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ANTIBIÓTICOS




Orlando Pérez Delgado
       BIOLOGO
      C.B.P 7442
Rojo prontosil (Sulfamidocrisoidina)
                                       Alexander Fleming


                      1935
Inhibición de la síntesis
    de pared celular




Inhibición de la síntesis
      de proteinas


Inhibición de la síntesis
  de ácidos nucleicos


 Antimetabolitos
Familia         Antibiótico                       Acción
                Penicilina     Unión a PBP y enzimas responsables de la
β-lactámicos    Cefalosporina  síntesis de peptidoglucanos
                Cefamicina
                Carbapenémicos
                Monobactan
Glucopéptidos   Vancomicina    Inhibe la elongación de la cadena de
                               peptidoglucanos
                Bacitracina      Inhibe la membrana citoplasmíca bacteriana y
Polipéptidos                     transporta precursores de peptidoglucanos


                Polimixina       Inhibe la membrana bacteriana
                Isoniacida       Inhiben la síntesis de ácido micólico
                Etionamida
                Etambutol        Inhibe la síntesis de arabinogalactano
                Cicloserina      Inhibe la síntesis de arabinogalactano
Presenta enzimas reguladoras se denominan proteínas de unión
a la penicilina (PBP) debido a que se pueden unir a los
antibióticos β - lactámicos. Cuando las bacterias en proliferación
se exponen a estos antibióticos, el fármaco se une a unas PBP
específicas de la pared celular bacteriana e inhibe la formación
de puentes entre las cadenas de peptidoglucano.
Estreptococos β-hemolíticos y la mayoría de
                                         otros estreptococos; actividad limitada
Penicilinas naturales                    frente a estafilococo; activo frente a
(bencilpenicilina, penicilina G)         meningococo y la mayoría de anaerobios
fenoximetil penicilina (penicilina V)    grampositivos; pobre actividad frente a
                                         bacilos      gramnegativos aerobios y
                                         anaerobios




 Penicilinas resistentes a              Similar a las penicilinas naturales excepto
 penicilinasas: meticilina,             en que tienen mayor actividad frente
 nafcilina, oxacilina, cloxacilina,     a estafilococos
 dicloxacilina
Penicilinas de amplio espectro:
                                   Actividad frente a cocos grampositivos;
aminopenicilinas
                                   activas frente a algunos bacilos
(ampicilina, amoxicilina,
                                   gramnegativos, siendo piperacilina la más
carbenicilina, ticarcilina);
                                   activa
ureidopenicilina (piperacilina)




                                   Similar a los β-lactámicos y además mejor
β-lactámico con inhibidor de β-    actividad frente a los estafilococos productores
lactamasa (ampicilina/sulbactam,   de β-lactamasa y algunos bacilos
amoxicilina/ácido clavulánico,     gramnegativos; no inhibe todas las β-
ticarcilina/ácido clavulánico,     lactamasas; la más activa es
piperacilina/tazobactam)           piperacilina/tazobactam
Actividad equivalente a oxacilina frente a
De espectro reducido (cefalexina,     bacterias grampositivas; alguna actividad
cefalotina, cefazolina, cefapirina,   frente a gramnegativos (p. ej., Escherichia
cefradina)                            coli, Klebsiella, Proteus mirabilis)




                                      Actividad equivalente a oxacilina frente a
Cefalosporimas de espectro            bacterias grampositivas; actividad mejorada
ampliado (cefaclor, cefuroxima)       frente a gramnegativos, que incluye
                                      Enterobacter, Citrobacter y algunas especies
                                      de Proteus
Cefamicinas de espectro ampliado   Actividad similar a cefalosprismas
(cefotetan, cefoxitina)            de espectro ampliado, pero menos
                                   susceptible a β-lactamasas




                                   Actividad equivalente a oxacilina
De amplio espectro (cefixima,
cefotaxima, ceftriaxona,           frente a bacterias grampositivas;
ceftacidima)                       actividad mejorada frente a
                                   gramnegativos, que incluye a
                                   Pseudomonas


De amplio espectro (cefixima,      Actividad equivalente a oxacilina frente
cefotaxima, ceftriaxona,           a bacterias grampositivas; actividad
ceftacidima)                       mejorada frente a gramnegativos
VANCOMICINA                            BACITRACINA

es un glucopéptido complejo que
interfiere en la síntesis de                    POLIMIXINAS
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                                     membranas bacterianas de forma
Carece de actividad frente a
                                     semejante a un detergente al
bacterias gramnegativas, ya que la
                                     interactuar con los lipopolisacáridos
molécula es excesivamente grande
                                     y los fosfolípidos de la membrana
para atravesar los poros de la
                                     externa, lo que comporta un
membrana exterior y alcanzar su
                                     aumento de la permeabilidad celular
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peptidoglucano.
Antibiótico                                      Acción
Aminoglucósido Estreptomicina     Provoca la liberación prematura de
                 Trobamicina      cadenas de péptidos aberrantes en el
                 Amikacina        ribosoma 30S
                 gentamicina
Tetraciclina     Tetraciclina     Bloquea la elongación polipeptídica en
                 Dixociclina      el ribosoma 30S
Oxazolidona      Linezolida       Bloquea el inicio de la síntesis proteica
                                  en el ribosoma 50S
Macrólidos       Eritromicina     Bloquean la elongación polipeptídica en
                 Acitromicina     el ribosoma 50S
                 Claritromicina
Lincosamidas     Clindamicina
Antibióticos                 Espectro de actividad
                             Principalmente utilizados para tratar infecciones
Aminoglucósidos              por bacilos gramnegativos; tiene actividad
(estreptomicina tobramicina, kanamicina, gentamicina, limitada; tobramicina
amikacina)                   es ligeramente más activa que gentamicina
                             frente a Pseudomonas; amikacina es la más
                             activa; estreptomicina y gentamicina se utilizan
                             asociadas con antibióticos que actúan sobre la
                             pared celular para tratar infecciones por
                             enterococos; estreptomicina es activa frente a
                             micobacterias y algunos bacilos gramnegativos
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Antibióticos                     Espectro de actividad
Macrólidos         (eritromicina, Antibióticos de amplio espectro activos
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                                 algunas    gramnegativas,       Neisseria,
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                                 Chlamydophila,        Treponema         y
                                 Rickettsia; claritromicina y acitromicina
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                                 micobacterias
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Tetraciclinas      (tetraciclina, Antibióticos de amplio espectro con
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Antibiótico                               Acción
Quinolona (ac. Nalidixico,      Unión a la subunidad a de la ADN girasa
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                                pollmerasa ADN-dependiente
Metronidazol                    Rotura del ADN bacteriano (su metabolito
                                citotóxico)
Antibióticos                           Espectro de actividad
Espectro reducido (ácido nalidíxico)   Activos     frente   a    algunos     bacilos
                                       gramnegativos; sin actividad frente a
                                       grampositivos
Amplio     espectro     (ciprofloxacino, Antibióticos de amplio espectro con
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                                       grampositivas y gramnegativas
Espectro    ampliado     (gatifloxacino, Antibióticos de amplio espectro con
grepafloxacino,          clinafloxacino, mejor actividad frente a bacterias
moxifloxacino)                         grampositivas            (sobre         todo
                                       estreptococos y enterococos) que las
                                       quinolonas de generaciones anteriores;
                                       actividad frente a bacilos gramnegativos
                                       similar a la del ciprofloxacino y otras
                                       quinolonas similares
Antibiótico                   Acción
Sulfonamidas      Inhibe la dihidropteroato sintetasa y
                  bloquea la síntesis de ácido fólico
Dapsona           Inhibe la dihidropteroato sintetasa
Trimetoprim       Inhibe la dihidrofolato reductasa y
                  bloquea la síntesis de ácido fólico
Inactivación del compuesto.

Activación o sobreproducción del blanco antibacteriano.

Disminución de la permeabilidad de la célula al agente.

Eliminación activa del compuesto del interior de la célula.
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Antibióticos

  • 2. Rojo prontosil (Sulfamidocrisoidina) Alexander Fleming 1935
  • 3. Inhibición de la síntesis de pared celular Inhibición de la síntesis de proteinas Inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos Antimetabolitos
  • 4.
  • 5. Familia Antibiótico Acción Penicilina Unión a PBP y enzimas responsables de la β-lactámicos Cefalosporina síntesis de peptidoglucanos Cefamicina Carbapenémicos Monobactan Glucopéptidos Vancomicina Inhibe la elongación de la cadena de peptidoglucanos Bacitracina Inhibe la membrana citoplasmíca bacteriana y Polipéptidos transporta precursores de peptidoglucanos Polimixina Inhibe la membrana bacteriana Isoniacida Inhiben la síntesis de ácido micólico Etionamida Etambutol Inhibe la síntesis de arabinogalactano Cicloserina Inhibe la síntesis de arabinogalactano
  • 6.
  • 7. Presenta enzimas reguladoras se denominan proteínas de unión a la penicilina (PBP) debido a que se pueden unir a los antibióticos β - lactámicos. Cuando las bacterias en proliferación se exponen a estos antibióticos, el fármaco se une a unas PBP específicas de la pared celular bacteriana e inhibe la formación de puentes entre las cadenas de peptidoglucano.
  • 8. Estreptococos β-hemolíticos y la mayoría de otros estreptococos; actividad limitada Penicilinas naturales frente a estafilococo; activo frente a (bencilpenicilina, penicilina G) meningococo y la mayoría de anaerobios fenoximetil penicilina (penicilina V) grampositivos; pobre actividad frente a bacilos gramnegativos aerobios y anaerobios Penicilinas resistentes a Similar a las penicilinas naturales excepto penicilinasas: meticilina, en que tienen mayor actividad frente nafcilina, oxacilina, cloxacilina, a estafilococos dicloxacilina
  • 9. Penicilinas de amplio espectro: Actividad frente a cocos grampositivos; aminopenicilinas activas frente a algunos bacilos (ampicilina, amoxicilina, gramnegativos, siendo piperacilina la más carbenicilina, ticarcilina); activa ureidopenicilina (piperacilina) Similar a los β-lactámicos y además mejor β-lactámico con inhibidor de β- actividad frente a los estafilococos productores lactamasa (ampicilina/sulbactam, de β-lactamasa y algunos bacilos amoxicilina/ácido clavulánico, gramnegativos; no inhibe todas las β- ticarcilina/ácido clavulánico, lactamasas; la más activa es piperacilina/tazobactam) piperacilina/tazobactam
  • 10. Actividad equivalente a oxacilina frente a De espectro reducido (cefalexina, bacterias grampositivas; alguna actividad cefalotina, cefazolina, cefapirina, frente a gramnegativos (p. ej., Escherichia cefradina) coli, Klebsiella, Proteus mirabilis) Actividad equivalente a oxacilina frente a Cefalosporimas de espectro bacterias grampositivas; actividad mejorada ampliado (cefaclor, cefuroxima) frente a gramnegativos, que incluye Enterobacter, Citrobacter y algunas especies de Proteus
  • 11. Cefamicinas de espectro ampliado Actividad similar a cefalosprismas (cefotetan, cefoxitina) de espectro ampliado, pero menos susceptible a β-lactamasas Actividad equivalente a oxacilina De amplio espectro (cefixima, cefotaxima, ceftriaxona, frente a bacterias grampositivas; ceftacidima) actividad mejorada frente a gramnegativos, que incluye a Pseudomonas De amplio espectro (cefixima, Actividad equivalente a oxacilina frente cefotaxima, ceftriaxona, a bacterias grampositivas; actividad ceftacidima) mejorada frente a gramnegativos
  • 12. VANCOMICINA BACITRACINA es un glucopéptido complejo que interfiere en la síntesis de POLIMIXINAS peptidoglucano de la pared celular de las bacterias grampositivas en fase de proliferación. Estos antibióticos se insertan en las membranas bacterianas de forma Carece de actividad frente a semejante a un detergente al bacterias gramnegativas, ya que la interactuar con los lipopolisacáridos molécula es excesivamente grande y los fosfolípidos de la membrana para atravesar los poros de la externa, lo que comporta un membrana exterior y alcanzar su aumento de la permeabilidad celular diana de acción en el y provoca la muerte celular. peptidoglucano.
  • 13. Antibiótico Acción Aminoglucósido Estreptomicina Provoca la liberación prematura de Trobamicina cadenas de péptidos aberrantes en el Amikacina ribosoma 30S gentamicina Tetraciclina Tetraciclina Bloquea la elongación polipeptídica en Dixociclina el ribosoma 30S Oxazolidona Linezolida Bloquea el inicio de la síntesis proteica en el ribosoma 50S Macrólidos Eritromicina Bloquean la elongación polipeptídica en Acitromicina el ribosoma 50S Claritromicina Lincosamidas Clindamicina
  • 14. Antibióticos Espectro de actividad Principalmente utilizados para tratar infecciones Aminoglucósidos por bacilos gramnegativos; tiene actividad (estreptomicina tobramicina, kanamicina, gentamicina, limitada; tobramicina amikacina) es ligeramente más activa que gentamicina frente a Pseudomonas; amikacina es la más activa; estreptomicina y gentamicina se utilizan asociadas con antibióticos que actúan sobre la pared celular para tratar infecciones por enterococos; estreptomicina es activa frente a micobacterias y algunos bacilos gramnegativos Aminociclitol Activa frente a Neisseria gonorrhoeae (espectinomicina)
  • 15. Antibióticos Espectro de actividad Macrólidos (eritromicina, Antibióticos de amplio espectro activos claritromicina, acitromicina) frente a bacterias grampositivas y algunas gramnegativas, Neisseria, Legionella, Mycoplasma, Chlamydia, Chlamydophila, Treponema y Rickettsia; claritromicina y acitromicina son activas frente a algunas micobacterias Lincosamida (clindamicina) Amplio espectro de actividad frente a cocos grampositivos y anaerobios Tetraciclinas (tetraciclina, Antibióticos de amplio espectro con doxiciclina, minociclina) actividad similar a los macrólidos
  • 16. Antibiótico Acción Quinolona (ac. Nalidixico, Unión a la subunidad a de la ADN girasa ciprofloxacino, levofloxacino Rifampicina Rifabutina Bloquean la transcripción uniéndose a la ARN- pollmerasa ADN-dependiente Metronidazol Rotura del ADN bacteriano (su metabolito citotóxico)
  • 17. Antibióticos Espectro de actividad Espectro reducido (ácido nalidíxico) Activos frente a algunos bacilos gramnegativos; sin actividad frente a grampositivos Amplio espectro (ciprofloxacino, Antibióticos de amplio espectro con levofloxacino, ofloxacino) actividad frente a bacterias grampositivas y gramnegativas Espectro ampliado (gatifloxacino, Antibióticos de amplio espectro con grepafloxacino, clinafloxacino, mejor actividad frente a bacterias moxifloxacino) grampositivas (sobre todo estreptococos y enterococos) que las quinolonas de generaciones anteriores; actividad frente a bacilos gramnegativos similar a la del ciprofloxacino y otras quinolonas similares
  • 18. Antibiótico Acción Sulfonamidas Inhibe la dihidropteroato sintetasa y bloquea la síntesis de ácido fólico Dapsona Inhibe la dihidropteroato sintetasa Trimetoprim Inhibe la dihidrofolato reductasa y bloquea la síntesis de ácido fólico
  • 19. Inactivación del compuesto. Activación o sobreproducción del blanco antibacteriano. Disminución de la permeabilidad de la célula al agente. Eliminación activa del compuesto del interior de la célula.