonio), hipotermia, hipokaliemia, acidosis
respiratoria y administración previa de succinilcolina
 Se ha descrito parálisis recurrente con quinidina
 La carbamacepina, fenitoína, corticoides (administración previa y prolongada), teofilina, noradrenalina y cloruro cálcico pueden
disminuir la duración y/o magnitud del bloqueo neuromuscular

18. TOXICIDAD
Los síntomas se producen como consecuencia de una parálisis
muscular prolongada, excesiva liberación de histamina y
alteraciones hemodinámicas.
El tratamiento de la intoxicación incluye el mantenimiento de
la vía respiratoria abierta mediante ventilación asistida hasta
conseguir una adecuada respiración espontánea.
La recuperación puede acelerarse con la administración de
anticolinesterásicos (neostigmina, piridostigmina, edrofonio,
etc.)

19. Sugammadex
Una vez que es administrado por vía IV, el fármaco «encapsula» a las moléculas de rocuronio de manera
irreversible, manteniendo esta acción hasta que los receptores de la acetilcolina queden libres. Como
Sugammadex no tiene efecto alguno sobre la enzima acetilcolinesterasa

20. Posología
La dosis depende del nivel de bloqueo neuromuscular a revertir.Reversión de rutina: 4 mg/kg si la recuperación ha alcanzado al menos 1-2 respuestas
del contaje post-tetánico tras el bloqueo inducido por rocuronio o vecuronio. El tiempo medio de 0,9 es alrededor de 3 min. Administrar 2 mg/kg si se ha
producido recuperación espontánea hasta al menos la reaparición del T2 tras el bloqueo inducido por rocuronio o vecuronio. El tiempo medio para
recuperar el ratio T4/T1 a 0,9 es alrededor de 2 min.
- Reversión inmediata del bloqueo neuromuscular inducido por rocuronio: 16 mg/kg. Si se administra 3 min después de dosis en bolus de 1,2 mg/kg de
bromuro de rocuronio, puede esperarse la recuperación del ratio T4/T1 a 0,9 en un tiempo medio de aproximadamente 1,5 min.
- Repetición de dosis: en caso de reaparición del bloqueo tras dosis de 2-4 mg/kg, administrar otra dosis de 4 mg/kg.

21. Advertencias y precauciones
I.H. grave, I.R. grave. Aplicar ventilación mecánica hasta recuperar respiración espontánea adecuada. Esperar 24 h si
fuera necesario volver a administrar rocuronio o vecuronio. Si se necesitara un bloqueo neuromuscular antes del tiempo de
espera recomendado, utilizar un bloqueante neuromuscular no esteroideo.
Insuficiencia renal
77 % de Sugammadex unido a rocuronio se excreta por orina en las primeras 16 horas. El efecto reversor casi instantáneo, se
produce por procesos de redistribución más que por procesos de eliminación, razón por la que es igualmente eficaz en pacientes
con disfunción renal.

22. Interacciones
Disminuye eficacia de: anticonceptivos hormonales.
Cinética lineal de 1 a 16 mg. Se metaboliza en hígado y se elimina vía renal. Se elimina sin metabolizar por vía renal de
forma inalterada > 90% antes de 24 h.

23. Reacciones adversas
● Hipotensión
● tos
● náusea
● vómito
● boca seca
● parosmia
● QT prolongado

25. DOLOR Y AINES

26. ÁCIDO ARAQUIDÓNICO (ARA)

27. ÁCIDO ARAQUIDÓNICO (ARA)
DEFINICIÓN: Ácido graso poliinsaturado que actúa como precursor de prostaglandinas con efectos potenciales sobre el
anabolismo muscular.
¿CUÁL ES LA FUNCIÓN DEL ÁCIDO ARAQUIDÓNICO?
Precursor de la síntesis de compuestos: las prostaglandinas (PG) y los tromboxanos (TX) que se obtienen en la vía metabólica
de la ciclooxigenasa
COMO LAS PROSTAGLANDINAS PRODUCEN DOLOR?
 Frente al daño que sufre el tejido, el nociceptor produce respuesta de liberación de prostaglandinas, liberando
sustancia P, la que actuaría a nivel vascular, causando dilatación, aumento de la permeabilidad y producción de
bradiquininas en esta zona.
¿QUÉ HACEN LOS AINES?
 inhiben las actividades de la ciclooxigenasa 1 constitutiva y la ciclooxigenasa 2, inducida en el sitio de la inflamación y
con ello, la síntesis de prostaglandinas
 COX enzima clave en síntesis de prostaglandinas, a través de la oxidación del ácido araquidónico

28. DICLOFENACO

29. NOMBRE COMERCIAL:
 Di Retard
 Dolo Nervobion
 Dolo Voltaren
 Dolotren
 Luase
 Voltaren
PRESENTACIÓN:
 Ampollas de 3 ml conteniendo 75 mg.
 Cápsulas de 50 mg.
 Comprimidos de 50 mg.
 Comprimidos entéricos de 50 mg.
 Comprimidos retard de 100 mg.
 Comprimidos retard recubiertos de100 mg.
 Supositorios de 100 mg

30. INDICACIONES
 Dolor moderado.
 Tratamiento sintomático de enfermedades
inflamatorias de grado leve-moderado.
 Cólico renal.
FUNCIÓN
 Antiinflamatorio no esteroideo con potente
acción analgésica y antiinflamatoria.

31. DOSIS
ADULTOS
 VO: 50 mg/ 6-8 h en las comidas.
Dosis máxima: 150 mg/día.
 Rectal: 100 mg/ 24 h, por la noche.
 IM: 75 mg/12-24 h durante un máximo de 2 días.
NIÑOS
 VO: 2-3 mg/Kg/día repartidos en 3-4 dosis. Dosis
máxima: 150 mg/día.

32. FARMACOCINÉTICA
METABOLISMO:
Hepático
INICIO DE ACCIÓN:
30-60 min
EFECTO MÁXIMO :
90 min
EXCRECIÓN:
Renal
TOXICIDAD:
Coma, hipotensión, acidosis metabólica, depresión
respiratoria, fallo renal y taquicardia.

33. INTERACCIONES
 La administración de otros AINES, anticoagulantes o la
ingestión de alcohol junto con diclofenaco aumenta el
riesgo de sangrado.
 El acido acetilsalicílico aumenta la toxicidad por litio,
ciclosporina, metotrexato y digoxina.
 Disminuye el efecto de los betabloqueantes y de los
diuréticos de asa.
 El uso concomitante de acido acetilsalicílico o fenobarbital
disminuyen las concentraciones séricas de diclofenaco.
 La ingestión de alimentos o leche junto con diclofenaco
retrasan su absorción gastrointestinal.

34. DIPIRONA

35. NOMBRE COMERCIAL:
 Algi Mabo
 Lasain
 Metamizol Normon
 Neo Melubrina
 Nolotil
PRESENTACIÓN:
 Ampollas de 5 ml conteniendo 2 g y 2,5 g
 Cápsulas de 500 mg y 575 mg
 Comprimidos de 500 mg
 Supositorios de 500 mg y 1g

36. INDICACIONES
FUNCIÓN
Perteneciente a las pirazolonas.
Actúa sobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis de
prostaglandinas proinflamatorias al inhibir la actividad de
la prostaglandina sintetasa.
A diferencia de otros analgésicos no opiáceos, no produce
efectos gastrolesivos significativos.
 Dolor agudo post-operatorio o post-traumático.
 Dolor de tipo cólico.
 Dolor de origen tumoral.
 Fiebre alta que no responda a otros antitérmicos.

37. DOSIS
ADULTOS
 IM profunda, IV (disuelto, a pasar en unos 3
min): 1-2 g/ 6-8 h
 VO: 575 mg/ 6-8 h
 Rectal: 1 g/ 6-8 h.
NIÑOS
 VO, IM, Rectal: 10-40 mg/Kg/6-8 h (máx 2 g/dosis y 6
g/día)
 IV: 40 mg/kg/ 6-8 h (máx 6 g/día)

38. FARMACOCINÉTICA
METABOLISMO:
Hepático
INICIO DE ACCIÓN:
30-60 min
EFECTO MÁXIMO :
90 min
EXCRECIÓN:
Renal
TOXICIDAD:
 Vómitos, dolor abdominal, vértigo, alucinaciones,
convulsiones.
 Puede producir metahemoglobinemia

39.  Puede disminuir los niveles en sangre de
Ciclosporina.
 Puede aumentar la acción de algunos fármacos como
cimetidina, antidepresivos tricíclicos, clorpromazina o
anticoagulantes.
 Disminuye la acción de los barbitúricos.