1. ANTIBIÓTICOS UNA VISIÓN
PRÁCTICA
José Cabeza Barrera
Jefe de Servicio – Director de la Unidad de Gestión Clínica
Farmacia Hospitalaria

2. MENSAJES CLAVE
 "España es uno de los países europeos
que más antibióticos consume debido
principalmente a la liberalidad en torno
a la dispensación de antibióticos en
pacientes ambulatorios"
 "a medida que aumenta el consumo de
una determinada familia de antibióticos,
tarde o temprano, aparecen resistencias
frente a esa familia"

3. USO ADECUADO DE ANTIBIOTICOS EN A.P.
PREVALENCIA
 20% de las consultas en AP son infecciones: >30% de
consultas agudas en adultos y 75% en niños.
 >65% son tratados con antibióticos.
 Infecciones más frecuentes: vías respiratorias y urinarias.
 Los virus son claramente predominantes (hasta 90% casos)
Algunas infecciones bacterianas no precisarían antibióticos.

4. IMPORTANCIA DE LOS ANTIMICROBIANOS
 En España la DDD/1.000 habitantes/ día es de 32,4. Datos del
Intercontinental Marketing Service (IMS), 1997
Francia: 36,5 DHD Alemania: 13,5 DHD
España: 32,4 DHD Suecia: 13,5 DHD
Inglaterra: 18,0 DHD Holanda: 8,9 DHD

5. USO ADECUADO DE ANTIBIOTICOS EN A.P.
REPERCUSIONES CLINICAS
 Resistencias bacterianas. En España algunas
cepas de microorganismos presenta hasta un 50%
de resistencias a los antibióticos más usados.
 Perturbación de los ecosistemas.
 Efecto de externalidad negativa. La selección de
cepas resistentes se transfiere a la comunidad.

6. El porcentaje de neumococos
resistentes a penicilina es del 44% en
España y del 2% en Bélgica, Italia o
Finlandia.

7. CAUSAS DE USO INCORRECTO DE
ANTIBIOTICOS

8. USO ADECUADO DE ANTIBIOTICOS EN A.P.
CAUSAS DE USO INCORRECTO DE ANTIBIOTICOS (1)
NUMERO ELEVADO DE ANTIMICROBIANOS EN EL MERCADO FARMACEUTICO
50 PENICILINAS.
70 CEFALOSPORINAS.
3 INHIBIDORES DE BETALACTAMASA.
12 TETRACICLINAS.
8 AMINOGLUCOSIDOS.
1 MONOBACTAM.
3 CARBAPENEMICOS.
9 MACROLIDOS.
2 ESTREPTOGRAMINAS.
3 INHIBIDORES DE LA DIHIDROFOLATORREDUCTASA.
TOTAL: 161.
+ los antisepticos urinarios+ las fluorquinolonas.

9. USO ADECUADO DE ANTIBIOTICOS EN A.P.
CAUSAS DE USO INCORRECTO DE ANTIBIOTICOS (2)
• TRATAMIENTO DE INFECCIONES SIN INDICACION PARA SU USO
(aproximadamente el 25% del total y el 90% del tracto respiratorio
superior).
• TRATAMIENTO DE SINDROMES FEBRILES SIN FOCALIDAD.
-Por precocidad.
-Por síndromes febriles sin focalidad reales.
-Por causas no infecciosas.
• DOSIS, INTERVALOS DE ADMINISTRACION Y/O DURACION
INADECUADOS.
• FALTA DE INFORMACION BACTERIOLOGICA ASEQUIBLE,
ACTUALIZADA Y ADECUADA PARA LA ATENCION PRIMARIA.
• FACTORES EXTERNOS.

10. USO ADECUADO DE ANTIBIOTICOS EN A.P.
CAUSAS DE USO INCORRECTO DE ANTIBIOTICOS (3)
• AUTOMEDICACION POR PARTE DEL PACIENTE Y/O SUS
CUIDADORES.
-En el 42% de los hogares españoles existe al menos 1 envase
de antibióticos.
-Del 3-20% de los pacientes que acuden a consulta médica por
un problema infeccioso llegan automedicados con antibióticos.
-“Automedicación encubierta” (prescripción inducida del 7%).
-La tasa de adquisición de antibióticos sin receta médica es del
32% del total de antibióticos consumidos.

11. USO ADECUADO DE ANTIBIOTICOS EN A.P.
CAUSAS DE USO INCORRECTO DE ANTIBIOTICOS (4)
• INCUMPLIMIENTO TERAPEUTICO, AUN CUANDO SEA CORRECTAMENTE
PRESCRITO.
- Incumplimiento primario.
- Mejoría clínica.
- Complejidad y duración del tratamiento.
• USO EXCESIVO E INCORRECTO POR PARTE DE LOS VETERINARIOS Y
GANADEROS.
• MARKETING DE LA INDUSTRIA FARMACEUTICA.

17. ADMINISTRACIÓN DE
ANTIBIÓTICOS VIA ORAL

18. ADMINISTRACIÓN ORAL (I)
 El medicamento se introduce en el organismo a
través de la boca.
 El medicamento pasa al estómago y luego al
intestino, para ser absorbido y realizar su acción.
 Ventajas:
 Es una vía fácil y cómoda
 No produce dolor
 No requiere personal especializado para su
administración, lo puede hacer el propio paciente.
 Suelen ser medicamentos fáciles de almacenar
y transportar
 Generalmente son de bajo coste

19. ADMINISTRACIÓN ORAL (II)
 El medicamento se introduce en el organismo a
través de la boca.
 El medicamento pasa al estómago y luego al
intestino, para ser absorbido y realizar su acción.
 Inconvenientes:
 El paciente necesita un mínimo de consciencia y
capacidad para deglutir.
 El tracto digestivo no debe estar dañado.
 Por su facilidad de administración pueden administrarse
dosis tóxicas por personas irresponsables o con fines
suicidas.
 El medicamento no debe ser alterado por los jugos
gástricos.
 Hay un tiempo desde su administración hasta que
comienza su acción.

20. ADMINISTRACIÓN ORAL (III)
VIAS ESPECIALES DE ADMINISTRACIÓN ORAL
 Vía Sublingual
 El medicamento se coloca debajo de la lengua
 Pasa a la sangre sin pasar por el estómago ni el
intestino.
 Se usa cuando se requiere una acción inmediata
NITROGLICERINA COMPRIMIDOS
 Vía Tópica Bucal
 El medicamento se coloca entre las encías y los
labios o en la cara anterior del carrillo.
 Se usa en tratamientos de la mucosa oral.
ANTISEPTICOS O ANTIINFECCIOSOS TÓPICOS

21. ADMINISTRACIÓN ORAL (IV)
FORMAS FARMACEÚTICAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL
 SÓLIDOS ORALES
 Comprimidos
 Cápsulas
 Tabletas y Pastillas
 Píldoras, Gránulos y Bolos
 Grageas
 LÍQUIDOS ORALES
 Jarabes
 Elixires
Soluciones y Suspensiones

22. ADMINISTRACIÓN ORAL (V)
FORMAS FARMACEÚTICAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL
 Comprimidos
• Comprimidos Recubiertos
 Comprimidos Entéricos
 Comprimidos Retard
• Sistemas Oros
• Comprimidos Efervescentes
• Comprimidos Sublinguales

23. ADMINISTRACIÓN ORAL (VI)
FORMAS FARMACEÚTICAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL
 Cápsulas
• Cápsulas amiláceas
• Cápsulas de gelatina
 Cápsulas gelatinosas blandas
 Cápsulas gelatinosas duras

24. ADMINISTRACIÓN ORAL (VII)
FORMAS FARMACEÚTICAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL
 Tabletas y Pastillas
 Píldoras, Gránulos y Bolos
 Grageas

25. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS (I)
Definición
 Cualquier interferencia que modifica los efectos de
un fármaco.
 Otro medicamento
 Un alimento
 Un agente químico ambiental

26. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS (II)
Tipo de interacciones
 Farmacocinéticas (Modifican la cantidad de fármaco que
llega al lugar de acción)
 Disminución o aumento de la absorción
 Desplazamiento de la unión del fármaco a
proteínas plasmáticas
 Alteraciones en el metabolismo del fármaco
 Aumento o disminución de la excreción
 Farmacodimámicas
 Los efectos de un fármaco cambian por la presencia del
otro. (Sinergia, Antagonismo o potenciación)

27. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS (III)
Interacciones con alimentos
Una interacción entre alimentos y
medicamentos ocurre cuando lo
que se come afecta al
medicamento que se está tomando
de modo que se modifica su
respuesta terapéutica

28. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS (IV)
Interacciones con alimentos
Los medicamentos pueden ser afectados por
lo que comemos y por la hora a la que se come
La comida puede retrasar , disminuir o
aumentar la absorción del medicamento.
Algunos medicamentos son más fáciles de
tolerar cuando se toman con comida.

29. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS (V)
 Alteración de sistemas de neurotransmisores y
neuromoduladores que controlan la ingesta, se
puede producir un retraso del vaciamiento gástrico
o "efecto masa“ que induce saciedad
 Alteración de la percepción gustativa y/o olfativa
 Fármacos pueden producir lesiones
gastrointestinales o estomatitis
 Los fármacos pueden alterar el metabolismo de
nutrientes, generalmente por inducción de los
sistemas enzimáticos responsables de su
degradación.
 Los fármacos pueden modificar la excreción de
nutrientes, especialmente minerales como sodio,
potasio, magnesio y calcio

30. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS (VI)
Recomendaciones sobre Interacciones con alimentos
 Leer las las advertencias y precauciones sobre
interacciones que están impresas en los prospectos del
medicamento.
 Tomar el medicamento con un vaso lleno de agua, a menos
que el médico o farmacéutico indique lo contrario.
 No se debe añadir un medicamento dentro de la comida a
menos que su médico o farmacéutico se lo indique.
 Si se toman suplementos de vitaminas pueden causar
problemas si se toman con algunos medicamentos.
 No se deben mezclar los medicamentos con bebidas
calientes, el calor puede impedir que el medicamento
funcione.
 Nunca se deben tomar medicamentos con bebidas
alcohólicas.

31. INTERACCIONES DE ANTIMICROBIANOS CON
ALIMENTOS
INTERACCIONES MEDICAMENTO - ALIMENTO
ANTIMICROBIANO EFECTO DEL ALIMENTO
AMOXICILINA-CLAVULÁNICO Los efectos adversos del
medicamento
AMPICILINA La absorción
AZITROMICINA La absorción
CEFUROXIMA La absorción
CIPROFLOXACINO Algunos alimentos reducen su
absorción
CLARITROMICINA Los efectos adversos del
medicamento
CLOXACILINA La absorción
DOXICICLINA Los efectos adversos del
medicamento
La leche disminuye su absorción

32. INTERACCIONES DE ANTIMICROBIANOS CON
ALIMENTOS
INTERACCIONES MEDICAMENTO - ALIMENTO
ANTIMICROBIANO EFECTO DEL ALIMENTO
ERITROMICINA Depende de la forma y del
alimento
FLUCONAZOL La intolerancia gastrointestinal
ITRACONAZOL Cápsulas La absorción
KETOCONAZOL La intolerancia gastrointestinal
La biodisponibilidad
LEVOFLOXACINO Los iones di y trivalentes reducen
su absorción. Forman complejos
no absorbibles

33. ADMINISTRACIÓN DE
ANTIBIÓTICOS POR SONDA
NASOGASTRICA (SNG)

34. ADMINISTRACIÓN CON NUTRICIÓN
ENTERAL
 Se define Nutrición Enteral (NE) a la administración de
nutrientes por vía oral, sonda nasogástrica u ostomía.
 Las Fórmulas de NE contienen todos los nutrientes
incluidas sales minerales

35. ADMINISTRACIÓN POR SONDA
 El medicamento se introduce en el organismo a través
de una sonda.
 La sonda es un tubo de material plástico flexible que se
coloca por vía nasal, aunque también se puede colocar
por vía oral.
 Existen también sondas que se colocan hasta duodeno,
yeyuno o íleon.
 Indicaciones:
 Incapacidad o dificultad de ingerir alimentos
 Enfermedad de Alzheimer
 Perforación esofágica o úlcera esofágica
 Epilepsia de difícil control
 Accidente vascular cerebral
 Demencia
 Micosis laríngea
 Neoplasias de laringe, Carcinoma labial
 Disminución de consciencia

36. ADMINISTRACIÓN POR SONDA
 El medicamento se introduce en la sonda.
 Formas Farmacéuticas Líquidas por SNG
 Soluciones Orales
 Suspensiones orales
 Emulsiones orales
 Formas Farmacéuticas Sólidas por SNG
 Machacar el comprimido hasta polvo fino o abrir la cápsula
 Introducir el polvo en una jeringa y añadir agua 15-30 ml y agitar
 Lavar la jeringa y la sonda con 30 ml de agua tras la administración.

37. ADMINISTRACIÓN POR SONDA
 Formas Farmacéuticas Sólidas que no se
pueden administrar por SNG
 Comprimidos de liberación retardada
 Comprimidos con cubierta entérica
 Precauciones en la administración por SNG
 Tipo de Sonda
 Localización de la sonda
 Características de la forma farmacéutica y
medicamento
 Viscosidad
 Osmolaridad
 Tamaño de partícula
 Características Físico-Químicas

38. INTERACCIONES
FÁRMACO-NUTRICIÓN ENTERAL
Mecanismos de interacción Fármaco - Nutrición Enteral

39. INTERACCIONES
FÁRMACO-NUTRICIÓN ENTERAL
Consecuencias de interacción Fármaco - Nutrición Enteral
 Imcompatibilidad Fisicoquímica
 Oclusión de la sonda
 Alteración de la biodisponibilidad
 Inactivación de los mismos
 Imcompatibilidad Farmacéutica
 La modificación de la forma farmacéutica altera la
eficacia o la tolerancia

40. INTERACCIONES
FÁRMACO-NUTRICIÓN ENTERAL
Consecuencias de interacción Fármaco - Nutrición Enteral
 Imcompatibilidad Fisiológica
 Alteraciones gastrointestinales
 Imcompatibilidad Farmacológica
 La acción del fármaco modifica la función intestinal
• pH
• Motilidad
• Secreciones gastrointestinales
• Cambios en la flora intestinal

41. INTERACCIONES
FÁRMACO-NUTRICIÓN ENTERAL
Consecuencias de interacción Fármaco - Nutrición Enteral
 Interacción Farmacocinética
 Alteraciones en la absorción, distribución,
metabolismo o excreción del fármaco o del nutriente
 Interacción farmacodinámica
 Alteración de la acción farmacológica o de las
propiedades nutritivas

42. OTRAS FORMAS DE
ADMINISTRACIÓN
 Vía tópica. El medicamento se administra sobre la piel
 Vía Oftálmica. El medicamento se administra en la córnea,
conjuntiva o párpadosl
 Vía Ótica. El medicamento se administra en conducto
auditivo
 Vía Nasal. El medicamento se administra en orificio nasal
 Vía vaginal, Uretral o intravesical. El medicamento se
administra en vagina, uretra o vejiga.
 Vía inhalatoria. El medicamento se administra directamente
en el tracto respiratorio.

43. ADMINISTRACIÓN PARENTERAL DE
ANTIBIÓTICOS

44. VIA DE ADMINISTRACIÓN
 Localización de la infección
 Perfil farmacocinético del antibiótico
 Gravedad del proceso
 Infecciones graves: vía parenteral
 Vía más fácil y cómoda para el paciente

45. ADMINISTRACIÓN PARENTERAL
 Atravesar una o más capas de la piel o
las membranas mucosas mediante una
inyección.
 Intradérmica
 Subcutánea
 IM
 IV

46. VÍA PARENTERAL: INDICACIONES
 Antiinfecciosos sistémicos con baja
biodisponibilidad oral
 Vómitos, alteración de la función
gástrica o intestinal
 Pacientes críticos, inconscientes
 Riesgo de falta de cumplimiento

47. VÍA INTRADÉRMICA
 Introducción de una cantidad
pequeña de solución
medicamentosa en la dermis,
el riego sanguíneo es
reducido y la absorción del
medicamento es lenta.
 El uso está particularmente
indicado para pruebas
cutáneas.
 No uso para administración
de antibióticos

48. VÍA SUBCUTÁNEA
 Introducción de sustancias
medicamentosas en el tejido
celular subcutáneo.
 La velocidad de absorción es
mantenida y lenta lo que
permite asegurar un efecto
sostenido.
 Los fármacos administrados
por esta vía son líquidos e
hidrosolubles, isotónicos y no
irritantes de los tejidos.
 Las sustancias irritantes
pueden producir dolor y
necrosis del tejido.

49. VÍA SUBCUTÁNEA
 Zonas de punción:
 Cara dorsal del brazo
 Abdomen
 Zona interescapular
 Tórax
 Muslos
 Insulinas, HBPM, IFN, Eritropoyetina.
 No para administración de Antibióticos.

50. VÍA INTRAMUSCULAR
 Consiste en la introducción
de sustancias
medicamentosas en el tejido
muscular.
 Mayor rapidez de inicio de
acción.
 La velocidad de absorción
dependerá de:
 masa muscular del sitio de
inyección
 irrigación sanguínea.
Principio activo disuelto en
medio oleoso la absorción
es lenta y mantenida.

51. VÍA INTRAMUSCULAR
 Nunca en tejidos inflamados,
edematosos o irritados, marcas de
nacimiento o lesiones.
 Dosis únicas de antibióticos (Penicilina-
benzatina-Bencetazil®)
 Intervalos de administración amplios.
 Pacientes ambulantes (no vía IV)

52. Precauciones
 Penicilina-benzatina: nunca por vía IV,
necrosis vascular irreversible
 Diluyente; suelen contener anestésicos.
 Ceftriaxona: 3.5 ml. Lidocaina 1%

53. VÍA INTRAVENOSA
 Introducción de
sustancias
medicamentosas
directamente al torrente
circulatorio.
 A través de esta vía, los
fármacos alcanzan
rápidamente
concentraciones altas
en la sangre.

54. VÍA INTRAVENOSA
 Directa o en Bolo: fármaco sin diluir, 3
a 5 min.
 Infusión intermitente:diluido en 50-100
ml de solución y administrado en 30 –
60 min.
 Infusión continua: diluido en volúmenes
mayores y administrado en forma
continúa. (500-1000 ml.)

55. VÍA INTRAVENOSA
 Vía mayoritaria para administración
parenteral
 Infecciones graves
 Volúmenes elevados
 Control del ritmo de infusión
 Reducción del riesgo de reacciones
adversas.

56. VÍA INTRAVENOSA
 Profilaxis antibiótica en cirugía:
 Disminuir el riesgo de infección asociada al
acto quirúrgico
 Niveles tisulares de antibiótico adecuados
desde la incisión al cierre (24-48 h. más)
 Administración IV durante la inducción
anestésica (evita el riesgo asociado a
retrasos en la intervención)

57. VÍA INTRAVENOSA
 Trimetoprim-Sulfametoxazol (Soltrim®)
Vial+ampolla
Vial: 800 mg Sulfametoxazol
Ampolla: 160 mg Trimetoprim
¡NO ES EL DILUYENTE!

58. ANTIBIÓTICOS EN EMBARAZO Y
LACTANCIA

59. ANTIBIÓTICOS EN EMBARAZO
 Hay pocos fármacos teratógenos para los que
se haya demostrado una relación causa-
efecto concluyente.
 Se desaconseja la utilización de fármacos
durante el primer trimestre del embarazo, a
menos que sean indispensables.
 Antes de establecer una indicación se deben
sopesar los riesgos de los mismos con los
posibles beneficios.

60. FDA: CLASIFICACIÓN
 Categoría A. Medicamentos exentos de riesgo
para el feto, según estudios controlados.
 Categoría B.
 Fármacos que habiéndose estudiado en
animales no se ha encontrado riesgo, pero
aún no se estudio en mujeres o
 Fármacos de teratogenia confirmada en
animales pero sin confirmar en mujeres.
 Categoría C. Hay evidencia de teratogenicidad u
otros efectos adversos en animales pero no se
han realizado estudios controlados en mujeres o
no hay ningún tipo de estudio.

61. FDA: CLASIFICACIÓN
 Categoría D. Se han efectuado estudios que
demuestran efectos teratógenos sobre el feto
humano, pero en ocasiones el beneficio
obtenido puede superar el riesgo esperado.
 Categoría X. Medicamentos que han
demostrado indudablemente poseer efectos
teratógenos manifiestos y cuyos riesgos
superan con creces el posible beneficio a
obtener

62. ANTIBIÓTICOS EN EMBARAZO
 Penicilina: es un antibiótico ß-lactámicos de amplio
espectro.
 Útil tratamiento de infecciones de origen
ginecológico.
 Es la droga elección para el tratamiento de la sífilis
en el embarazo pues es la única capaz de prevenir
los efectos sobre el feto de la sífilis congénita. Para
algunos autores incluso si la madre es alérgica a la
penicilina se la debe desensibilizar rápidamente para
poder tratarla con penicilina y así prevenir la injuria
del feto

63. ANTIBIÓTICOS EN EMBARAZO
 Cefalosporinas (Categoría B)
Son antibióticos ß-lactámicos que tienen un espectro similar a
los anteriores aunque más amplio. Todas ellas serían drogas
seguras durante el embarazo
 Aminoglucósidos: (Categoría C)(Estreptomicina o kanamicina)
puede lesionar el oído interno del feto e incluso causar sordera.
 Ciprofloxacino: anomalías en las articulaciones. Se acumula en
la leche materna. (Categoría C)
 Sulfamidas:(Categoría C) ictericia, lo cual puede ocasionar una
lesión cerebral.
 Nitrofurantoína (Categoría B)
Es efectivo para el tratamiento de infecciones urinarias, bien
tolerado en general.

64. ANTIBIÓTICOS EN EMBARAZO
 Tetraciclinas: (Categoría D) atraviesan la placenta y
se almacenan en los huesos y los dientes del feto.
Retardo en el crecimiento óseo, los dientes del recién
nacido pueden volverse amarillentos definitivamente
y el esmalte dental puede ser blando y anormalmente
susceptible a las caries.
 Cloramfenicol no daña al feto, pero causa una grave
enfermedad en el recién nacido conocida como
síndrome del niño gris.
 Eritromicina (categoría B): se puede usar durante el embarazo
y la lactancia excepto del tipo estolato que se asocia con
hepatotoxicidad fetal o hepatitis colestática en la gestante.

65. EMBARAZADA CON INFECCIÓN
BACTERIANA
USO DE ANTIBIÓTICOS
 Ceftriaxona: profilaxis de meningitis
bacteriana
 Rifampicina: desaconsejado (valorar en
tuberculosis) (2HRZ+4HR)
 Estreptomicina: contraindicada
 Clindamicina oral: elección en vaginosis
bacteriana 1º trimestre (7 días)
 Bacteriuria asintomática: Amoxi-Clavulanico
(7 días).

66. LACTANCIA:
 Los medicamentos que se administran a la
madre o sus metabolitos llegan al niño a
través de la leche y pueden producir
alteraciones en el lactante.
 La mayoría de los agentes antimicrobianos
pueden ser detectados en la leche materna
pero los efectos adversos sobre el neonato
son infrecuentes.
 Las cantidades excretadas son muy pequeñas
y generalmente no resultan lesivas para el
lactante.

67. LACTANCIA:
contraindicaciones
 Se conoce que el fármaco puede producir
efectos indeseables sobre el lactante.
 Fármacos tan potentes que cantidades
incluso pequeñas en la leche pueden tener
profundos efectos en el hijo (por ej. :
citostáticos, altas dosis de corticoides,
productos radioactivos, etc.).
 Alteración de la función renal o una
hepatopatía grave en la madre

68. ASPECTOS ESPECIFICOS DE
LA ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS

69.  Como norma general se acepta que el
intervalo de administración de un ATB
debe ser de 4 veces la semivida (tiempo
en que las concentraciones se reducen
a la mitad) en infecciones graves y de 6
veces para infecciones moderadas.
 Cefazolina t 1/2:1,5 h Posología: cada
8 h.
 Ceftriaxona t ½: 8 h Posología: cada
24 h.

70.  Durante la IR, se prolonga la semivida
por lo que se recomienda reducir la
dosis y/o aumentar el intervalo de
dosificación.
 Cefoperazona y ceftriaxona por
eliminarse, preferentemente por vías
biliar, no requieren ajuste de dosis en
IR.

71. 7.1
Administración
de ATB
parenterales

72.  Pecinicilinas, cefalosporinas y
monobactámicos
 Su eficacia depende del tiempo en que las
concentraciones están por encima de la
CMI (efecto dependiente del tiempo)
 Efecto postantibiótico importante
 2 viales de amoxi. + clav. de 1 g > diarrea
que 1 vial de 2 g
 POSIBLE ADMINISTRACION INFUSION
CONTINUA
 La Ceftazidima se emplea en el tratamiento
de las infecciones por Pseudomonas
aeruginosa.

73.  Carbapenems.
 Su eficacia depende de la concentración
obtenida por el ATB.
 Efecto postantibiótico importante sobre
gram positivas y gram negativas.
 NO RECOMENDABLE SU ADMINISTRACION
EN INFUSION CONTINUA (imipenem es
muy inestable y se administra siempre por
perfusión intermitente).

74.  Aminoglucósidos.
 pico plasmáticos en función de la vía.
IM: 60 ´ IV: 30 ´ (diluidos en 100 ml en
30 ´).
 En túbulo renal, concentraciones muy
superiores a las plasmáticas.
 Concentraciones elevadas y prolongadas.
(> 12 h) en perilinfa ototoxicidad.
 El acceso a túbulo renal es saturable: (no
aparece mayor toxicidad con mayores
concentraciones plasmáticas).

75.  DOSIS MÚLTIPLES
 Gentamicina y Tobramicina (1,5 mg/Kg./8
h)
 Amicacina (7,5 mg/Kg./12 h)
 DOSIS ÚNICA DIARIA
 ACTIVIDAD DEPENDIENTE DE LA
CONCENTRACION Y EFECTO
POSTANTIBIÓTICO
 MAYOR EFICACIA Y MENOR TOXICIDAD
 Gentamicina y Tobramicina (4,5 mg/Kg./24
h)
 Amikacina (15 mg/Kg./24 h)

76.  ¿Porqué pueden fallar los AMG en
infecciones graves (septicemia, neumonía y
meningitis)?
 Si se administran solos.
 Menor actividad en medio ácido (pus y exudado
inflamatorio).
 Menos activos con anaerobios y en presencia de
Ca 2+ y Mg 2+ .
 Escasa capacidad de llegar a sistema nervioso o
parénquima pulmonar.

77.  ¿Qué hacer para incrementar la eficacia
de los AMG?
 Incremento de las dosis.
 Administración intratecal o intraventricular
en infecciones del sistema nervioso.
 Asociación de un ß-lactámico (SINERGIA).
 Monitorización de niveles plasmáticos.

78.  Vancomicina.
 La administración IM produce dolor local
muy intenso, por lo que en infecciones
sistémicas solo se puede emplear la vía IV.
 Alcanza concentraciones terapéuticas en
líquidos ascítico, pericárdico, pleural y
sinovial; riñón, hígado, corazón y meninges
inflamadas (puede ser necesaria la
administración intratecal o
intraventricular).
 Se monitorizan niveles plasmáticos.

79.  La administración rápida de vancomicina
produce SÍNDROME HOMBRE ROJO:
 Prurito, enrojecimiento, hormigueo, taquicardia y
exantema en cara, cuello, tórax, espalda y brazos.
También puede acompañarse de hipotensión y
shock.
 Se evita administrando el ATB durante 60
MINUTOS como mínimo.
 Diluir 1 g en 250 ml de SF o SG5% y administrar
(durante 60 minutos) cada 12 horas.

80.  Teicoplanina.
 Espectro similar a vancomicina pero mayor
penetración tisular.
 Puede administrarse por vía IM y por vía
IV.
 No produce síndrome del hombre rojo
(aunque se administre en pocos minutos).
 Administración 400 mg/24 horas (aunque
el primer día se puede llegar a 400 mg/12
h).
 También en infección por gram positivos.

81.  Linezolid.
 Actividad contra grampositivos
multiresistentes.
 MARSA.
 Staphylococcus epidermidis.
 St. Pneumonie resistenta a penicilinas.
 E. faecium resistentes a vancomicina.
 Mycobacterium tuberculosis.
 Administración iv. = administración vo.
 Uso hospitalario.

82.  Quinupritina-dalfopristina.
 Dos fármacos que se emplean
simultáneamente ya que por separado
presentan escasa actividad antibacteriana.
 Dosis 7,5 mg/Kg./8 h en infusión en 60 ´.
 Dilución en SG5%.
 Buena distribución tisular aunque
insuficiente en LCR.
 Numerosas interacciones farmacológicas.

83.  Macrólidos.
 Administración IM muy dolorosa, por lo
que por vía parenteral solo se emplea la
vía IV.
 Por vía IV, solo eritromicina y azitromicina.
 Para evitar tromboflebitis tras IV, velocidad
de administración de 60 ´para la
eritromicina y de 2-3 h para la
azitromicina.
 Azitromicina IV puede emplearse en
meningitis (meninges inflamadas) por
S.pneumoniae.

84.  Tetraciclinas.
 La administración IM puede ser muy
dolorosa.
 La administración IV puede producir
tromboflebitis.

85.  Clindamicina.
 La administración IM puede ser muy
dolorosa.
 La administración IV puede producir
tromboflebitis.
 La administración IV rápida produce
hipotensión y colapso cardiovascular por lo
que debe administrarse en infusión de 30-
60 ´.

86.  Quinolonas.
 Con levofloxacino oral se obtiene las
mismas concentraciones que con
levofloxacino IV.
 CIPROFLOXACINO 200-400 mg/12 IV.
 LEVOFLOXACINO 500 mg/24 h IV (=oral).

87.  Sulfamidas.
 Por vía IV provocan flebitis.
 Por vía IM producen irritación local
importante.
 Sulfametoxazol + trimetoprim =
cotrimoxazol.
 En la presentación inyectable, el trimetoprim
esta disuelto en el vial de disolvente, por lo
tanto, si en vez de emplear la ampolla que
acompaña al vial, realizamos la reconstitución
con SF ó api, administraremos solo uno de los
dos ATB.

88.  Polimixinas.
 Vía IM muy dolorosa.
 Se emplean por vía IV, aunque su
nefrotoxicidad puede limitar mucho su
empleo.
 Si meningitis, se recomienda
administración intratecal.

89.  Fosfomicina.
 Por vía IM, alcanza el máximo en 1 hora y
concentraciones 3-5 veces superiores a la
oral.
 Por vía IV se puede administrar como
infusión continua (500 mg/h).
 Se emplea en infecciones urinarias por
gérmenes sensibles.

90. 7.2
Administración
de ATB orales

91.  Amoxicilina, cloxacilina y diversas
cefalosporinas se absorben bien por vía oral.
 Cefuroxima - axetilo tiene que administrarse
con comidas para poder absorberse.
 Aminoglucósidos (gentamicina, tobramicina y
amikacina) están muy ionizados al ph del
estomago y del intestino, por lo que NO SE
ABSORBEN POR VIA ORAL.
 AMG por VO en esterilización intestinal previa
a cirugía colorrectal (kanamicina +
eritromicina) o en el tto del coma hepático.

92.  La VANCOMICINA no se absorbe por vía
oral en cantidad suficiente para tratar
infecciones sistémicas, por ello se
emplea en diarreas producidas por
Staphylococcus aureus y Clostridium
difficile.
 Teicoplanina tampoco se absorbe por
vía oral.

93.  La administración de linezolid por vía
ORAL genera concentraciones
plasmáticas similares a las que se
obtiene tras la administración IV.
 Dosis habitual: 600 mg/12 VO ó IV.
 Precio elevado: 60 euros / día tto
(idéntico precio VO que IV).
 FÁRMACO DE USO HOSPITALARIO.

94.  Macrólidos.
 Requieren 2-4 veces la CMI y durante un
tiempo suficiente (efecto dependiente
del tiempo).
 La máxima concentración plasmática se
alcanza antes con azitromicina que con
el resto de macrólidos y con tres días de
tto, el efecto se prolonga durante diez
días.
 Acumulación en el interior de
macrófagos.
 De elección, por vía oral en alérgicos a
penicilinas.

95.  Eritromicina inactivada en estómago:
 Cápsulas con cubierta entérica.
 Diferentes sales para mejorar BD oral.
 La BD de la claritromicina es más del doble
que la eritromicina y la de azitromicina 1,5
veces superior.
 La presencia de alimentos disminuye
la absorción de azitromicina en un 50
%; en el caso de claritromicina, su
absorción mejora con el estómago
lleno.
(Azitromicina...........Ayunas).
(Claritromicina..........Comida).

96.  Se emplean en alérgicos a penicilinas.
 Los neumococos resistentes a penicilina
suelen ser resistentes a macrólidos.
 No activos frente a MARSA, ni Enterococos.
 Activos frente a gérmenes atípicos:
 Legionella.
 Mycoplasma.
 Clamydia.
 Campylobacter.
 Colestasis hepática por estolato de
eritromicina (aunque parece que son todas
las sales).
 Azitromicina 3 días : efecto 10 días.

97.  Eritromicina de elección a alérgicos a
penicilina.
 Azitromicina en infecciones por H.influenzae.
 Claritromicina en infecciones por
M.tuberculosis.
 Claritromicina asociada a omeprazol en tto de
H.pylori.
 Azitromicina o claritromicina en otitis media.
 Azitromicina o claritromicina en enfermedad
de Lyme.
 Espiramicina en profilaxis de meningitis
menigocócica.

98.  Telitromicina.
 Activo en estreptococos resistentes a
macrólidos.
 BD oral 60%, máx. en 60 ´.
 Los alimentos disminuyen su absorción.
 Los macrólidos disminuyen la entrada
celular de los cetólidos.
 Dosis: 800 mg/24 h.

99.  Tetraciclinas.
 Muy activos en años 50 y 60, pero su abuso ha
generado numerosas resistencias.
 Activas frente a gérmenes poco frecuentes.
 Mejor absorción oral con las de acción prolongada.
 Disminuyen su absorción en presencia de sales de
Al 3+ Ca 2+ , Mg 2+ y Fe 2+ .
 Toxicidad ósea y dental en feto y menores de 8
años.
 Tetraciclinas caducadas síndrome de
Fanconi.
(poliuria, podipsia, glucosuria, aminoaciduria, hiperfosfaturia,
hipercalciuria, hipopotaemia y acidosis).

100.  Cloranfenicol y Tianfenicol.
 Su abuso masivo ha disminuido su utilidad
actual.
 Administración oral. Buena BD.
 Efectos adversos graves: depresión
medular (dosis dependiente) y anemia
aplásica (idiosincrática) (1:25.000-40.000
pacientes).
 SINDROME GRIS DEL RECIEN NACIDO:
(cianosis, hipotensión, vómitos, distensión abdominal, shock
con coloración gris azulada).

101.  Clindamicina.
 Buena absorción oral. Los alimentos no
interfieren con su absorción.
 Concentraciones elevadas en hueso y
líquidos sinovial, pleural y peritoneal.
 Principal efecto 2º: colitis
pseudomembranosa por Clostridium
difficile.
 Inicio tras 1 o 4-6 semanas de tto.
 Suele remitir sin tto.
 En pacientes graves y ancianos: VANCOMICINA
500 mg/6 h.

102.  Quinolonas.
 Principalmente contra bacterias gram
negativas, aunque los nuevos compuestos
actúan frente a gram positivos, algunos
anaerobios y micobacterias.
 Ciprofloxacino actividad moderada contra St.
Pneumoniae (a diferencia de levofloxacino y
moxifloxacino).
 Excelente penetración en hueso.
 Con el abuso en su utilización están
apareciendo resistencias en bacilos gram
negativos.

103.  Presentan buena absorción oral.
 Aunque la presencia de alimentos no
disminuye la cantidad de ATB absorbido, si
puede incrementar el tiempo en que se
alcanza la cmax.
 Con levofloxacino oral se obtiene las
mismas concentraciones que con
levofloxacino IV.
 La absorción oral de quinolonas es
interferida por sales de Al 3+, Mg 2+ y
sucralfato.

104.  Pueden producir alteraciones del tendón de
Aquiles por lo que esta contraindicada su
administración en niños y adolescentes, así
como en embarazo (1 y 3 trimestre).
 Dosis:
 CIPROFLOXACINO 500-750 mg/12 h
oral.
 LEVOFLOXACINO 500 mg/24 h oral (=IV).
 MOXIFLOXACINO 400 mg/24 h oral.

105.  Sulfamidas.
 La resistencia a sulfamidas suele ser bastante
frecuente (20-40 %).
 Buena absorción oral. Se distribuyen bien por
todos los tejidos (incluso LCR, sinovial, pleural y
peritoneal).
 Al alcalinizar la orina, se incrementa la eliminación
de las sulfamidas.
 Aparece hipersensibilidad en 5 % de pacientes.
 Si de dan en 3 er trimestre, hiperbilirrubinemia fetal
con riesgo de kernicterus.
- Trimetoprim + sulfametoxazol (1:5) =
cotrimozaxol.
(enfermos con sida con P.carinni erupción cutánea en 60
%).

106.  Mupirocina.
 Tras la administración sistémica se
transforma en un metabolito inactivo: solo
vía TOPICA.
 Activo frente a S.aureus (incluso MARSA),
S. epidermidis y estreptococos.
 Tto. de infecciones cutáneas por gérmenes
sensibles (eficacia similar a cloxacilina
oral).

107.  Polimixinas.
 Polimixina B.
 Polimixina E = colistina (metanosulfonato sódico).
 No se absorben en TGI.
 Tambien se emplean en forma de
aerosoles en el tratamiento de Ps.
Aeruginosa o A. baumanni multirresistente.

108.  Fosfomicina.
 Absorción oral 30-40 %.
 Pueden aparecer resistencias cuando se
emplea en monoterapia.

109. QUIMIOTERAPIA
ANTITUBERCULOSA.
 Objetivos:
 Eliminación rápida de los bacilos
 Prevención de las recaídas.
 La profilaxis se realizará con isoniazida.
 El tratamiento de la tuberculosis:
 Dos o más fármacos
 Mantenerse durante 3-6 meses después de
obtener el esputo negativo.

110.  DE PRIMERA LÍNEA:
 ISONIAZIDA, RIFAMPICINA, ETAMBUTOL,
ESTREPTOMICINA Y PIRAZINAMIDA.
 DE SEGUNDA LÍNEA:
 CAPREOMICINA, KANAMICINA, ETIONAMIDA,
ÁCIDO PARAAMINOSALICÍLICO Y CICLOSERINA.

111.  Un abandono prematuro del tto. puede
dar lugar a una desaparición de los
síntomas, pero sin conseguir una
eliminación completa del bacilo
(episodios de reactivación con cepas
resistentes).
 Resistencia primaria: cepas inicialmente
sensibles.
 Resistencia adquirida: la infección está
causada por un bacilo que ya era
resistente al ATB.

112.  La resistencia a isoniazida es la más
frecuente (10 % de las cepas).
 Número creciente de cepas resistentes
a varios ATB.
 Para prevenir la resistencia primaria, se
aconsejan tratamientos con varios
fármacos.
 En la resistencia adquirida se debe
evitar la diseminación de bacilos
multirresistentes.

113.  Isoniazida: mejor fármaco por:
 Ser bactericida.
 Índice eficacia/riesgo.
 Bajo coste.
 Facilidad de administración.
 Aceptación por los pacientes.
 Forma parte de todas las pautas.
 Administrar en ayunas y nunca con leche.
 NUNCA SE ADMINISTRA COMO ÚNICO
FÁRMACO (EXCEPTO EN PAUTAS
PROFILÁCTICAS).

114.  Efectos adversos más frecuentes de
isoniazida:
 Alteraciones hepáticas (no es frecuente
pero puede producir hepatitis a las 4-8
semanas de tto.)
 Alteraciones neurológicas (se previenen
administrando piridoxina (existe una
especialidad comercializada con la
asociación)

115.  Rifampicina:
 Aparece resistencia con rapidez cuando se
administra tanto in vivo como in vitro.
 NUNCA COMO ÚNICO TTO.
 Buena absorción oral.
 El alimento disminuye la cantidad y la
velocidad de la absorción.
 Gran inductor enzimático de otros
fármacos.
 Orina, heces, saliva, sudor, semen y
lágrimas de color naranja.

116.  Etambutol:
 Buena absorción oral.
 Efectos adversos: neuritis retrobulbar con
reducción agudeza visual y visión de color
verde.
 Estreptomicina:
 Resistencias si se administra solo.
 Administración parenteral.

117.  Pirazinamida:
 Buena absorción oral.
 Hepatoxicidad dosis dependiente.
 Fármacos 2ª línea.
 Quinolonas.
 Etionamida.
 Cicloserina.
 Capreomicina.
 Ácido paraaminosalicílico.

118. PAUTAS ANTITUBERCULOSAS
 18-24 meses:
 Isoniazida 300 mg/d + Etambutol 12-25 mg/kg/d
+ Estreptomicina 1 g/d (2 primeros meses).
 9 meses:
 Isoniazida 300 mg/d + Rifampicina 600 mg/d.
(dosis diaria única en ayunas).
Durante el inicio del tto. pueden recibir
Estreptomicina 15 mg/kg

119.  6 meses:
 Isoniazida 300 mg/d + Rifampicina 600 mg/d.
+ Estreptomicina 1 g/d + Pirazinamida 2-2,5 mg/kg.
(estos dos últimos durante los 3 primeros meses).
Profilaxis:
De elección: Isoniazida 300 mg/d + piridoxina 15-50
mg/d.