2. TODO PACIENTE QUE REQUIERA
RELAJACIÓN MUSCULAR DEBE ESTAR
PRIMERO BAJO EL EFECTO DE HIPNÓTICOS
Y ANALGÉSICOS PARA EVITAR LA ANSIEDAD
Y EL DOLOR, YA SEA PARA VENTILACIÓN
MECÁNICA O PARA CIRUGÍA.
3. Historia.
Sir Walter Raleigh
(1552 – 1618)
Primeros en describir
las propiedades del
curare
Richard Brocklesby
(1722 – 1797)
Experimento de gato tras
administrar curare su
corazón seguía latiendo
por 2 horas.
Florencia Félix
(1720 – 1805)
El curare altera
la irritabilidad
del músculo.
4. Historia.
1814
Brodie y Waterton
demostraron que un
animal podía sobrevivir
al curare siempre que se
continuara ventilando
Claude Bernard
(1813 – 1878)
Demostró la acción
del curare en la unión
neuromuscular.
1935
King aísla el
principio activo y lo
llamó D-
tubocurarina.
5. 1952
Churchill – Davidson aconsejó
monitorizar el grado de
bloqueo neuromuscular.
1949 Succinilcolina
1966 Pancuronio
1980 Vecuronio
1991 Rocuronio
6. BNM ideal
Inicio de acción rápido.
•No metabolitos activos.
•Duración corta, constante y potencia elevada.
•Buenas condiciones de intubación.
•Recuperación rápida, predecible y espontánea.
•No efecto acumulativo ni secundarios.
•No efectos cardiovasculares o liberación de histamina.
•Mínima distribución y ausencia de redistribución sistémica.
7. Tipos de músculos
Rápidos
MAYORÍA DE LA ECONOMÍA.
•CONTRACCIÓN (sincrónica y veloz)-
RELAJACIÓN.
•DEBIDO A LA ESTRUCTURA DE LA UNIDAD
MIONEURAL ( CADA FIBRA MUSCULAR
TIENE 1 UNIÓN NEUROMUSCULAR)
Lentos
CADA FIBRA MUSC. TIENE VARIAS UNIONES
NEUROMUSCULARES.
•TÓNICOS EXTRAOCULARES, ALGUNOS
LARÍNGEOS Y FACIALES, 1/3 SUPERIOR DE
ESÓFAGO Y OIDO ½.
16. Bloqueo neuromuscular
Bloqueo
despolarizante
Su estructura asemeja a la
acetilcolina por lo que generan
un potencial de acción muscular.
Se ligan rápidamente a
receptores nicotínicos.
No se metabolizan por la
acetilcolinesterasa, lo que resulta
una despolarización prolongada.
Bloqueo no
despolarizante
Se unen a los receptores pero no
ocasionan cambio
conformacional para que se abra
el canal ionico.
El bloqueo ocurre con la unión a
una sola subunidad a.
18. Relajantes musculares despolarizantes
Succinilcolina
Suxametonio y
diacetilcolina
Inicio de acción: 30 – 60 segundos.
Duración: Acción corta menor de 10 minutos.
Metabolismo: por la seudocolinesterasa a
succinilmonocolina
-Hipotermia ( hidrolisis)
-Concentraciones enzimáticas bajas
-Acción enzimática genéticamente anormal
(1:50)
19.
20. Fármacos que disminuyen la actividad de la
seudocolinesterasa
Fármaco Descripción
Ecotiofato Organofosforado usado en el
glaucoma
Neostigmina
Piridostigmina
Inhibidores de la colinesterasa
Fenelzina Inhibidor de la monoaminoxidasa
Ciclofosfamida Agente antineoplásico
Metoclopramida Agente antiemético y procinético
Esmolol b bloqueador
Pancuronio Relajante muscular no despolarizante
Anticonceptivos Orales
Succinilcolina
21. Fármaco Dosis
para
intubació
n (mg/kg)
Dosis de inicio
de acción para
intubar (min)
Duración de la
dosis para
intubar (min)
Dosis de
mantenimient
o en bolo
(mg/kg)
Dosis de
mantenimient
o en infusión
(mg/Kg/min)
Succinilcolin
a
1.0 o.5 5 a 10 0.15 2 a 15
mg/min °
Succinilcolina
22. Potenciación (+) e inhibición (−) de bloqueadores musculares por otros fármacos
Fármaco Efecto sobre
el BD
Efecto sobre
el BND
Comentarios
Antibióticos + + Estreptomicina, aminoglucosidos, kanamicina,
neomicina, colistina, polimixina, tetraciclina, lincomicina,
clindamicina
Anticonvulsivos ? − Fenitoína, carbamazepina, primidona, valproato de sodio
Antiarritmicos + + Quinidina, bloqueadores de los canales de calcio
Inh colinesterasa + − Neostigmina, piridostigmina
Dantroleno ? + Usado en el tratamiento de hipertermia maligna (tiene
un grupo amino cuaternario)
A. por inhalación + + Anestésicos volátiles
Ketamina ? +
A. Locales + + Sólo dosis altas
Carbonato de litio + ? Prolonga el inicio y la duración del efecto de la
succinilcolina
Sulfato de Mg + + Usada para tratar la preclampsia y eclampsia.
23. Indicaciones: vía aérea difícil y estomago lleno.
Succinilcolina
Efectos Secundarios y consideraciones clínicas:
Cardiovasculares:
Dosis bajas: Cronotrópicos e inotrópicos negativos.
Dosis altas: : Cronotrópicos e inotrópicos positivos, aumentan la
TA por elevación de catecolaminas.
Succinilmonocolina: sensibiliza receptores colinérgicos
muscarínicos en el nodo AV a la segunda dosis produciendo
bradicardia
Atropina IV:
niños: 0.02mg/kg
Adultos: 0.4 mg en adultos
24. Fasciculaciones
Se previenen con la
administración de una
dosis pequeña de
RMND
Se requerirá dosis más
elevada de
succinilcolina (1.5
mg/kg)
Hiperpotasemia
Elevación de potasio
sérico en 0.5mEq/L
Requiere insulina,
calcio, glucosa,
bicarbonato.
Efectos Secundarios y consideraciones clínicas:
25. Padecimientos causantes de susceptibilidad a
hiperpotasemia inducida por succinilcolina
Quemaduras
Traumatismo
masivo
Infección
intraabdominal
severa
Lesión de
médula espinal
Encefalitis EVC
Sx de Guillain-
Barré
Enf de Parkinson
severa
Tétanos
Inmovilización
corporal total
prolongada
Rotura de
aneurisma
cerebral
Polineuropatía
Trauma cerrado
de la cabeza
Choque
hemorrágico con
acidosis
metabólica
Miopatías
(distrofia de
Duchenne)
26. Dolores musculares
Se deben a la contracción
inicial desincronizada de los
grupos musculares.
La administración
perioperatoria de AINEs puede
disminuir la incidencia y
severidad.
Elevación de la
presión intragástrica
Las fasciculaciones aumentan
la presión intragástrica, se
compensa con incremento
en el tono del EEI.
Administración previa de
RMND????
Efectos Secundarios y consideraciones clínicas:
27. Elevación de la
presión intraocular
Puede afectar a un ojo
lesionado.
No siempre se previene con
pretratamiento con BMND
Rigidez del
músculo masetero
Al inicio se puede notar
cierta dificultad para
abrir la boca debido a la
relajación incompleta.
Si impide la laringoscopia
no es normal y puede ser
signo temprano de
hipertermia maligna.
Efectos Secundarios y consideraciones clínicas:
28. Presión
intracraneana
Se atenúa al tener un buen
control de las vías
respiratorias y con
hiperventilación
Puede evitarse con tratamiento
con BMND y lidocaina IV (1.5 a
2.0 mg/kg) de 2 a 3 min antes
de la intubación.
Efectos Secundarios y consideraciones clínicas:
Hipertermia
maligna: Trastorno
hipermetabólico del
músculo esquelético
Liberación de
histamina ligera
29.
30. Relajantes Musculares No Despolarizantes
Características farmacológicas
generales
Mientras más
potente sea el
BMND mayor
sera su inicio
de acción
Los agentes
volátiles
disminuyen
los
requerimentos
de dosis de
RMND en un
15%
Pancuronio y
vecuronio son
metabolizados
en grado
importante
por hígado
El vecuronio y
rocuronio
dependen de
excreción
biliar
El cisatracurio
depende de
metabolismo
extrahepático
31. Relajantes Musculares No Despolarizantes
Características farmacológicas
generales
La acidosis
respiratoria
puede
potenciar el
bloqueo no
despolarizante
y antagoniza
su reversión
La
hipopotasemia
y la
hipocalcemia
aumentan el
bloqueo no
despolarizante
La
hipermagnesemia
potencia el
bloqueo no
depolarizante por
competencia con
el calcio en la
placa motora
terminal
Los RN tiene
aumento de
sesibilidada
RMND debido
a inmadurez
de la UNM.
Volumen
extracelular.
32. Esteroideos
• Pancuronio
• Vecuronio
• Rocuronio
bencilisoquinolinas
• Atracurio
• Cisatracurio
Relajantes Musculares No Despolarizantes
No histaminoliberadores
33. Resumen de la farmacología de los RMND
Relajantes Estructura
química
Metabolism
o
Excreción
primaria
Inicio Duración Liberación
histamina
Bloqueo
vagal
Cisatracurio B +++ insignificante ++ ++ 0 0
Pancuronio E + Renal ++ +++ 0 ++
Vecuronio E + Biliar ++ ++ 0 0
Rocuronio E insignificante Biliar +++ ++ 0 +
34. Curares DA95 (um/kg) Dosis de
intubación
(um/kg)
Latencia de la
instauración
(min)
Duración de
acción total
(min)
Indice de
recuperación T25 –
T75% (min)
Atracurio 250 400-500 3,5 50-60 11-12
Cisatracurio 50 150 4-5 70-80 12-15
Vecuronio 40 80-100 3,5 50-60 12
Rocuronio 300 600 2 60-70 14
Pancuronio 50 70-100 3,5 120 50
Relajantes Musculares No
Despolarizantes
36. Cisatracurio
Sufre
degradación en
plasma a pH y
temperatura
fisiológica por
eliminación de
Hofmann
Metabolitos:
Acrilatomonocuaternario
Laudanosina:
Excitación SNC,
Elevación de CAM
No afecta la
frecuencia
cardiaca ni la
presión arterial.
37. Características clínicas de los relajantes musculares
Fármaco Dosis para
intubación
(mg/kg)
Dosis de inicio de
acción para intubar
(min)
Duración de la dosis
para intubar (min)
Dosis de
mantenimiento en
bolo (mg/kg)
Dosis de
mantenimiento en
infusión
(mg/Kg/min)
Cisatracurio 0.1 a 0.15 2.0 a 3.0 40 a 75 0.2 1 a 2
Cisatracurio
Uso clínico:
Intervenciones prolongadas
Accidente cardiovascular/shock
Reanimación
IRC
Insuficiencia hepática
39. Atracurio
Características clínicas de los relajantes musculares
Fármaco Dosis para
intubación
(mg/kg)
Dosis de inicio de
acción para intubar
(min)
Duración de la
para intubar (min)
Dosis de
mantenimiento
bolo (mg/kg)
Dosis de
mantenimiento
infusión
Atracurio 0.5 2.5 a 3.0 30 a 45 0.1 5 a 12
Uso clínico:
IRC
Insuficiencia hepática
Pacientes mayores
40. Vecuronio
Se metaboliza en
grado reducido en
hígado. Su excreción
es 75% biliar, 25%
renal.
Su uso prolongado en
UCI produce bloqueo
neuromuscular
prolongado por
acumulación de
3hidroxi activo.
Sexo femenino, IRC,
glucocorticoides y
septicemia
La duración de acción
no se prolonga en
grado notable en
cirroticos en dosis
menores de 0.15mg/kg
No origina efectos
cardiovasculares
significativos aún a
dosis 0.28mg/kg
41. Vecuronio
Características clínicas de los relajantes musculares
Fármaco Dosis para
intubación
(mg/kg)
Dosis de inicio de
acción para intubar
(min)
Duración de la
para intubar (min)
Dosis de
mantenimiento
bolo (mg/kg)
Dosis de
mantenimiento
infusión
Vecuronio 0.08 - 0.12 2.0 a 3.0 45 a 90 0.01 cada 15 a
20 mins
1 a 2
Uso clínico:
Pacientes en shock, trastornos
coronarios
NO en colestasis o
Insuficiencia hepática
42. Rocuronio
No se metaboliza y se
elimina principalmente
en hígado y en menor
cantidad en riñón.
En los ancianos se
puede prolongar su
duración por
disminución de masa
hepática.
Si se administra
Intramuscular (1mg/kg
lactantes, 2mg/kg
niños) proporciona
parálisis adecuada de
cuerdas vocales y
diafragma para
intubación pero no
antes de 3 a 6 min.
La administración
20 seg antes de
propofol o
tiopental se
utiliza para
compensar su
inicio de acción
más prolongado.
43. Rocuronio
Características clínicas de los relajantes musculares
Fármaco Dosis para
intubación
(mg/kg)
Dosis de inicio de
acción para intubar
(min)
Duración de la
para intubar (min)
Dosis de
mantenimiento
bolo (mg/kg)
Dosis de
mantenimiento
infusión
Rocuronio 0.45 a 0.8 1 a 1.5 35 a 75 0.15 9 a 12
Uso clínico:
Intervenciones prolongadas
Ventilación postoperatorea
NO en feocromocitoma
44. Pancuronio
Características clínicas de los relajantes musculares
Fármaco Dosis para
intubación
(mg/kg)
Dosis de inicio de
acción para
(min)
Duración de la
para intubar (min)
Dosis de
mantenimiento
bolo (mg/kg)
Dosis de
mantenimiento
infusión
(mg/Kg/min)
Pancuronio 0.08 – 0.12 2.0 a 3.0 60 - 120 0.01 -
45. Características clínicas de los relajantes musculares
Fármaco Dosis para
intubación
(mg/kg)
Dosis de inicio de
acción para intubar
(min)
Duración de la dosis
para intubar (min)
Dosis de
mantenimiento en
bolo (mg/kg)
Dosis de
mantenimiento en
infusión
(mg/Kg/min)
Succinilcolina 1.0 o.5 5 a 10 0.15 2 a 15 mg/min °
Rocuronio 0.8 1.5 35 a 75 0.15 9 a 12
Cisatracurio 0.2 2.0 3.0 40 a 75 0.2 1 a 2
Vecuronio 0.12 2.0 a 3.0 45 a 90 0.01 1 a 2
Pancuronio 0.12 2.0 a 3.0 60 a 120 0.01 -
46.
47.
48. Inhibidores específicos de colinesterasa
Neostigmina
Dosis común Anticolinergico
recomendado
Dosis de Anticolinergico por
mg de neostigmina
Neostigmina 0.04 a 0.08 mg/kg Atropina 0.04mg
Los efectos suelen aparecer en
5 a 10 min, con pico maximo a
los 10 min y dura más de 1
hora.
Los pacientes pediátricos y
ancianos parecen tener
mayor sensibilidad a sus
efectos y experimentan
comienzo de acción mas
rápido y requieren dosis
menores
Atraviesa la barrera placentaria y
produce bradicardia fetal.
