Este documento clasifica y describe diferentes tipos de ansiolíticos y sedantes. Incluye benzodiazepinas, antidepresivos, antihistamínicos, neurolépticos y bloqueantes beta-adrenérgicos como ansiolíticos. También cubre agonistas parciales de los receptores 5-HT1A como la buspirona. Explica sus mecanismos de acción, efectos, indicaciones, farmacocinética y reacciones adversas.

2. Ansiolíticos y Sedantes
• Suprimen o alivian la ansiedad sin producir sedación o sueño
Efectos progresivos: ansiolíticos, sedantes, hipnóticos
Clasificación de los AnsiolíticosClasificación de los Ansiolíticos
Los que producen además un efecto sedante- hipnótico
Agonistas parciales de los receptores 5 - HT 1A: las azaspirodecanodionas
Los que producen bloqueo vegetativo

3. C- Los que producen bloqueo vegetativo
Antidepresivos
Antihistaminicos
Neurolépticos
Bloqueantes B- Adrenérgicos
B- Agonistas parciales de los receptores 5 - HT 1A: las azaspirodecanodionas
Buspirona
Gepirona
Ipsapirona
ClasificaciónClasificación dede loslos AnsiolíticosAnsiolíticos
A- Los que producen además un efecto sedante- hipnótico
Benzodiazepinas (BDZ)
Barbituricos
Meprobamato

4. BDZ y Derivados
Núcleo común : anillo benzodiazepinico
• Con Cl- en posición 7
• Diazepan con radical metilo en
• Temazepan posición 1
• Flurazepan
• Oxacepan hidroxiladas en posición 3
• Lorazepan
Introducción de dos anillos adicionales triazolobenzodiazepinas
ALPRAZOLAN

5. Acciones Farmacológicas
Ansiolíticas
Miorelajante
Anticonvulsivante y
antiepiléptica
Hipnótica

6. Ansiolíticas
En personas Sanas:
A dosis terapéuticas: no alteran ejercicios físicos o
mentales
A dosis mayores: sopor, letargia, sueño, ataxia,
debilidad, nauseas
En personas Ansiosas:
Alivian la tensión subjetiva
( sudor, taquicardia, epigastralgia)
Acciones Farmacológicas

7. • Son menos eficaces en trastornos de Pánico
• Ineficaces en trastornos fóbicos y en la
ansiedad tipo no neurótico (depresión y
esquizofrenia)
EXCEPTO: ALPRAZOLAN
Acciones Farmacológicas

8. • Sitio de acción: Sistema Límbico
(Hipocampo y admígala)
• Mecanismo de Acción:
Facilitan la transmisión fisiológica de carácter
inhibidor mediada por GABA
Acciones Farmacológicas

9. Receptor benzodiazepinico
Complejo Receptor GABA- Benzodiazepina - Ionóforo CL-

10. Acciones Farmacológicas
Ansiolíticas
Miorelajante
Anticonvulsivante y
antiepiléptica
Hipnótica

11. Miorelajante
 Sobre el SNC (no en la placa motriz ni en el
músculo)
 A dosis que producen también sedación (lo que limita
su utilidad)
 En estados distónicos, discinéticos, hipertónicos y
espásticos
Acciones Farmacológicas

12. Acciones Farmacológicas
Ansiolíticas
Miorelajante
Anticonvulsivante y
antiepiléptica
Hipnótica

13. En convulsiones por
 Agentes tóxicos
 Fiebre
 Sx. Abstinencia
En epilepsia
Acciones Farmacológicas
Anticonvulsivante y antiepiléptica
Toxinas Bacterianas
Fármacos
Alcohol
Barbitúricos
Ausencias
Status epilépticos

14. Acciones Farmacológicas
Ansiolíticas
Miorelajante
Anticonvulsivante y
antiepiléptica
Hipnótica

15. Hipnótica
 Triazolam
 Midazolam
 Temazepan
 Flunitrazepam
 Flurazepam
Acciones Farmacológicas

16. OTRAS ACCIONES
En pacientes cardiacos
PA
GC
A altas dosis
CR
Depresión respiratoria aguda, apnea por vía EV
Acciones Farmacológicas

17. • Vías de administración: oral, rectal, parenteral (IM - EV)
• Abs: Buena, por VO:
Clorazepato, profármaco a nivel GI Nordiazepan
por IM:
Clordiazepóxido y Diazepam: absorcion erratica, lenta
Lorazepan y Midazolan: las que mejor se absorben
• UP: Al sitio II de la albúmina
• Distribución: Modelo Bicompartimental desde el
central hacia el periférico (músculo y grasa)
• Metabolismo: complejo
Farmacocinética

18. • Metabolismo: complejo
1ra Fase:
Nitrorreducción (nitrazepam, flunitrazepan, y clonazepam)
Oxidación (desalquilación e hidroxilación)
originan metabolitos activos, vía “susceptible”, alterable
por la edad, enf. Hepática, inhibidores metabolicos
2da. Fase:
Conjugación con ac. Glucurónico o con sulfato
Lorazepan, Oxacepan y Temazepam, utilizan directamente
esta vía(preferibles en insuficiencia hepática y en
ancianos)
Farmacocinética

19. De acuerdo a su Vm de eliminación y presencia de metabolitos activos
Las BDZ se clasifican:
Farmacocinética
Acción corta
Brotizolam
Midazolam
Triazolam
Acción Intermedia~12hs
Alprazolam
Bromazepam
Flunitrazepam
Metazolam
Lorazepam
Lormetazepam
Nitrazepam
Oxazepam
Temazepam
Acción Larga
~24 hs y
Clobazam
Clorazepato
Clordiazepóxido
Diazepam
Flurazepam
Medazepam
Nordiazepam
Clasificación que valora los efectos inducidos por una dosis única VO en su
clasificación hipnótica más que una acción crónica como la ansiolítica

20. Son poco tóxicas, con amplio margen de seguridad
• La más frecuentes por desajuste de dosis
Sedación , somnolencia, ataxia, disartria, incoordinación motora,
incapacidad de responder verbal o motóricamente a estímulos que
requieren respuesta rápida, alteran capacidad para conducir
maquinarias
• Amnesia anterógrada s/t con BDZ más potentes LORAZEPAN
• En ocasiones: estado inicial de nerviosismo, conducta agresiva u
hostil, antes de que se establezca el efecto ansiolítico o sedante
• Con los de acción corta, al cesar su efecto, rebote de ansiedad
Reacciones Adversas

21. • Por vía EV Rápida: PA, depresión respiratoria .Empeora con otros
depresores ( Alcohol, Anestésicos, Opiáceos)
• Evitar su uso en el 1er. Trimestre de embarazo
• Raramente, reacciones dérmicas, hematológicas, hepáticas
• En caso de Intoxicación aguda:
• Antagonista Flumazenilo
Agonista Parcial
Reacciones Adversas
0,2 a 4 mg
Duración: menos de 4hs.
Usos: Reversión de la sedación en la anestesia
Intoxicación por BDZ
Encefalopatía Hepática

22. Farmacodinámicas
BDZ + picofármacos desinhibición, euforia
BDZ + depresores + depresión (alcohol, opioides, barb., antihist.)
Farmacocinéticas
Inhiben el metabolismo oxidativo, pero no el de conjugación
Cimetidina
Disulfiram
Alcohol
Inducen el metabolismo del Diazepam
DFH
Fenobarbital
Interacciones

23.  A dosis altas y durante tiempo prolongado
 Es cruzada con alcohol y otros sedantes
Tolerancia
Dependencia
Psíquica y física (en ttos. de más de 4 semanas) 35% pacientes,
con Sx. de abstinencia, s/t con los de mayor potencia y Vm corta , ejemplos:
TRIAZOLAN, ALPRAZOLAN, LORAZEPAN
A veces es difícil diferenciar si es recaída del cuadro o reacción por retirada
La eficacia ansiolítica desaparece tras 4 meses de tto. continuado y más de este
tiempo incluso puede agravar el estado ansioso

24. 1. Ansiedad, con síntomas: psicológicos o somáticos,
agitación, insomnio.
• Estados de Pánico ALPRAZOLAN
• Fobia social generalizada CLONAZEPAN ó
ALPRAZOLAN
• Con BDZ de acción:
Corta o intermedia: menos peligro de sedación
Larga alcanza nivel estable en 6 – 10 días (1 al día)
Indicaciones

25. 2. Insomnio
3. Convulsiones (Diazepam EV., Clonazepan, Loerazepam)
4. Distonías y discinecias, por fármacos (neurolepticos) e
idiopáticas
5. Espasmos musculares (eficacia limitada)
6. Preanestesia e Inducción
7. Alcoholismo agudo (Sx. Abstinencia, excitación,
convulsiones)
Indicaciones

26. ANSIOLITICOS
NO BDZ

27. Acciones Farmacológicas
 Eficacia ansiolítica = BDZ
Inconveniente lentitud (en 2 semanas)
 No tiene Acción hipnótica, anticonvulsivante, miorelajante
 Más que sedación Producen insomnio y disforia
(no incitan al abuso)
 No alteran la memoria, ni provocan trastornos cognitivos o
psicomotores
Azaspirodecanodionas –
Buspirona, Gepirona, Ipsapirona

28. Azaspirodecanodionas –
Buspirona, Gepirona, Ipsapirona
 No interactúan con el alcohol, ni otros depresores del
S.N.C.
 No producen dependencia física ni Sx. de abstinencia
Los pacientes tratados previamente con BDZ no se sienten
igualmente aliviados por la Buspirona (probablemente por
la existencia de Sx. de abstinencia a las BDZ)
 No presentan tolerancia cruzada con la BDZ por los que no
se usan para prevenir o tratar dichos síntomas.

29. • Agonistas parciales que
interactúan específicamente con
los receptores
serotonérgicos 5 – HT 1A
del sistema limbico
Mecanismo de Acción

30. Absorción: VO., importante efecto del 1er paso
Up: 95%
Metabolización: Oxidación y conjugación hepática
N- desmetilbuspirona (metab. activo)
Vm: 3 – 4 hs.
Dosis: 20 – 30 mg/día máxima: 60 mg/día
Comienzo de ansiólisis: 1 - 2 semanas
Máximo beneficio terapéutico: 4 - 6 semanas
Farmacocinética

31. Menores que las BDZ
 Mareo, Vértigo, Cefalea, sudor, inquietud, nerviosismo,
parestesia, náuseas disminuyen al continuar el tto.
 De 20 mg.: probabilidad de síntomas disfóricos
(abandono de tto.)
Reacciones Adversas

32.  Con IMAOS: PA
 Aumenta niveles plasmaticos de Haloperidol
Interacciones

33. • Ansiedad generalizada
• Cierta actividad antidepresiva
• Abuso de alcohol
• A dosis de 15 – 90 mg/día : actividad
antidepresiva
Indicaciones

34. OTROS
ANSIOLÍTICOS

35.  Tricíclicos
 IMAO
 Inh. de recaptación de serotonina
Útiles en ansiedad con
 Ataques de pánico
 Trastornos fóbicos
 Trastornos obsesivo- compulsivo
Con asociación inicial de una BDZ
Antidepresivos

36. Hidroxiciclina
A dosis elevadas que producen sedación, por ello su
utilidad está limitada en pacientes
 Proclives a la adicción
 Alcohólicos
 Que no responden a otro ttos.
Antihistamínicos

37. A dosis bajas
Restringido a pacientes
 Esquizofrénicos
 Con agitación
 Que no responden a otros ttos.
Neurolépticos

38. Útiles s/t para controlar las manifestaciones
somáticas de la ansiedad de carácter adrenérgico
(palpitaciones, temblor, sudor)
B-B Adrenérgicos

39. Valeriana
Pasiflora
Apio
Uña de gato
Kava-kava
Pasionaria
Tilia
Fitoterápicos