2. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO
• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo
• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO
• Fármacos que afectan ESTÓMAGO
• Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal
• Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA
3. • ESTIMULANTES DEL APETITO
• ANOREXÍGENOS
Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo
GENCIANA
ELFAZEPAM
OXAZAPAM
DIAZEPAM
CIPROHEPTADINA (antiserotoninérgica: inhibe saciedad)
ANFETAMINAS (inhibe recaptación de Nadr: suprime señales de apetito)
FENFLURAMINA (aumenta descarga de serotonina e inhibe su recaptación: sensación de saciedad)
DIETILPROPION (derivado de anfetamina)
5. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO
• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo
• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO
• Fármacos que afectan ESTÓMAGO
• Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal
• Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA
8. • SIÁLICOS: son estimulantes amargos, estimulan la fase
cefálica de la digestión
Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO
GENCIANA
CUASIA
COLOMBO
NUEZ VÓMICA
CHINCHONA
PARASIMPATICOMIMÉTICOS
INHIBIDORES DE LA CHE
10. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO
• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo
• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO
• Fármacos que afectan ESTÓMAGO
• Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal
• Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA
11.
12. FARMACOLOGÍA GÁSTRICA
1. Secreción de sustancias
2. Contener la ingesta
Fármacos relacionados con el ÁCIDO
Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
13. Fármacos relacionados con el ÁCIDO
COMIDAANSIEDAD
AINEs
• ÚLCERA GÁSTRICA
• ÚLCERA DUODENAL
• ESOFAGITIS DE REFLUJO
Helicobacter pylori
Factores de Defensa:
-Secreción de MOCO
- Secreción de BICARBONATO
- Producción de PGE2 y PGI2
Fármacos destinados a:
-Neutralizar el ÁCIDO
- Disminuir la producción de ÁCIDO
- Aumentar la capacidad defensiva de la mucosa
14. Fármacos relacionados con el ÁCIDO
ANTIÁCIDOS
INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA
PROTECTORES DE LA MUCOSA
25. • Neutralizan el ácido producido
• Complemento de fármacos que disminuyen o
anulan la formación del ácido
• Acción sintomática
ANTIÁCIDOS
Clasificación según mecanismo de acción:
ABSORBIBLES o SISTÉMICOS
NO ABSORBIBLES o LOCALES
Bicarbonato de Sodio
Carbonato de Calcio
Hidróxido de Aluminio
Hidróxido de Magnesio
Magaldrato
26. Antiácidos gástricos absorbibles o sistémicos
BICARBONATO DE SODIO
• Efecto: muy corta duración
NaHCO3 + HCl NaCl + CO2 + H2O
• pH se eleva: ACIDEZ de “REBOTE”
• Puede pasar a circulación (absorbible): ALCALOSIS
27. • Neutralizan el ácido producido
• Complemento de fármacos que disminuyen o
anulan la formación del ácido
• Acción sintomática
ANTIÁCIDOS
Clasificación según mecanismo de acción:
ABSORBIBLES o SISTÉMICOS
NO ABSORBIBLES o LOCALES
Bicarbonato de Sodio
Carbonato de Calcio
Hidróxido de Aluminio
Hidróxido de Magnesio
Magaldrato
28. Antiácidos gástricos no absorbibles o locales
CARBONATO DE CALCIO
• Acción rápida y efectiva
CaCO3 + 2 HCl Cl2Ca + CO2 + H2O
• pH se eleva: liberación de GASTRINA= ÁCIDO (repetir medicación)
29. Antiácidos gástricos no absorbibles o locales
HIDRÓXIDO DE ALUMINIO
• Además: Protector de mucosa
Al(OH)3 + 3 CIH Cl3 Al + 3 H2O
• Acción colateral: Constipación
30. Antiácidos gástricos no absorbibles o locales
HIDRÓXIDO DE MAGNESIO
(“Leche de magnesia”)
• Menos efectivo
Mg(OH)2 + 2 CIH MgCl2 + 2 H2O
• Acción colateral: Laxante o Purgante(se asocia con H. de aluminio)
• Se absorbe 10 – 15 %: depresión del SNC (insuf. Renal)
31. Antiácidos gástricos no absorbibles o locales
MAGALDRATO
• Es un complejo de Hidróxido de aluminio y magnesio
(acción superior asociadas que separadas)
32. • RECORDAR:
La ALCALINIZACIÓN del pH del estómago puede:
- Disminuir la absorción de algunos fármacos como:
KETOCONAZOL
AMPICILINA
- Formar quelatos con TETRACICLINAS
ANTIÁCIDOS
33. Fármacos relacionados con el ÁCIDO
ANTIÁCIDOS
INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA
PROTECTORES DE LA MUCOSA
34. INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA
- Efecto: Antagonizar sust. que activan la bomba de protones
- Clasificación :
ANTIHISTAMÍNICOS H2
INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa
ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS
CIMETIDINA
FAMOTIDINA
RANITIDINA
PIRENZEPINA
OMEPRAZOL
35. ANTIHISTAMÍNICOS H2
• Antagonistas competitivos de la HISTAMINA
• Actúan sobre receptores H2 del estómago
• Cimetidina: Inhibidor enzimático (microsomas hepáticos),
retrasa el metabolismo de:
DIAZEPÁN
LIDOCAÍNA
METRONIDAZOL
TEOFILINA
PROPANOLOL
CIMETIDINA
FAMOTIDINA
RANITIDINA
37. INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa
• Inestable en medio ácido (cápsulas con recubrimiento entérico)
• Eficacia superior a los antihistamínicos H2
• Se acumula en cél. parietales: efecto antisecretor dura 2 – 3
días
OMEPRAZOL
41. Receptores muscarínicos selectivos
• 4 Subtipos:
M 1 (Gástrico)
M 2 (Cardíaco)
M 3 (Muscular Liso)
M 4 (Glandular)
Ácido Clorhídrico y Pepsina
PIRENZEPINA
42. • Poco uso clínico
• Acciones colaterales: sequedad de boca, constipación
ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS
PIRENZEPINA
43. Fármacos relacionados con el ÁCIDO
ANTIÁCIDOS
INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA
PROTECTORES DE LA MUCOSA
44. -Defienden la mucosa de la acción agresora del HCl y PEPSINA
PROTECTORES DE LA MUCOSA
COMPUESTOS DE BISMUTO
SUCRALFATO
MISOPROSTOL
CARBENOXOLONA
45. - Tb. actividad antibacteriana (Helicobacter pylori)
• Compuestos de Bismuto:
SALICILATO
HIDRÓXIDO (crema de bismuto)
SUBNITRATO
CARBONATO
DICITRATO TRIPOTÁSICO DE BISMUTO
PROTECTORES DE LA MUCOSA
COMPUESTOS DE BISMUTO
46. En contacto con las proteínas de la úlcera, y a pH ácido,
forman QUELATOS que actúan como barrera
y protegen el cráter del ÁCIDO y la PEPSINA
47. DROGA CANINOS FELINOS
Sales de Bismuto 0.3 – 2 g TOTAL (PO) 0.1 – 0.3 g TOTAL (PO)
Crema de Bismuto 10 – 20 ml TOTAL (PO) 10 – 20 ml TOTAL (PO)
48. • Compuesto de HIDRÓXIDO DE ALUMINIO y OCTASULFATO
DE SACAROSA
• A pH < 4 (como en estómago), se POLIMERIZA formando
una PASTA o GEL, que se une al cráter de la úlcera y no es
desplazada por los alimentos
• Absorción mínima, por lo que no hay efectos sistémicos
• ADMINISTRAR: alejado de las comidas y de otros fármacos
(especialmente los que aumentan el pH del estómago)
PROTECTORES DE LA MUCOSA
SUCRALFATO
50. DROGA CANINOS FELINOS EQUINOS
Sucralfato 0.5 – 1 g TOTAL (PO) 0.25 g (PO) 2 – 4 g TOTAL (PO)
51. • PROSTAGLANDINA SINTÉTICA (análoga de la PGE1)
• Inhibe la producción de H+
• Efecto:
Aumenta el FLUJO SANGUÍNEO
Aumenta el MOCO
Aumenta el BICARBONATO
• Reacciones adversas: Cólicos, Diarrea, ABORTO!!!
PROTECTORES DE LA MUCOSA
MISOPROSTOL
57. • Impiden acción de Ach sobre el ML:
- Reducen tono muscular
- Reducen frecuencia y amplitud de contracciones
BUTILESCOPOLAMINA
METILBROMURO DE HOMATROPINA
BLOQUEANTES MUSCARÍNICOS
59. Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
PROCINÉTICOS
EMÉTICOS
ANTIEMÉTICOS
60. • Aumentan la MOTILIDAD
• Favorecen el VACIADO GÁSTRICO
• Favorecen el tránsito del contenido gástrico hacia el
intestino
PROCINÉTICOS
METOCLOPRAMIDA
CISAPRIDA
DOMPERIDONA
61. • Mecanismo de acción:
Agonista 5 – HT4
Sensibiliza a los receptores colinérgicos a la acción de Ach
Antagonista D2 central y periférico
• Indicaciones:
- Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gástrico y evita
reflujo)
- Acción antiemética
PROCINÉTICOS
METOCLOPRAMIDA
64. • No es antagonista de Dopamina: no es antiemético
• Mecanismo de acción: Agonista 5 – HT4
• Aumenta motilidad de: estómago, duodeno y colon
• Indicaciones:
- Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gástrico y evita reflujo)
- Megacolon e íleo paralítico
PROCINÉTICOS
CISAPRIDA
68. Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
PROCINÉTICOS
EMÉTICOS
ANTIEMÉTICOS
69. • Provocan náuseas y vómitos como un efecto deseado y
principal (no como reacción adversa)
EMÉTICOS
• Mecanismo de Acción:
De acción CENTRAL
De acción CENTRAL y PERIFÉRICA
De acción PERIFÉRICA
72. • Común en CARNÍVOROS y PORCINOS
• RUMIANTES no vomitan: expulsan contenido abomasal
al rumen
• EQUINOS no vomitan: disposición del esfínter esofágico
inferior (regurgitación: ruptura de estómago)
• Fármacos con reacción adversa: VÓMITO:
Glucósidos cardiotónicos
Xilazina
Antineoplásicos
Opiáceos
73. EMÉTICOS
De acción CENTRAL
De acción CENTRAL y PERIFÉRICA
De acción PERIFÉRICA
APOMORFINA
XILAZINA
EMETINA
CEFELINA
SULFATO DE COBRE
SULFATO DE CINC
74. EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL
• Opioide (potente acción emética, poca acción depresora o analgésica)
• Mecanismo de acción: estimulación de los receptores
dopaminérgicos de ZQG
• Efecto rápido: vómito a los 2 – 5 minutos
• Gatos: excitación de SNC
APOMORFINA
75. EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL
•Depresora de SNC (en anestesia: vómito es acción colateral)
• Gatos: droga de elección para provocar vómito
• Meanismo de acción: Agonista de R α2 de ZQG
XILAZINA
77. EMÉTICOS
De acción CENTRAL
De acción CENTRAL y PERIFÉRICA
De acción PERIFÉRICA
APOMORFINA
XILAZINA
EMETINA
CEFELINA
SULFATO DE COBRE
SULFATO DE CINC
78. • Orígen: Cephaelis ipecacuanha
EMETINA
CEFELINA
• Mecanismo de acción: irritación de la mucosa gástrica que,
por vía refleja, produce vómito.
EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL Y PERIFÉRICA
79. EMÉTICOS
De acción CENTRAL
De acción CENTRAL y PERIFÉRICA
De acción PERIFÉRICA
APOMORFINA
XILAZINA
EMETINA
CEFELINA
SULFATO DE COBRE
SULFATO DE CINC
80. EMÉTICOS DE ACCIÓN PERIFÉRICA
• No son muy confiables
SULFATO DE COBRE
SULFATO DE CINC
84. ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN:
-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS
-Antagonistas 5 –HT3
- Antagonistas H1
- Antagonistas MUSCARÍNICOS
• Otros de mecanismo incierto:
-Benzamidas: METOCLOPRAMIDA
- Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA
-Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
ONDANSETRÓN
DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA
ESCOPOLAMINA
GLCC, BENZODIAZEPINAS, CANABINOIDES
85. ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN:
-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS
-Antagonistas 5 –HT3
- Antagonistas H1
- Antagonistas MUSCARÍNICOS
• Otros de mecanismo incierto:
-Benzamidas: METOCLOPRAMIDA
- Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA
-Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
86. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos
• Inhibe al R D2 a nivel de ZQG
• Además agoniza al R 5-HT4 (procinético: estimula peristalsis gástrica y
evita reflejo de vómito)
METOCLOPRAMIDA
CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA
DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
87. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos
• Inhibe al R D2 a nivel de ZQG
• Además antagonista de R muscarínicos y H1
METOCLOPRAMIDA
CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA
DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL