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FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO
1º PARTE
FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO
• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo
• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO
• Fármacos que afectan ESTÓMAGO
• Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal
• Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA
• ESTIMULANTES DEL APETITO
• ANOREXÍGENOS
Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo
GENCIANA
ELFAZEPAM
OXAZAPAM
DIAZEPAM
CIPROHEPTADINA (antiserotoninérgica: inhibe saciedad)
ANFETAMINAS (inhibe recaptación de Nadr: suprime señales de apetito)
FENFLURAMINA (aumenta descarga de serotonina e inhibe su recaptación: sensación de saciedad)
DIETILPROPION (derivado de anfetamina)
APETITO
NAdr
DOPAMINA
SEROTONINA
GABA
FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO
• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo
• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO
• Fármacos que afectan ESTÓMAGO
• Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal
• Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA
• SIÁLICOS
• ANTISIÁLICOS
Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO
• SIÁLICOS: son estimulantes amargos, estimulan la fase
cefálica de la digestión
Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO
GENCIANA
CUASIA
COLOMBO
NUEZ VÓMICA
CHINCHONA
PARASIMPATICOMIMÉTICOS
INHIBIDORES DE LA CHE
• SIÁLICOS
• ANTISIÁLICOS
Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO
ATROPINA
FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO
• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo
• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO
• Fármacos que afectan ESTÓMAGO
• Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal
• Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA
FARMACOLOGÍA GÁSTRICA
1. Secreción de sustancias
2. Contener la ingesta
Fármacos relacionados con el ÁCIDO
Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
Fármacos relacionados con el ÁCIDO
COMIDAANSIEDAD
AINEs
• ÚLCERA GÁSTRICA
• ÚLCERA DUODENAL
• ESOFAGITIS DE REFLUJO
Helicobacter pylori
Factores de Defensa:
-Secreción de MOCO
- Secreción de BICARBONATO
- Producción de PGE2 y PGI2
Fármacos destinados a:
-Neutralizar el ÁCIDO
- Disminuir la producción de ÁCIDO
- Aumentar la capacidad defensiva de la mucosa
Fármacos relacionados con el ÁCIDO
ANTIÁCIDOS
INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA
PROTECTORES DE LA MUCOSA
“G”
(gastrina)
Célula Parietal
CA
CO2
H2O
H2CO3
H+
HCO-
3
H+
Molécula de
intercambio iónico
Cl - Conducto de la
glándula gástrica
K+
HCl
HCl
K+Gastrina
H+
Distensión estomacal
¡Importante!: animal con gastritis: AYUNO
(para evitar distensión gástrica y liberación de Gastrina)
Cl
K+
ECL
Gastrina
Histamina
H+
H2
RANITIDINA
H+
H+
ANTIÁCIDOS
pH BÁSICO
ACIDOSIS PARADÓJICA
OMEPRAZOL
Cl
K+
ECL
H+
H+
H+
M3
ACh
H+
HCl
K+
SUCRALFATO
Cl
H+
H+
H+H+
HCO-
3
PGE2
PGI2
MISOPROSTOL
• Neutralizan el ácido producido
• Complemento de fármacos que disminuyen o
anulan la formación del ácido
• Acción sintomática
ANTIÁCIDOS
Clasificación según mecanismo de acción:
 ABSORBIBLES o SISTÉMICOS
 NO ABSORBIBLES o LOCALES
Bicarbonato de Sodio
Carbonato de Calcio
Hidróxido de Aluminio
Hidróxido de Magnesio
Magaldrato
Antiácidos gástricos absorbibles o sistémicos
BICARBONATO DE SODIO
• Efecto: muy corta duración
NaHCO3 + HCl NaCl + CO2 + H2O
• pH se eleva: ACIDEZ de “REBOTE”
• Puede pasar a circulación (absorbible): ALCALOSIS
• Neutralizan el ácido producido
• Complemento de fármacos que disminuyen o
anulan la formación del ácido
• Acción sintomática
ANTIÁCIDOS
Clasificación según mecanismo de acción:
 ABSORBIBLES o SISTÉMICOS
 NO ABSORBIBLES o LOCALES
Bicarbonato de Sodio
Carbonato de Calcio
Hidróxido de Aluminio
Hidróxido de Magnesio
Magaldrato
Antiácidos gástricos no absorbibles o locales
CARBONATO DE CALCIO
• Acción rápida y efectiva
CaCO3 + 2 HCl Cl2Ca + CO2 + H2O
• pH se eleva: liberación de GASTRINA= ÁCIDO (repetir medicación)
Antiácidos gástricos no absorbibles o locales
HIDRÓXIDO DE ALUMINIO
• Además: Protector de mucosa
Al(OH)3 + 3 CIH Cl3 Al + 3 H2O
• Acción colateral: Constipación
Antiácidos gástricos no absorbibles o locales
HIDRÓXIDO DE MAGNESIO
(“Leche de magnesia”)
• Menos efectivo
Mg(OH)2 + 2 CIH MgCl2 + 2 H2O
• Acción colateral: Laxante o Purgante(se asocia con H. de aluminio)
• Se absorbe 10 – 15 %: depresión del SNC (insuf. Renal)
Antiácidos gástricos no absorbibles o locales
MAGALDRATO
• Es un complejo de Hidróxido de aluminio y magnesio
(acción superior asociadas que separadas)
• RECORDAR:
La ALCALINIZACIÓN del pH del estómago puede:
- Disminuir la absorción de algunos fármacos como:
 KETOCONAZOL
 AMPICILINA
- Formar quelatos con TETRACICLINAS
ANTIÁCIDOS
Fármacos relacionados con el ÁCIDO
ANTIÁCIDOS
INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA
PROTECTORES DE LA MUCOSA
INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA
- Efecto: Antagonizar sust. que activan la bomba de protones
- Clasificación :
 ANTIHISTAMÍNICOS H2
 INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa
ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS
CIMETIDINA
FAMOTIDINA
RANITIDINA
PIRENZEPINA
OMEPRAZOL
ANTIHISTAMÍNICOS H2
• Antagonistas competitivos de la HISTAMINA
• Actúan sobre receptores H2 del estómago
• Cimetidina: Inhibidor enzimático (microsomas hepáticos),
retrasa el metabolismo de:
 DIAZEPÁN
 LIDOCAÍNA
 METRONIDAZOL
 TEOFILINA
 PROPANOLOL
CIMETIDINA
FAMOTIDINA
RANITIDINA
ANTIHISTAMÍNICOS H2
• INDICACIONES:
 GASTRITIS
 ÚLCERA GASTRODUODENAL
 ESOFAGITIS DE REFLUJO
CIMETIDINA
FAMOTIDINA
RANITIDINA
DROGA CANINOS FELINOS EQUINOS
Cimetidina
10 mg/kg (PO)
5 mg/kg (IV)
2.5 mg/kg (PO)
18 mg/kg (PO)
4 mg/kg (IV)
Ranitidina 1- 2 mg/kg (PO)
(IV)
3 mg/kg (PO)
10 mg/kg (PO)
1.5 mg/kg (IV)
INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa
• Inestable en medio ácido (cápsulas con recubrimiento entérico)
• Eficacia superior a los antihistamínicos H2
• Se acumula en cél. parietales: efecto antisecretor dura 2 – 3
días
OMEPRAZOL
Cl
K+
ECL
Gastrina
Histamina
H+
H2
H+
H+
OMEPRAZOL
Inhibe bomba H+/K+/ATPasa
Ác. sulfénico
Sulfenamida
DROGA CANINOS EQUINOS
Omeprazol
0.7 – 1 mg/kg (PO) 1 – 2 mg/kg (PO)
INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa
ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS
PIRENZEPINA
Receptores muscarínicos selectivos
• 4 Subtipos:
 M 1 (Gástrico)
 M 2 (Cardíaco)
 M 3 (Muscular Liso)
 M 4 (Glandular)
Ácido Clorhídrico y Pepsina
PIRENZEPINA
• Poco uso clínico
• Acciones colaterales: sequedad de boca, constipación
ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS
PIRENZEPINA
Fármacos relacionados con el ÁCIDO
ANTIÁCIDOS
INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA
PROTECTORES DE LA MUCOSA
-Defienden la mucosa de la acción agresora del HCl y PEPSINA
PROTECTORES DE LA MUCOSA
COMPUESTOS DE BISMUTO
SUCRALFATO
MISOPROSTOL
CARBENOXOLONA
- Tb. actividad antibacteriana (Helicobacter pylori)
• Compuestos de Bismuto:
 SALICILATO
 HIDRÓXIDO (crema de bismuto)
 SUBNITRATO
 CARBONATO
 DICITRATO TRIPOTÁSICO DE BISMUTO
PROTECTORES DE LA MUCOSA
COMPUESTOS DE BISMUTO
En contacto con las proteínas de la úlcera, y a pH ácido,
forman QUELATOS que actúan como barrera
y protegen el cráter del ÁCIDO y la PEPSINA
DROGA CANINOS FELINOS
Sales de Bismuto 0.3 – 2 g TOTAL (PO) 0.1 – 0.3 g TOTAL (PO)
Crema de Bismuto 10 – 20 ml TOTAL (PO) 10 – 20 ml TOTAL (PO)
• Compuesto de HIDRÓXIDO DE ALUMINIO y OCTASULFATO
DE SACAROSA
• A pH < 4 (como en estómago), se POLIMERIZA formando
una PASTA o GEL, que se une al cráter de la úlcera y no es
desplazada por los alimentos
• Absorción mínima, por lo que no hay efectos sistémicos
• ADMINISTRAR: alejado de las comidas y de otros fármacos
(especialmente los que aumentan el pH del estómago)
PROTECTORES DE LA MUCOSA
SUCRALFATO
HCl
K+
SUCRALFATO
DROGA CANINOS FELINOS EQUINOS
Sucralfato 0.5 – 1 g TOTAL (PO) 0.25 g (PO) 2 – 4 g TOTAL (PO)
• PROSTAGLANDINA SINTÉTICA (análoga de la PGE1)
• Inhibe la producción de H+
• Efecto:
 Aumenta el FLUJO SANGUÍNEO
 Aumenta el MOCO
 Aumenta el BICARBONATO
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PROTECTORES DE LA MUCOSA
MISOPROSTOL
Cl
H+
H+
H+H+
HCO-
3
PGE2
PGI2
MISOPROSTOL
DROGA CANINOS
Misoprostol 2 – 5 μg/kg (PO)
FARMACOLOGÍA GÁSTRICA
1. Secreción de sustancias
2. Contener la ingesta
Fármacos relacionados con el ÁCIDO
Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
PROCINÉTICOS
EMÉTICOS
ANTIEMÉTICOS
BLOQUEANTES MUSCARÍNICOS
OPIOIDES
DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
-Uso: cuando úlcera cursa con dolor y espasmos
• Impiden acción de Ach sobre el ML:
- Reducen tono muscular
- Reducen frecuencia y amplitud de contracciones
BUTILESCOPOLAMINA
METILBROMURO DE HOMATROPINA
BLOQUEANTES MUSCARÍNICOS
- Disminuyen la motilidad intestinal
 DIFENOXILATO
 LOPERAMIDA
OPIOIDES
Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
PROCINÉTICOS
EMÉTICOS
ANTIEMÉTICOS
• Aumentan la MOTILIDAD
• Favorecen el VACIADO GÁSTRICO
• Favorecen el tránsito del contenido gástrico hacia el
intestino
PROCINÉTICOS
METOCLOPRAMIDA
CISAPRIDA
DOMPERIDONA
• Mecanismo de acción:
 Agonista 5 – HT4
 Sensibiliza a los receptores colinérgicos a la acción de Ach
 Antagonista D2 central y periférico
• Indicaciones:
- Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gástrico y evita
reflujo)
- Acción antiemética
PROCINÉTICOS
METOCLOPRAMIDA
METOCLOPRAMIDA
ACh
Aumenta TONO
RELAJA
Aumenta CONTRACCIONES
Se acelera el
VACIADO GÁSTRICO
Disminuye el
REFLUJO ESOFÁGICO
• No es antagonista de Dopamina: no es antiemético
• Mecanismo de acción: Agonista 5 – HT4
• Aumenta motilidad de: estómago, duodeno y colon
• Indicaciones:
- Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gástrico y evita reflujo)
- Megacolon e íleo paralítico
PROCINÉTICOS
CISAPRIDA
METOCLOPRAMIDA CISAPRIDA
• Mecanismo de acción: Bloqueante de R dopaminérgicos
periféricos
• Eficacia menor
• Buen antiemético
PROCINÉTICOS
DOMPERIDONA
DROGA CANINOS Y FELINOS EQUINOS
Metoclopramida
0.25 – 0.5 mg/kg (PO) (SC)
0.02 mg/kg/h (IV)
0.25 – 0.5 mg/kg (IV) (SC)
Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
PROCINÉTICOS
EMÉTICOS
ANTIEMÉTICOS
• Provocan náuseas y vómitos como un efecto deseado y
principal (no como reacción adversa)
EMÉTICOS
• Mecanismo de Acción:
 De acción CENTRAL
 De acción CENTRAL y PERIFÉRICA
 De acción PERIFÉRICA
ZQG
CV
ECL dañada
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• Común en CARNÍVOROS y PORCINOS
• RUMIANTES no vomitan: expulsan contenido abomasal
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 Xilazina
 Antineoplásicos
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EMÉTICOS
 De acción CENTRAL
 De acción CENTRAL y PERIFÉRICA
 De acción PERIFÉRICA
APOMORFINA
XILAZINA
EMETINA
CEFELINA
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APOMORFINA
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XILAZINA
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0.5 mg/kg (SC) (IM)
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APOMORFINA
XILAZINA
EMETINA
CEFELINA
SULFATO DE COBRE
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EMETINA
CEFELINA
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EMÉTICOS
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XILAZINA
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PROCINÉTICOS
EMÉTICOS
ANTIEMÉTICOS
ANTIEMÉTICOS
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ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN:
-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS
-Antagonistas 5 –HT3
- Antagonistas H1
- Antagonistas MUSCARÍNICOS
• Otros de mecanismo incierto:
-Benzamidas: METOCLOPRAMIDA
- Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA
-Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
ONDANSETRÓN
DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA
ESCOPOLAMINA
GLCC, BENZODIAZEPINAS, CANABINOIDES
ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN:
-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS
-Antagonistas 5 –HT3
- Antagonistas H1
- Antagonistas MUSCARÍNICOS
• Otros de mecanismo incierto:
-Benzamidas: METOCLOPRAMIDA
- Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA
-Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos
• Inhibe al R D2 a nivel de ZQG
• Además agoniza al R 5-HT4 (procinético: estimula peristalsis gástrica y
evita reflejo de vómito)
METOCLOPRAMIDA
CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA
DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos
• Inhibe al R D2 a nivel de ZQG
• Además antagonista de R muscarínicos y H1
METOCLOPRAMIDA
CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA
DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos
• Inhibe al R D2 a nivel de ZQG
METOCLOPRAMIDA
CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA
DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN:
-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS
-Antagonistas 5 –HT3
- Antagonistas H1
- Antagonistas MUSCARÍNICOS
• Otros de mecanismo incierto:
ONDANSETRÓN
ANTIEMÉTICOS: Antagonistas 5 – HT3
•Mecanismo de acción: Antagoniza R 5- HT3
ONDANSETRÓN
ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN:
-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS
-Antagonistas 5 –HT3
- Antagonistas H1
- Antagonistas MUSCARÍNICOS
• Otros de mecanismo incierto:
DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA
• Inhiben el vómito provocado por HISTAMINA
(CINETOSIS)
• Efecto máximo: a las 4 hs
ANTIEMÉTICOS: Antagonistas H1
DIMENHIDRINATO
DIFENHIDRAMINA
PROMETAZINA
ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN:
-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS
-Antagonistas 5 –HT3
- Antagonistas H1
- Antagonistas MUSCARÍNICOS
• Otros de mecanismo incierto:
ESCOPOLAMINA
ANTIEMÉTICOS: Antagonista MUSCARÍNICOS
ESCOPOLAMINA
DROGA CANINOS
Metoclopramida 0.25 – 0.5 mg/kg (SC) (IM) (PO)
Acepromazina
0.05 – 0.2 mg/kg (SC) (IM)
1 – 2 mg/kg (PO)
Domperidona
0.1 – 0.5 mg/kg (IM)
0.5 – 1 mg/kg (PO)
Ondansetrón 0.1 – 0.2 mg/kg (PO)
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  • 1. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO 1º PARTE
  • 2. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO • Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo • Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO • Fármacos que afectan ESTÓMAGO • Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal • Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA
  • 3. • ESTIMULANTES DEL APETITO • ANOREXÍGENOS Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo GENCIANA ELFAZEPAM OXAZAPAM DIAZEPAM CIPROHEPTADINA (antiserotoninérgica: inhibe saciedad) ANFETAMINAS (inhibe recaptación de Nadr: suprime señales de apetito) FENFLURAMINA (aumenta descarga de serotonina e inhibe su recaptación: sensación de saciedad) DIETILPROPION (derivado de anfetamina)
  • 5. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO • Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo • Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO • Fármacos que afectan ESTÓMAGO • Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal • Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA
  • 6.
  • 7. • SIÁLICOS • ANTISIÁLICOS Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO
  • 8. • SIÁLICOS: son estimulantes amargos, estimulan la fase cefálica de la digestión Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO GENCIANA CUASIA COLOMBO NUEZ VÓMICA CHINCHONA PARASIMPATICOMIMÉTICOS INHIBIDORES DE LA CHE
  • 9. • SIÁLICOS • ANTISIÁLICOS Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO ATROPINA
  • 10. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO • Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo • Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO • Fármacos que afectan ESTÓMAGO • Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal • Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA
  • 11.
  • 12. FARMACOLOGÍA GÁSTRICA 1. Secreción de sustancias 2. Contener la ingesta Fármacos relacionados con el ÁCIDO Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
  • 13. Fármacos relacionados con el ÁCIDO COMIDAANSIEDAD AINEs • ÚLCERA GÁSTRICA • ÚLCERA DUODENAL • ESOFAGITIS DE REFLUJO Helicobacter pylori Factores de Defensa: -Secreción de MOCO - Secreción de BICARBONATO - Producción de PGE2 y PGI2 Fármacos destinados a: -Neutralizar el ÁCIDO - Disminuir la producción de ÁCIDO - Aumentar la capacidad defensiva de la mucosa
  • 14. Fármacos relacionados con el ÁCIDO ANTIÁCIDOS INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA PROTECTORES DE LA MUCOSA
  • 16.
  • 19. H+ Molécula de intercambio iónico Cl - Conducto de la glándula gástrica K+ HCl
  • 20. HCl K+Gastrina H+ Distensión estomacal ¡Importante!: animal con gastritis: AYUNO (para evitar distensión gástrica y liberación de Gastrina)
  • 25. • Neutralizan el ácido producido • Complemento de fármacos que disminuyen o anulan la formación del ácido • Acción sintomática ANTIÁCIDOS Clasificación según mecanismo de acción:  ABSORBIBLES o SISTÉMICOS  NO ABSORBIBLES o LOCALES Bicarbonato de Sodio Carbonato de Calcio Hidróxido de Aluminio Hidróxido de Magnesio Magaldrato
  • 26. Antiácidos gástricos absorbibles o sistémicos BICARBONATO DE SODIO • Efecto: muy corta duración NaHCO3 + HCl NaCl + CO2 + H2O • pH se eleva: ACIDEZ de “REBOTE” • Puede pasar a circulación (absorbible): ALCALOSIS
  • 27. • Neutralizan el ácido producido • Complemento de fármacos que disminuyen o anulan la formación del ácido • Acción sintomática ANTIÁCIDOS Clasificación según mecanismo de acción:  ABSORBIBLES o SISTÉMICOS  NO ABSORBIBLES o LOCALES Bicarbonato de Sodio Carbonato de Calcio Hidróxido de Aluminio Hidróxido de Magnesio Magaldrato
  • 28. Antiácidos gástricos no absorbibles o locales CARBONATO DE CALCIO • Acción rápida y efectiva CaCO3 + 2 HCl Cl2Ca + CO2 + H2O • pH se eleva: liberación de GASTRINA= ÁCIDO (repetir medicación)
  • 29. Antiácidos gástricos no absorbibles o locales HIDRÓXIDO DE ALUMINIO • Además: Protector de mucosa Al(OH)3 + 3 CIH Cl3 Al + 3 H2O • Acción colateral: Constipación
  • 30. Antiácidos gástricos no absorbibles o locales HIDRÓXIDO DE MAGNESIO (“Leche de magnesia”) • Menos efectivo Mg(OH)2 + 2 CIH MgCl2 + 2 H2O • Acción colateral: Laxante o Purgante(se asocia con H. de aluminio) • Se absorbe 10 – 15 %: depresión del SNC (insuf. Renal)
  • 31. Antiácidos gástricos no absorbibles o locales MAGALDRATO • Es un complejo de Hidróxido de aluminio y magnesio (acción superior asociadas que separadas)
  • 32. • RECORDAR: La ALCALINIZACIÓN del pH del estómago puede: - Disminuir la absorción de algunos fármacos como:  KETOCONAZOL  AMPICILINA - Formar quelatos con TETRACICLINAS ANTIÁCIDOS
  • 33. Fármacos relacionados con el ÁCIDO ANTIÁCIDOS INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA PROTECTORES DE LA MUCOSA
  • 34. INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA - Efecto: Antagonizar sust. que activan la bomba de protones - Clasificación :  ANTIHISTAMÍNICOS H2  INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS CIMETIDINA FAMOTIDINA RANITIDINA PIRENZEPINA OMEPRAZOL
  • 35. ANTIHISTAMÍNICOS H2 • Antagonistas competitivos de la HISTAMINA • Actúan sobre receptores H2 del estómago • Cimetidina: Inhibidor enzimático (microsomas hepáticos), retrasa el metabolismo de:  DIAZEPÁN  LIDOCAÍNA  METRONIDAZOL  TEOFILINA  PROPANOLOL CIMETIDINA FAMOTIDINA RANITIDINA
  • 36. ANTIHISTAMÍNICOS H2 • INDICACIONES:  GASTRITIS  ÚLCERA GASTRODUODENAL  ESOFAGITIS DE REFLUJO CIMETIDINA FAMOTIDINA RANITIDINA DROGA CANINOS FELINOS EQUINOS Cimetidina 10 mg/kg (PO) 5 mg/kg (IV) 2.5 mg/kg (PO) 18 mg/kg (PO) 4 mg/kg (IV) Ranitidina 1- 2 mg/kg (PO) (IV) 3 mg/kg (PO) 10 mg/kg (PO) 1.5 mg/kg (IV)
  • 37. INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa • Inestable en medio ácido (cápsulas con recubrimiento entérico) • Eficacia superior a los antihistamínicos H2 • Se acumula en cél. parietales: efecto antisecretor dura 2 – 3 días OMEPRAZOL
  • 39. DROGA CANINOS EQUINOS Omeprazol 0.7 – 1 mg/kg (PO) 1 – 2 mg/kg (PO) INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa
  • 41. Receptores muscarínicos selectivos • 4 Subtipos:  M 1 (Gástrico)  M 2 (Cardíaco)  M 3 (Muscular Liso)  M 4 (Glandular) Ácido Clorhídrico y Pepsina PIRENZEPINA
  • 42. • Poco uso clínico • Acciones colaterales: sequedad de boca, constipación ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS PIRENZEPINA
  • 43. Fármacos relacionados con el ÁCIDO ANTIÁCIDOS INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA PROTECTORES DE LA MUCOSA
  • 44. -Defienden la mucosa de la acción agresora del HCl y PEPSINA PROTECTORES DE LA MUCOSA COMPUESTOS DE BISMUTO SUCRALFATO MISOPROSTOL CARBENOXOLONA
  • 45. - Tb. actividad antibacteriana (Helicobacter pylori) • Compuestos de Bismuto:  SALICILATO  HIDRÓXIDO (crema de bismuto)  SUBNITRATO  CARBONATO  DICITRATO TRIPOTÁSICO DE BISMUTO PROTECTORES DE LA MUCOSA COMPUESTOS DE BISMUTO
  • 46. En contacto con las proteínas de la úlcera, y a pH ácido, forman QUELATOS que actúan como barrera y protegen el cráter del ÁCIDO y la PEPSINA
  • 47. DROGA CANINOS FELINOS Sales de Bismuto 0.3 – 2 g TOTAL (PO) 0.1 – 0.3 g TOTAL (PO) Crema de Bismuto 10 – 20 ml TOTAL (PO) 10 – 20 ml TOTAL (PO)
  • 48. • Compuesto de HIDRÓXIDO DE ALUMINIO y OCTASULFATO DE SACAROSA • A pH < 4 (como en estómago), se POLIMERIZA formando una PASTA o GEL, que se une al cráter de la úlcera y no es desplazada por los alimentos • Absorción mínima, por lo que no hay efectos sistémicos • ADMINISTRAR: alejado de las comidas y de otros fármacos (especialmente los que aumentan el pH del estómago) PROTECTORES DE LA MUCOSA SUCRALFATO
  • 50. DROGA CANINOS FELINOS EQUINOS Sucralfato 0.5 – 1 g TOTAL (PO) 0.25 g (PO) 2 – 4 g TOTAL (PO)
  • 51. • PROSTAGLANDINA SINTÉTICA (análoga de la PGE1) • Inhibe la producción de H+ • Efecto:  Aumenta el FLUJO SANGUÍNEO  Aumenta el MOCO  Aumenta el BICARBONATO • Reacciones adversas: Cólicos, Diarrea, ABORTO!!! PROTECTORES DE LA MUCOSA MISOPROSTOL
  • 53. DROGA CANINOS Misoprostol 2 – 5 μg/kg (PO)
  • 54. FARMACOLOGÍA GÁSTRICA 1. Secreción de sustancias 2. Contener la ingesta Fármacos relacionados con el ÁCIDO Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
  • 55. Fármacos relacionados con la MOTILIDAD DEPRESORES DE LA MOTILIDAD PROCINÉTICOS EMÉTICOS ANTIEMÉTICOS
  • 56. BLOQUEANTES MUSCARÍNICOS OPIOIDES DEPRESORES DE LA MOTILIDAD -Uso: cuando úlcera cursa con dolor y espasmos
  • 57. • Impiden acción de Ach sobre el ML: - Reducen tono muscular - Reducen frecuencia y amplitud de contracciones BUTILESCOPOLAMINA METILBROMURO DE HOMATROPINA BLOQUEANTES MUSCARÍNICOS
  • 58. - Disminuyen la motilidad intestinal  DIFENOXILATO  LOPERAMIDA OPIOIDES
  • 59. Fármacos relacionados con la MOTILIDAD DEPRESORES DE LA MOTILIDAD PROCINÉTICOS EMÉTICOS ANTIEMÉTICOS
  • 60. • Aumentan la MOTILIDAD • Favorecen el VACIADO GÁSTRICO • Favorecen el tránsito del contenido gástrico hacia el intestino PROCINÉTICOS METOCLOPRAMIDA CISAPRIDA DOMPERIDONA
  • 61. • Mecanismo de acción:  Agonista 5 – HT4  Sensibiliza a los receptores colinérgicos a la acción de Ach  Antagonista D2 central y periférico • Indicaciones: - Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gástrico y evita reflujo) - Acción antiemética PROCINÉTICOS METOCLOPRAMIDA
  • 63. Aumenta TONO RELAJA Aumenta CONTRACCIONES Se acelera el VACIADO GÁSTRICO Disminuye el REFLUJO ESOFÁGICO
  • 64. • No es antagonista de Dopamina: no es antiemético • Mecanismo de acción: Agonista 5 – HT4 • Aumenta motilidad de: estómago, duodeno y colon • Indicaciones: - Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gástrico y evita reflujo) - Megacolon e íleo paralítico PROCINÉTICOS CISAPRIDA
  • 66. • Mecanismo de acción: Bloqueante de R dopaminérgicos periféricos • Eficacia menor • Buen antiemético PROCINÉTICOS DOMPERIDONA
  • 67. DROGA CANINOS Y FELINOS EQUINOS Metoclopramida 0.25 – 0.5 mg/kg (PO) (SC) 0.02 mg/kg/h (IV) 0.25 – 0.5 mg/kg (IV) (SC)
  • 68. Fármacos relacionados con la MOTILIDAD DEPRESORES DE LA MOTILIDAD PROCINÉTICOS EMÉTICOS ANTIEMÉTICOS
  • 69. • Provocan náuseas y vómitos como un efecto deseado y principal (no como reacción adversa) EMÉTICOS • Mecanismo de Acción:  De acción CENTRAL  De acción CENTRAL y PERIFÉRICA  De acción PERIFÉRICA
  • 71. ECL dañada 5 – HT N. Vagales
  • 72. • Común en CARNÍVOROS y PORCINOS • RUMIANTES no vomitan: expulsan contenido abomasal al rumen • EQUINOS no vomitan: disposición del esfínter esofágico inferior (regurgitación: ruptura de estómago) • Fármacos con reacción adversa: VÓMITO:  Glucósidos cardiotónicos  Xilazina  Antineoplásicos  Opiáceos
  • 73. EMÉTICOS  De acción CENTRAL  De acción CENTRAL y PERIFÉRICA  De acción PERIFÉRICA APOMORFINA XILAZINA EMETINA CEFELINA SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC
  • 74. EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL • Opioide (potente acción emética, poca acción depresora o analgésica) • Mecanismo de acción: estimulación de los receptores dopaminérgicos de ZQG • Efecto rápido: vómito a los 2 – 5 minutos • Gatos: excitación de SNC APOMORFINA
  • 75. EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL •Depresora de SNC (en anestesia: vómito es acción colateral) • Gatos: droga de elección para provocar vómito • Meanismo de acción: Agonista de R α2 de ZQG XILAZINA
  • 76. DROGA CANINOS FELINOS Apomorfina 0.1 mg/kg (SC) - Xilazina 0.5 mg/kg (SC) (IM) 0.2 mg/kg (EV) 0.5 mg/kg (SC) (IM) 0.2 mg/kg (EV)
  • 77. EMÉTICOS  De acción CENTRAL  De acción CENTRAL y PERIFÉRICA  De acción PERIFÉRICA APOMORFINA XILAZINA EMETINA CEFELINA SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC
  • 78. • Orígen: Cephaelis ipecacuanha EMETINA CEFELINA • Mecanismo de acción: irritación de la mucosa gástrica que, por vía refleja, produce vómito. EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL Y PERIFÉRICA
  • 79. EMÉTICOS  De acción CENTRAL  De acción CENTRAL y PERIFÉRICA  De acción PERIFÉRICA APOMORFINA XILAZINA EMETINA CEFELINA SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC
  • 80. EMÉTICOS DE ACCIÓN PERIFÉRICA • No son muy confiables SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC
  • 81. EMÉTICOS NO!!!!!  INCONSCIENTES  CONVULSIONES  SHOCK  Ingestión de:  sust. CORROSIVAS o PUNZANTES  KEROSENE
  • 82. Fármacos relacionados con la MOTILIDAD DEPRESORES DE LA MOTILIDAD PROCINÉTICOS EMÉTICOS ANTIEMÉTICOS
  • 83. ANTIEMÉTICOS • Se emplean ante VÓMITOS INCOERCIBLES
  • 84. ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN: -Antagonistas DOPAMINÉRGICOS -Antagonistas 5 –HT3 - Antagonistas H1 - Antagonistas MUSCARÍNICOS • Otros de mecanismo incierto: -Benzamidas: METOCLOPRAMIDA - Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA -Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL ONDANSETRÓN DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA ESCOPOLAMINA GLCC, BENZODIAZEPINAS, CANABINOIDES
  • 85. ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN: -Antagonistas DOPAMINÉRGICOS -Antagonistas 5 –HT3 - Antagonistas H1 - Antagonistas MUSCARÍNICOS • Otros de mecanismo incierto: -Benzamidas: METOCLOPRAMIDA - Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA -Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
  • 86. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos • Inhibe al R D2 a nivel de ZQG • Además agoniza al R 5-HT4 (procinético: estimula peristalsis gástrica y evita reflejo de vómito) METOCLOPRAMIDA CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
  • 87. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos • Inhibe al R D2 a nivel de ZQG • Además antagonista de R muscarínicos y H1 METOCLOPRAMIDA CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
  • 88. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos • Inhibe al R D2 a nivel de ZQG METOCLOPRAMIDA CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
  • 89. ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN: -Antagonistas DOPAMINÉRGICOS -Antagonistas 5 –HT3 - Antagonistas H1 - Antagonistas MUSCARÍNICOS • Otros de mecanismo incierto: ONDANSETRÓN
  • 90. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas 5 – HT3 •Mecanismo de acción: Antagoniza R 5- HT3 ONDANSETRÓN
  • 91. ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN: -Antagonistas DOPAMINÉRGICOS -Antagonistas 5 –HT3 - Antagonistas H1 - Antagonistas MUSCARÍNICOS • Otros de mecanismo incierto: DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA
  • 92. • Inhiben el vómito provocado por HISTAMINA (CINETOSIS) • Efecto máximo: a las 4 hs ANTIEMÉTICOS: Antagonistas H1 DIMENHIDRINATO DIFENHIDRAMINA PROMETAZINA
  • 93. ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN: -Antagonistas DOPAMINÉRGICOS -Antagonistas 5 –HT3 - Antagonistas H1 - Antagonistas MUSCARÍNICOS • Otros de mecanismo incierto: ESCOPOLAMINA
  • 95. DROGA CANINOS Metoclopramida 0.25 – 0.5 mg/kg (SC) (IM) (PO) Acepromazina 0.05 – 0.2 mg/kg (SC) (IM) 1 – 2 mg/kg (PO) Domperidona 0.1 – 0.5 mg/kg (IM) 0.5 – 1 mg/kg (PO) Ondansetrón 0.1 – 0.2 mg/kg (PO) Difenhidramina 2 – 4 mg/kg (PO)