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Eric I. Urquizo.

ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS
Antiinflamatorios
   Naturales        Antiinflamatorios no
                         esteroides
Mecanismo de Acción




                       Síntesis
   Inhiben cox-1   .Prostaglandinas
       cox-2
                    .Tromboxanos
Aplicación General

 Antiinflamatorios


 Analgésicos


 Antipiréticos
AINES


                Ácidos
              Carboxilicos

                 Ácido          Ácido        Ácido
Salicilatos
                Acético       Propiónico   Fenámico
Salicilatos

 Ácido acetilsalicílico
 Diflunisal
 Benorilate
 Acetil salicilato de Lisina
Ácido Acético

 FENILACETICO  Carbio heterocíclicos
 Diclofenac      Indometazina
 Alcofenac       Sulindac
 Fenclofenac     Acemetacina
 Fentiazac       Glucametacina
                  Tolmetina
                  Benzidamina
Ácido Propiónico

 Ibuprofen
 Fenbufen
 Fenoprofen
 Indoprofen
 Ketoprofen
 Pirprofen
 Tiaprofen
 Naproxen
Ácido Fenámico

 A. Flufenámico
 A. Mefenámico
 A. Meclofenámico
 A. Tolefenámico
 A. Niflúmico
Vida media       Vida media      Vida media
corta (<6 h):    intermedia      larga (>10 h):
• Aspirina       (entre 6 y 10   • Nabumetona
• Diclofenaco    h):             • Naproxeno
• Etodolaco      • Diflunisal    • Fenilbutazona
• Fenoprofeno    • Fenbufen      • Piroxicam
• Ibuprofeno     • Carprofeno    • Sulindac
• Indometacina
• Ketoprofeno
Características farmacológicas de los AINE


                                    Paraaminofenol Derivados              Derivados del                            Derivados del     Inhibidores de
Grupo             Salicilatos       es             pirazólicos            ác. propiónico Oxicanes                  ác. acético       la COX-2       Fenamatos
Vía               Oral              Parenteral     Parenteral             Digestiva      Digestiva                 Parenteral        Oral           Digestiva



Alimentos y
absorción         Disminuyen        Disminuyen        No influyen         No influyen         No influyen          --                --             --

Biodisponibilid
ad                              100% 75%-90%          --                  --                  --                   --                --             --


Unión a
proteínas
plasmáticas                     99% Variable                        98%                 99%                  99%              90% --                --

Atraviesa
barrera
hematoencefáli
ca             SI                   --                --                  --                  --                   --                --             --

                                                                                                                                                     3-
                  Hepático                                                                                                            Reductasas     hidroximetilació
                  saturable         Hepático                              Hepático            Hepático             Hepático           citosólicas    n


                                     Glucuronidazió                                                                 O-
                  Hidrólisis.        n                                     Hidroxilación          Hidroxilación     desmetilazión     CYP2C9         3-carboxilación


                                                                                                  Glucuronidazió N-
                                     Sulfurización                         Desmetilación          n              desacetilación

                                                                           Glucuronidazió                           Glucuronidazió
Metabolismo                                                                n                                        n

                                    90% orina
Excreción         Orina             inalterado        --                  --                  -                    --                --             --
Semivida          20 m.             2-2.5 h.          1-1.5 h.            2-4 h.              --                   1-6 h.            17 h.          2-4 h.
Salicilatos
Ácido Acetilsalicílico




              Salix Alba
Salicilatos
Ácido Acetilsalicílico
MECANISMO DE ACCION
Posología

 Efectos analgésicos o antipiréticos menores
  0,6 a 0,65 gramos por vía oral.

 Efecto antiinflamatoria en niños es de
  50–75 mg/kg del niño cada día dividida en
  varias dosis durante el día.

 Dosis de entrada promedio para un adulto es
  de 45 mg/kg/día en dosis divididas.
Presentación
 Comprimidos de 25 mg, 100 mg, 125 mg, 250 mg, 300 mg,
  500 mg, 650 mg

 Comprimidos masticables de 500 mg

 Comprimidos efervescentes de 500 mg

 Comprimidos recubiertos de 100 mg y 300 mg

 Granulado efervescente, sobres de 500 mg

 267 mg, asociado a otras sustancias.
Salicilatos
 Ácido Acetilsalicílico
 INDICACIONES
•AAAA

• Indicado para personas con
alto riesgo de coagulación
sanguínea

•Infarto agudo del miocardio
Efectos Adversos

 Ulceras Peptidicas


 Sangrado estomacal


 Síndrome de Reye (14 años)
Interacciones
farmacodinamicas
 AINES
 Corticoides
 Diureticos
 Anticoagulantes orales
 Tomboliticos y antiagregantes plaquetarios
 IECA y ARAII
 β Bloqueantes
 Alcohol
 Eric I. Urquizo.
 @GrovEric19

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Antiinflamatorios no esteroideos

  • 2. Antiinflamatorios Naturales Antiinflamatorios no esteroides
  • 3.
  • 4. Mecanismo de Acción Síntesis Inhiben cox-1 .Prostaglandinas cox-2 .Tromboxanos
  • 5. Aplicación General  Antiinflamatorios  Analgésicos  Antipiréticos
  • 6. AINES Ácidos Carboxilicos Ácido Ácido Ácido Salicilatos Acético Propiónico Fenámico
  • 7. Salicilatos  Ácido acetilsalicílico  Diflunisal  Benorilate  Acetil salicilato de Lisina
  • 8. Ácido Acético  FENILACETICO  Carbio heterocíclicos  Diclofenac  Indometazina  Alcofenac  Sulindac  Fenclofenac  Acemetacina  Fentiazac  Glucametacina  Tolmetina  Benzidamina
  • 9. Ácido Propiónico  Ibuprofen  Fenbufen  Fenoprofen  Indoprofen  Ketoprofen  Pirprofen  Tiaprofen  Naproxen
  • 10. Ácido Fenámico  A. Flufenámico  A. Mefenámico  A. Meclofenámico  A. Tolefenámico  A. Niflúmico
  • 11. Vida media Vida media Vida media corta (<6 h): intermedia larga (>10 h): • Aspirina (entre 6 y 10 • Nabumetona • Diclofenaco h): • Naproxeno • Etodolaco • Diflunisal • Fenilbutazona • Fenoprofeno • Fenbufen • Piroxicam • Ibuprofeno • Carprofeno • Sulindac • Indometacina • Ketoprofeno
  • 12. Características farmacológicas de los AINE Paraaminofenol Derivados Derivados del Derivados del Inhibidores de Grupo Salicilatos es pirazólicos ác. propiónico Oxicanes ác. acético la COX-2 Fenamatos Vía Oral Parenteral Parenteral Digestiva Digestiva Parenteral Oral Digestiva Alimentos y absorción Disminuyen Disminuyen No influyen No influyen No influyen -- -- -- Biodisponibilid ad 100% 75%-90% -- -- -- -- -- -- Unión a proteínas plasmáticas 99% Variable 98% 99% 99% 90% -- -- Atraviesa barrera hematoencefáli ca SI -- -- -- -- -- -- -- 3- Hepático Reductasas hidroximetilació saturable Hepático Hepático Hepático Hepático citosólicas n Glucuronidazió O- Hidrólisis. n Hidroxilación Hidroxilación desmetilazión CYP2C9 3-carboxilación Glucuronidazió N- Sulfurización Desmetilación n desacetilación Glucuronidazió Glucuronidazió Metabolismo n n 90% orina Excreción Orina inalterado -- -- - -- -- -- Semivida 20 m. 2-2.5 h. 1-1.5 h. 2-4 h. -- 1-6 h. 17 h. 2-4 h.
  • 15. Posología  Efectos analgésicos o antipiréticos menores 0,6 a 0,65 gramos por vía oral.  Efecto antiinflamatoria en niños es de 50–75 mg/kg del niño cada día dividida en varias dosis durante el día.  Dosis de entrada promedio para un adulto es de 45 mg/kg/día en dosis divididas.
  • 16. Presentación  Comprimidos de 25 mg, 100 mg, 125 mg, 250 mg, 300 mg, 500 mg, 650 mg  Comprimidos masticables de 500 mg  Comprimidos efervescentes de 500 mg  Comprimidos recubiertos de 100 mg y 300 mg  Granulado efervescente, sobres de 500 mg  267 mg, asociado a otras sustancias.
  • 17. Salicilatos Ácido Acetilsalicílico INDICACIONES •AAAA • Indicado para personas con alto riesgo de coagulación sanguínea •Infarto agudo del miocardio
  • 18. Efectos Adversos  Ulceras Peptidicas  Sangrado estomacal  Síndrome de Reye (14 años)
  • 19. Interacciones farmacodinamicas  AINES  Corticoides  Diureticos  Anticoagulantes orales  Tomboliticos y antiagregantes plaquetarios  IECA y ARAII  β Bloqueantes  Alcohol
  • 20.  Eric I. Urquizo.  @GrovEric19