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Posee un núcleo tetracíclico
  lineal compuesta por 4
     anillos fusionados.
 Son derivados de varias especies de Streptomyces spp
   inhiben síntesis bacteriana.
 Agentes bacteriostaticos.
 OMS DOXICICLINA
NATURALES              SEMISINTETICOS

  Vida media corta          Clortetraciclina
      (6-8hrs)              Oxitetraciclina
                              Tetraciclina

Vida media intermedia       Demeclociclina             Metaciclina
      (12-14 hrs)

  Vida media larga                                     Doxiciclina
     (16-18 hrs)                                       Minociclina




La excepción  tigeciclina es una nueva tetraciclina semisintética fruto
 de la modificación de la minociclina  nueva estructura denominada
 Glicilciclina  aumento en su actividad en bacterias resistentes a otras
                             tetraciclinas.
Amplio espectro: bacteriostático


 ¨El uso generalizado de las tetraciclinas para infección respiratoria puede ser
               un “favorecedor” de resistencia a otros fármacos¨
COCOS                               BACILOS
   GRAM +            GRAM -            GRAM +             GRAM -
Streptococcus    Moraxella         Bacillus          H. influenzae
pyogenes         catarrhalis       anthracis         Helicobacter
Staphylococcus   Neisseria         Clostridium spp   pilory,
aureus           gonorrhoeae.      Listeria          Borrelia
                                   monocytogenes     recurrentis
                                                     Escherichia coli




 Corynebacterium spp
 Rickettsia spp, Mycoplasma, Chlamydia y
 Espiroquetas (Treponema pallidum)
Unión a
subunidad 30 S


Bloqueo la unión
 de aminoacil-
      tRNA
   Al sitio del
     mRNA


No adición de a.a


   Inhibición
síntesis proteica
 Es una tetraciclina natural
 Vida media intermedia (12-14 hrs)
 Absorción 60—80% vía oral               La leche, antiácidos,
                                       suplementos de hierro, y
 Estómago y el intestino delgado.       sustancias con calcio,
                                      magnesio, aluminio y hierro
 Unión a proteínas 39-91%
Inhibición sobre la hormona antidiurética la
 cual induce la reabsorción de agua a nivel de los
 túbulos renales y colectores  Tratamiento de
 síndrome de secreción inadecuada de hormona
  Diabetes insípida o
 antidiurética.
nefrogénica puede resultar
del uso de Demeclociclina.
 Semi sintético.
 Vida media larga (16-18 hrs)
 Absorción 90 - 100% vía oral y vía intravenosa.
 Estómago y el intestino delgado
 Unión a proteínas 60-65%
 Eliminación 42%
La fenitoína, carbamazepina, rifampicina y etanol reducen su
  semivida




                                        Es más activa
                                     contra Streptococo
                                 Pneumoniae  neumonía
                                 neumococcica  uso solo
                                     en altos niveles de
                                 resistencia a la penicilina.
Indicaciones terapéuticas
   Brucellosis
   Colera
   L.eptospirosis
   Infecciones por Ricketsias
   Enfermedad de Lyme
   Infecciones por chlamydia
   Granuloma inguinal, Neumonía atípica por mycoplasma,
    clamidia o legionella
   Acné
   Plasmodium falciparum-resistente
   E- nfermedad ulceropéptica
   Bronquitis crónica
   Diarrea del viajero
Efectos adversos
 Fotosensibilidad
 HPS
     Urticaria.
     Dermatitis exfoliativa
       Exantema fijo medicamentoso
 Alta afinidad por el tejido óseo y dental.
     Decoloración de los dientes
     Displasia de encías, hipoplasia dental o deformidades óseas.
 Hepatosxicidad

 Disminución de la actividad de protrombina, anemia hemolítica,
  trombocitopenia, eosinofilia
CONTRAINDICACIONES
INTERACIONES
   Anticonceptivos hormonales se ven disminuidos.
   Anestésicos fluorados toxicidad renal.
   Penicilinas puede resultar antagónica.
   Los anticonvulsivos incrementan su metabolismo hepático
   Pueden elevar los niveles de litio, teofilina y digoxina
   Anticoagulantes
   Sales de hierro
   Sales de aluminio
 Mecanismo de acción
   Inhiben la síntesis de proteínas bacteriana
 Características farmacológicas

   Absorción del 90 al 100%
   Vida media promedio de 15.5 horas
   La vida media se prolonga hasta 69 horas en
    insuficientes renales
   Excreción ranal
 Indicaciones terapéuticas
    Acne
    Uretritis no gonococica
    Uretritis
    Endocervicitis
    Infecciones rectales
    Linfogranuloma venerio
 Dosis
Adultos, VO: 100 mg cada 12 h.

Niños mayores de 8 años: dosis inicial 4 mg/kg, después 2 mg/kg/12 h. Dosis máxima: 200
mg/día.

Duración del tratamiento:

          Cólera, 2-3 días; gonorrea, 4 días;

          Sífilis de 10 a 15 días.

         Infecciones uretrales, endocervicales o rectales por C. trachomatis, Mycoplasma o
Ureoplasma: 7 días.

           Infección gonocócica (no uretritis e infección anorrectal): 200 mg inicialmente,
seguido de 100 mg cada 12 h durante al menos 4 días.

          Uretritis gonocócica, 100 mg cada 12 h por 5 días.

          Infecciones micobacterianas atípicas: 6-8 semanas.

          Nocardiosis: 12-18 meses. Portadores de meningococo: 5 días
Oxitetraciclina
 Características farmacológicas
    Administración oral e intramuscular
    Se une a proteínas en un 10 a 40 %
    Se excreta por riñón en un 40 a 70 %
    Vida media de 6 a 10 horas
    Atraviesa placenta, liquido pleura, LCR
 Indicaciones terapéuticas
    Fiebre manchada de las montañas rocallosas
    Tifo
    Riketsiosis pustulosa
    Infecciones de vías respiratorias
    Tracoma
    Conjuntivitis de inclusión
 Dosis

   La dosis total diaria debe ser administrada en dosis divididas
    equitativamente, dadas cada 6 horas. El tratamiento debe
    continuarse por lo menos 24-48 horas después de que hayan
    cedido los síntomas y la fiebre.
   Adultos: La dosis diaria habitual de oxitetraciclina es de 1 a 2
    g, divididos en cuatro tomas iguales, dependiendo de la
    gravedad de la infección. En los adultos con una infección de
    severidad promedio, la dosis habitual de 1 g diario puede
    darse en tomas de 500 mg dos veces al día.
   Niños mayores de ocho años: La dosis diaria habitual es de 25
    a 50 mg/kg de peso corporal, dividida en cuatro tomas
    iguales.
Tetraciclina
 Características farmacológicas
    Administración oral
    Absorción del 75 a 80% en intestino
     delgado
    Unión a proteínas del 20 al 65%
    Concentración máxima en 2 o 3 horas
    Excreción renal
 Indicaciones
 terapéuticas
     Fiebre recurrente
     Granuloma inguinal
     Tracoma
     Conjuntivitis de
      inclusión
     Chancroide
     Meningitis
     Tifo epidémico
     Cólera
     Tos ferina
     Brucelosis
     Peste bubónica
     Neumonía
     Sífilis
     Desinteresa bacteriana
 Dosis
    Adultos la dosis usual es 250 a 500 mg c/6 h por VO durante 7
     días según la severidad de la infección.
    Niños mayores de 12 años: 25 a 50 mg/kg/día por VO.c/6 h
     durante 7 días.
    Diarrea por Vibrio cholerae: 500 mg VO c/6 h durante 3 días.
    Sífilis primaria, secundaria o latente precoz en alérgicos a la
     penicilina: 500 mg VO c/6 h durante 2 semanas, en la forma
     latente tardía, indeterminada o terciaria por 4 semanas.
    Neumonía por Mycoplasma: 500 mg VO c/6 h durante 14 días.
    Uretritis no gonocócica: 500 mg c/6 h durante 7 a 14 días
     (durante 21 días en caso de recaídas o fallo terapéutico
     anterior).
    Brucelosis: 500 mg c/6 h por 6 semanas asociado con otros
     fármacos.
    En infecciones estreptocócicas se debe prolongar el
     tratamiento a 10 días.
• Nombre genérico para derivados de la
                  para – aminobenzenosulfonamida.
Sulfanilamida   • Análogo estructural.


                • No agua
 Solubilidad
                • Si sus sales sódicas



                • Antibiótico del tipo de la quinolona.
 Actividad      • Bacilos (-), estafilococos y cocos gram (-) aerobios.
  contra



                • Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Haemophilus
                  influenzae, H. ducreyi, Nocardia, Actinomyces,
  Ejemplos        Calymmatubacterium, granulomatis, Chlamydia trachomatis.
Resistencia a
  sulfonamidas                                        Otitis
                      Infecciones de vías
                                                    Bronquitis
                           urinarias
*Combinación con                                     Sinusitis
  trimetoprim*


    Prostatitis                                 Defensa celular y
  Osteomielitis      Efecto bacteriostático   humoral, para erradicar
Diarrea bacteriana                                 infección
Mecanismo de acción
                                 Dihidropteroat
 Sulfonamidas
                                   o sintetasa

                    Inhibidor       Enzima
                   competitivo     bacteriana


                          Ácido
   Ácido                                                Incorpora
                      dihidropteroic
   fólico                                                 PABA
                            o



                         Análogo
     Sulfonamida    estructural PABA
                      y antagonista               Ácido fólico
           s
                       competitivo
Microorganismos • Sintetizan su ácido
   sensibles      fólico


                  • Antagonizada en forma
 Bacteriostasis     competitiva
                  • PABA
Mecanismos de resistencia
  Mutación                         >Destruir
                 Alteración en
Transferencia                     desactivar al
                  la enzima:
por plásmidos                       fármaco

        Vía metabólica   Producción de
         alternativa.    un antagonista
         Metabolito       del fármaco
Clasificación
                                            Sulfisoxazol
Absorción y excreción rápida
                                            Sulfadiazina

Poca absorción, activo en el interior del
                                            Sulfasalazina
intestino

                                            Sulfacetamida
Utilizadas localmente                       Mafenida
                                            Sulfadiazina argéntica

Acción prolongada:
                                            Sulfadoxina
Absorción rápida, excreción lenta
Sulfacetamida
 Sulfonamida local
 Tratamiento.- Infecciones oculares
 No irrita al ojo
 Penetra en líquidos y tejidos del ojo
 Gran concentración en ellos
 Solubilidad acuosa: >90 veces sulfadiazina
                                                 100
 Local.- Ineficaz, peligro de sensibilización
                                                 mg
Ftalilsulfatiazol
 Tratamiento de diarreas agudas y crónicas de origen
  bacteriano.
 Teratogénico




          500 mg
Cloranfenicol




 Antibiótico producido por Streptomyces
  venezuelae.
Mecanismo de acción
            Se une reversiblemente a la
                  subunidad 50s

                             Impide interacción entre
                             la peptidiltransferasa y su
                                         a.a


                                 No enlace peptídico




                        Inhibe la síntesis
                            proteica
 Bacterias anaerobias.- Cocos (+), Clostridium, Bacilo (-
  ) B.fragilis.

 Cocos(+) aerobios: Streptococcus pyogenes, S.
  agalactiae, S. pneumoniae, S. aureus.

 Enterobacterias: E.coli, Klebsiella pneumoniae,
  Enterobacter, Serratia marcescens, Proteus mirabilis,
  Pseudomonas, pseudomallei, P. aeruginosa, Vibrio
  cholerae, Shigella, Chlamydia, Mycoplasma.

 Proliferación de ricketssias
Indicaciones terapéuticas
  Fiebre tifoidea


  Meningitis bacteriana


  Infecciones por anaerobios (abscesos)


  Rickettsiasis


  Brucelosis
Resistencia

Acetiltransferasa       Inactiva al          3 tipos de
   específica           antibiótico           enzimas



              Derivados        No se ligan a los
            acetilados del       ribosomas
            cloranfenicol       bacterianos
Farmacocinética
 Absorción        Metabolismo   Excreción

 Fármaco activo
  Profármaco        HEPÁTICO      RENAL
 (palmitato de
 cloranfenicol)


    Vía oral
   Parenteral
Efectos adversos
                   • Inhibe síntesis de proteínas de la
 Mayor toxicidad
                     membrana mitocóndrica interna


                   • Reacciones de hipersensibilidad
      Piel
                   • Erupciones maculares o vesiculosas

    Toxicidad      • Anemia, leucopenia, trombocitopenia
  hematológica
                   • Respuesta idiosincrática: anemia aplásica
  (Médula ósea)

                   • Vómito, náusea, sabor desagradable e
    Ingestión
                     irritación perineal
Toxicidad
          Niños                                     Adultos
          Letal por dosis excesiva

                                                     Síndrome semejante al “gris”

           Síndrome del niño gris


     Vómito, inapetencia para mamar,
 respiración irregular y rápida, distensión
abdominal, cianosis, heces laxas y verdosas    Alteraciones reversibles en la función del
                                                              miocardio
 Siguientes 24 horas: niños fláccidos, color   40 % muerte, recuperación sin secuelas
        gris ceniciento, hipotermia.
            Acidosis metabólica
SULFACETAMIDA SODICA.
Sal monosodica
                          Monohidratada
                          sulfamilacetami
                                da

       A
CONCENTRACIO                                         POLVO
  NES BAJS ES                                      CRISTALINO
BACTERIOSTATIC                                      BLANCO,
    O 10%                                         INODORO DE
      Y                                              SABOR
A CONCE. ALTAS                                      AMARGO
                          APLICACIÓN
ES BACTERICIDA
                            TOPICA




             ESTO ES
          DEBIDO A QUE
           PRESENTA UN                      PRESENTA
              POCO                           MENOS
          CAPACIDAD DE                      POTENCIA
          PRENETRANCIA
           ALOS TEJIDOS
GRAM –
                BACT------BACILOS




 S.PYOGENES
GONOCOCCUS SP
   E. COLI
   B. KOCH




                              ESPECTRO
DOSIS PONDERAL
 ES CON UNA CONCENTRACION DEL 10-13%
 DOSO MAXIMA 30%
SULFADIAZINA
 ES EL PROTOTIPO DE LAS SULFANAMIDAS


 SU ABSORCION ES POR VIA ORAL
 SU EXCRECION ES POR VIA RENAL


 TRATAMIENTO MAYOR MENTE UTILIZADO PARA
 LAS MENINGITIS, POR ATRAVESAR SEROSAS
CARACTERISTICAS
          FARMACOLOGICAS
            METABOLISMO
 SU UNION A PROTEINAS ES BASTANTE VARIABLE
  10-95%
 SU METABOLISMO ES HEPATICO POR
  ACETILACION DEL GRUPO N4

 SU METABOLITO ES INACTIVO

                    ESPECTRO: SON PRINCIPALMENTE
                    BACTERIOSTATICOS
                    GRAM + Y GRAM-
                    S. pyogenes, Hemofilus influenzae;
                    H.ducrey; E.coly; Shygella.
SULFAMETOXAZOL
 ES EL MEDICAMENTO PREFERIDO PARA
  COMBINARLO CON TRIMETROPRIM
 POR QUE SU SEMIVIDA MEDIA ES SEMEJANTE 10
  HRS.
 SU DOSIS ES DE 400-800 mg/Kg
ESENCIALES                                                        INHIBIENDO LA ENZIMA
PARA LA                                                             DIHIDROPTEROICO-
SINTESIS DE                                                             SINTETASA
                                        BLOQUEN LA
ADN, ARN Y                              SINTESIS…….

PROTEINAS




          TIMIDINA, PURINAS
                                                                  ACIDO FOLICO
             Y METIONINA


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                                 DE ACCION


                         FH4 ESTE
                       INTERRVIENE
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Tetraciclinas

  • 1.
  • 2. Posee un núcleo tetracíclico lineal compuesta por 4 anillos fusionados.
  • 3.  Son derivados de varias especies de Streptomyces spp  inhiben síntesis bacteriana.  Agentes bacteriostaticos.  OMS DOXICICLINA
  • 4. NATURALES SEMISINTETICOS Vida media corta Clortetraciclina (6-8hrs) Oxitetraciclina Tetraciclina Vida media intermedia Demeclociclina Metaciclina (12-14 hrs) Vida media larga Doxiciclina (16-18 hrs) Minociclina La excepción  tigeciclina es una nueva tetraciclina semisintética fruto de la modificación de la minociclina  nueva estructura denominada Glicilciclina  aumento en su actividad en bacterias resistentes a otras tetraciclinas.
  • 5. Amplio espectro: bacteriostático ¨El uso generalizado de las tetraciclinas para infección respiratoria puede ser un “favorecedor” de resistencia a otros fármacos¨
  • 6. COCOS BACILOS GRAM + GRAM - GRAM + GRAM - Streptococcus Moraxella Bacillus H. influenzae pyogenes catarrhalis anthracis Helicobacter Staphylococcus Neisseria Clostridium spp pilory, aureus gonorrhoeae. Listeria Borrelia monocytogenes recurrentis Escherichia coli Corynebacterium spp Rickettsia spp, Mycoplasma, Chlamydia y Espiroquetas (Treponema pallidum)
  • 7. Unión a subunidad 30 S Bloqueo la unión de aminoacil- tRNA Al sitio del mRNA No adición de a.a Inhibición síntesis proteica
  • 8.  Es una tetraciclina natural  Vida media intermedia (12-14 hrs)  Absorción 60—80% vía oral La leche, antiácidos, suplementos de hierro, y  Estómago y el intestino delgado. sustancias con calcio, magnesio, aluminio y hierro  Unión a proteínas 39-91%
  • 9. Inhibición sobre la hormona antidiurética la cual induce la reabsorción de agua a nivel de los túbulos renales y colectores  Tratamiento de síndrome de secreción inadecuada de hormona Diabetes insípida o antidiurética. nefrogénica puede resultar del uso de Demeclociclina.
  • 10.  Semi sintético.  Vida media larga (16-18 hrs)  Absorción 90 - 100% vía oral y vía intravenosa.  Estómago y el intestino delgado  Unión a proteínas 60-65%  Eliminación 42%
  • 11. La fenitoína, carbamazepina, rifampicina y etanol reducen su semivida Es más activa contra Streptococo Pneumoniae  neumonía neumococcica  uso solo en altos niveles de resistencia a la penicilina.
  • 12. Indicaciones terapéuticas  Brucellosis  Colera  L.eptospirosis  Infecciones por Ricketsias  Enfermedad de Lyme  Infecciones por chlamydia  Granuloma inguinal, Neumonía atípica por mycoplasma, clamidia o legionella  Acné  Plasmodium falciparum-resistente  E- nfermedad ulceropéptica  Bronquitis crónica  Diarrea del viajero
  • 13. Efectos adversos  Fotosensibilidad  HPS  Urticaria.  Dermatitis exfoliativa  Exantema fijo medicamentoso  Alta afinidad por el tejido óseo y dental.  Decoloración de los dientes  Displasia de encías, hipoplasia dental o deformidades óseas.  Hepatosxicidad  Disminución de la actividad de protrombina, anemia hemolítica, trombocitopenia, eosinofilia
  • 15. INTERACIONES  Anticonceptivos hormonales se ven disminuidos.  Anestésicos fluorados toxicidad renal.  Penicilinas puede resultar antagónica.  Los anticonvulsivos incrementan su metabolismo hepático  Pueden elevar los niveles de litio, teofilina y digoxina  Anticoagulantes  Sales de hierro  Sales de aluminio
  • 16.
  • 17.  Mecanismo de acción  Inhiben la síntesis de proteínas bacteriana
  • 18.  Características farmacológicas  Absorción del 90 al 100%  Vida media promedio de 15.5 horas  La vida media se prolonga hasta 69 horas en insuficientes renales  Excreción ranal
  • 19.  Indicaciones terapéuticas  Acne  Uretritis no gonococica  Uretritis  Endocervicitis  Infecciones rectales  Linfogranuloma venerio
  • 20.  Dosis Adultos, VO: 100 mg cada 12 h. Niños mayores de 8 años: dosis inicial 4 mg/kg, después 2 mg/kg/12 h. Dosis máxima: 200 mg/día. Duración del tratamiento: Cólera, 2-3 días; gonorrea, 4 días; Sífilis de 10 a 15 días. Infecciones uretrales, endocervicales o rectales por C. trachomatis, Mycoplasma o Ureoplasma: 7 días. Infección gonocócica (no uretritis e infección anorrectal): 200 mg inicialmente, seguido de 100 mg cada 12 h durante al menos 4 días. Uretritis gonocócica, 100 mg cada 12 h por 5 días. Infecciones micobacterianas atípicas: 6-8 semanas. Nocardiosis: 12-18 meses. Portadores de meningococo: 5 días
  • 22.  Características farmacológicas  Administración oral e intramuscular  Se une a proteínas en un 10 a 40 %  Se excreta por riñón en un 40 a 70 %  Vida media de 6 a 10 horas  Atraviesa placenta, liquido pleura, LCR
  • 23.  Indicaciones terapéuticas  Fiebre manchada de las montañas rocallosas  Tifo  Riketsiosis pustulosa  Infecciones de vías respiratorias  Tracoma  Conjuntivitis de inclusión
  • 24.  Dosis  La dosis total diaria debe ser administrada en dosis divididas equitativamente, dadas cada 6 horas. El tratamiento debe continuarse por lo menos 24-48 horas después de que hayan cedido los síntomas y la fiebre.  Adultos: La dosis diaria habitual de oxitetraciclina es de 1 a 2 g, divididos en cuatro tomas iguales, dependiendo de la gravedad de la infección. En los adultos con una infección de severidad promedio, la dosis habitual de 1 g diario puede darse en tomas de 500 mg dos veces al día.  Niños mayores de ocho años: La dosis diaria habitual es de 25 a 50 mg/kg de peso corporal, dividida en cuatro tomas iguales.
  • 26.  Características farmacológicas  Administración oral  Absorción del 75 a 80% en intestino delgado  Unión a proteínas del 20 al 65%  Concentración máxima en 2 o 3 horas  Excreción renal
  • 27.  Indicaciones terapéuticas  Fiebre recurrente  Granuloma inguinal  Tracoma  Conjuntivitis de inclusión  Chancroide  Meningitis  Tifo epidémico  Cólera  Tos ferina  Brucelosis  Peste bubónica  Neumonía  Sífilis  Desinteresa bacteriana
  • 28.  Dosis  Adultos la dosis usual es 250 a 500 mg c/6 h por VO durante 7 días según la severidad de la infección.  Niños mayores de 12 años: 25 a 50 mg/kg/día por VO.c/6 h durante 7 días.  Diarrea por Vibrio cholerae: 500 mg VO c/6 h durante 3 días.  Sífilis primaria, secundaria o latente precoz en alérgicos a la penicilina: 500 mg VO c/6 h durante 2 semanas, en la forma latente tardía, indeterminada o terciaria por 4 semanas.  Neumonía por Mycoplasma: 500 mg VO c/6 h durante 14 días.  Uretritis no gonocócica: 500 mg c/6 h durante 7 a 14 días (durante 21 días en caso de recaídas o fallo terapéutico anterior).  Brucelosis: 500 mg c/6 h por 6 semanas asociado con otros fármacos.  En infecciones estreptocócicas se debe prolongar el tratamiento a 10 días.
  • 29.
  • 30. • Nombre genérico para derivados de la para – aminobenzenosulfonamida. Sulfanilamida • Análogo estructural. • No agua Solubilidad • Si sus sales sódicas • Antibiótico del tipo de la quinolona. Actividad • Bacilos (-), estafilococos y cocos gram (-) aerobios. contra • Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Nocardia, Actinomyces, Ejemplos Calymmatubacterium, granulomatis, Chlamydia trachomatis.
  • 31. Resistencia a sulfonamidas Otitis Infecciones de vías Bronquitis urinarias *Combinación con Sinusitis trimetoprim* Prostatitis Defensa celular y Osteomielitis Efecto bacteriostático humoral, para erradicar Diarrea bacteriana infección
  • 32. Mecanismo de acción Dihidropteroat Sulfonamidas o sintetasa Inhibidor Enzima competitivo bacteriana Ácido Ácido Incorpora dihidropteroic fólico PABA o Análogo Sulfonamida estructural PABA y antagonista Ácido fólico s competitivo
  • 33. Microorganismos • Sintetizan su ácido sensibles fólico • Antagonizada en forma Bacteriostasis competitiva • PABA
  • 34. Mecanismos de resistencia Mutación >Destruir Alteración en Transferencia desactivar al la enzima: por plásmidos fármaco Vía metabólica Producción de alternativa. un antagonista Metabolito del fármaco
  • 35. Clasificación Sulfisoxazol Absorción y excreción rápida Sulfadiazina Poca absorción, activo en el interior del Sulfasalazina intestino Sulfacetamida Utilizadas localmente Mafenida Sulfadiazina argéntica Acción prolongada: Sulfadoxina Absorción rápida, excreción lenta
  • 36. Sulfacetamida  Sulfonamida local  Tratamiento.- Infecciones oculares  No irrita al ojo  Penetra en líquidos y tejidos del ojo  Gran concentración en ellos  Solubilidad acuosa: >90 veces sulfadiazina 100  Local.- Ineficaz, peligro de sensibilización mg
  • 37. Ftalilsulfatiazol  Tratamiento de diarreas agudas y crónicas de origen bacteriano.  Teratogénico 500 mg
  • 38. Cloranfenicol  Antibiótico producido por Streptomyces venezuelae.
  • 39. Mecanismo de acción Se une reversiblemente a la subunidad 50s Impide interacción entre la peptidiltransferasa y su a.a No enlace peptídico Inhibe la síntesis proteica
  • 40.  Bacterias anaerobias.- Cocos (+), Clostridium, Bacilo (- ) B.fragilis.  Cocos(+) aerobios: Streptococcus pyogenes, S. agalactiae, S. pneumoniae, S. aureus.  Enterobacterias: E.coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Pseudomonas, pseudomallei, P. aeruginosa, Vibrio cholerae, Shigella, Chlamydia, Mycoplasma.  Proliferación de ricketssias
  • 41. Indicaciones terapéuticas Fiebre tifoidea Meningitis bacteriana Infecciones por anaerobios (abscesos) Rickettsiasis Brucelosis
  • 42. Resistencia Acetiltransferasa Inactiva al 3 tipos de específica antibiótico enzimas Derivados No se ligan a los acetilados del ribosomas cloranfenicol bacterianos
  • 43. Farmacocinética Absorción Metabolismo Excreción Fármaco activo Profármaco HEPÁTICO RENAL (palmitato de cloranfenicol) Vía oral Parenteral
  • 44. Efectos adversos • Inhibe síntesis de proteínas de la Mayor toxicidad membrana mitocóndrica interna • Reacciones de hipersensibilidad Piel • Erupciones maculares o vesiculosas Toxicidad • Anemia, leucopenia, trombocitopenia hematológica • Respuesta idiosincrática: anemia aplásica (Médula ósea) • Vómito, náusea, sabor desagradable e Ingestión irritación perineal
  • 45. Toxicidad Niños Adultos Letal por dosis excesiva Síndrome semejante al “gris” Síndrome del niño gris Vómito, inapetencia para mamar, respiración irregular y rápida, distensión abdominal, cianosis, heces laxas y verdosas Alteraciones reversibles en la función del miocardio Siguientes 24 horas: niños fláccidos, color 40 % muerte, recuperación sin secuelas gris ceniciento, hipotermia. Acidosis metabólica
  • 47. Sal monosodica Monohidratada sulfamilacetami da A CONCENTRACIO POLVO NES BAJS ES CRISTALINO BACTERIOSTATIC BLANCO, O 10% INODORO DE Y SABOR A CONCE. ALTAS AMARGO APLICACIÓN ES BACTERICIDA TOPICA ESTO ES DEBIDO A QUE PRESENTA UN PRESENTA POCO MENOS CAPACIDAD DE POTENCIA PRENETRANCIA ALOS TEJIDOS
  • 48. GRAM – BACT------BACILOS S.PYOGENES GONOCOCCUS SP E. COLI B. KOCH ESPECTRO
  • 49. DOSIS PONDERAL  ES CON UNA CONCENTRACION DEL 10-13%  DOSO MAXIMA 30%
  • 50. SULFADIAZINA  ES EL PROTOTIPO DE LAS SULFANAMIDAS  SU ABSORCION ES POR VIA ORAL  SU EXCRECION ES POR VIA RENAL  TRATAMIENTO MAYOR MENTE UTILIZADO PARA LAS MENINGITIS, POR ATRAVESAR SEROSAS
  • 51. CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS METABOLISMO  SU UNION A PROTEINAS ES BASTANTE VARIABLE 10-95%  SU METABOLISMO ES HEPATICO POR ACETILACION DEL GRUPO N4  SU METABOLITO ES INACTIVO ESPECTRO: SON PRINCIPALMENTE BACTERIOSTATICOS GRAM + Y GRAM- S. pyogenes, Hemofilus influenzae; H.ducrey; E.coly; Shygella.
  • 52. SULFAMETOXAZOL  ES EL MEDICAMENTO PREFERIDO PARA COMBINARLO CON TRIMETROPRIM  POR QUE SU SEMIVIDA MEDIA ES SEMEJANTE 10 HRS.  SU DOSIS ES DE 400-800 mg/Kg
  • 53. ESENCIALES INHIBIENDO LA ENZIMA PARA LA DIHIDROPTEROICO- SINTESIS DE SINTETASA BLOQUEN LA ADN, ARN Y SINTESIS……. PROTEINAS TIMIDINA, PURINAS ACIDO FOLICO Y METIONINA MECANISMO DE ACCION FH4 ESTE INTERRVIENE EFECTO EN LA SISTESIS BACTERIOSTATICO DE …………..