Las tetraciclinas son antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro que actúan contra bacterias Gram positivas y Gram negativas. Se dividen en tres generaciones: la primera incluye clortetraciclina y tetraciclina, la segunda doxiciclina y minociclina, y la tercera derivados de minociclina como tigeciclina. Inhiben la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a la subunidad 30S del ribosoma. Son útiles para el tratamiento de infecciones como las del

1. Diana Villa Valencia
Natalia Ledesma

2.  Son antibióticos
bacteriostáticos de amplio
espectro que actúan
contra las bacterias Gram
(+) y Gram (-) y contra
microorganismos
intracelulares como
clamidias, micoplasmas
rickettsias y parásitos
protozoarios
 Streptomices
aureofasciens
PRIMERA GENERACIÓN:
Clortetraciclina
Tetraciclina
Oxitetraciclina
Demeclociclina
Metaciclina
TERCERA GENERACIÓN :
derivados de la minociclina con
una modificación especifica en
la posición 9 que poseen los
efectos antibacterianos de las
tetraciclinas en cepas resistente
Glilciclinas ----- Tigeciclina
SEGUNDA GENERACIÓN
Doxiciclina
Minociclina
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3. Se componen de un nucleó de hidronaftaceno que
contiene cuatro anillos fusionados
La FDA aprobó el uso de la tigeciclina para el tratamiento
de las infecciones cutáneas y las partes blandas
complicadas
2009: recibió la aprobación para el tratamiento de NAC
La clortetraciclina ya no esta disponible excepto para uso
tópico
La metaciclina ha sido retirada del mercado
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4. Inhiben la síntesis de las
proteínas bacterianas
Uniendose a la unidad
ribosomal 30s
Reversiblemente
Bloquea la asociación
del ARN de
transferencia aminoacilo
con el lugar aceptor
arnen el complejo ARN-
ribosoma
Impide la suma de
nuevos aminoácidos de
la cadena de péptidos
en crecimiento
Penetran en la
membrana exterior de
las bact Gram (-)
mediante difusión pasiva
a través de OmpF y
OmpC
Inhiben la síntesis de las
proteínas mitocondriales
al unirse a las
subunidades 70s
codificdos por los
apicoplastos
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5.  La tigeciclina es muy activa frente a una gran
variedad de patógenos incluyendo bacterias
resistentes a múltiples fármacos, sin embargo carece
de actividad clínica contra La P aureginosa o
especies de proteus
 Los neumococos y Haemophilus influenzae pueden
ser inhibidos con a penicilina G tienden a serlo con la
tetraciclinaconcentraciones alcanzadas en el suero --
---- sinusitis y exacerbaciones aguda de bronquitis
crónica
 Los gonococos y los meningocos son
extremadamente sensibles . Los gonococos resistentes
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6. Las
tetraciclinas
son útiles
para el
tratamiento
de las
infecciones
agudas no
complicadas
del aparato
urinario y del
síndrome
uretral agudo
Especies de
Vibrio, Vibri
o Cholerae
y Vibrio
vulnificus
son
sensibles
La
doxiciclina
es mas
activa
frente a
Bacteroides
Fragilis que
la
tetraciclina
La tigeciclina
tiene
actividad in
vitro contra
Enterococcus
resistente a la
vancomicina,
Staphylococc
us aureus
resistente a
metilcilina y
neumococos
resistentes
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7. treinta genes diferentes 29 pertenecen a la
familia de la tetraciclinas (TET) y 3 a la
oxitetraciclina (otr)
ADQUISICIÓN DE
GENES
• Origen en mutaciones o en una disminución del contenido en
porina de la membrana exterior, con la subsiguiente disminución
de la captación de las tetraciclinas
Bomba de salida
Protección de ribosomas
CODIFICACIÓN
DE PROTEINAS
•Las bombas de salida son proteínas asociadas a la membrana que
expulsan tetraciclinas desde la célula : reducen las concentraciones
intracelulares lo que hace que el fármaco sea ineficaz
•Se pueden encontrar tanto en las Gram (-) como en las Gram (+)
•No confiere resistencia a las de segunda generación, si a las de primera
generación
•6 grupos de proteínas
•Grupo 1 se encuentra en las bacterias gram (-)
•Grupo 2 comprene Tet k y tet L y se hallan principalmente en bacterias
Gram (+)
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8. PROTEINAS DE PROTECCIÓN RIBOSOMICA (PPR)
• Proteínas citoplasmáticas que protegen al
ribosoma de la acción de tetraciclinas de 1 y
2 generación
• Liberan tetraciclinas desde el lugar diana
mediante un mecanismo dependiente de
guanosina difosfasto
Las PPR se encuentran en Gram (+) y
en algunas gram (-) no entéricas
• La unión con el ribosoma determina una
modificación conformacional que impide
que la tetraciclina se una sin interferir en la
síntesis de la proteínas
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9. Absorción : Intestino
Delgado
Concentración
sérica : 1 a 3 horas
Max después de la
administración
Administración : Vía
Oral
Tigeciclina y
doxiclina presentan
la semivida mas
larga. Una sola dosis
al día
Tetraciclina la
semivida es
relativamente corta.
Admin / 8h
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10. Distribución tisular
Pulmón, hígado ,riñón, el cerebro, el esputo y liquido de las
mucosas.
Todas las tetraciclinas se
concentran en la bilis no
obstruida y producen
niveles de este liquido entre
5 – 20 veces del obtenido
en suero.
Los niveles de la
tetraciclina en LCR son
aproximadamente 10 -
20% de los niveles séricos.
Después de la minociclina
la tetraciclina mas lipófila
es la doxiciclina.
Atraviesan placenta y
alcanzan concentraciones en
el plasma del cordón umbilical
y el liquido amniótico del 60 y
20% de los niveles de
circulación materna.
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11. Vías de Eliminación
 La tetraciclina se elimina en la orina por filtración
glomerular.
 La Minociclina es metabolizada por el hígado a
metabolitos inactivos( 10- 13 % riñón, heces)
 La Doxiciclina se elimina principalmente por las heces
y el resto por orina.
 La Tigeciclina se elimina sin metabolizar por la ruta
biliar/fecal y por la orina no metabolizada.
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12. EFECTOS SECUNDARIOS
Reacciones de
hipersensibilidad
( anafilaxia, urticaria, edema
periorbitrario, erupciones y
exantema)
Coloración gris -marrón en
los dientes de los niños y
disminución del esqueleto en
niños prematuros.
Ulceras
esofágicas, nauseas, vómitos
molestias
epigástricas, diarrea.
Toxicidad hepática por
doxiciclina
Agravan la insuficiencia renal
preexistente
Vértigo producido por la
minociclina.
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13. Enfermedades infecciosas Mandell Capitulo 27 Tetraciclinas
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Bicarbonato
sódico.
• Disminuye absorción de la tetraciclina.
Diuréticos • Aumentan los niveles de nitrogeno ureico en
sangre.
Anticonceptivos
orales
• Disminuyen los niveles.
Antibióticos
• Reducen la acción antimicrobiana de los
aminoglucósidos y las penicilinas
Alimentos
• Tetraciclina: disminuir la absorción hasta un 50 %.
• Doxiciclina: absorción disminuye en un 20%.
• Minociclina: absorción reduce hasta un 20%.

14. INDICACIONES
TIGECICLINA
Amplio espectro de act contra
microrganismo resistente como ERV y
SARM y bacterias gram neg resistente
(excepto
Pseudomonas, Proteus, Providencia )
infecciones cutáneas, partes blandas
y NAC.
DOXICICLINA
Se utiliza en zonas de resistencia a la
mefloquina o en casos donde los
pacientes no toleren los efectos
segundarios.
Las tetraciclinas son la terapia de
elección en todas las rickettsiosis, en
enfermedades producidas por
Chlamydia, en infecciones por
espiroquetas, en brucelosis (en
combinación con un
aminoglicósido).
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